Brometo de umeclidínio + Vilanterol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[(1R)-2-[6-[2-[(2,6-dichlorophenyl)methoxy]ethoxy]hexylamino]-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol;diphenyl-[1-(2-phenylmethoxyethyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-4-yl]methanol;bromide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
71300746
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
R03A
|
R03AL03
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C53H67BrCl2N2O7
Massa molar
994.93 g/mol
SMILES
C1C [N+] 2 (CCC1 (CC2) C (C3=CC=CC=C3) (C4=CC=CC=C4) O) CCOCC5=CC=CC=C5.C1=CC (=C (C (=C1) Cl) COCCOCCCCCCNCC (C2=CC (=C (C=C2) O) CO) O) Cl. [Br-]
InChI
1S/C29H34NO2. C24H33Cl2NO5. BrH/c31-29 (26-12-6-2-7-13-26, 27-14-8-3-9-15-27) 28-16-19-30 (20-17-28, 21-18-28) 22-23-32-24-25-10-4-1-5-11-25;25-21-6-5-7-22 (26) 20 (21) 17-32-13-12-31-11-4-2-1-3-10-27-15-24 (30) 18-8-9-23 (29) 19 (14-18) 16-28;/h1-15, 31H, 16-24H2;5-9, 14, 24, 27-30H, 1-4, 10-13, 15-17H2;1H/q+1;;/p-1/t;24-;/m. 0. /s1
Key
MDHKCIIEVIPVLU-JERHFGHZSA-M
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de umeclidínio por inalação foi em média 13% da dose, com uma contribuição negligenciável da absorção oral.
A biodisponibilidade absoluta de vilanterol por inalação foi de 27%, com uma contribuição negli genciável da absorção oral.
A biodisponibilidade absoluta de vilanterol por inalação foi de 27%, com uma contribuição negli genciável da absorção oral.
Metabolismo
Estudos in vitro demonstraram que o umeclidínio é metabolizado principalmente pelo citocromo P450 2D6 (CYP2D6) e é um substrato para o transportador da glicoproteína P (gp-P). As principais vias metabólicas para o umeclidínio são a oxidativa (hidroxilação, O-desalquilação) seguida por conjugação (glucoronidação, etc.), resultando numa gama de metabólitos com actividade farmacológica reduzida ou para os quais a actividade farmacológica não foi estabelecida. A exposição sistémica aos metabólitos é baixa.
Estudos in vitro demonstraram que o vilanterol é metabolizado principalmente via citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e é um substrato para o transportador da gp-P.
Estudos in vitro demonstraram que o vilanterol é metabolizado principalmente via citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e é um substrato para o transportador da gp-P.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação plasmática do umeclidínio após uma dose inalada durante 10 dias foi em média de 19 horas.
A semi-vida de eliminação plasmática do vilanterol após uma dose inalada durante 10 dias foi em média de 11 horas.
A semi-vida de eliminação plasmática do vilanterol após uma dose inalada durante 10 dias foi em média de 11 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas in vitro no plasma humano do Umeclidínio foi em média de 89%.
A ligação às proteínas plasmáticas in vitro no plasma humano do Vilanterol foi em média de 94%.
A ligação às proteínas plasmáticas in vitro no plasma humano do Vilanterol foi em média de 94%.
Excreção
Após a administração intravenosa de Umeclidínio aproximadamente 58% da dose radiomarcada administrada (ou 73% da radioactividade recuperada) foi excretada nas fezes 192 horas após a dose. A eliminação urinária contabilizou 22% da dose radiomarcada administrada em 168 horas (27% da radioactividade recuperada).
Após a administração oral do vilanterol radiomarcado, a massa corporal mostrou 70% da radioactividade na urina e 30% nas fezes.
Após a administração oral do vilanterol radiomarcado, a massa corporal mostrou 70% da radioactividade na urina e 30% nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Anoro Ellipta, Laventair Ellipta
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Inalatória.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Julho de 2023
