Buprenorfina + Naloxona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11274356
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
N07
|
N07BC01
|
N07
|
N07BC51
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10250
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C48H62N2O8
Massa molar
795.01448
SMILES
CC (C) (C) C (C) (C1CC23CCC1 (C4C25CCN (C3CC6=C5C (=C (C=C6) O) O4) CC7CC7) OC) O.C=
CCN1CCC23C4C (=O) CCC2 (C1CC5=C3C (=C (C=C5) O) O4) O
InChI
1S/C29H41NO4. C19H21NO4/c1-25 (2, 3) 26 (4, 32) 20-15-27-10-11-29 (20, 33-5) 24-28 (27) 12-13-30 (16-17-6-7-17) 21 (27) 14-18-8-9-19 (31) 23 (34-24) 22 (18) 28;1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12 (21) 16 (15) 24-17 (18) 13 (22) 5-6-19 (18, 23) 14 (20) 10-11/h8-9, 17, 20-21, 24, 31-32H, 6-7, 10-16H2, 1-5H3;2-4, 14, 17, 21, 23H, 1, 5-10H2/t20-, 21-, 24-, 26+, 27-, 28+, 29-;14-, 17+, 18+, 19-/m11/s1
Key
SFNLWIKOKQVFPB-KZCPYJDTSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta dos comprimidos de buprenorfina administrados por via sublingual não é bem conhecida, mas estima-se que esteja compreendida entre 15 e 30%.
Após a sua administração por via parentérica a Naloxona actua rapidamente. Após administração oral, a naloxona possui uma muito baixa biodisponibilidade sistémica <3%.
Após a sua administração por via parentérica a Naloxona actua rapidamente. Após administração oral, a naloxona possui uma muito baixa biodisponibilidade sistémica <3%.
Metabolismo
Quando administrada por via oral, a buprenorfina sofre um extenso metabolismo de primeira passagem com N-desalquilação e glucuroconjugação no intestino delgado e no fígado. O uso deste medicamento por via oral é, consequentemente, inadequado.
O cloridrato de naloxona é rapidamente metabolizado a nível hepático, principalmente por conjugação com o ácido glucorónico.
O cloridrato de naloxona é rapidamente metabolizado a nível hepático, principalmente por conjugação com o ácido glucorónico.
Semi-Vida
A eliminação da buprenorfina é bi- ou triexponencial, e tem uma semi-vida plasmática de 32 horas.
A semi-vida plasmática da Naloxona varia de 30-81 minutos nos adultos e é superior no caso de recém-nascidos (± 3,1 h).
A semi-vida plasmática da Naloxona varia de 30-81 minutos nos adultos e é superior no caso de recém-nascidos (± 3,1 h).
Ligação plasmática
A ligação plasmática da Buprenorfina é 96%.
A ligação às proteínas da Naloxona é da ordem de 32 a 45%.
A ligação às proteínas da Naloxona é da ordem de 32 a 45%.
Excreção
A Buprenorfina é principalmente eliminada nas fezes por excreção biliar dos metabólitos da glucoroconjugação (70%), sendo a restante fracção eliminada na urina.
A Naloxona é eliminada na urina.
A Naloxona é eliminada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Suboxone
Licença
RB Pharmaceuticals Limited
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM especial e restrita - Alínea c) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Sublingual.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
