Brometo de umeclidínio

DCI com Advertência na Gravidez
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Brometo de umeclidínio
Fórmula Estrutural - Brometo de umeclidínio
Nome IUPAC diphenyl-[1-(2-phenylmethoxyethyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-4-yl]methanol;bromide
Número CAS Sem informação.
PubChem 11519069
DrugBank DB09076
ChemSpider 9693857
Código ATC R03 | R03BB
DCB 10783
UNII 7AN603V4JV
KEGG D10181
ChEBI CHEBI:599120
ChEMBL CHEMBL523299
Fórmula química C29H34BrNO2
Massa molar 508.48976
SMILES C1C [N+] 2 (CCC1 (CC2) C (C3=CC=CC=C3) (C4=CC=CC=C4) O) CCOCC5=CC=CC=C5. [Br-]
InChI 1S/C29H34NO2. BrH/c31-29 (26-12-6-2-7-13-26, 27-14-8-3-9-15-27) 28-16-19-30 (20-17-28, 21-18-28) 22-23-32-24-25-10-4-1-5-11-25;/h1-15, 31H, 16-24H2;1H/q+1;/p-1
Key PEJHHXHHNGORMP-UHFFFAOYSA-M
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade A biodisponibilidade absoluta de umeclidínio por inalação foi em média 13% da dose, com uma contribuição negligenciável da absorção oral.
Metabolismo Estudos in vitro demonstraram que o umeclidínio é metabolizado principalmente pelo citocromo P450 2D6 (CYP2D6) e é um substrato para o transportador da glicoproteína P (gp-P). As principais vias metabólicas para o umeclidínio são a oxidativa (hidroxilação, O-desalquilação) seguida por conjugação (glucoronidação, etc.), resultando numa gama de metabólitos com actividade farmacológica reduzida ou para os quais a actividade farmacológica não foi estabelecida. A exposição sistémica aos metabólitos é baixa.
Semi-Vida A semi-vida de eliminação plasmática do umeclidínio após uma dose inalada durante 10 dias foi em média de 19 horas.
Ligação plasmática A ligação às proteínas plasmáticas in vitro no plasma humano do Umeclidínio foi em média de 89%.
Excreção Após a administração intravenosa do Umeclidínio aproximadamente 58% da dose radiomarcada administrada (ou 73% da radioactividade recuperada) foi excretada nas fezes 192 horas após a dose.
A eliminação urinária contabilizou 22% da dose radiomarcada administrada em 168 horas (27% da radioactividade recuperada).
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Incruse Ellipta; Rolufta
Licença Glaxo Group Ltd; GlaxoSmithKline Trading Services, Ltd.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Inalatória.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023