Brometo de umeclidínio
O que é
O brometo de umeclidínio é um antagonista muscarínico de longa acção aprovado para o tratamento de manutenção da doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
Também é aprovado para essa indicação em combinação com vilanterol (como brometo de umeclidínio / vilanterol) e também como uma combinação de terapia tripla como furoato de fluticasona / brometo de umeclidínio / vilanterol.
Também é aprovado para essa indicação em combinação com vilanterol (como brometo de umeclidínio / vilanterol) e também como uma combinação de terapia tripla como furoato de fluticasona / brometo de umeclidínio / vilanterol.
Usos comuns
Este medicamento é utilizado para tratar a doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) em adultos.
A DPOC é uma doença de longo prazo em que as vias respiratórias e os alvéolos nos pulmões ficam gradualmente bloqueados ou danificados, levando a dificuldades respiratórias que agravam lentamente.
As dificuldades em respirar pioram pelo aperto dos músculos ao redor das vias respiratórias, que estreitam as vias respiratórias e assim restringem o fluxo de ar.
Este medicamento bloqueia o aperto destes músculos, fazendo com que seja mais fácil para o ar entrar e sair dos pulmões. Quando utilizado regularmente, pode ajudar a controlar as suas dificuldades respiratórias e a reduzir os efeitos da DPOC no seu dia a dia.
Não deve ser utilizado para aliviar um ataque repentino de falta de ar ou pieira.
Se tiver um ataque deste género deve utilizar um inalador de acção rápida para alívio (como o salbutamol).
A DPOC é uma doença de longo prazo em que as vias respiratórias e os alvéolos nos pulmões ficam gradualmente bloqueados ou danificados, levando a dificuldades respiratórias que agravam lentamente.
As dificuldades em respirar pioram pelo aperto dos músculos ao redor das vias respiratórias, que estreitam as vias respiratórias e assim restringem o fluxo de ar.
Este medicamento bloqueia o aperto destes músculos, fazendo com que seja mais fácil para o ar entrar e sair dos pulmões. Quando utilizado regularmente, pode ajudar a controlar as suas dificuldades respiratórias e a reduzir os efeitos da DPOC no seu dia a dia.
Não deve ser utilizado para aliviar um ataque repentino de falta de ar ou pieira.
Se tiver um ataque deste género deve utilizar um inalador de acção rápida para alívio (como o salbutamol).
Tipo
Molécula pequena.
História
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde.
Indicações
Este medicamento está indicado como tratamento broncodilatador de manutenção para aliviar os sintomas em doentes adultos com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
Classificação CFT
5.1.2 : Antagonistas colinérgicos
Mecanismo De Acção
O brometo de umeclidínio é um antagonista dos receptores muscarínicos de acção prolongada (também referido como um anticolinérgico).
É um derivado da quinuclidina que é um antagonista dos receptores muscarínicos com actividade broncodilatadora ao longo de múltiplos subtipos de receptores colinérgicos muscarínicos. O brometo de umeclidínio exerce a sua actividade broncodilatadora inibindo competitivamente a ligação da acetilcolina com os receptores colinérgicos muscarínicos no músculo liso das vias respiratórias.
Demonstra uma reversibilidade lenta no subtipo do receptor muscarínico M3 humano in vitro e uma longa duração de acção in vivo quando administrado directamente nos pulmões em modelos pré-clínicos.
É um derivado da quinuclidina que é um antagonista dos receptores muscarínicos com actividade broncodilatadora ao longo de múltiplos subtipos de receptores colinérgicos muscarínicos. O brometo de umeclidínio exerce a sua actividade broncodilatadora inibindo competitivamente a ligação da acetilcolina com os receptores colinérgicos muscarínicos no músculo liso das vias respiratórias.
Demonstra uma reversibilidade lenta no subtipo do receptor muscarínico M3 humano in vitro e uma longa duração de acção in vivo quando administrado directamente nos pulmões em modelos pré-clínicos.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é uma inalação de brometo de umeclidínio uma vez por dia.
Deve ser administrado uma vez por dia à mesma hora do dia todos os dias para manter a broncodilatação. A dose máxima é uma inalação de brometo de umeclidínio uma vez por dia.
Deve ser administrado uma vez por dia à mesma hora do dia todos os dias para manter a broncodilatação. A dose máxima é uma inalação de brometo de umeclidínio uma vez por dia.
Administração
Destina-se apenas a administração por via inalatória.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Brometo de umeclidínio.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários frequentes
Estes podem afectar até 1 em 10 pessoas:
• constipação
• infecção do nariz e da garganta
• dor de cabeça.
Efeitos secundários pouco frequentes
Estes podem afectar até 1 em 100 pessoas:
• pulsação irregular
• pulsação mais rápida
• urinar de forma dolorosa e frequente (podem ser sinais de uma infecção do aparelho urinário)
• sensação de pressão ou dor nas bochechas e na testa (podem ser sinais de inflamação dos seios nasais chamada sinusite)
• tosse
• erupção da pele
Estes podem afectar até 1 em 10 pessoas:
• constipação
• infecção do nariz e da garganta
• dor de cabeça.
Efeitos secundários pouco frequentes
Estes podem afectar até 1 em 100 pessoas:
• pulsação irregular
• pulsação mais rápida
• urinar de forma dolorosa e frequente (podem ser sinais de uma infecção do aparelho urinário)
• sensação de pressão ou dor nas bochechas e na testa (podem ser sinais de inflamação dos seios nasais chamada sinusite)
• tosse
• erupção da pele
Advertências
Gravidez:Não deve utilizar este medicamento se estiver grávida a não ser que o médico lhe tenha dito que pode.
Gravidez:Se está a amamentar, confirme com o médico antes de utilizar este medicamento.
Precauções Gerais
Asma
Brometo de umeclidínio não deve ser utilizado em doentes com asma uma vez que não foi estudado nesta população de doentes.
Broncospasmo paradoxal
A administração de brometo de umeclidínio pode produzir broncospasmo paradoxal que pode ser fatal. O tratamento deve ser descontinuado imediatamente se ocorrer broncospasmo paradoxal e uma terapêutica alternativa instituída conforme o necessário.
Deterioração da doença
Brometo de umeclidínio destina-se ao tratamento de manutenção da DPOC. Não deve ser utilizado para o alívio dos sintomas agudos, i.e., como terapêutica de emergência para o tratamento de episódios agudos de broncospasmo. Os sintomas agudos devem ser tratados com um broncodilatador de inalação de curta ação. O aumento do uso de broncodilatadores de curta acção para aliviar os sintomas indica deterioração do controlo.
Na eventualidade de deterioração da DPOC durante o tratamento com brometo de umeclidínio, deve realizar-se uma reavaliação do doente e do regime de tratamento da DPOC.
Efeitos cardiovasculares
Podem ser vistos efeitos cardiovasculares, tais como arritmias cardíacas por ex., fibrilhação auricular e taquicardia, após a administração de antagonistas do receptor muscarínico, incluindo brometo de umeclidínio.
Adicionalmente, os doentes com doença cardiovascular não controlada clinicamente significativa foram excluídos dos estudos clínicos.
Como tal, brometo de umeclidínio deve ser utilizado com precaução em doentes com doenças cardiovasculares graves, em especial arritmias cardíacas.
Actividade antimuscarínica
O brometo de umeclidínio deve ser utilizado com precaução em doentes com retenção urinária ou com glaucoma de ângulo fechado, de forma consistente com a sua actividade antimuscarínica.
Brometo de umeclidínio não deve ser utilizado em doentes com asma uma vez que não foi estudado nesta população de doentes.
Broncospasmo paradoxal
A administração de brometo de umeclidínio pode produzir broncospasmo paradoxal que pode ser fatal. O tratamento deve ser descontinuado imediatamente se ocorrer broncospasmo paradoxal e uma terapêutica alternativa instituída conforme o necessário.
Deterioração da doença
Brometo de umeclidínio destina-se ao tratamento de manutenção da DPOC. Não deve ser utilizado para o alívio dos sintomas agudos, i.e., como terapêutica de emergência para o tratamento de episódios agudos de broncospasmo. Os sintomas agudos devem ser tratados com um broncodilatador de inalação de curta ação. O aumento do uso de broncodilatadores de curta acção para aliviar os sintomas indica deterioração do controlo.
Na eventualidade de deterioração da DPOC durante o tratamento com brometo de umeclidínio, deve realizar-se uma reavaliação do doente e do regime de tratamento da DPOC.
Efeitos cardiovasculares
Podem ser vistos efeitos cardiovasculares, tais como arritmias cardíacas por ex., fibrilhação auricular e taquicardia, após a administração de antagonistas do receptor muscarínico, incluindo brometo de umeclidínio.
Adicionalmente, os doentes com doença cardiovascular não controlada clinicamente significativa foram excluídos dos estudos clínicos.
Como tal, brometo de umeclidínio deve ser utilizado com precaução em doentes com doenças cardiovasculares graves, em especial arritmias cardíacas.
Actividade antimuscarínica
O brometo de umeclidínio deve ser utilizado com precaução em doentes com retenção urinária ou com glaucoma de ângulo fechado, de forma consistente com a sua actividade antimuscarínica.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Uma sobredosagem com brometo de umeclidínio irá provavelmente produzir sinais e sintomas consistentes com os efeitos adversos conhecidos dos antagonistas muscarínicos de inalação (por ex., boca seca, perturbações da acomodação visual e taquicardia).
Se ocorrer sobredosagem, o doente deve ser tratado com monitorização de suporte apropriada conforme o necessário.
Uma sobredosagem com brometo de umeclidínio irá provavelmente produzir sinais e sintomas consistentes com os efeitos adversos conhecidos dos antagonistas muscarínicos de inalação (por ex., boca seca, perturbações da acomodação visual e taquicardia).
Se ocorrer sobredosagem, o doente deve ser tratado com monitorização de suporte apropriada conforme o necessário.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Deverá tomar a dose seguinte à hora habitual.
Se se sentir com pieira ou com falta de ar, utilize o seu inalador de acção rápida (por ex. salbutamol), e de seguida procure aconselhamento médico.
Deverá tomar a dose seguinte à hora habitual.
Se se sentir com pieira ou com falta de ar, utilize o seu inalador de acção rápida (por ex. salbutamol), e de seguida procure aconselhamento médico.
Cuidados no Armazenamento
Conservar na bandeja selada para proteger da humidade e não abrir a folha laminada até que esteja pronto para a primeira utilização.
Não conservar acima de 30°C.
Se conservado no frigorífico, permitir que o inalador regresse à temperatura ambiente pelo menos uma hora antes de utilizar.
Para ser utilizado no prazo de seis semanas após a primeira abertura.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não conservar acima de 30°C.
Se conservado no frigorífico, permitir que o inalador regresse à temperatura ambiente pelo menos uma hora antes de utilizar.
Para ser utilizado no prazo de seis semanas após a primeira abertura.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Brometo de umeclidínio Corticosteróides
Observações: As interacções clinicamente significativas mediadas pelo brometo de umeclidínio em doses terapêuticas são consideradas pouco frequentes devido às baixas concentrações plasmáticas atingidas após a dose inalada.Interacções: Embora não tenham sido realizados estudos formais de interacção in vivo, o brometo de umeclidínio para inalação tem sido utilizado concomitante com outros medicamentos para a DPOC incluindo broncodilatadores simpaticomiméticos de acção curta e prolongada e corticosteróides para inalação sem evidência clínica de interacções. - Corticosteróides
Brometo de umeclidínio Inibidores do CYP2D6
Observações: As interações clinicamente significativas mediadas pelo brometo de umeclidínio em doses terapêuticas são consideradas pouco frequentes devido às baixas concentrações plasmáticas atingidas após a dose inalada.Interacções: O brometo de umeclidínio é um substrato do citocromo P450 2D6 (CYP2D6). A farmacocinética em estado estacionário do brometo de umeclidínio foi avaliada em voluntários saudáveis sem CYP2D6 (metabolizadores pobres). Não foi observado nenhum efeito na AUC ou na Cmax do umeclidínio com uma dose 4 vezes superior à dose terapêutica. Foi observado um aumento de aproximadamente 1,3 vezes na AUC do brometo de umeclidínio com uma dose 8 vezes superior sem nenhum efeito na Cmax do brometo de umeclidínio. Com base na magnitude destas alterações, não se espera nenhuma interacção medicamentosa clinicamente relevante quando o umeclidínio é co-administrado com inibidores do CYP2D6 ou quando se administra a indivíduos geneticamente deficientes na actividade do CYP2D6 (metabolizadores pobres). - Inibidores do CYP2D6
Brometo de umeclidínio Antimuscarínicos
Observações: As interações clinicamente significativas mediadas pelo brometo de umeclidínio em doses terapêuticas são consideradas pouco frequentes devido às baixas concentrações plasmáticas atingidas após a dose inalada.Interacções: A co-administração de brometo de umeclidínio com outros antagonistas muscarínicos de acção prolongada ou medicamentos que contenham esta substância activa não foi estudada e não é recomendada uma vez que pode potenciar as reacções adversas conhecidas dos antagonistas muscarínicos de inalação. - Antimuscarínicos
Brometo de umeclidínio Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: As interações clinicamente significativas mediadas pelo brometo de umeclidínio em doses terapêuticas são consideradas pouco frequentes devido às baixas concentrações plasmáticas atingidas após a dose inalada.Interacções: O brometo de umeclidínio é um substrato do transportador da glicoproteína P (gp-P). O efeito do inibidor moderado da gp-P verapamil (240 mg uma vez por dia) na farmacocinética em estado estacionário do brometo de umeclidínio foi avaliado em voluntários saudáveis. Não foi observado nenhum efeito do verapamil na Cmax do brometo de umeclidínio. Foi observado um aumento de aproximadamente 1,4 vezes na AUC do brometo de umeclidínio. Com base na magnitude destas alterações, não se espera nenhuma interacção clinicamente relevante quando brometo de umeclidínio é co-administrado com inibidores da gp-P. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Brometo de umeclidínio Verapamilo
Observações: As interações clinicamente significativas mediadas pelo brometo de umeclidínio em doses terapêuticas são consideradas pouco frequentes devido às baixas concentrações plasmáticas atingidas após a dose inalada.Interacções: O brometo de umeclidínio é um substrato do transportador da glicoproteína P (gp-P). O efeito do inibidor moderado da gp-P verapamil (240 mg uma vez por dia) na farmacocinética em estado estacionário do brometo de umeclidínio foi avaliado em voluntários saudáveis. Não foi observado nenhum efeito do verapamil na Cmax do brometo de umeclidínio. Foi observado um aumento de aproximadamente 1,4 vezes na AUC do brometo de umeclidínio. Com base na magnitude destas alterações, não se espera nenhuma interacção clinicamente relevante quando brometo de umeclidínio é co-administrado com inibidores da gp-P. - Verapamilo
Brometo de umeclidínio Broncodilatadores
Observações: As interacções clinicamente significativas mediadas pelo brometo de umeclidínio em doses terapêuticas são consideradas pouco frequentes devido às baixas concentrações plasmáticas atingidas após a dose inalada.Interacções: Embora não tenham sido realizados estudos formais de interacção in vivo, o brometo de umeclidínio para inalação tem sido utilizado concomitante com outros medicamentos para a DPOC incluindo broncodilatadores simpaticomiméticos de acção curta e prolongada e corticosteróides para inalação sem evidência clínica de interacções. - Broncodilatadores
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não deve utilizar este medicamento se estiver grávida a não ser que o médico lhe tenha dito que pode.
Se está a amamentar, confirme com o médico antes de utilizar este medicamento.
Não deve utilizar este medicamento se estiver grávida a não ser que o médico lhe tenha dito que pode.
Se está a amamentar, confirme com o médico antes de utilizar este medicamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
