Eplerenona
O que é
A Eplerenona, um antagonista de receptor da aldosterona semelhante à espironolactona, tem demonstrado, que produz aumentos sustentados de renina plasmática e de aldosterona sérica, com inibição da retroalimentação de regulação negativa de aldosterona sobre a secreção de renina.
Os níveis de aumento da actividade da renina plasmática e aldosterona circulante, resultantes não excedam os efeitos da Eplerenona.
A Eplerenona liga-se selectivamente aos receptores de mineralocorticóides humanos em relação à sua ligação a glucocorticóide humano recombinante, à progesterona e os receptores de androgénios.
Os níveis de aumento da actividade da renina plasmática e aldosterona circulante, resultantes não excedam os efeitos da Eplerenona.
A Eplerenona liga-se selectivamente aos receptores de mineralocorticóides humanos em relação à sua ligação a glucocorticóide humano recombinante, à progesterona e os receptores de androgénios.
Usos comuns
A Eplerenona pertence à classe geral de medicamentos chamados anti-hipertensivos.
É usado isolado ou em conjunto com outros medicamentos para tratar a tensão arterial elevada (hipertensão).
A Eplerenona também é usada no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva (ICC), após um ataque cardíaco.
A pressão arterial elevada aumenta a carga de trabalho do coração e artérias. A manter-se por um longo período, o coração e as artérias podem não funcionar correctamente. Isto pode danificar os vasos sanguíneos do cérebro, coração, rins, podendo resultar em acidente vascular cerebral, insuficiência cardíaca, ou insuficiência renal.
A hipertensão pode também aumentar o risco de ataques cardíacos. Esses problemas podem ser menos prováveis de ocorrer se a pressão arterial estiver controlada.
É usado isolado ou em conjunto com outros medicamentos para tratar a tensão arterial elevada (hipertensão).
A Eplerenona também é usada no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva (ICC), após um ataque cardíaco.
A pressão arterial elevada aumenta a carga de trabalho do coração e artérias. A manter-se por um longo período, o coração e as artérias podem não funcionar correctamente. Isto pode danificar os vasos sanguíneos do cérebro, coração, rins, podendo resultar em acidente vascular cerebral, insuficiência cardíaca, ou insuficiência renal.
A hipertensão pode também aumentar o risco de ataques cardíacos. Esses problemas podem ser menos prováveis de ocorrer se a pressão arterial estiver controlada.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
A Eplerenona está indicada para incrementar a sobrevivência dos pacientes estáveis com disfunção ventricular esquerda sistólica (fracção de ejecção <40%) e evidência clínica de insuficiência cardíaca congestiva após um enfarte agudo do miocárdio.
Classificação CFT
3.4.1.3 : Diuréticos poupadores de potássio
Mecanismo De Acção
A Eplerenona liga-se ao receptor de mineralocorticóides e, assim, bloqueia a ligação de aldosterona (componente do-angiotensina-aldosterona pelo sistema renina, ou SRAA).
A síntese de aldosterona, o que ocorre principalmente na glândula supra-renal, é modulada por vários factores, incluindo a angiotensina II e mediadores não SRAA como a hormona adrenocorticotrófica (ACTH) e potássio.
A aldosterona liga-se a receptores de mineralocorticóides, tanto epitelial (por exemplo, nos rins) e não epiteliais tecidos (por exemplo, coração, vasos sanguíneos, e cérebro) e aumenta a pressão sanguínea através da indução de reabsorção de sódio e possivelmente de outros mecanismos.
A síntese de aldosterona, o que ocorre principalmente na glândula supra-renal, é modulada por vários factores, incluindo a angiotensina II e mediadores não SRAA como a hormona adrenocorticotrófica (ACTH) e potássio.
A aldosterona liga-se a receptores de mineralocorticóides, tanto epitelial (por exemplo, nos rins) e não epiteliais tecidos (por exemplo, coração, vasos sanguíneos, e cérebro) e aumenta a pressão sanguínea através da indução de reabsorção de sódio e possivelmente de outros mecanismos.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para Insuficiência Cardíaca Congestiva:
A insuficiência cardíaca congestiva pós-infarto do miocárdio:
Dose inicial: 25 mg por via oral uma vez ao dia.
A dosagem deve titulados para a dose alvo de 50 mg uma vez por dia, de preferência dentro de 4 semanas.
Dose adulta usual para Hipertensão:
50 mg por via oral uma vez ao dia.
Os pacientes com uma resposta inadequada a pressão arterial deve ser aumentada para 50 mg duas vezes por dia.
A insuficiência cardíaca congestiva pós-infarto do miocárdio:
Dose inicial: 25 mg por via oral uma vez ao dia.
A dosagem deve titulados para a dose alvo de 50 mg uma vez por dia, de preferência dentro de 4 semanas.
Dose adulta usual para Hipertensão:
50 mg por via oral uma vez ao dia.
Os pacientes com uma resposta inadequada a pressão arterial deve ser aumentada para 50 mg duas vezes por dia.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Não use Eplerenona se:
– é alérgico à Eplerenona
– tem problemas renais graves ou níveis elevados de potássio no sangue
– está a tomar Eplerenona para tratar a pressão arterial elevada, e tem diabetes tipo 2 com a proteína na urina
– estiver a tomar claritromicina, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, ou troleandomicina
– está a tomar Eplerenona para tratar a pressão arterial elevada, e está a tomar suplementos de potássio ou diuréticos poupadores de potássio (por exemplo, amilorida, espironolactona, triantereno).
– é alérgico à Eplerenona
– tem problemas renais graves ou níveis elevados de potássio no sangue
– está a tomar Eplerenona para tratar a pressão arterial elevada, e tem diabetes tipo 2 com a proteína na urina
– estiver a tomar claritromicina, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, ou troleandomicina
– está a tomar Eplerenona para tratar a pressão arterial elevada, e está a tomar suplementos de potássio ou diuréticos poupadores de potássio (por exemplo, amilorida, espironolactona, triantereno).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária; dor de estômago grave, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Contacte o médico imediatamente se tem:
– alterações de humor, vómitos, pouca ou nenhuma vontade de urinar;
– inchaço, rápido ganho de peso;
– alta de potássio (frequência cardíaca lenta, pulso fraco, fraqueza muscular, sensação de formigueiro), ou
– baixas de potássio (confusão, batimentos cardíacos irregulares, sede excessiva, aumento da micção, desconforto nas pernas, fraqueza muscular ou sensação de cochear).
Efeitos colaterais comuns incluem:
– diarreia;
– tosse;
– tonturas;
– sensação de cansaço, ou
– febre, calafrios, dores no corpo, sintomas de gripe.
Contacte o médico imediatamente se tem:
– alterações de humor, vómitos, pouca ou nenhuma vontade de urinar;
– inchaço, rápido ganho de peso;
– alta de potássio (frequência cardíaca lenta, pulso fraco, fraqueza muscular, sensação de formigueiro), ou
– baixas de potássio (confusão, batimentos cardíacos irregulares, sede excessiva, aumento da micção, desconforto nas pernas, fraqueza muscular ou sensação de cochear).
Efeitos colaterais comuns incluem:
– diarreia;
– tosse;
– tonturas;
– sensação de cansaço, ou
– febre, calafrios, dores no corpo, sintomas de gripe.
Advertências
Gravidez:A prescrição de eplerenona a mulheres grávidas deve ser realizada com precaução.
Aleitamento:Devido ao potencial desconhecido para efeitos adversos nos lactentes, será necessário tomar uma decisão no sentido de interromper o aleitamento ou o tratamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Condução:Não foram realizados estudos sobre os efeitos da eplerenona na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. A eplerenona não causa sonolência nem diminuição da função cognitiva mas, ao conduzir ou utilizar máquinas, deve ter-se em consideração que pode haver ocorrência de tonturas durante o tratamento.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares para se certificar de que a Eplerenona está a funcionar correctamente e para decidir se deve continuar a tomá-la.
Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.
Não tome os seguintes medicamentos se estiver a usar Eplerenona:
– Amiloride (por exemplo, Midamor) ou
– Claritromicina (por exemplo, Biaxin) ou
– Itraconazole (por exemplo, Sporanox) ou
– Cetoconazol (por exemplo, Nizoral) ou
– A nefazodona (por exemplo, Serzone) ou
– Nelfinavir (por exemplo, Viracept) ou
– O ritonavir (por exemplo, Norvir) ou
– Espironolactona (por exemplo, Aldactone)
– Triamtereno (por exemplo, Dyrenium) ou
– Troleandomicina (e.g., Tao).
Não tome outros medicamentos que não tenham sido aprovados pelo médico. Este, especialmente, inclui suplementos de potássio ou substitutos do sal contendo potássio.
A Eplerenona pode aumentar os níveis de potássio no sangue.
Fale com o médico imediatamente se está com dor abdominal ou de estômago, confusão, dificuldade em respirar; batimentos cardíacos irregulares, náuseas ou vómitos, nervosismo, dormência ou formigueiro nas mãos, pés ou lábios; falta de ar, fraqueza ou pernas pesadas.
Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.
Não tome os seguintes medicamentos se estiver a usar Eplerenona:
– Amiloride (por exemplo, Midamor) ou
– Claritromicina (por exemplo, Biaxin) ou
– Itraconazole (por exemplo, Sporanox) ou
– Cetoconazol (por exemplo, Nizoral) ou
– A nefazodona (por exemplo, Serzone) ou
– Nelfinavir (por exemplo, Viracept) ou
– O ritonavir (por exemplo, Norvir) ou
– Espironolactona (por exemplo, Aldactone)
– Triamtereno (por exemplo, Dyrenium) ou
– Troleandomicina (e.g., Tao).
Não tome outros medicamentos que não tenham sido aprovados pelo médico. Este, especialmente, inclui suplementos de potássio ou substitutos do sal contendo potássio.
A Eplerenona pode aumentar os níveis de potássio no sangue.
Fale com o médico imediatamente se está com dor abdominal ou de estômago, confusão, dificuldade em respirar; batimentos cardíacos irregulares, náuseas ou vómitos, nervosismo, dormência ou formigueiro nas mãos, pés ou lábios; falta de ar, fraqueza ou pernas pesadas.
Cuidados com a Dieta
A Eplerenona pode ser administrada com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Não foram notificados casos de sobredosagem humana com Eplerenona. Presume-se que a manifestação mais provável de sobredosagem humana seja a hipotensão ou hipercaliemia.
A Eplerenona não pode ser eliminada por hemodiálise. Demonstrou-se que a Eplerenona liga-se extensivamente ao carvão activado.
Caso ocorra hipotensão sintomática, deve ser iniciado tratamento de suporte. Caso se observe desenvolvimento de hipercaliemia, deve ser iniciado um tratamento convencional.
Não foram notificados casos de sobredosagem humana com Eplerenona. Presume-se que a manifestação mais provável de sobredosagem humana seja a hipotensão ou hipercaliemia.
A Eplerenona não pode ser eliminada por hemodiálise. Demonstrou-se que a Eplerenona liga-se extensivamente ao carvão activado.
Caso ocorra hipotensão sintomática, deve ser iniciado tratamento de suporte. Caso se observe desenvolvimento de hipercaliemia, deve ser iniciado um tratamento convencional.
Terapêutica Interrompida
No caso de se ter esquecido de tomar a sua dose e faltar pouco tempo para tomar a dose seguinte, não tome o comprimido esquecido e tome apenas o comprimido seguinte à hora habitual.
Se este não for o caso, certifique-se que existe um intervalo de pelo menos 12 horas até à toma da dose seguinte e tome o comprimido assim que se lembrar. Depois, volte a tomar de acordo com as indicações do Médico.
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Se este não for o caso, certifique-se que existe um intervalo de pelo menos 12 horas até à toma da dose seguinte e tome o comprimido assim que se lembrar. Depois, volte a tomar de acordo com as indicações do Médico.
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa. Evite o congelamento.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Macrólidos Eplerenona
Observações: Podem interferir com a absorção de outros fármacos, inibir as enzimas metabolizadoras com aumento da toxicidade de alguns fármacos e, com menos frequência, reduzir a concentração plasmática de outros, por aceleração do metabolismo. Os macrólidos envolvidos com mais frequência são a eritromicina (em particular por via parentérica) e a claritromicina. A eritromicina em aplicação tópica não origina interacções.Interacções: Por inibição enzimática, com aumento da concentração plasmática e da toxicidade respectiva interferem com - Eplerenona - Eplerenona
Diuréticos poupadores de potássio Eplerenona
Observações: Efeitos adversos com outros agentes que aumentam a concentração sérica de potássio; Podem aumentar a excreção renal de outras substâncias, além do potássio (digoxina, iões hidrogénio).Interacções: Eplerenona: Efeito hipercaliémico aditivo - Eplerenona - Eplerenona
Eplerenona Diuréticos poupadores de potássio
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Diuréticos poupadores de potássio e suplementos de potássio: Devido ao risco aumentado de hipercaliemia, a eplerenona não deve ser administrada a doentes em tratamento com diuréticos poupadores de potássio ou suplementos de potássio. Os diuréticos poupadores de potássio podem potenciar o efeito dos agentes antihipertensores e de outros diuréticos. - Diuréticos poupadores de potássio
Amlodipina + Telmisartan Eplerenona
Observações: Os efeitos hipotensores da amlodipina são aditivos a efeitos de outros medicamentos com propriedades hipotensorasInteracções: Utilizações concomitantes não recomendadas: Os antagonistas do receptor da angiotensina II, tais como o telmisartan atenuam a perda de potássio induzida pelos diuréticos. Os diuréticos poupadores de potássio, como por exemplo, a espironolactona, a eplerenona, o triamtereno, ou a amilorida, suplementos de potássio ou substitutos do sal contendo potássio podem levar a um aumento significativo do potássio sérico. Se a administração concomitante é indicada devido a hipocaliemia documentada, estes fármacos deverão ser utilizados com precaução e o potássio sérico frequentemente monitorizado. - Eplerenona
Perindopril Eplerenona
Observações: n.d.Interacções: Diuréticos poupadores de potássio (eplerenona, espironolactona): Com a eplerenona ou espironolactona em doses entre os 12,5 mg e os 50 mg por dia e com dose baixas de IECAs: No tratamento da insuficiência cardíaca de classe II-IV (NYHA), com uma fração de ejeção <40%, e tratada previamente com IECAs e diuréticos da ansa, existe um risco de hipercaliemia, potencialmente fatal, especialmente em caso de incumprimento das recomendações de prescrição desta associação. Antes de iniciar a associação, verificar a ausência de hipercaliemia e compromisso renal. A monitorização rigorosa da caliemia e da creatinemia é recomendada no primeiro mês de tratamento, inicialmente uma vez por semana e depois mensalmente. - Eplerenona
Benazepril Eplerenona
Observações: n.d.Interacções: Suplementos de potássio, diuréticos poupadores de potássio ou substitutos de sal contendo potássio (por exemplo: espironolactona, triamtereno, amilorida, eplerenona): Aumento significativo do potássio sérico, especialmente em doente com insuficiência renal. - Eplerenona
Bisoprolol + Perindopril Eplerenona
Observações: Num estudo de interacção conduzido em voluntários sãos, não foram observadas interações entre o bisoprolol e o perindopril.Interacções: Relacionada com o PERINDOPRIL: Diuréticos poupadores de potássio (eplerenona, espironolactona): Com eplerenona ou espironolactona em doses entre 12,5 mg a 50 mg por dia e com doses baixas de IECAs: No tratamento da insuficiência cardíaca classe II-IV (NYHA) com uma fração de ejeção <40%, e previamente tratados com IECAs e diuréticos da ansa, risco de hipercaliemia, potencialmente fatal, especialmente no caso da não observância das recomendações de prescrição desta combinação. Antes de iniciar a associação, verificar a ausência de hipercaliemia e insuficiência renal. É recomendada uma monitorização cuidada e frequente da caliemia e da creatinemia uma vez por semana no primeiro mês de tratamento, no início e depois mensalmente. - Eplerenona
Sacubitril + Valsartan Eplerenona
Observações: n.d.Interacções: interacções que requerem precauções: Potássio: O uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio (triamtereno, amilorida), antagonistas mineralocorticoides (p. ex. espironolactona, eplerenona), suplementos de potássio, substitutos do sal contendo potássio ou outros fármacos (tais como heparina) podem levar a aumentos do potássio sérico, e ao aumento da creatinina sérica. É recomendada a monitorização do potássio sérico se Sacubitril / Valsartan for co-administrado com estes fármacos. - Eplerenona
Atorvastatina + Perindopril + Amlodipina Eplerenona
Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa com Atorvastatina / Perindopril / Amlodipina e outros medicamentos, embora alguns estudos tenham sido realizados com atorvastatina, perindopril e amlodipina separadamente.Interacções: Utilização concomitante NÃO RECOMENDADA: PERINDOPRIL: Diuréticos poupadores do potássio (p.ex. triamtereno, amilorida, esplerenina, espironolactona), sais de potássio: Estes medicamentos são conhecidos por induzir hipercaliemia (potencialmente fatal), especialmente em conjunto com insuficiência renal (efeitos hipercaliemicos aditivos). A combinação do Atorvastatina / Perindopril / Amlodipina com os fármacos acima mencionados não é recomendada. No entanto, se o uso concomitante for indicado, devem ser usados com cuidado e com frequente monitorização do potássio sérico. - Eplerenona
Perindopril + Indapamida + Amlodipina Eplerenona
Observações: n.d.Interacções: Uso concomitante que requer cuidados especiais: PERINDOPRIL: Diuréticos poupadores de potássio (eplerenona, espironolactona): Com esplerenona ou espironolactona em doses entre 12,5 mg a 50 mg por dia e com doses baixas de IECAs: No tratamento da insuficiência cardíaca cla sse II-IV (NYHA) com uma fração de ejeção <40%, e previamente tratados com IECAs e diuréticos da ansa, risco de hipercaliemia, potencialmente fatal, especialmente no caso de não observância das recomendações de prescrição desta combinação. Antes de iniciar a associação, verificar a ausência de hipercaliemia e insuficiência renal. É recomendada uma monitorização cuidada frequente da caliemia e da creatineemia uma vez por semana no primeiro mês de tratamento, no início e depois mensalmente. - Eplerenona
Cloreto de potássio + Cloreto de sódio + Glucose Eplerenona
Observações: n.d.Interacções: interacções relacionadas com a presença de potássio: A administração concomitante da solução com um dos seguintes medicamentos pode originar uma hipercalémia fatal, particularmente em doentes com insuficiência renal (adição de efeitos de hipercalémia): - Diuréticos poupadores de potássio (só ou em combinação) (amilorida, triamtereno, espironolactona, eplerenona) - Inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECA) (tais como captopril, enalapril, lisinopril) - Bloqueadores dos receptores da Angiotensina II (Candesartan, telmisartan, eprosartan, irbesartan, losartan, valsartan) - Medicamentos com potássio tais como sais potássicos de penicilina - Medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) (diclofenac, indometacina, piroxicam, ácido mefenâmico, celecoxib) - Heparina (inibidor da síntese de aldosterona) - Pentamidina, trimetoprim (bloqueadores dos canais de sódio) - Ciclosporina, tacrolimus (inibidores da calcineurina) - Bloqueadores β-adrenérgicos (propranolol, nadolol, atenolol) - Succinilcolina (suxametonium) (relaxante muscular) - Eplerenona
Enalapril Eplerenona
Observações: n.d.Interacções: Diuréticos poupadores de potássio ou suplementos de potássio: Os inibidores da ECA atenuam a perda de potássio induzida por diuréticos. Diuréticos poupadores de potássio (por exemplo espironolactona, eplerenona, triamtereno ou amilorida), suplementos de potássio ou substitutos do sal contendo potássio podem levar a aumentos significativos no potássio sérico. Se for indicada a sua utilização concomitante devido a hipocaliemia demonstrada, devem ser utilizados com precaução e com monitorização frequente do potássio sérico. - Eplerenona
Telmisartan Eplerenona
Observações: n.d.Interacções: Utilizações concomitantes não recomendadas: Diuréticos poupadores de potássio ou suplementos de potássio: Os antagonistas do receptor da angiotensina II, tais como o telmisartan, atenuam a perda de potássio induzida pelos diuréticos. Os diuréticos poupadores de potássio, como por exemplo, a espironolactona, a eplerenona, o triamterene, ou o amiloride, suplementos de potássio ou substitutos do sal contendo potássio podem levar a um aumento significativo do potássio sérico. Se a administração concomitante é indicada devido a hipocaliemia documentada, estes fármacos deverão ser utilizados com precaução e o potássio sérico frequentemente monitorizado. - Eplerenona
Eplerenona Suplementos de potássio
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Diuréticos poupadores de potássio e suplementos de potássio: Devido ao risco aumentado de hipercaliemia, a eplerenona não deve ser administrada a doentes em tratamento com diuréticos poupadores de potássio ou suplementos de potássio. Os diuréticos poupadores de potássio podem potenciar o efeito dos agentes antihipertensores e de outros diuréticos. - Suplementos de potássio
Eplerenona Lítio
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Lítio: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa entre a eplerenona e o lítio. No entanto, foi relatada a ocorrência de toxicidade por lítio em doentes a receber lítio concomitantemente com diuréticos e inibidores da ECA. A co-administração da eplerenona com lítio deve ser evitada. Caso esta combinação seja necessária, devem-se monitorizar as concentrações plasmáticas de lítio. - Lítio
Eplerenona Ciclosporina
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Ciclosporina, tacrolimus: A ciclosporina e o tacrolimus podem dar origem a um compromisso da função renal e aumentar o risco de hipercaliemia. O uso concomitante da eplerenona e ciclosporina ou tacrolimus deve ser evitado. Se for necessário, recomenda-se uma monitorização cuidada do potássio sérico e da função renal quando a ciclosporina e o tacrolimus têm de ser administrados durante o tratamento com a eplerenona. - Ciclosporina
Eplerenona Tacrolímus
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Ciclosporina, tacrolimus: A ciclosporina e o tacrolimus podem dar origem a um compromisso da função renal e aumentar o risco de hipercaliemia. O uso concomitante da eplerenona e ciclosporina ou tacrolimus deve ser evitado. Se for necessário, recomenda-se uma monitorização cuidada do potássio sérico e da função renal quando a ciclosporina e o tacrolimus têm de ser administrados durante o tratamento com a eplerenona. - Tacrolímus
Eplerenona Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs): O tratamento com AINE pode originar falência renal aguda por acção directa na filtração glomerular, especialmente em doentes de risco (idosos e/ou doentes desidratados). Os doentes a receber eplerenona e AINEs devem ser hidratados adequadamente e monitorizados quanto à função renal antes de iniciar o tratamento. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Eplerenona Trimetoprim
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Trimetoprim: A administração concomitante de trimetoprim com eplerenona aumenta o risco de hipercaliemia. Deve ser efectuada uma monitorização do potássio sérico e da função renal, particularmente nos doentes com insuficiência renal e nos idosos. - Trimetoprim
Eplerenona Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina -II (ARAII): A co-administração da eplerenona com inibidores da ECA e com antagonistas dos receptores da angiotensina-II com precaução. Combinar a eplerenona com estes fármacos pode aumentar o risco de hipercaliemia nos doentes em risco de insuficiência renal, como os idosos. É recomendada uma monitorização cuidada do potássio sérico e da função renal. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Eplerenona Antagonistas dos Receptores da Angiotensina II (ARA II)
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina -II (ARAII): A co-administração da eplerenona com inibidores da ECA e com antagonistas dos receptores da angiotensina-II com precaução. Combinar a eplerenona com estes fármacos pode aumentar o risco de hipercaliemia nos doentes em risco de insuficiência renal, como os idosos. É recomendada uma monitorização cuidada do potássio sérico e da função renal. - Antagonistas dos Receptores da Angiotensina II (ARA II)
Eplerenona Bloqueadores adrenérgicos alfa
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Bloqueadores alfa 1 (por ex., prazosina, alfuzosina): Quando se combinam bloqueadores alfa-1 com eplerenona, existe o potencial para um aumento do efeito hipotensor e/ou para hipotensão postural. Recomenda-se uma monitorização clínica da hipotensão postural durante a co-administração de eplerenona com bloqueadores alfa-1. - Bloqueadores adrenérgicos alfa
Eplerenona Prazosina
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Bloqueadores alfa 1 (por ex., prazosina, alfuzosina): Quando se combinam bloqueadores alfa-1 com eplerenona, existe o potencial para um aumento do efeito hipotensor e/ou para hipotensão postural. Recomenda-se uma monitorização clínica da hipotensão postural durante a co-administração de eplerenona com bloqueadores alfa-1. - Prazosina
Eplerenona Alfuzosina
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Bloqueadores alfa 1 (por ex., prazosina, alfuzosina): Quando se combinam bloqueadores alfa-1 com eplerenona, existe o potencial para um aumento do efeito hipotensor e/ou para hipotensão postural. Recomenda-se uma monitorização clínica da hipotensão postural durante a co-administração de eplerenona com bloqueadores alfa-1. - Alfuzosina
Eplerenona Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Antidepressivos tricíclicos, neurolépticos, amifostina, baclofeno: A co-administração destes medicamentos com eplerenona pode aumentar os efeitos antihipertensores e o risco de hipotensão postural. - Antidepressores (Tricíclicos)
Eplerenona Neurolépticos
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Antidepressivos tricíclicos, neurolépticos, amifostina, baclofeno: A co-administração destes medicamentos com eplerenona pode aumentar os efeitos antihipertensores e o risco de hipotensão postural. - Neurolépticos
Eplerenona Amifostina
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Antidepressivos tricíclicos, neurolépticos, amifostina, baclofeno: A co-administração destes medicamentos com eplerenona pode aumentar os efeitos antihipertensores e o risco de hipotensão postural. - Amifostina
Eplerenona Baclofeno
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Antidepressivos tricíclicos, neurolépticos, amifostina, baclofeno: A co-administração destes medicamentos com eplerenona pode aumentar os efeitos antihipertensores e o risco de hipotensão postural. - Baclofeno
Eplerenona Glucocorticóides (Glicocorticoide)
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Glucocorticóides, tetracosactida: A co-administração destes medicamentos com eplerenona pode diminuir os efeitos antihipertensores (retenção de sódio e líquidos). - Glucocorticóides (Glicocorticoide)
Eplerenona Tetracosactido
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Glucocorticóides, tetracosactida: A co-administração destes medicamentos com eplerenona pode diminuir os efeitos antihipertensores (retenção de sódio e líquidos). - Tetracosactido
Eplerenona Digoxina
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Digoxina: A exposição sistémica (AUC) à digoxina aumenta em 16% (90% IC: 4%-30%) quando co-administrada com eplerenona. É necessária precaução quando a digoxina é administrada em doses que se aproximam do limite superior da janela terapêutica. - Digoxina
Eplerenona Varfarina
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Varfarina: Não foram observadas interacções farmacocinéticas clinicamente significativas com a varfarina. É necessária precaução quando a varfarina é administrada em doses próximas do limite superior da janela terapêutica. - Varfarina
Eplerenona Substratos do CYP3A4
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Substratos da CYP3A4: Resultados de estudos farmacocinéticos com substratos da CYP3A4, i.e. midazolam e cisaprida, não demonstraram interacções farmacocinéticas significativas quando co-administrados com a eplerenona. - Substratos do CYP3A4
Eplerenona Midazolam
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Substratos da CYP3A4: Resultados de estudos farmacocinéticos com substratos da CYP3A4, i.e. midazolam e cisaprida, não demonstraram interacções farmacocinéticas significativas quando co-administrados com a eplerenona. - Midazolam
Eplerenona Cisaprida
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Substratos da CYP3A4: Resultados de estudos farmacocinéticos com substratos da CYP3A4, i.e. midazolam e cisaprida, não demonstraram interacções farmacocinéticas significativas quando co-administrados com a eplerenona. - Cisaprida
Eplerenona Inibidores do CYP3A4
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4: Podem ocorrer interacções farmacocinéticas significativas quando se administra a eplerenona concomitantemente com fármacos que inibem a enzima CYP3A4. Um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol a 200 mg duas vezes ao dia) originou um aumento de 441% nos valores da AUC da eplerenona. A utilização concomitante de eplerenona com inibidores potentes da CYP3A4, tais como o cetoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina e nefazodona está contra-indicada. Inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4: A co-administração com eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamil e fluconazol conduziu a interacções farmacocinéticas significativas, com aumentos da AUC na ordem de 98% a 187%. Portanto, a dose de eplerenona não deve exceder os 25 mg quando são administrados inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4 com a eplerenona. - Inibidores do CYP3A4
Eplerenona Cetoconazol
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4: Podem ocorrer interacções farmacocinéticas significativas quando se administra a eplerenona concomitantemente com fármacos que inibem a enzima CYP3A4. Um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol a 200 mg duas vezes ao dia) originou um aumento de 441% nos valores da AUC da eplerenona. A utilização concomitante de eplerenona com inibidores potentes da CYP3A4, tais como o cetoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina e nefazodona está contra-indicada. - Cetoconazol
Eplerenona Itraconazol
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4: Podem ocorrer interacções farmacocinéticas significativas quando se administra a eplerenona concomitantemente com fármacos que inibem a enzima CYP3A4. Um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol a 200 mg duas vezes ao dia) originou um aumento de 441% nos valores da AUC da eplerenona. A utilização concomitante de eplerenona com inibidores potentes da CYP3A4, tais como o cetoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina e nefazodona está contra-indicada. - Itraconazol
Eplerenona Ritonavir
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4: Podem ocorrer interacções farmacocinéticas significativas quando se administra a eplerenona concomitantemente com fármacos que inibem a enzima CYP3A4. Um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol a 200 mg duas vezes ao dia) originou um aumento de 441% nos valores da AUC da eplerenona. A utilização concomitante de eplerenona com inibidores potentes da CYP3A4, tais como o cetoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina e nefazodona está contra-indicada. - Ritonavir
Eplerenona Nelfinavir
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4: Podem ocorrer interacções farmacocinéticas significativas quando se administra a eplerenona concomitantemente com fármacos que inibem a enzima CYP3A4. Um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol a 200 mg duas vezes ao dia) originou um aumento de 441% nos valores da AUC da eplerenona. A utilização concomitante de eplerenona com inibidores potentes da CYP3A4, tais como o cetoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina e nefazodona está contra-indicada. - Nelfinavir
Eplerenona Claritromicina
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4: Podem ocorrer interacções farmacocinéticas significativas quando se administra a eplerenona concomitantemente com fármacos que inibem a enzima CYP3A4. Um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol a 200 mg duas vezes ao dia) originou um aumento de 441% nos valores da AUC da eplerenona. A utilização concomitante de eplerenona com inibidores potentes da CYP3A4, tais como o cetoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina e nefazodona está contra-indicada. - Claritromicina
Eplerenona Telitromicina
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4: Podem ocorrer interacções farmacocinéticas significativas quando se administra a eplerenona concomitantemente com fármacos que inibem a enzima CYP3A4. Um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol a 200 mg duas vezes ao dia) originou um aumento de 441% nos valores da AUC da eplerenona. A utilização concomitante de eplerenona com inibidores potentes da CYP3A4, tais como o cetoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina e nefazodona está contra-indicada. - Telitromicina
Eplerenona Nefazodona
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4: Podem ocorrer interacções farmacocinéticas significativas quando se administra a eplerenona concomitantemente com fármacos que inibem a enzima CYP3A4. Um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol a 200 mg duas vezes ao dia) originou um aumento de 441% nos valores da AUC da eplerenona. A utilização concomitante de eplerenona com inibidores potentes da CYP3A4, tais como o cetoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina e nefazodona está contra-indicada. - Nefazodona
Eplerenona Eritromicina
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4: A co-administração com eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamil e fluconazol conduziu a interacções farmacocinéticas significativas, com aumentos da AUC na ordem de 98% a 187%. Portanto, a dose de eplerenona não deve exceder os 25 mg quando são administrados inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4 com a eplerenona. - Eritromicina
Eplerenona Saquinavir
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4: A co-administração com eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamil e fluconazol conduziu a interacções farmacocinéticas significativas, com aumentos da AUC na ordem de 98% a 187%. Portanto, a dose de eplerenona não deve exceder os 25 mg quando são administrados inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4 com a eplerenona. - Saquinavir
Eplerenona Amiodarona
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4: A co-administração com eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamil e fluconazol conduziu a interacções farmacocinéticas significativas, com aumentos da AUC na ordem de 98% a 187%. Portanto, a dose de eplerenona não deve exceder os 25 mg quando são administrados inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4 com a eplerenona. - Amiodarona
Eplerenona Diltiazem
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4: A co-administração com eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamil e fluconazol conduziu a interacções farmacocinéticas significativas, com aumentos da AUC na ordem de 98% a 187%. Portanto, a dose de eplerenona não deve exceder os 25 mg quando são administrados inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4 com a eplerenona. - Diltiazem
Eplerenona Verapamilo
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4: A co-administração com eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamil e fluconazol conduziu a interacções farmacocinéticas significativas, com aumentos da AUC na ordem de 98% a 187%. Portanto, a dose de eplerenona não deve exceder os 25 mg quando são administrados inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4 com a eplerenona. - Verapamilo
Eplerenona Fluconazol
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4: A co-administração com eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamil e fluconazol conduziu a interacções farmacocinéticas significativas, com aumentos da AUC na ordem de 98% a 187%. Portanto, a dose de eplerenona não deve exceder os 25 mg quando são administrados inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4 com a eplerenona. - Fluconazol
Eplerenona Indutores do CYP3A4
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Indutores da CYP3A4: A co-administração de hipericão ou Erva de São João (um potente indutor da CYP3A4) com a eplerenona provocou um decréscimo de 30% na AUC da eplerenona. Pode ocorrer um decréscimo mais acentuado na AUC da eplerenona com indutores mais potentes da CYP3A4, tais como a rifampicina. Devido ao risco de redução da eficácia da eplerenona, não é recomendada a utilização concomitante de indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e Erva de São João) com a eplerenona. - Indutores do CYP3A4
Eplerenona Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Indutores da CYP3A4: A co-administração de hipericão ou Erva de São João (um potente indutor da CYP3A4) com a eplerenona provocou um decréscimo de 30% na AUC da eplerenona. Pode ocorrer um decréscimo mais acentuado na AUC da eplerenona com indutores mais potentes da CYP3A4, tais como a rifampicina. Devido ao risco de redução da eficácia da eplerenona, não é recomendada a utilização concomitante de indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e Erva de São João) com a eplerenona. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Eplerenona Rifampicina (rifampina)
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Indutores da CYP3A4: A co-administração de hipericão ou Erva de São João (um potente indutor da CYP3A4) com a eplerenona provocou um decréscimo de 30% na AUC da eplerenona. Pode ocorrer um decréscimo mais acentuado na AUC da eplerenona com indutores mais potentes da CYP3A4, tais como a rifampicina. Devido ao risco de redução da eficácia da eplerenona, não é recomendada a utilização concomitante de indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e Erva de São João) com a eplerenona. - Rifampicina (rifampina)
Eplerenona Carbamazepina
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Indutores da CYP3A4: A co-administração de hipericão ou Erva de São João (um potente indutor da CYP3A4) com a eplerenona provocou um decréscimo de 30% na AUC da eplerenona. Pode ocorrer um decréscimo mais acentuado na AUC da eplerenona com indutores mais potentes da CYP3A4, tais como a rifampicina. Devido ao risco de redução da eficácia da eplerenona, não é recomendada a utilização concomitante de indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e Erva de São João) com a eplerenona. - Carbamazepina
Eplerenona Fenitoína
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Indutores da CYP3A4: A co-administração de hipericão ou Erva de São João (um potente indutor da CYP3A4) com a eplerenona provocou um decréscimo de 30% na AUC da eplerenona. Pode ocorrer um decréscimo mais acentuado na AUC da eplerenona com indutores mais potentes da CYP3A4, tais como a rifampicina. Devido ao risco de redução da eficácia da eplerenona, não é recomendada a utilização concomitante de indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e Erva de São João) com a eplerenona. - Fenitoína
Eplerenona Fenobarbital
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Indutores da CYP3A4: A co-administração de hipericão ou Erva de São João (um potente indutor da CYP3A4) com a eplerenona provocou um decréscimo de 30% na AUC da eplerenona. Pode ocorrer um decréscimo mais acentuado na AUC da eplerenona com indutores mais potentes da CYP3A4, tais como a rifampicina. Devido ao risco de redução da eficácia da eplerenona, não é recomendada a utilização concomitante de indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e Erva de São João) com a eplerenona. - Fenobarbital
Eplerenona Antiácidos
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacocinéticas: Antiácidos: Com base nos resultados de um estudo clínico farmacocinético, não é de esperar a ocorrência de interacções significativas quando os antiácidos são co-administrados com eplerenona. - Antiácidos
Atorvastatina + Perindopril Eplerenona
Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa com este medicamento e outros medicamentos, embora alguns estudos tenham sido realizados com atorvastatina e perindopril separadamente. Os dados de estudos clínicos demonstram que o duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) através da utilização combinada de IECAs, antagonistas dos recetores da angiotensina II ou aliscireno está associado ao aumento da frequência de eventos adversos, tais como hipotensão, hipercaliemia, diminuição da função renal (incluindo insuficiência renal aguda) comparativamente com a utilização de um único medicamento que atua no SRAA.Interacções: Utilização concomitante não recomendada: Perindopril Diuréticos poupadores do potássio (p. ex. triamtereno, amilorido, esplerenina, espironolactona), sais de potássio: Estes medicamentos são conhecidos por induzir hipercaliemia (potencialmente fatal), especialmente em conjunto com insuficiência renal (efeitos hipercaliemicos aditivos). A combinação do Atorvastatina + Perindopril com os fármacos acima mencionados não é recomendada. No entanto, se o uso concomitante for indicado, devem ser usados com cuidado e com frequente monitorização do potássio sérico. - Eplerenona
Duvelisib Eplerenona
Observações: n.d.Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A co-administração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respectivamente. Deve evitar-se a co-administração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando co-administrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A co-administrado. Os exemplos de substratos sensíveis incluem: alfentanilo, avanafil, buspirona, conivaptano, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam, vardenafil, budesonida, dasatinib, dronedarona, eletriptano, eplerenona, felodipina, indinavir, lurasidona, maraviroc, quetiapina, sildenafil, ticagrelor, tolvaptano. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. - Eplerenona
Rosuvastatina + Amlodipina + Perindopril Eplerenona
Observações: A extensão das interacções na população pediátrica não é conhecida.Interacções: Relacionados com perindopril Uso concomitante que requer cuidados especiais: Diuréticos poupadores de potássio (eplerenona, espironolactona): Com a eplerenona ou espironolactona em doses entre os 12,5 mg e os 50 mg por dia e com doses baixas de Inibidores da ECA. No tratamento da insuficiência cardíaca de classe II-IV (NYHA), com uma fracção de ejeção <40%, e tratada previamente com IECAs e diuréticos da ansa, existe um risco de hipercaliemia, potencialmente fatal, especialmente em caso de incumprimento das recomendações de prescrição desta associação. Antes de iniciar a associação, verificar a ausência de hipercaliemia e compromisso renal. A monitorização rigorosa da caliemia e da creatinémia é recomendada no primeiro mês de tratamento, inicialmente uma vez por semana e depois mensalmente. - Eplerenona
Furosemida + Amilorida Eplerenona
Observações: n.d.Interacções: A Furosemida + Amilorida pode interagir com outros diuréticos (eplerenona, triantereno, espironolactona, hidroclorotiazida). - Eplerenona
Vamorolona Eplerenona
Observações: n.d.Interacções: Interacções farmacodinâmicas: A vamorolona actua como antagonista no receptor mineralocorticóide. O uso de vamorolona em associação com antagonistas dos receptores mineralocorticóides pode aumentar o risco de hipercaliemia. Não foram observados casos de hipercalemia em doentes que utilizaram vamorolona isoladamente ou em associação com eplerenona ou espironolactona. Recomenda-se a monitorização dos níveis de potássio um mês após o início da associação entre a vamorolona e um antagonista dos receptores mineralocorticóides. Em caso de hipercaliemia, deve ser considerada a redução da dose do antagonista dos receptores mineralocorticóides. - Eplerenona
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A prescrição de eplerenona a mulheres grávidas deve ser realizada com precaução.
Devido ao potencial desconhecido para efeitos adversos nos lactentes, será necessário tomar uma decisão no sentido de interromper o aleitamento ou o tratamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Não foram realizados estudos sobre os efeitos da eplerenona na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. A eplerenona não causa sonolência nem diminuição da função cognitiva mas, ao conduzir ou utilizar máquinas, deve ter-se em consideração que pode haver ocorrência de tonturas durante o tratamento.
A prescrição de eplerenona a mulheres grávidas deve ser realizada com precaução.
Devido ao potencial desconhecido para efeitos adversos nos lactentes, será necessário tomar uma decisão no sentido de interromper o aleitamento ou o tratamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Não foram realizados estudos sobre os efeitos da eplerenona na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. A eplerenona não causa sonolência nem diminuição da função cognitiva mas, ao conduzir ou utilizar máquinas, deve ter-se em consideração que pode haver ocorrência de tonturas durante o tratamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024