Drospirenona + Estetrol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
G03A
|
G03AA18
DCB
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UNII
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KEGG
D12047
ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
Sem informação.
Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
O estetrol é rapidamente absorvido após ingestão. A Cmax do estetrol é reduzida em, aproximadamente, 50% após a ingestão de alimentos.
A drospirenona é rápida e quase completamente absorvida. Após a toma de Drospirenona + Estetrol, uma Cmax de aproximadamente 48,7 ng/ml é atingida cerca de 1 a 3 horas após ingestão múltipla. A biodisponibilidade está entre 76 e 85%.
A drospirenona é rápida e quase completamente absorvida. Após a toma de Drospirenona + Estetrol, uma Cmax de aproximadamente 48,7 ng/ml é atingida cerca de 1 a 3 horas após ingestão múltipla. A biodisponibilidade está entre 76 e 85%.
Metabolismo
Após administração oral, o estetrol é submetido a um extenso metabolismo de fase 2 para formar conjugados de glucuronido e sulfato. Os dois principais metabólitos, estetrol‑3‑glucuronido e estetrol‑16‑glucuronido, têm uma atividade estrogénica insignificante. UGT2B7 é a isoforma UGT dominante envolvida na biotransformação do estetrol num glucuronido directo. O estetrol sofre sulfatação, maioritariamente por sulfotransferase estrogénica específica (SULT1E1).
A drospirenona é extensamente metabolizada após administração oral. Os principais metabólitos no plasma são a forma ácida da drospirenona, produzida pela abertura do anel de lactona, e o 4,5-dihidro-drospirenona-3-sulfato, que se formam por redução e subsequente sulfatação. A drospirenona é também sujeita a metabolismo oxidativo catalisado pelo CYP3A4.
A drospirenona é extensamente metabolizada após administração oral. Os principais metabólitos no plasma são a forma ácida da drospirenona, produzida pela abertura do anel de lactona, e o 4,5-dihidro-drospirenona-3-sulfato, que se formam por redução e subsequente sulfatação. A drospirenona é também sujeita a metabolismo oxidativo catalisado pelo CYP3A4.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal (t1/2) do estetrol foi de aproximadamente 24 horas em condições em estado estacionário.
Após administração por via oral de Drospirenona + Estetrol, os níveis séricos de drospirenona diminuem com uma semi-vida de eliminação terminal de cerca de 34 horas.
A taxa de depuração metabólica da drospirenona no soro é de 1,5 ± 0,2 ml/min/kg.
Após administração por via oral de Drospirenona + Estetrol, os níveis séricos de drospirenona diminuem com uma semi-vida de eliminação terminal de cerca de 34 horas.
A taxa de depuração metabólica da drospirenona no soro é de 1,5 ± 0,2 ml/min/kg.
Ligação plasmática
O estetrol não se liga à SHBG. O estetrol mostrou ligação moderada às proteínas plasmáticas humanas (45,5% a 50,4%) e à albumina sérica humana (58,6%), e ligação baixa à alfa-glicoproteína humana (11,2%). O estetrol é igualmente distribuído entre os glóbulos vermelhos e o plasma.
A drospirenona liga-se à albumina sérica e não se liga à SHBG ou CBG. Apenas 3 a 5% das concentrações séricas totais da substância activa estão presentes como esteróide livre. O volume médio aparente de distribuição da drospirenona é de 3,7 ± 1,2 l/kg.
A drospirenona liga-se à albumina sérica e não se liga à SHBG ou CBG. Apenas 3 a 5% das concentrações séricas totais da substância activa estão presentes como esteróide livre. O volume médio aparente de distribuição da drospirenona é de 3,7 ± 1,2 l/kg.
Excreção
Após a administração de uma solução oral única de 15 mg de [14C]-estetrol, aproximadamente 69% da radioactividade total recuperada foi detectada na urina e 21,9% nas fezes.
A drospirenona é eliminada apenas em quantidades vestigiais na forma não alterada. Os metabólitos da drospirenona são eliminados com as fezes e urina numa razão de eliminação de cerca de 1,2 a 1,4. A t1/2 de excreção do metabólito na urina e fezes é de cerca de 40 h.
A drospirenona é eliminada apenas em quantidades vestigiais na forma não alterada. Os metabólitos da drospirenona são eliminados com as fezes e urina numa razão de eliminação de cerca de 1,2 a 1,4. A t1/2 de excreção do metabólito na urina e fezes é de cerca de 40 h.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Lydisilka; Drovelis
Licença
Estetra SRL; Gedeon Richter, Plc
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
