Brometo de umeclidínio + Vilanterol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Brometo de umeclidínio e Vilanterol pertencem ao grupo de medicamentos classificados como broncodilatadores é usado para tratar a doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) em adultos.
A DPOC é uma doença crónica em que as vias respiratórias e os alvéolos pulmonares (sacos de ar nos pulmões) ficam danificados ou bloqueados, causando dificuldades respiratórias.
Usos comuns
Utilizado para tratar a doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) em adultos.

Quando utilizado regularmente, pode ajudar a controlar as dificuldades respiratórias e a reduzir os efeitos da DPOC no dia a dia.

Não deve ser utilizado para aliviar um ataque repentino de falta de ar ou pieira.
Se tiver um ataque deste género deve ser utilizado um inalador de acção rápida para alívio (como o salbutamol).
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Está indicado como tratamento broncodilatador de manutenção para aliviar os sintomas em doentes adultos com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
Classificação CFT

5.1.6 : Outros antiasmáticos e broncodilatadores

Mecanismo De Acção
Umeclidínio/vilanterol é uma associação de antagonista dos receptores muscarínicos de acção prolongada/agonista beta2 adrenérgico de acção prolongada (LAMA/LABA) para inalação.
Após inalação oral ambos os compostos actuam localmente nas vias respiratórias para produzir broncodilatação por mecanismos separados.

Umeclidínio
O umeclidínio é um antagonista dos receptores muscarínicos de acção prolongada (também referido como um anticolinérgico).
É um derivado da quinuclidina com actividade ao longo de múltiplos subtipos de receptores muscarínicos.
O umeclidínio exerce a sua actividade broncodilatadora inibindo competitivamente a ligação da acetilcolina com os receptores muscarínicos no músculo liso das vias respiratórias.
Demonstra uma reversibilidade lenta no subtipo do receptor muscarínico M3 humano in vitro e uma longa duração de acção in vivo quando administrado directamente nos pulmões em modelos pré-clínicos.

Vilanterol
O vilanterol é um agonista selectivo dos receptores beta2 adrenérgicos, de acção prolongada (agonista beta2 adrenérgico).
Os efeitos farmacológicos dos agonistas beta2 adrenérgicos, incluindo o vilanterol, são pelo menos em parte atribuíveis à estimulação de adenilato ciclase intracelular, a enzima que catalisa a conversão da adenosina trifosfato (ATP) em monofosfato 3’5’ de adenilato ciclase (AMP cíclico).
O aumento dos níveis de AMP cíclico causa o relaxamento do músculo liso brônquico e inibição da libertação de mediadores de hipersensibilidade imediata de células, especialmente dos mastócitos.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é uma inalação de 55/22 microgramas uma vez por dia.

Deve ser administrado uma vez por dia à mesma hora do dia todos os dias para manter a broncodilatação.

A dose máxima é uma inalação 55/22 microgramas uma vez por dia.
Administração
Destina-se apenas a administração por via inalatória.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Brometo de umeclidínio e ao Vilanterol.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Dificuldades respiratórias imediatas:
Se tiver aperto no peito, tosse, pieira ou falta de ar imediatamente após utilizar este medicamento:
Pare de utilizar este medicamento e procure imediatamente ajuda médica, uma vez que pode ter uma condição grave chamada broncospasmo paradoxal.

Efeitos secundários frequentes
Estes podem afectar até 1 em 10 pessoas:
• urinar de forma dolorosa e frequente (podem ser sinais de uma infecção do aparelho urinário)
• associação de garganta irritada e nariz com corrimento
• garganta irritada
• sensação de pressão ou dor nas bochechas e na testa (podem ser sinais de inflamação dos seios nasais chamada sinusite)
• dor de cabeça
• tosse
• dor e irritação na parte de trás da boca e garganta
• prisão de ventre
• boca seca
• infecção das vias respiratórias superiores.

Efeitos secundários pouco frequentes
Estes podem afectar até 1 em 100 pessoas:
• pulsação irregular
• pulsação mais rápida
• erupção da pele
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Não utilize este medicamento se está grávida a não ser que o médico lhe tenha dito que pode.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Não utilize este medicamento se está a amamentar a não ser que o seu médico lhe tenha dito que pode.
Precauções Gerais
Asma
Umeclidínio/vilanterol não deve ser utilizado em doentes com asma uma vez que não foi estudado nesta população de doentes.

Broncospasmo paradoxal
Como com outras terapêuticas de inalação, a administração de umeclidínio/vilanterol pode produzir broncospasmo paradoxal que pode ser fatal. O tratamento com umeclidínio/vilanterol deve ser descontinuado imediatamente se ocorrer broncospasmo paradoxal e uma terapêutica alternativa instituída conforme o necessário.
Não se destina a utilização aguda.
Umeclidínio/vilanterol não está indicado para o tratamento de episódios agudos de broncospasmo.

Deterioração da doença
O aumento do uso de broncodilatadores de curta acção para aliviar os sintomas indica deterioração do controlo. Na eventualidade de deterioração da DPOC durante o tratamento com umeclidínio/vilanterol, deve realizar-se uma reavaliação ao doente e ao regime de tratamento da DPOC.

Efeitos cardiovasculares
Podem ser vistos efeitos cardiovasculares, tais como arritmias cardíacas por ex., fibrilhação auricular e taquicardia, após a administração de antagonistas do receptor muscarínico e simpaticomiméticos, incluindo umeclidínio/vilanterol.
Os doentes com doença cardiovascular não controlada clinicamente significativa foram excluídos de estudos clínicos.
Como tal, umeclidínio/vilanterol deve ser utilizado com precaução em doentes com doença cardiovascular grave.

Actividade antimuscarínica
Umeclidínio/vilanterol deve ser utilizado com precaução em doentes com retenção urinária ou com glaucoma de ângulo fechado, de forma consistente com a sua actividade antimuscarínica.

Hipocaliemia
Os agonistas beta2 adrenérgicos podem produzir hipocaliemia significativa em alguns doentes, que tem o potencial para produzir efeitos adversos cardiovasculares. A diminuição no potássio sérico é normalmente transitória, não necessitando de suplementação.
Não foram observados efeitos clinicamente relevantes de hipocaliemia em estudos clínicos com umeclidínio/vilanterol na dose terapêutica recomendada. Deve tomar-se precaução quando umeclidínio/vilanterol é utilizado com outros medicamentos que também têm o potencial para causar hipocaliemia.

Hiperglicemia
Os agonistas beta2 adrenérgicos podem produzir hiperglicemia transitória em alguns doentes.
Não foram observados efeitos clinicamente relevantes na glucose plasmática em estudos clínicos com umeclidínio/vilanterol na dose terapêutica recomendada. Após o início do tratamento com umeclidínio/vilanterol, a glucose plasmática deve ser cuidadosamente monitorizada em doentes diabéticos.

Condições coexistentes
Umeclidínio/vilanterol deve ser utilizado com precaução em doentes com perturbações convulsivas ou tirotoxicose e em doentes que respondem invulgarmente a agonistas beta2 adrenérgicos.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.

Uma sobredosagem com umeclidínio/vilanterol irá provavelmente produzir sinais e sintomas devido às acções dos componentes individuais, consistente com as reacções adversas conhecidas dos antagonistas muscarínicos de inalação (por ex., boca seca, perturbação da acomodação visual e taquicardia) ou aquelas com sobredosagem de outros agonistas beta2 adrenérgicos (por ex., arritmias, tremor, cefaleia, palpitações, náuseas, hiperglicemia e hipocaliemia).

Se ocorrer sobredosagem, o doente deve ser tratado com monitorização de suporte apropriada conforme o necessário
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Deverá tomar a dose seguinte à hora normal.
Se se sentir com pieira ou com falta de ar, utilize o seu inalador de acção rápida para alívio (por ex. salbutamol), e de seguida procure aconselhamento médico.
Cuidados no Armazenamento
Conservar na bandeja selada para proteger da humidade e não abrir a folha laminada até que esteja pronto para a primeira utilização.
Não conservar acima de 30°C.
Se conservado no frigorífico, permitir que o inalador regresse à temperatura ambiente pelo menos uma hora antes de utilizar.
Para ser utilizado no prazo de seis semanas após a primeira abertura.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Brometo de umeclidínio + Vilanterol Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)

Observações: n.d.
Interacções: Medicamentos contendo bloqueadores beta-adrenérgicos podem enfraquecer ou antagonizar o efeito dos agonistas beta2 adrenérgicos, como vilanterol. O uso concomitante de bloqueadores beta-adrenérgicos seletivos ou não-seletivos deve ser evitado a não ser que existam razões de força maior para a sua utilização. A co-administração de umeclidínio/vilanterol com outros antagonistas muscarínicos de acção prolongada, agonistas beta2 adrenérgicos de acção prolongada ou medicamentos que contenham qualquer um destes agentes, não foi estudada e não é recomendada uma vez que pode potenciar reacções adversas conhecidas do antagonista muscarínico ou do agonista beta2 adrenérgico inalado. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Usar com precaução

Brometo de umeclidínio + Vilanterol Cetoconazol

Observações: n.d.
Interacções: O vilanterol é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP3A4). A administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por ex., cetoconazol, claritromicina, itraconazol, ritonavir, telitromicina) pode inibir o metabolismo do, e aumentar a exposição sistémica ao, vilanterol. A co-administração com cetoconazol (400mg) em voluntários saudáveis aumentou a AUC(0-t) e a Cmax médias do vilanterol em 65% e 22%, respectivamente. O aumento na exposição do vilanterol não foi associado com um aumento nos efeitos sistémicos relacionados com o agonista beta-adrenérgico na frequência cardíaca, no potássio sanguíneo ou no intervalo QT (corrigido utilizando o método Fridericia). Aconselha-se precaução quando se coadministra um eclidínio/vilanterol com cetoconazol e outros inibidores potentes conhecidos do CYP3A4, uma vez que existe potencial para uma exposição sistémica aumentada ao vilanterol, o que pode levar a um aumento no potencial para reacções adversas. - Cetoconazol
Usar com precaução

Brometo de umeclidínio + Vilanterol Claritromicina

Observações: n.d.
Interacções: O vilanterol é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP3A4). A administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por ex., cetoconazol, claritromicina, itraconazol, ritonavir, telitromicina) pode inibir o metabolismo do, e aumentar a exposição sistémica ao, vilanterol. A co-administração com cetoconazol (400mg) em voluntários saudáveis aumentou a AUC(0-t) e a Cmax médias do vilanterol em 65% e 22%, respectivamente. O aumento na exposição do vilanterol não foi associado com um aumento nos efeitos sistémicos relacionados com o agonista beta-adrenérgico na frequência cardíaca, no potássio sanguíneo ou no intervalo QT (corrigido utilizando o método Fridericia). Aconselha-se precaução quando se coadministra um eclidínio/vilanterol com cetoconazol e outros inibidores potentes conhecidos do CYP3A4, uma vez que existe potencial para uma exposição sistémica aumentada ao vilanterol, o que pode levar a um aumento no potencial para reacções adversas. - Claritromicina
Usar com precaução

Brometo de umeclidínio + Vilanterol Itraconazol

Observações: n.d.
Interacções: O vilanterol é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP3A4). A administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por ex., cetoconazol, claritromicina, itraconazol, ritonavir, telitromicina) pode inibir o metabolismo do, e aumentar a exposição sistémica ao, vilanterol. A co-administração com cetoconazol (400mg) em voluntários saudáveis aumentou a AUC(0-t) e a Cmax médias do vilanterol em 65% e 22%, respectivamente. O aumento na exposição do vilanterol não foi associado com um aumento nos efeitos sistémicos relacionados com o agonista beta-adrenérgico na frequência cardíaca, no potássio sanguíneo ou no intervalo QT (corrigido utilizando o método Fridericia). Aconselha-se precaução quando se coadministra um eclidínio/vilanterol com cetoconazol e outros inibidores potentes conhecidos do CYP3A4, uma vez que existe potencial para uma exposição sistémica aumentada ao vilanterol, o que pode levar a um aumento no potencial para reacções adversas. - Itraconazol
Usar com precaução

Brometo de umeclidínio + Vilanterol Ritonavir

Observações: n.d.
Interacções: O vilanterol é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP3A4). A administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por ex., cetoconazol, claritromicina, itraconazol, ritonavir, telitromicina) pode inibir o metabolismo do, e aumentar a exposição sistémica ao, vilanterol. A co-administração com cetoconazol (400mg) em voluntários saudáveis aumentou a AUC(0-t) e a Cmax médias do vilanterol em 65% e 22%, respectivamente. O aumento na exposição do vilanterol não foi associado com um aumento nos efeitos sistémicos relacionados com o agonista beta-adrenérgico na frequência cardíaca, no potássio sanguíneo ou no intervalo QT (corrigido utilizando o método Fridericia). Aconselha-se precaução quando se coadministra um eclidínio/vilanterol com cetoconazol e outros inibidores potentes conhecidos do CYP3A4, uma vez que existe potencial para uma exposição sistémica aumentada ao vilanterol, o que pode levar a um aumento no potencial para reacções adversas. - Ritonavir
Usar com precaução

Brometo de umeclidínio + Vilanterol Telitromicina

Observações: n.d.
Interacções: O vilanterol é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP3A4). A administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por ex., cetoconazol, claritromicina, itraconazol, ritonavir, telitromicina) pode inibir o metabolismo do, e aumentar a exposição sistémica ao, vilanterol. A co-administração com cetoconazol (400mg) em voluntários saudáveis aumentou a AUC(0-t) e a Cmax médias do vilanterol em 65% e 22%, respectivamente. O aumento na exposição do vilanterol não foi associado com um aumento nos efeitos sistémicos relacionados com o agonista beta-adrenérgico na frequência cardíaca, no potássio sanguíneo ou no intervalo QT (corrigido utilizando o método Fridericia). Aconselha-se precaução quando se coadministra um eclidínio/vilanterol com cetoconazol e outros inibidores potentes conhecidos do CYP3A4, uma vez que existe potencial para uma exposição sistémica aumentada ao vilanterol, o que pode levar a um aumento no potencial para reacções adversas. - Telitromicina
Sem significado Clínico

Brometo de umeclidínio + Vilanterol Verapamilo

Observações: n.d.
Interacções: Verapamil, um inibidor moderado do CYP3A4, não afetou significativamente a farmacocinética do vilanterol. - Verapamilo
Sem efeito descrito

Brometo de umeclidínio + Vilanterol Inibidores do CYP2D6

Observações: n.d.
Interacções: O umeclidínio é um substrato do citocromo P450 2D6 (CYP2D6). A farmacocinética em estado estacionário do umeclidínio foi avaliada em voluntários saudáveis sem CYP2D6 (metabolizadores pobres). Não foi observado nenhum efeito na AUC ou na Cmax do umeclidínio com uma dose 4 vezes mais elevada. Foi observado um aumento de aproximadamente 1,3 vezes na AUC do umeclidínio com uma dose 8 vezes superior sem nenhum efeito na Cmax do umeclidínio. Com base na magnitude destas alterações, não se espera nenhuma interacção medicamentosa clinicamente relevante quando umeclidínio/vilanterol é co-administrado com inibidores do CYP2D6 ou quando se administra a doentes geneticamente deficientes na actividade do CYP2D6 (metabolizadores pobres). - Inibidores do CYP2D6
Sem efeito descrito

Brometo de umeclidínio + Vilanterol Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: n.d.
Interacções: Tanto o umeclidínio como o vilanterol são substratos do transportador da glicoproteína P (gp-P). O efeito do inibidor moderado da gp-P verapamil (240 mg uma vez por dia), foi avaliado na farmacocinética em estado estacionário do umeclidínio e do vilanterol, em voluntários saudáveis. Não foi observado nenhum efeito do verapamil na Cmax do umeclidínio ou do vilanterol. Foi observado um aumento de aproximadamente 1,4 vezes na AUC do umeclidínio, sem nenhum efeito na AUC do vilanterol. Com base na magnitude destas alterações, não se espera nenhuma interacção medicamentosa clinicamente relevante quando umeclidínio/vilanterol é co-administrado com inibidores da gp-P. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Não recomendado/Evitar

Brometo de umeclidínio + Vilanterol Antimuscarínicos

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de umeclidínio/vilanterol com outros antagonistas muscarínicos de acção prolongada, agonistas beta2 adrenérgicos de acção prolongada ou medicamentos que contenham qualquer um destes agentes, não foi estudada e não é recomendada uma vez que pode potenciar reacções adversas conhecidas do antagonista muscarínico ou do agonista beta2 adrenérgico inalado. - Antimuscarínicos
Usar com precaução

Brometo de umeclidínio + Vilanterol XANTINAS (Derivados da Metilxantina)

Observações: n.d.
Interacções: O tratamento hipocaliémico concomitante com derivados da metilxantina, esteróides ou diuréticos não-poupadores de potássio pode potenciar o possível efeito hipocaliémico dos agonistas beta2 adrenérgicos, pelo que deve ser usado com precaução. - XANTINAS (Derivados da Metilxantina)
Usar com precaução

Brometo de umeclidínio + Vilanterol Esteróides

Observações: n.d.
Interacções: O tratamento hipocaliémico concomitante com derivados da metilxantina, esteróides ou diuréticos não-poupadores de potássio pode potenciar o possível efeito hipocaliémico dos agonistas beta2 adrenérgicos, pelo que deve ser usado com precaução. - Esteróides
Usar com precaução

Brometo de umeclidínio + Vilanterol Diuréticos não poupadores de potássio

Observações: n.d.
Interacções: O tratamento hipocaliémico concomitante com derivados da metilxantina, esteróides ou diuréticos não-poupadores de potássio pode potenciar o possível efeito hipocaliémico dos agonistas beta2 adrenérgicos, pelo que deve ser usado com precaução. - Diuréticos não poupadores de potássio
Sem efeito descrito

Brometo de umeclidínio + Vilanterol Broncodilatadores

Observações: n.d.
Interacções: Outros medicamentos para a DPOC: Embora não tenham sido realizados estudos formais de interacção medicamentosa in vivo, umeclidínio/vilanterol para inalação tem sido utilizado concomitante com outros medicamentos para a DPOC incluindo broncodilatadores simpaticomiméticos de curta acção e corticosteróides para inalação sem evidência clínica de interacções medicamentosas. - Broncodilatadores
Sem efeito descrito

Brometo de umeclidínio + Vilanterol Corticosteróides

Observações: n.d.
Interacções: Outros medicamentos para a DPOC: Embora não tenham sido realizados estudos formais de interacção medicamentosa in vivo, umeclidínio/vilanterol para inalação tem sido utilizado concomitante com outros medicamentos para a DPOC incluindo broncodilatadores simpaticomiméticos de curta acção e corticosteróides para inalação sem evidência clínica de interacções medicamentosas. - Corticosteróides
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Brometo de umeclidínio + Vilanterol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não utilize este medicamento se está grávida a não ser que o médico lhe tenha dito que pode.

Não utilize este medicamento se está a amamentar a não ser que o médico lhe tenha dito que pode.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Julho de 2023