Dimesilato de lisdexanfetamina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Dimesilato de lisdexanfetamina é um pró-fármaco farmacologicamente inactivo.
A Lisdexanfetamina (L-lisina-d-anfetamina) é um profármaco do psicoestimulante d-anfetamina acoplado com o aminoácido essencial L-lisina.

Foi desenvolvido de modo que a anfetamina psicoestimulante é libertada mais lentamente e activada como a molécula de profármaco e consequentemente é hidrolisada dando-se a clivagem do aminoácido, durante a primeira passagem através do intestino e / ou do fígado.

As anfetaminas dirigem-se ao receptor alvo associado à amina traço 1 (TAAR1).

Também se acredita que as anfetaminas exercem os seus efeitos através da ligação aos transportadores de monoamina (o transportador de dopamina ou DAT) aumentando os níveis extracelulares de aminas biogénicas dopamina, a norepinefrina (noradrenalina) e serotonina.
Usos comuns
A Lisdexanfetamina é usada para tratar o déficit de atenção e hiperatividade (TDAH) em adultos e em crianças que tenham pelo menos 6 anos de idade.
Tipo
Molécula pequena.
História
A Lisdexanfetamina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 2007.
Indicações
No tratamento do Transtorno do Défice de Atenção/Hiperatividade (TDAH) em populações pediátricas com idades entre 6 a 12 anos.
Classificação CFT

2.8 : Estimulantes inespecíficos do sistema nervoso central

Mecanismo De Acção
Dimesilato de lisdexanfetamina é um pró-fármaco farmacologicamente inactivo.
Após a administração oral, a lisdexanfetamina é rapidamente absorvida a partir do tracto gastrointestinal e é primariamente hidrolizada por eritrócitos em dexanfetamina, a qual é responsável pela actividade do fármaco.
As anfetaminas são aminas simpaticomiméticas não catecolaminas com actividade estimulante do SNC. O modo de acção terapêutica das anfetaminas na PHDA não está totalmente estabelecido, contudo, pensa-se ser devido à sua capacidade para bloquear a recaptação da norepinefrina e dopamina no neurónio pré-sináptico e aumentar a libertação destas monoaminas para o espaço extraneuronal. O pró-fármaco, lisdexanfetamina, não se liga aos locais responsáveis pela recaptação de norepinefrina e dopamina in vitro.
Posologia Orientativa
Dose habitual para o Transtorno do Déficit de Atenção:
Dose inicial: 30 mg por via oral uma vez por dia de manhã
Se necessário, a dose diária inicial pode ser aumentada de 10 mg a 20 mg, cerca de uma vez por semana até uma dose máxima diária de 70 mg. Manter os Pacientes na sua dose óptima.

Dose Pediátrica usual para o Transtorno de Déficit de Atenção: 6 anos ou mais de idade:
Dose inicial: 30 mg por via oral uma vez por dia de manhã
Se necessário, a dose diária inicial pode ser aumentada de 10 mg a 20 mg, cerca de uma vez por semana até uma dose máxima diária de 70 mg. Manter os Pacientes na sua dose óptima.
Lisdexamfetamina não foi estudada em crianças com menos de 6 anos de idade. Efeitos a longo prazo de anfetaminas em crianças não foram bem estabelecidas. As anfetaminas não são recomendados para uso em crianças com menos de 3 anos de idade.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Não use Lisdexamfetamina se:
– é alérgico à Lisdexanfetamina ou a medicamentos semelhantes
– tem endurecimento grave das artérias; doença activa do coração ou dos vasos sanguíneos; hipertensão arterial moderada, grave ou não controlada, tiróide hiperactiva, glaucoma, ou agitação, ansiedade ou tensão
– tem sérios problemas cardíacos (por exemplo, defeito cardíaco, batimento cardíaco irregular)
– tem uma história de álcool ou de outras substâncias
– tem tomado furazolidona ou um inibidor da monoaminoxidase (IMAO) (por exemplo, fenelzina) nos últimos 14 dias
– toma guanetidina ou guanadrel.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As manifestações de sobredosagem aguda com anfetaminas incluem agitação, tremor, hiperreflexia, respiração rápida, confusão, agressividade, alucinações, estados de pânico, hiperpirexia e rabdomiólise.

Fadiga e depressão geralmente seguem a estimulação do sistema nervoso central.

Os efeitos cardiovasculares incluem arritmias, hipertensão ou hipotensão e colapso circulatório.

Os sintomas gastrointestinais incluem náusea, vómito, diarreia e cólicas abdominais.

Envenenamento fatal geralmente é precedido por convulsões e coma.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Lisdexanfetamina pode causar danos ao feto.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Lisdexanfetamina é encontrado no leite materno. Faça por não amamentar ao tomar Lisdexanfetamina.
Precauções Gerais
Lisdexanfetamina deve ser usado como parte de um programa de tratamento de TDAH, que inclui uma variedade de medidas de tratamento (por exemplo, psicológica, educacional e social).

Não tome mais do que a dose recomendada ou usar por mais tempo do que o prescrito sem falar com o médico.

Lisdexanfetamina pode causar insónia.
Não tome Lisdexanfetamina próximo da hora de dormir, a menos que o médico lhe diga o contrário.

Evite grandes quantidades de comida ou bebida que contenham cafeína (por exemplo, café, chá, cacau, cola, chocolate). A cafeína pode aumentar os efeitos colaterais do Lisdexanfetamina.

Lisdexanfetamina pode causar problemas de circulação nas mãos e nos pés. Informe o médico se tiver qualquer dormência, dor, formigueiro, sensação de frio, ou mudança de cor da pele (por exemplo, de pálido ao azul ou vermelho) nas mãos ou pés. Contacte o médico imediatamente se tem quaisquer feridas inexplicáveis nas mãos ou nos dedos.

Efeitos colaterais graves, incluindo ataque cardíaco, derrame e morte súbita, têm ocorrido com o uso de medicamentos estimulantes em pacientes com defeitos cardíacos ou outros problemas cardíacos graves. Se tiver um problema no coração ou outro problema cardíaco grave, converse com seu Médico sobre outras terapias alternativas para tratar a sua situação.

Antes de iniciar qualquer novo medicamento, verifique o rótulo para confirmar se contém descongestionantes. Se isso acontecer ou se não tiver certeza, consulte o médico ou Farmacêutico.

Informe o médico ou Dentista que está a tomar Lisdexanfetamina antes de receber qualquer assistência médica ou odontológica, atendimento de emergência, ou cirurgia.

A Lisdexanfetamina pode interferir com alguns testes de laboratoriais. Certifique-se de o médico e o pessoal de laboratório de sabe que está a tomar Lisdexanfetamina.

Exames laboratoriais, incluindo pressão arterial, pulso e função do coração, pode ser executada enquanto usa a Lisdexanfetamina. Estes testes podem ser usados para monitorizar sua condição ou a verificação de efeitos secundários. Certifique-se de que mantém todas as consultas médicas e de laboratório.

Lisdexanfetamina deve ser usado com extrema cautela em crianças menores de 6 anos de idade. A segurança e eficácia nessas crianças não foram confirmadas.

Lisdexanfetamina pode afectar a taxa de crescimento e ganho de peso em crianças e adolescentes em alguns casos. Pode precisar de monitorização de crescimento regular e verificações de peso, enquanto está a tomar Lisdexanfetamina.

Quando usado por longos períodos de tempo ou em doses elevadas, Lisdexanfetamina pode não não ser tão eficaz e pode necessitar de doses maiores para obter o mesmo efeito de quando inicialmente retirado. Isto é conhecido como tolerância.

Converse com o médico se a Lisdexanfetamina deixar de funcionar bem. Não tome mais do que o prescrito.

Algumas pessoas que usam Lisdexanfetamina por muito tempo podem desenvolver uma necessidade de continuar a tomá-lo. As pessoas que tomam doses altas também estão em risco. Isto é conhecido como a dependência ou vício.

Se parar de tomar Lisdexanfetamina de repente, pode ter sintomas de abstinência. Estes podem incluir tristeza grave ou incomum, agitação, ou fadiga.

Algumas condições médicas podem interagir com Lisdexamfetamina.

Informe o médico ou Farmacêutico se tiver quaisquer limitações médicas, especialmente se qualquer uma das seguintes situações se aplicar a si:
– Se estiver grávida, a planear engravidar ou a amamentar
– Se estiver a tomar qualquer medicamento de prescrição ou sem receita, preparação à base de plantas, ou suplemento dietético.
– Se tem alergia a medicamentos, alimentos, ou outras substâncias.
– Se tem histórico de problemas cardíacos (por exemplo, insuficiência cardíaca, defeitos cardíacos, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares), um recente ataque cardíaco, pressão arterial alta, o endurecimento das artérias, acidente vascular cerebral ou problemas dos vasos sanguíneos, ou se um membro da família tem uma história de qualquer destes problemas ou morte súbita.
– Se tem um histórico de problemas mentais ou de humor (por exemplo, transtorno bipolar, depressão, psicose), pensamentos anormais, alucinações, pensamentos suicidas ou tentativas, de álcool ou de outras substâncias ou dependência.
– Se tem um histórico de convulsões, problemas de crescimento, problemas de tiróide, problemas de fígado ou rins, movimentos musculares incontroláveis (por exemplo, tiques), síndrome de Tourette, anorexia, a porfiria doença no sangue, ou eletroencefalogramas (EEG anormais).
– Se tem problemas de circulação nas mãos ou pés (por exemplo, fenómeno de Raynaud, tromboangeíte obliterante).
Cuidados com a Dieta
Tome Lisdexanfetamina por via oral de manhã com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.

Sintomas de sobredosagem podem incluir agitação, tremores, contrações musculares, respiração rápida, confusão, alucinações, pânico, agressividade, dor muscular ou sensibilidade, fraqueza muscular, sintomas de febre ou gripe, e urina de cor escura.

Estes sintomas podem ser seguidos por depressão e cansaço. Outros sintomas de overdose incluem náuseas, vómitos, diarreia, dor de estômago, batimentos cardíacos irregulares, tonturas, desmaios, apreensão (convulsões), ou coma.
Terapêutica Interrompida
Se falhar uma dose de Lisdexanfetamina, tomá-la o mais cedo possível se se lembrar na manhã desse dia. Se for meio-dia, tome a dose em falta e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome duas doses de uma só vez.
Cuidados no Armazenamento
Conservar Lisdexamfetamina à temperatura ambiente, entre 15 e 30 graus C. Armazene longe do calor, humidade e luz. Manter em recipiente hermeticamente fechado.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Furazolidona Dimesilato de lisdexanfetamina

Observações: n.d.
Interacções: A utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos não é geralmente recomendada, mas pode ser necessária em alguns casos. - Salbutamol (albuterol) - Altretamina - Anfetamina - Formoterol (Arformoterol) - Abacate - Bambuterol - Laranja amarga - Clenbuterol - Difenoxina - Difenoxilato - Dolasetrona - Droperidol - Efedrina - Etcorvinol - Fenoterol - Fentanilo - Formoterol - Frovatriptano - Granisetron - Guaraná - Hexoprenalina - Hidrocodona - Hidromorfona - Indacaterol - Iobenguano (123I) - Isoetarina - Kava - Levalbuterol - Alcaçuz - Lisdexanfetamina - Lorcaserina - Ma Huang - Meperidina - Metaproterenol - Metaraminol - Morfina - Naratriptano - Norepinefrina - Olodaterol - Oxicodona - Palonossetrom - Fenilefrina - Fenilpropanolamina - Pirbuterol - Procaterol - Reboxetina - Reproterol - Ritodrina - Salmeterol - Erva de São João (Hipericão) - Terbutalina - Tretoquinol - Tulobuterol - Tirosina - Vilanterol - Ziprasidona - Dimesilato de lisdexanfetamina
Sem significado Clínico

Guanfacina Dimesilato de lisdexanfetamina

Observações: n.d.
Interacções: Dimesilato de lisdexanfetamina: Num estudo de interacção medicamentosa, a administração de Guanfacina em associação com o dimesilato de lisdexanfetamina induziu um aumento das concentrações plasmáticas máximas de guanfacina de 19%, enquanto que a exposição (AUC) aumentou em 7%. Não se prevê que estas pequenas alterações sejam clinicamente significativas. Neste estudo, não se observou qualquer efeito sobre a exposição da d-anfetamina após a associação de Guanfacina e dimesilato de lisdexanfetamina. - Dimesilato de lisdexanfetamina
Sem significado Clínico

Dimesilato de lisdexanfetamina Outros medicamentos

Observações: n.d.
Interacções: Inibição de enzimas in vitro Experiências in vitro com microssomas humanos indicam haver uma inibição menor do CYP2D6 pela anfetamina e uma inibição menor do CYP1A2, 2D6 e 3A4 por um ou mais metabólitos. Apesar do significado clínico desta interacção ser provavelmente mínimo, este facto deve ser tido em consideração ao administrarem-se medicamentos metabolizados por estas vias. - Outros medicamentos
Sem significado Clínico

Dimesilato de lisdexanfetamina Guanfacina

Observações: n.d.
Interacções: Agentes cujos níveis no sangue poderão ser afectados por Lisdexanfetamina Guanfacina de libertação prolongada: num estudo de interacção medicamentosa, a administração de uma guanfacina de libertação prolongada em associação com Lisdexanfetamina induziu um aumento de 19% nas concentrações plasmáticas máximas da guanfacina, enquanto que a exposição (área sob a curva; AUC) aumentou 7%. Não se prevê que estas pequenas alterações sejam clinicamente significativas. Neste estudo, não se observou qualquer efeito sobre a exposição da dexanfetamina após a co-administração de guanfacina de libertação prolongada e Lisdexanfetamina. - Guanfacina
Sem significado Clínico

Dimesilato de lisdexanfetamina Venlafaxina

Observações: n.d.
Interacções: Agentes cujos níveis no sangue poderão ser afectados por Lisdexanfetamina Venlafaxina de libertação prolongada: num estudo de interacção medicamentosa, a administração de 225 mg de venlafaxina de libertação prolongada, um substrato do CYP2D6, em associação com 70 mg de Lisdexanfetamina induziu uma diminuição de 9% na Cmax e uma diminuição de 17% na AUC para o principal metabólito activo, O-desmetilvenlafaxina, e um aumento de 10% na Cmax e um aumento de 13% na AUC para a venlafaxina. A dexanfetamina pode ser um inibidor fraco do CYP2D6. A lisdexanfetamina não tem qualquer efeito na AUC e na Cmax do composito da venlafaxina e da O-desmetilvenlafaxina. Não é de se esperar que estas pequenas alterações sejam clinicamente significativas. Neste estudo, não se observou qualquer efeito na exposição da dexanfetamina após a co-administração de venlafaxina de libertação prolongada e Lisdexanfetamina. - Venlafaxina
Usar com precaução

Dimesilato de lisdexanfetamina Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: n.d.
Interacções: Agentes e afecções que alteram o pH urinário e que afectam a excreção urinária e a semi-vida da anfetamina O ácido ascórbico e outros agentes e afecções (diuréticos tiazida, dietas alimentares ricas em proteínas animais, diabetes, acidose respiratória) que acidificam a urina aumentam a excreção urinária e diminuem a semi-vida das anfetaminas. - Ácido ascórbico (vitamina C)
Usar com precaução

Dimesilato de lisdexanfetamina Bicarbonato de sódio

Observações: n.d.
Interacções: Agentes e afecções que alteram o pH urinário e que afectam a excreção urinária e a semi-vida da anfetamina O bicarbonato de sódio e outros agentes e afecções (dietas alimentares ricas em frutos e vegetais, infecções do trato urinário e vómitos) que alcalinizam a urina diminuem a excreção urinária e prolongam a semi-vida das anfetaminas. - Bicarbonato de sódio
Contraindicado

Dimesilato de lisdexanfetamina Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: n.d.
Interacções: Agentes e afecções que alteram o pH urinário e que afectam a excreção urinária e a semi-vida da anfetamina Inibidores da monoamino-oxidase A anfetamina não deve ser administrada durante ou no período de 14 dias após a administração de inibidores da monoamino-oxidase (IMAOs), pois pode aumentar a libertação de norepinefrina e de outras monoaminas. Isto pode causar dores de cabeça intensas e outros sinais de crise hipertensiva. Podem ocorrer uma variedade de efeitos neurológicos tóxicos e hiperpirexia maligna, por vezes com desfechos fatais. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Usar com precaução

Dimesilato de lisdexanfetamina Medicamentos serotoninérgicos

Observações: n.d.
Interacções: Agentes e afecções que alteram o pH urinário e que afectam a excreção urinária e a semi-vida da anfetamina Medicamentos serotoninérgicos Ocorreu raramente síndrome serotoninérgica em associação com a utilização de anfetaminas, tais como Lisdexanfetamina, quando administradas juntamente com medicamentos serotoninérgicos, incluindo inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS) e inibidores da recaptação da serotonina e da noradrenalina (IRSN). Foi igualmente notificada em associação com a sobredosagem de anfetaminas, incluindo Lisdexanfetamina. - Medicamentos serotoninérgicos
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dimesilato de lisdexanfetamina Anti-hipertensores

Observações: n.d.
Interacções: Agentes cujos efeitos podem ser reduzidos pelas anfetaminas Anti-hipertensores: as anfetaminas podem diminuir a eficácia da guanetidina ou de outros medicamentos anti-hipertensores. - Anti-hipertensores
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dimesilato de lisdexanfetamina Guanetidina

Observações: n.d.
Interacções: Agentes cujos efeitos podem ser reduzidos pelas anfetaminas Anti-hipertensores: as anfetaminas podem diminuir a eficácia da guanetidina ou de outros medicamentos anti-hipertensores. - Guanetidina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dimesilato de lisdexanfetamina Narcóticos

Observações: n.d.
Interacções: Agentes cujos efeitos podem ser potenciados pelas anfetaminas As anfetaminas potenciam o efeito analgésico dos analgésicos narcóticos. - Narcóticos
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dimesilato de lisdexanfetamina Clorpromazina

Observações: n.d.
Interacções: Agentes que podem reduzir os efeitos das anfetaminas Clorpromazina: a clorpromazina bloqueia a dopamina e os receptores da norepinefrina, inibindo assim os efeitos estimulantes centrais das anfetaminas. - Clorpromazina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dimesilato de lisdexanfetamina Haloperidol

Observações: n.d.
Interacções: Agentes que podem reduzir os efeitos das anfetaminas Haloperidol: o haloperidol bloqueia os receptores da dopamina, inibindo assim os efeitos estimulantes centrais das anfetaminas. - Haloperidol
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dimesilato de lisdexanfetamina Carbonato de lítio

Observações: n.d.
Interacções: Agentes que podem reduzir os efeitos das anfetaminas Carbonato de lítio: os efeitos anoréticos e estimulantes das anfetaminas podem ser inibidos pelo carbonato de lítio. - Carbonato de lítio
Usar com precaução

Dimesilato de lisdexanfetamina Testes Laboratoriais/Diagnóstico

Observações: n.d.
Interacções: Interacções farmacológicas/análises laboratoriais As anfetaminas podem causar uma elevação significativa dos níveis plasmáticos de corticosteróides. Este aumento é maior ao fim do dia. As anfetaminas podem interferir com as determinações urinárias de esteróides. - Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Dimesilato de lisdexanfetamina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Lisdexanfetamina pode causar sonolência, tonturas, visão turva, ou sensação de desmaio. Estes efeitos podem ser piores se ingerir álcool ou certos medicamentos.
Use a Lisdexanfetamina com cautela. Não conduzir ou realizar outras tarefas possivelmente inseguras até que saiba como reagir aos seus efeitos.

Lisdexanfetamina pode causar danos ao feto. Se ficar grávida, contacte o médico. Vai precisar de discutir os benefícios e riscos da utilização Lisdexanfetamina enquanto estiver grávida.

Lisdexanfetamina é encontrado no leite materno. Faça por não amamentar ao tomar Lisdexanfetamina.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024