Encorafenib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
methyl N-[(2S)-1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methanesulfonamido)phenyl]-1-propan-2-ylpyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
50922675
DrugBank
DB11718
ChemSpider
28536139
Código ATC
Sem informação
DCB
11576
UNII
8L7891MRB6
KEGG
D11053
ChEBI
CHEBI:145371
ChEMBL
CHEMBL3301612
Fórmula química
C22H27ClFN7O4S
Massa molar
540.011 g/mol
SMILES
CC(C)N1C=C(C(=N1)C2=CC(=CC(=C2F)NS(=O)(=O)C)Cl)C3=NC(=NC=C3)NCC(C)NC(=O)OC
InChI
InChI=1S/C22H27ClFN7O4S/c1-12(2)31-11-16(17-6-7-25-21(28-17)26-10-13(3)27-22(32)35-4)20(29-31)15-8-14(23)9-18(19(15)24)30-36(5,33)34/h6-9,11-13,30H,10H2,1-5H3,(H,27,32)(H,25,26,28)/t13-/m0/s1
Key
CMJCXYNUCSMDBY-ZDUSSCGKSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após administração oral, a mediana da Tmax do espirfenib é de 2 horas. Pelo menos 86% da dose é absorvida. A administração de uma dose única de BRAFTOVI 100 mg (0,2 vezes a dose recomendada) com uma refeição rica em calorias e alto valor calórico (composta por aproximadamente 150 calorias de proteína, 350 calorias de hidratos de carbono e 500 calorias de gordura) diminuiu a média máxima Concentração de entusiasfenib (Cmax) em 36% sem efeito na AUC (área sob a curva).
Metabolismo
A via metabólica primária é a N-desalquilação, com o CYP3A4 como principal contribuinte (83%) para a depuração oxidativa total do espirfenib nos microssomas hepáticos humanos, seguido pelo CYP2C19 (16%) e pelo CYP2D6 (1%).
Semi-Vida
A semi-vida terminal (t1/2) média é de 3,5 horas.
Ligação plasmática
O encorafenib liga-se em 86% às proteínas plasmáticas humanas in vitro.
Excreção
Após uma dose oral única de 100 mg de ondfenib marcado radioactivamente, 47% (5% inalterado) da dose administrada foi recuperado nas fezes e 47% (2% inalterado) foi recuperado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Braftovi
Licença
Pierre Fabre Médicament
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Novembro de 2022
