Doravirina + Lamivudina + Tenofovir
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
384585374
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
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Código ATC
J05
|
J05AR24
DCB
Sem informação.
UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
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Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
A doravirina tem uma biodisponibilidade absoluta estimada de, aproximadamente, 64% para o comprimido de 100 mg.
Após administração oral, a lamivudina é rapidamente absorvida e extensivamente distribuída.
A biodisponibilidade oral do tenofovir, a partir do tenofovir disoproxil em participantes em jejum é de, aproximadamente, 25%.
Após administração oral, a lamivudina é rapidamente absorvida e extensivamente distribuída.
A biodisponibilidade oral do tenofovir, a partir do tenofovir disoproxil em participantes em jejum é de, aproximadamente, 25%.
Metabolismo
Com base em dados in vitro, a doravirina é metabolizada primariamente pelo CYP3A.
O metabolismo da lamivudina é uma via menor de eliminação. Em humanos, o único metabólito conhecido é o metabólito transsulfóxido (aproximadamente 5% de uma dose oral após 12 horas).
O sistema enzimático do citocromo P450 não está envolvido com o metabolismo de tenofovir disoproxil ou tenofovir.
O metabolismo da lamivudina é uma via menor de eliminação. Em humanos, o único metabólito conhecido é o metabólito transsulfóxido (aproximadamente 5% de uma dose oral após 12 horas).
O sistema enzimático do citocromo P450 não está envolvido com o metabolismo de tenofovir disoproxil ou tenofovir.
Semi-Vida
A doravirina tem uma semi-vida terminal (t1/2) de, aproximadamente, 15 horas.
A semi-vida da lamivudina de eliminação média observada (t½) variou entre 5 a 7 horas.
Após administração oral, a semi-vida terminal do tenofovir é de, aproximadamente, 12 a 18 horas.
A semi-vida da lamivudina de eliminação média observada (t½) variou entre 5 a 7 horas.
Após administração oral, a semi-vida terminal do tenofovir é de, aproximadamente, 12 a 18 horas.
Ligação plasmática
A doravirina possui uma ligação de, aproximadamente, 76% às proteínas plasmáticas.
A ligação à proteína plasmática da lamivudina é baixa.
Menos de 0,7% de tenofovir liga-se às proteínas plasmáticas humanas in vitro no intervalo de 0,01 a 25 microgramas por ml.
A ligação à proteína plasmática da lamivudina é baixa.
Menos de 0,7% de tenofovir liga-se às proteínas plasmáticas humanas in vitro no intervalo de 0,01 a 25 microgramas por ml.
Excreção
A doravirina é eliminada primariamente através do metabolismo oxidativo mediado pelo CYP3A4.
Aproximadamente 71% de uma dose intravenosa de lamivudina é recuperada como medicamento inalterado na urina.
Aproximadamente 70-80% da dose intravenosa de tenofovir é recuperada como medicamento inalterado na urina no período de 72 horas após a administração.
Aproximadamente 71% de uma dose intravenosa de lamivudina é recuperada como medicamento inalterado na urina.
Aproximadamente 70-80% da dose intravenosa de tenofovir é recuperada como medicamento inalterado na urina no período de 72 horas após a administração.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Delstrigo
Licença
Merck Sharp & Dohme B.V.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
