Doravirina
O que é
Doravirina - um inibidor não nucleósido da transcriptase reversa (NNRTI).
Doravirina é utilizado para tratar a infecção por VIH (“vírus da imunodeficiência humana”).
Pertence a um grupo de medicamentos chamados "medicamentos anti-retrovíricos".
Doravirina é utilizado para tratar a infecção por VIH (“vírus da imunodeficiência humana”).
Pertence a um grupo de medicamentos chamados "medicamentos anti-retrovíricos".
Usos comuns
Doravirina está indicado, em associação com outros medicamentos anti-retrovíricos, para o tratamento de adultos infectados pelo VIH-1 sem evidência prévia ou presente de resistência à classe NNRTI.
Tipo
Molécula pequena.
História
A doravirina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em agosto de 2018.
Indicações
Doravirina está indicado, em associação com outros medicamentos anti-retrovíricos, para o tratamento de adultos infectados pelo VIH-1 sem evidência prévia ou presente de resistência à classe NNRTI.
Classificação CFT
1.3.1.2 : Análogos não nucleosídeos inibidores da transcriptase inversa (reversa)
Mecanismo De Acção
A doravirina é um inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa da piridinona do VIH-1 e inibe a replicação do VIH-1 por inibição não competitiva da transcriptase reversa (TR) do VIH-1. A doravirina não inibe as ADN polimerases celulares humanas α, ß e ADN polimerase mitocondrial γ.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é um comprimido de 100 mg tomado por via oral uma vez por dia, com ou sem alimentos.
Administração
A terapêutica deve ser iniciada por um médico com experiência no tratamento da infecção pelo VIH.
Doravirina deve ser tomado por via oral, uma vez por dia, com ou sem alimentos e engolido inteiro.
Doravirina deve ser tomado por via oral, uma vez por dia, com ou sem alimentos e engolido inteiro.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Doravirina.
A administração concomitante com medicamentos que sejam fortes indutores da enzima do citocromo P450 (CYP)3A é contra-indicada, uma vez que se espera que ocorram diminuições significativas nas concentrações plasmáticas de doravirina, o que pode diminuir a eficácia de Doravirina.
Estes medicamentos incluem, mas não se limitam aos seguintes:
• carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína
• rifampicina, rifapentina
• hipericão (Hypericum perforatum)
• mitotano
• enzalutamida
• lumacaftor
Não dê este medicamento a ninguém com menos de 18 anos de idade. O uso de Doravirina em pessoas com menos de 18 anos de idade ainda não foi estudado.
A administração concomitante com medicamentos que sejam fortes indutores da enzima do citocromo P450 (CYP)3A é contra-indicada, uma vez que se espera que ocorram diminuições significativas nas concentrações plasmáticas de doravirina, o que pode diminuir a eficácia de Doravirina.
Estes medicamentos incluem, mas não se limitam aos seguintes:
• carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína
• rifampicina, rifapentina
• hipericão (Hypericum perforatum)
• mitotano
• enzalutamida
• lumacaftor
Não dê este medicamento a ninguém com menos de 18 anos de idade. O uso de Doravirina em pessoas com menos de 18 anos de idade ainda não foi estudado.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Frequentes: podem afectar até 1 em 10 pessoas:
• sonhos anormais, dificuldade em dormir (insónia), pesadelos, depressão
• dor de cabeça, tonturas, sonolência
• sentir-se enjoado (náuseas), diarreia, dor de estômago, vómitos
• erupção da pele
• sentir-se cansado
Pouco frequentes: podem afectar até 1 em 100 pessoas:
• ansiedade, irritabilidade, agressividade, alucinações, dificuldade em se adaptar às mudanças, sentir-se confuso, alterações de humor, sonambulismo, pensamentos suicidas
• dificuldade de concentração, problemas de memória, rigidez muscular, formigueiro das mãos e pés, má qualidade do sono
• pressão arterial elevada
• dificuldade em respirar, amígdalas aumentadas
• obstipação, gases (flatulência), desconforto no estômago, estômago inchado ou enfartado (distensão abdominal), indigestão, fezes moles, espasmos no estômago, sensação de defecação incompleta
• comichão, inflamação da pele devido a alergia, vermelhidão nas bochechas, nariz, queixo ou testa, inchaços ou borbulhas na face
• dores musculares, dor nas articulações
• lesão renal, problemas renais, pedras nos rins
• sentir-se fraco, dor no peito, sensação geral de mal-estar, sentir frio, dor, sede
Os exames ao sangue também podem mostrar:
• diminuição dos níveis de magnésio
• diminuição dos níveis de fosfato
• aumento dos níveis de enzimas hepáticas (ALT, AST)
• aumento dos níveis de lipase
• aumento dos níveis de amilase
• diminuição dos níveis de hemoglobina
• aumento dos níveis de creatinafosfoquinase
• sonhos anormais, dificuldade em dormir (insónia), pesadelos, depressão
• dor de cabeça, tonturas, sonolência
• sentir-se enjoado (náuseas), diarreia, dor de estômago, vómitos
• erupção da pele
• sentir-se cansado
Pouco frequentes: podem afectar até 1 em 100 pessoas:
• ansiedade, irritabilidade, agressividade, alucinações, dificuldade em se adaptar às mudanças, sentir-se confuso, alterações de humor, sonambulismo, pensamentos suicidas
• dificuldade de concentração, problemas de memória, rigidez muscular, formigueiro das mãos e pés, má qualidade do sono
• pressão arterial elevada
• dificuldade em respirar, amígdalas aumentadas
• obstipação, gases (flatulência), desconforto no estômago, estômago inchado ou enfartado (distensão abdominal), indigestão, fezes moles, espasmos no estômago, sensação de defecação incompleta
• comichão, inflamação da pele devido a alergia, vermelhidão nas bochechas, nariz, queixo ou testa, inchaços ou borbulhas na face
• dores musculares, dor nas articulações
• lesão renal, problemas renais, pedras nos rins
• sentir-se fraco, dor no peito, sensação geral de mal-estar, sentir frio, dor, sede
Os exames ao sangue também podem mostrar:
• diminuição dos níveis de magnésio
• diminuição dos níveis de fosfato
• aumento dos níveis de enzimas hepáticas (ALT, AST)
• aumento dos níveis de lipase
• aumento dos níveis de amilase
• diminuição dos níveis de hemoglobina
• aumento dos níveis de creatinafosfoquinase
Advertências
Gravidez:Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de doravirina durante a gravidez.
Aleitamento:Devido ao potencial de transmissão do VIH-1 e ao potencial de reacções adversas graves em lactentes, as mães devem ser instruídas a não amamentar se estiverem a receber Doravirina.
Condução:Os doentes devem ser informados que foram notificados fadiga, tonturas e sonolência durante o tratamento com doravirina. Isto deve ser considerado ao avaliar a capacidade do doente para conduzir ou operar máquinas.
Precauções Gerais
Embora uma supressão virológica efectiva com terapêutica anti-retrovírica tenha provado reduzir substancialmente o risco de transmissão sexual do VIH-1, não pode ser excluído um risco residual. Devem ser tomadas precauções para prevenir a transmissão de acordo com as orientações nacionais.
Doravirina não foi estudada em doentes com falência virológica prévia a qualquer outro tratamento anti-retrovírico. As mutações associadas a NNRTIs detectadas no rastreio fizeram parte dos critérios de exclusão nos estudos de Fase 2b/3. Não foi estabelecido um ponto de corte para uma redução da susceptibilidade, produzida por várias substituições de NNRTIs, que esteja associada a uma redução na eficácia clínica. Não existe evidência clínica suficiente que suporte a utilização de doravirina em doentes infectados pelo VIH-1 com evidência de resistência à classe de NNRTIs.
Deve ter-se precaução na prescrição de doravirina com medicamentos que possam reduzir a exposição à doravirina.
A síndrome de reactivação imunológica foi notificada em doentes tratados com terapêutica anti-retrovírica combinada. Durante a fase inicial do tratamento anti-retrovírico combinado, os doentes cujo sistema imunitário responde podem desenvolver uma resposta inflamatória a infecções oportunistas assintomáticas ou residuais (como infecção por Mycobacterium avium, citomegalovírus, pneumonia por Pneumocystis jirovecii [PCP], ou tuberculose), que pode necessitar de avaliação e tratamento adicionais.
Doenças autoimunes (como doença de Graves, polimiosite e síndrome de Guillain-Barré) também foram notificados como ocorrendo no contexto de reactivação imunológica; no entanto, o tempo até ao início é mais variável e estes acontecimentos podem ocorrer muitos meses após o início do tratamento.
Doravirina não foi estudada em doentes com falência virológica prévia a qualquer outro tratamento anti-retrovírico. As mutações associadas a NNRTIs detectadas no rastreio fizeram parte dos critérios de exclusão nos estudos de Fase 2b/3. Não foi estabelecido um ponto de corte para uma redução da susceptibilidade, produzida por várias substituições de NNRTIs, que esteja associada a uma redução na eficácia clínica. Não existe evidência clínica suficiente que suporte a utilização de doravirina em doentes infectados pelo VIH-1 com evidência de resistência à classe de NNRTIs.
Deve ter-se precaução na prescrição de doravirina com medicamentos que possam reduzir a exposição à doravirina.
A síndrome de reactivação imunológica foi notificada em doentes tratados com terapêutica anti-retrovírica combinada. Durante a fase inicial do tratamento anti-retrovírico combinado, os doentes cujo sistema imunitário responde podem desenvolver uma resposta inflamatória a infecções oportunistas assintomáticas ou residuais (como infecção por Mycobacterium avium, citomegalovírus, pneumonia por Pneumocystis jirovecii [PCP], ou tuberculose), que pode necessitar de avaliação e tratamento adicionais.
Doenças autoimunes (como doença de Graves, polimiosite e síndrome de Guillain-Barré) também foram notificados como ocorrendo no contexto de reactivação imunológica; no entanto, o tempo até ao início é mais variável e estes acontecimentos podem ocorrer muitos meses após o início do tratamento.
Cuidados com a Dieta
Pode tomar com alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Não existe informação sobre potenciais sintomas agudos e sinais de sobredosagem com doravirina.
Não existe informação sobre potenciais sintomas agudos e sinais de sobredosagem com doravirina.
Terapêutica Interrompida
Se o doente se esquecer de uma dose de Doravirina no período de 12 horas após a hora em que é habitualmente administrado, o doente deve tomar assim que possível e continuar o esquema posológico normal.
Se um doente se esquecer de uma dose de Doravirina e tiver decorrido mais de 12 horas, o doente não deve tomar a dose esquecida mas, em vez disso, tomar a dose seguinte na hora habitual.
O doente não deve tomar 2 doses ao mesmo tempo.
Se um doente se esquecer de uma dose de Doravirina e tiver decorrido mais de 12 horas, o doente não deve tomar a dose esquecida mas, em vez disso, tomar a dose seguinte na hora habitual.
O doente não deve tomar 2 doses ao mesmo tempo.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Manter o frasco bem fechado para proteger da humidade.
O medicamento não necessita de qualquer temperatura especial de conservação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter o frasco bem fechado para proteger da humidade.
O medicamento não necessita de qualquer temperatura especial de conservação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Doravirina Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos na doravirina A doravirina é principalmente metabolizada pelo CYP3A, e espera-se que os medicamentos que induzem ou inibem o CYP3A afetem a depuração da doravirina. A doravirina não deve ser administrada concomitantemente com medicamentos que sejam indutores potentes da enzima CYP3A, uma vez que se prevêem diminuições significativas nas concentrações plasmáticas de doravirina, o que pode diminuir a eficácia da doravirina. A administração concomitante com o indutor moderado de CYP3A, rifabutina, diminuiu as concentrações de doravirina. Quando a doravirina é administrada concomitantemente com rifabutina, a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). A administração concomitante de doravirina com outros indutores moderados do CYP3A não foi avaliada, mas são esperadas diminuições nas concentrações de doravirina. Se não for possível evitar a administração concomitante com outros indutores moderados do CYP3A (ex. dabrafenib, lesinurad, bosentano, tioridazina, nafcilina, modafinil, telotristate de etilo), a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). - Indutores do CYP3A4
Doravirina Indutores do CYP3A5
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos na doravirina A doravirina é principalmente metabolizada pelo CYP3A, e espera-se que os medicamentos que induzem ou inibem o CYP3A afetem a depuração da doravirina. A doravirina não deve ser administrada concomitantemente com medicamentos que sejam indutores potentes da enzima CYP3A, uma vez que se prevêem diminuições significativas nas concentrações plasmáticas de doravirina, o que pode diminuir a eficácia da doravirina. A administração concomitante com o indutor moderado de CYP3A, rifabutina, diminuiu as concentrações de doravirina. Quando a doravirina é administrada concomitantemente com rifabutina, a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). A administração concomitante de doravirina com outros indutores moderados do CYP3A não foi avaliada, mas são esperadas diminuições nas concentrações de doravirina. Se não for possível evitar a administração concomitante com outros indutores moderados do CYP3A (ex. dabrafenib, lesinurad, bosentano, tioridazina, nafcilina, modafinil, telotristate de etilo), a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). - Indutores do CYP3A5
Doravirina Rifabutina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos na doravirina A doravirina é principalmente metabolizada pelo CYP3A, e espera-se que os medicamentos que induzem ou inibem o CYP3A afetem a depuração da doravirina. A doravirina não deve ser administrada concomitantemente com medicamentos que sejam indutores potentes da enzima CYP3A, uma vez que se prevêem diminuições significativas nas concentrações plasmáticas de doravirina, o que pode diminuir a eficácia da doravirina. A administração concomitante com o indutor moderado de CYP3A, rifabutina, diminuiu as concentrações de doravirina. Quando a doravirina é administrada concomitantemente com rifabutina, a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). A administração concomitante de doravirina com outros indutores moderados do CYP3A não foi avaliada, mas são esperadas diminuições nas concentrações de doravirina. Se não for possível evitar a administração concomitante com outros indutores moderados do CYP3A (ex. dabrafenib, lesinurad, bosentano, tioridazina, nafcilina, modafinil, telotristate de etilo), a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). - Rifabutina
Doravirina Dabrafenib
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos na doravirina A doravirina é principalmente metabolizada pelo CYP3A, e espera-se que os medicamentos que induzem ou inibem o CYP3A afetem a depuração da doravirina. A doravirina não deve ser administrada concomitantemente com medicamentos que sejam indutores potentes da enzima CYP3A, uma vez que se prevêem diminuições significativas nas concentrações plasmáticas de doravirina, o que pode diminuir a eficácia da doravirina. A administração concomitante com o indutor moderado de CYP3A, rifabutina, diminuiu as concentrações de doravirina. Quando a doravirina é administrada concomitantemente com rifabutina, a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). A administração concomitante de doravirina com outros indutores moderados do CYP3A não foi avaliada, mas são esperadas diminuições nas concentrações de doravirina. Se não for possível evitar a administração concomitante com outros indutores moderados do CYP3A (ex. dabrafenib, lesinurad, bosentano, tioridazina, nafcilina, modafinil, telotristate de etilo), a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). - Dabrafenib
Doravirina Lesinurad
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos na doravirina A doravirina é principalmente metabolizada pelo CYP3A, e espera-se que os medicamentos que induzem ou inibem o CYP3A afetem a depuração da doravirina. A doravirina não deve ser administrada concomitantemente com medicamentos que sejam indutores potentes da enzima CYP3A, uma vez que se prevêem diminuições significativas nas concentrações plasmáticas de doravirina, o que pode diminuir a eficácia da doravirina. A administração concomitante com o indutor moderado de CYP3A, rifabutina, diminuiu as concentrações de doravirina. Quando a doravirina é administrada concomitantemente com rifabutina, a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). A administração concomitante de doravirina com outros indutores moderados do CYP3A não foi avaliada, mas são esperadas diminuições nas concentrações de doravirina. Se não for possível evitar a administração concomitante com outros indutores moderados do CYP3A (ex. dabrafenib, lesinurad, bosentano, tioridazina, nafcilina, modafinil, telotristate de etilo), a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). - Lesinurad
Doravirina Bosentano
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos na doravirina A doravirina é principalmente metabolizada pelo CYP3A, e espera-se que os medicamentos que induzem ou inibem o CYP3A afetem a depuração da doravirina. A doravirina não deve ser administrada concomitantemente com medicamentos que sejam indutores potentes da enzima CYP3A, uma vez que se prevêem diminuições significativas nas concentrações plasmáticas de doravirina, o que pode diminuir a eficácia da doravirina. A administração concomitante com o indutor moderado de CYP3A, rifabutina, diminuiu as concentrações de doravirina. Quando a doravirina é administrada concomitantemente com rifabutina, a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). A administração concomitante de doravirina com outros indutores moderados do CYP3A não foi avaliada, mas são esperadas diminuições nas concentrações de doravirina. Se não for possível evitar a administração concomitante com outros indutores moderados do CYP3A (ex. dabrafenib, lesinurad, bosentano, tioridazina, nafcilina, modafinil, telotristate de etilo), a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). - Bosentano
Doravirina Tioridazina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos na doravirina A doravirina é principalmente metabolizada pelo CYP3A, e espera-se que os medicamentos que induzem ou inibem o CYP3A afetem a depuração da doravirina. A doravirina não deve ser administrada concomitantemente com medicamentos que sejam indutores potentes da enzima CYP3A, uma vez que se prevêem diminuições significativas nas concentrações plasmáticas de doravirina, o que pode diminuir a eficácia da doravirina. A administração concomitante com o indutor moderado de CYP3A, rifabutina, diminuiu as concentrações de doravirina. Quando a doravirina é administrada concomitantemente com rifabutina, a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). A administração concomitante de doravirina com outros indutores moderados do CYP3A não foi avaliada, mas são esperadas diminuições nas concentrações de doravirina. Se não for possível evitar a administração concomitante com outros indutores moderados do CYP3A (ex. dabrafenib, lesinurad, bosentano, tioridazina, nafcilina, modafinil, telotristate de etilo), a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). - Tioridazina
Doravirina Nafcilina sódica
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos na doravirina A doravirina é principalmente metabolizada pelo CYP3A, e espera-se que os medicamentos que induzem ou inibem o CYP3A afetem a depuração da doravirina. A doravirina não deve ser administrada concomitantemente com medicamentos que sejam indutores potentes da enzima CYP3A, uma vez que se prevêem diminuições significativas nas concentrações plasmáticas de doravirina, o que pode diminuir a eficácia da doravirina. A administração concomitante com o indutor moderado de CYP3A, rifabutina, diminuiu as concentrações de doravirina. Quando a doravirina é administrada concomitantemente com rifabutina, a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). A administração concomitante de doravirina com outros indutores moderados do CYP3A não foi avaliada, mas são esperadas diminuições nas concentrações de doravirina. Se não for possível evitar a administração concomitante com outros indutores moderados do CYP3A (ex. dabrafenib, lesinurad, bosentano, tioridazina, nafcilina, modafinil, telotristate de etilo), a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). - Nafcilina sódica
Doravirina Modafinil
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos na doravirina A doravirina é principalmente metabolizada pelo CYP3A, e espera-se que os medicamentos que induzem ou inibem o CYP3A afetem a depuração da doravirina. A doravirina não deve ser administrada concomitantemente com medicamentos que sejam indutores potentes da enzima CYP3A, uma vez que se prevêem diminuições significativas nas concentrações plasmáticas de doravirina, o que pode diminuir a eficácia da doravirina. A administração concomitante com o indutor moderado de CYP3A, rifabutina, diminuiu as concentrações de doravirina. Quando a doravirina é administrada concomitantemente com rifabutina, a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). A administração concomitante de doravirina com outros indutores moderados do CYP3A não foi avaliada, mas são esperadas diminuições nas concentrações de doravirina. Se não for possível evitar a administração concomitante com outros indutores moderados do CYP3A (ex. dabrafenib, lesinurad, bosentano, tioridazina, nafcilina, modafinil, telotristate de etilo), a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). - Modafinil
Doravirina Telotristate
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos na doravirina A doravirina é principalmente metabolizada pelo CYP3A, e espera-se que os medicamentos que induzem ou inibem o CYP3A afetem a depuração da doravirina. A doravirina não deve ser administrada concomitantemente com medicamentos que sejam indutores potentes da enzima CYP3A, uma vez que se prevêem diminuições significativas nas concentrações plasmáticas de doravirina, o que pode diminuir a eficácia da doravirina. A administração concomitante com o indutor moderado de CYP3A, rifabutina, diminuiu as concentrações de doravirina. Quando a doravirina é administrada concomitantemente com rifabutina, a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). A administração concomitante de doravirina com outros indutores moderados do CYP3A não foi avaliada, mas são esperadas diminuições nas concentrações de doravirina. Se não for possível evitar a administração concomitante com outros indutores moderados do CYP3A (ex. dabrafenib, lesinurad, bosentano, tioridazina, nafcilina, modafinil, telotristate de etilo), a dose de doravirina deve ser aumentada para 100 mg duas vezes por dia (estas doses devem ser tomadas com um intervalo aproximado de 12 horas). - Telotristate
Doravirina Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos na doravirina A administração concomitante de doravirina e medicamentos que são inibidores do CYP3A pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas de doravirina. Contudo, não é necessário ajuste de dose quando a doravirina é administrada concomitantemente com inibidores do CYP3A. - Inibidores do CYP3A4
Doravirina Inibidores do CYP3A5
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos na doravirina A administração concomitante de doravirina e medicamentos que são inibidores do CYP3A pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas de doravirina. Contudo, não é necessário ajuste de dose quando a doravirina é administrada concomitantemente com inibidores do CYP3A. - Inibidores do CYP3A5
Doravirina Midazolam
Observações: n.d.Interacções: Efeitos da doravirina noutros medicamentos Não é provável que a doravirina na dose de 100 mg uma vez por dia tenha um efeito clinicamente relevante nas concentrações plasmáticas de medicamentos que são dependentes de proteínas de transporte para absorção e/ou eliminação ou que são metabolizados pelas enzimas CYP. No entanto, a administração concomitante de doravirina e do substrato sensível ao CYP3A, midazolam, resultou numa diminuição de 18% na exposição ao midazolam, sugerindo que a doravirina pode ser um indutor fraco do CYP3A. Por conseguinte, deve ter-se precaução ao administrar concomitantemente doravirina com medicamentos que sejam substratos sensíveis ao CYP3A que também tenham uma janela terapêutica estreita (por exemplo, tacrolímus e sirolímus). - Midazolam
Doravirina Tacrolímus
Observações: n.d.Interacções: Efeitos da doravirina noutros medicamentos Não é provável que a doravirina na dose de 100 mg uma vez por dia tenha um efeito clinicamente relevante nas concentrações plasmáticas de medicamentos que são dependentes de proteínas de transporte para absorção e/ou eliminação ou que são metabolizados pelas enzimas CYP. No entanto, a administração concomitante de doravirina e do substrato sensível ao CYP3A, midazolam, resultou numa diminuição de 18% na exposição ao midazolam, sugerindo que a doravirina pode ser um indutor fraco do CYP3A. Por conseguinte, deve ter-se precaução ao administrar concomitantemente doravirina com medicamentos que sejam substratos sensíveis ao CYP3A que também tenham uma janela terapêutica estreita (por exemplo, tacrolímus e sirolímus). - Tacrolímus
Doravirina Sirolímus
Observações: n.d.Interacções: Efeitos da doravirina noutros medicamentos Não é provável que a doravirina na dose de 100 mg uma vez por dia tenha um efeito clinicamente relevante nas concentrações plasmáticas de medicamentos que são dependentes de proteínas de transporte para absorção e/ou eliminação ou que são metabolizados pelas enzimas CYP. No entanto, a administração concomitante de doravirina e do substrato sensível ao CYP3A, midazolam, resultou numa diminuição de 18% na exposição ao midazolam, sugerindo que a doravirina pode ser um indutor fraco do CYP3A. Por conseguinte, deve ter-se precaução ao administrar concomitantemente doravirina com medicamentos que sejam substratos sensíveis ao CYP3A que também tenham uma janela terapêutica estreita (por exemplo, tacrolímus e sirolímus). - Sirolímus
Doravirina Substratos do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeitos da doravirina noutros medicamentos Não é provável que a doravirina na dose de 100 mg uma vez por dia tenha um efeito clinicamente relevante nas concentrações plasmáticas de medicamentos que são dependentes de proteínas de transporte para absorção e/ou eliminação ou que são metabolizados pelas enzimas CYP. No entanto, a administração concomitante de doravirina e do substrato sensível ao CYP3A, midazolam, resultou numa diminuição de 18% na exposição ao midazolam, sugerindo que a doravirina pode ser um indutor fraco do CYP3A. Por conseguinte, deve ter-se precaução ao administrar concomitantemente doravirina com medicamentos que sejam substratos sensíveis ao CYP3A que também tenham uma janela terapêutica estreita (por exemplo, tacrolímus e sirolímus). - Substratos do CYP3A4
Doravirina Substratos do CYP3A5
Observações: n.d.Interacções: Efeitos da doravirina noutros medicamentos Não é provável que a doravirina na dose de 100 mg uma vez por dia tenha um efeito clinicamente relevante nas concentrações plasmáticas de medicamentos que são dependentes de proteínas de transporte para absorção e/ou eliminação ou que são metabolizados pelas enzimas CYP. No entanto, a administração concomitante de doravirina e do substrato sensível ao CYP3A, midazolam, resultou numa diminuição de 18% na exposição ao midazolam, sugerindo que a doravirina pode ser um indutor fraco do CYP3A. Por conseguinte, deve ter-se precaução ao administrar concomitantemente doravirina com medicamentos que sejam substratos sensíveis ao CYP3A que também tenham uma janela terapêutica estreita (por exemplo, tacrolímus e sirolímus). - Substratos do CYP3A5
Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina Doravirina
Observações: n.d.Interacções: Doravirina: Nevirapina pode diminuir a concentração sérica de Doravirina. Evitar combinação - Doravirina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de doravirina durante a gravidez.
Devido ao potencial de transmissão do VIH-1 e ao potencial de reacções adversas graves em lactentes, as mães devem ser instruídas a não amamentar se estiverem a receber Doravirina.
Os doentes devem ser informados que foram notificados fadiga, tonturas e sonolência durante o tratamento com doravirina. Isto deve ser considerado ao avaliar a capacidade do doente para conduzir ou operar máquinas.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de doravirina durante a gravidez.
Devido ao potencial de transmissão do VIH-1 e ao potencial de reacções adversas graves em lactentes, as mães devem ser instruídas a não amamentar se estiverem a receber Doravirina.
Os doentes devem ser informados que foram notificados fadiga, tonturas e sonolência durante o tratamento com doravirina. Isto deve ser considerado ao avaliar a capacidade do doente para conduzir ou operar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
