Brometo de glicopirrónio + Formoterol
O que é
Glicopirrónio e fumarato de formoterol di-hidratado são duas substâncias que pertencem a um grupo de medicamentos designados por broncodilatadores de longa duração de acção.
Brometo de glicopirrónio / Formoterol é utilizado para facilitar a respiração em adultos que tenham uma doença dos pulmões designada por doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
A DPOC é uma doença crónica das vias respiratórias dos pulmões que é frequentemente causada pelo tabagismo.
Na DPOC, os músculos à volta das vias respiratórias contraem, o que dificulta a respiração.
O medicamento previne a contracção dos músculos à volta das vias respiratórias, facilitando a entrada e saída de ar nos pulmões.
Brometo de glicopirrónio / Formoterol é utilizado para facilitar a respiração em adultos que tenham uma doença dos pulmões designada por doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
A DPOC é uma doença crónica das vias respiratórias dos pulmões que é frequentemente causada pelo tabagismo.
Na DPOC, os músculos à volta das vias respiratórias contraem, o que dificulta a respiração.
O medicamento previne a contracção dos músculos à volta das vias respiratórias, facilitando a entrada e saída de ar nos pulmões.
Usos comuns
Brometo de glicopirrónio / Formoterol é indicado como tratamento broncodilatador de manutenção para o alívio de sintomas em doentes adultos com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
Brometo de glicopirrónio / Formoterol é libertado directamente nas vias respiratórias dos pulmões enquanto inspira, o que irá ajudar a reduzir os efeitos da DPOC na sua vida quotidiana.
Brometo de glicopirrónio / Formoterol é libertado directamente nas vias respiratórias dos pulmões enquanto inspira, o que irá ajudar a reduzir os efeitos da DPOC na sua vida quotidiana.
Tipo
Sem informação.
História
O brometo de glicopirrônio / formoterol foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em abril de 2016, e na União Europeia em dezembro de 2018.
É comercializado pela AstraZeneca.
É comercializado pela AstraZeneca.
Indicações
Brometo de glicopirrónio / Formoterol é indicado como tratamento broncodilatador de manutenção para o alívio de sintomas em doentes adultos com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
Classificação CFT
5.1 : Antiasmáticos e broncodilatadores
Mecanismo De Acção
Este medicamento contém dois broncodilatadores: glicopirrónio, um antagonista muscarínico de longa duração de acção (também referido como um anticolinérgico) e formoterol, um agonista β2- adrenérgico de longa duração com rápido início de acção.
O glicopirrónio tem afinidade semelhante para os subtipos de receptores muscarínicos M1 a M5. Nas vias respiratórias, demonstra o seu efeito farmacológico através da inibição do receptor M3 no músculo liso, levando à broncodilatação. O formoterol provoca o relaxamento directo do músculo liso das vias respiratórias como consequência do aumento de AMP cíclico pela activação da adenilato ciclase. A associação destas substâncias com diferentes mecanismos de acção resulta numa eficácia aditiva, em comparação com a utilização individual de cada um dos componentes.
Como consequência da diferente densidade dos receptores muscarínicos e dos receptores β2-adrenérgicos nas vias respiratórias centrais e periféricas do pulmão, os antagonistas muscarínicos são mais eficazes no relaxamento das vias respiratórias centrais e os agonistas β2 adrenérgicos são mais eficazes no relaxamento das vias respiratórias periféricas; o relaxamento das vias respiratórias centrais e periféricas com tratamento de associação poderá contribuir para os efeitos benéficos na função pulmonar.
O glicopirrónio tem afinidade semelhante para os subtipos de receptores muscarínicos M1 a M5. Nas vias respiratórias, demonstra o seu efeito farmacológico através da inibição do receptor M3 no músculo liso, levando à broncodilatação. O formoterol provoca o relaxamento directo do músculo liso das vias respiratórias como consequência do aumento de AMP cíclico pela activação da adenilato ciclase. A associação destas substâncias com diferentes mecanismos de acção resulta numa eficácia aditiva, em comparação com a utilização individual de cada um dos componentes.
Como consequência da diferente densidade dos receptores muscarínicos e dos receptores β2-adrenérgicos nas vias respiratórias centrais e periféricas do pulmão, os antagonistas muscarínicos são mais eficazes no relaxamento das vias respiratórias centrais e os agonistas β2 adrenérgicos são mais eficazes no relaxamento das vias respiratórias periféricas; o relaxamento das vias respiratórias centrais e periféricas com tratamento de associação poderá contribuir para os efeitos benéficos na função pulmonar.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é duas inalações duas vezes por dia (duas inalações de manhã e duas inalações à noite).
Os doentes devem ser aconselhados a não fazer mais de 2 inalações duas vezes por dia.
Os doentes devem ser aconselhados a não fazer mais de 2 inalações duas vezes por dia.
Administração
Para utilização por via inalatória.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Brometo de glicopirrónio ou ao Formoterol.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários graves
Interrompa a utilização de Brometo de glicopirrónio / Formoterol e procure imediatamente assistência médica se notar algum dos seguintes sintomas:
Poucos frequentes: podem afectar até 1 em cada 100 pessoas:
- inchaço da face, particularmente à volta da boca (inchaço da sua língua ou garganta pode causar dificuldade em engolir);
- erupção na pele ou urticária em conjunto com dificuldade em respirar;
- sensação súbita de desmaio.
Estes sintomas podem ser sinais de reacção alérgica que se pode tornar grave.
Outros efeitos secundários possíveis
Frequentes: podem afectar até 1 em 10 pessoas
• dor de cabeça
• boca seca
• sentir-se enjoado (náuseas)
• cãibras musculares
• dor no peito
• ansiedade
• tonturas
Pouco frequentes: podem afectar até 1 em 100 pessoas
• tremor
• níveis elevados de açúcar no sangue
• agitação
• sentir-se irrequieto
• dificuldade em dormir
• batimento cardíaco acelerado ou irregular
• dificuldade em urinar (retenção urinária)
Interrompa a utilização de Brometo de glicopirrónio / Formoterol e procure imediatamente assistência médica se notar algum dos seguintes sintomas:
Poucos frequentes: podem afectar até 1 em cada 100 pessoas:
- inchaço da face, particularmente à volta da boca (inchaço da sua língua ou garganta pode causar dificuldade em engolir);
- erupção na pele ou urticária em conjunto com dificuldade em respirar;
- sensação súbita de desmaio.
Estes sintomas podem ser sinais de reacção alérgica que se pode tornar grave.
Outros efeitos secundários possíveis
Frequentes: podem afectar até 1 em 10 pessoas
• dor de cabeça
• boca seca
• sentir-se enjoado (náuseas)
• cãibras musculares
• dor no peito
• ansiedade
• tonturas
Pouco frequentes: podem afectar até 1 em 100 pessoas
• tremor
• níveis elevados de açúcar no sangue
• agitação
• sentir-se irrequieto
• dificuldade em dormir
• batimento cardíaco acelerado ou irregular
• dificuldade em urinar (retenção urinária)
Advertências
Gravidez:Brometo de glicopirrónio / Formoterol só deve ser utilizado durante a gravidez se os benefícios esperados superarem os potenciais riscos.
Aleitamento:A administração de Brometo de glicopirrónio / Formoterol a mulheres que estão a amamentar só deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe for superior a qualquer possível risco para o bebé.
Condução:Os efeitos de Brometo de glicopirrónio / Formoterol sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis. Contudo, as tonturas e náuseas são efeitos secundários frequentes que devem ser considerados durante a condução e utilização de máquinas.
Precauções Gerais
Brometo de glicopirrónio / Formoterol não deve ser utilizado no tratamento da asma.
Nos estudos clínicos, não se observou ocorrência de broncospasmo paradoxal com Brometo de glicopirrónio / Formoterol na dose recomendada. Se ocorrer broncospasmo paradoxal, o tratamento com o medicamento deve ser interrompido e devem ser considerados outros tratamentos.
Brometo de glicopirrónio / Formoterol não é indicado para o tratamento de episódios agudos de broncospasmo, isto é, como terapêutica de alívio.
Podem ser observados efeitos cardiovasculares, tais como arritmias cardíacas, por ex. fibrilhação auricular e taquicardia, após a administração de antagonistas dos receptores muscarínicos e simpaticomiméticos, incluindo glicopirrónio ou formoterol. Os doentes com doença cardiovascular não controlada e clinicamente significativa foram excluídos dos estudos clínicos. Brometo de glicopirrónio / Formoterol deve ser utilizado com precaução em doentes com doenças cardiovasculares graves, tais como cardiopatia isquémica, taquiarritmias ou insuficiência cardíaca grave.
Recomenda-se também precaução em doentes com tirotoxicose ou com prolongamento do intervalo QTc conhecido ou suspeito.
Os agonistas β2-adrenérgicos podem causar hipocaliemia significativa, o que pode aumentar a susceptibilidade para arritmias cardíacas. A diminuição do potássio sérico é normalmente transitória, não necessitando de suplementação. Em doentes com DPOC grave, a hipocaliemia pode ser potenciada por hipoxia e tratamento concomitante.
A inalação de doses elevadas de agonistas β2-adrenérgicos pode provocar o aumento da glucose plasmática.
Devido à sua actividade anticolinérgica, Brometo de glicopirrónio / Formoterol deve ser utilizado com precaução em doentes com hiperplasia da próstata sintomática, retenção urinária ou glaucoma de ângulo fechado.
Como o glicopirrónio é excretado predominantemente por via renal, os doentes com compromisso renal grave (depuração de creatinina <30 ml/min), incluindo aqueles com doença renal em fase terminal com necessidade de diálise, apenas devem ser tratados com Brometo de glicopirrónio / Formoterol se o benefício esperado superar o risco potencial.
Em doentes com compromisso hepático grave, Brometo de glicopirrónio / Formoterol só deve ser utilizado se o benefício esperado superar o risco potencial. Estes doentes devem ser monitorizados para potenciais reacções adversas.
Nos estudos clínicos, não se observou ocorrência de broncospasmo paradoxal com Brometo de glicopirrónio / Formoterol na dose recomendada. Se ocorrer broncospasmo paradoxal, o tratamento com o medicamento deve ser interrompido e devem ser considerados outros tratamentos.
Brometo de glicopirrónio / Formoterol não é indicado para o tratamento de episódios agudos de broncospasmo, isto é, como terapêutica de alívio.
Podem ser observados efeitos cardiovasculares, tais como arritmias cardíacas, por ex. fibrilhação auricular e taquicardia, após a administração de antagonistas dos receptores muscarínicos e simpaticomiméticos, incluindo glicopirrónio ou formoterol. Os doentes com doença cardiovascular não controlada e clinicamente significativa foram excluídos dos estudos clínicos. Brometo de glicopirrónio / Formoterol deve ser utilizado com precaução em doentes com doenças cardiovasculares graves, tais como cardiopatia isquémica, taquiarritmias ou insuficiência cardíaca grave.
Recomenda-se também precaução em doentes com tirotoxicose ou com prolongamento do intervalo QTc conhecido ou suspeito.
Os agonistas β2-adrenérgicos podem causar hipocaliemia significativa, o que pode aumentar a susceptibilidade para arritmias cardíacas. A diminuição do potássio sérico é normalmente transitória, não necessitando de suplementação. Em doentes com DPOC grave, a hipocaliemia pode ser potenciada por hipoxia e tratamento concomitante.
A inalação de doses elevadas de agonistas β2-adrenérgicos pode provocar o aumento da glucose plasmática.
Devido à sua actividade anticolinérgica, Brometo de glicopirrónio / Formoterol deve ser utilizado com precaução em doentes com hiperplasia da próstata sintomática, retenção urinária ou glaucoma de ângulo fechado.
Como o glicopirrónio é excretado predominantemente por via renal, os doentes com compromisso renal grave (depuração de creatinina <30 ml/min), incluindo aqueles com doença renal em fase terminal com necessidade de diálise, apenas devem ser tratados com Brometo de glicopirrónio / Formoterol se o benefício esperado superar o risco potencial.
Em doentes com compromisso hepático grave, Brometo de glicopirrónio / Formoterol só deve ser utilizado se o benefício esperado superar o risco potencial. Estes doentes devem ser monitorizados para potenciais reacções adversas.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Uma sobredosagem com Brometo de glicopirrónio / Formoterol pode levar a sinais e sintomas anticolinérgicos e/ou β2- adrenérgicos exagerados, dos quais os mais frequentes incluem visão turva, boca seca, náuseas, espasmo muscular, tremor, cefaleia, palpitações e hipertensão sistólica.
Se ocorrer sobredosagem, o doente deve ser tratado com medidas de suporte com a monitorização adequada, conforme o necessário.
Uma sobredosagem com Brometo de glicopirrónio / Formoterol pode levar a sinais e sintomas anticolinérgicos e/ou β2- adrenérgicos exagerados, dos quais os mais frequentes incluem visão turva, boca seca, náuseas, espasmo muscular, tremor, cefaleia, palpitações e hipertensão sistólica.
Se ocorrer sobredosagem, o doente deve ser tratado com medidas de suporte com a monitorização adequada, conforme o necessário.
Terapêutica Interrompida
Se for omitida uma dose, esta deve ser tomada assim que for possível e a dose seguinte deve ser tomada no horário habitual. Não deve tomar-se uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30°C.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Brometo de glicopirrónio + Formoterol Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas Não foram realizados estudos clínicos de interacção fármaco-fármaco com Brometo de glicopirrónio / Formoterol, no entanto, com base em estudos in vitro, o potencial para interacções metabólicas é considerado baixo. Como o glicopirrónio é eliminado principalmente por via renal, podem ocorrer potencialmente interacções medicamentosas com medicamentos que afectam os mecanismos de excreção renal. - Outros medicamentos
Brometo de glicopirrónio + Formoterol Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas In vitro, o glicopirrónio é um substrato para os transportadores renais OCT2 e MATE1/2K. O efeito da cimetidina, um inibidor sonda do OCT2 e do MATE1, na distribuição do glicopirrónio inalado demonstrou um aumento limitado na sua exposição sistémica total (AUC0-t) de 22% e uma ligeira diminuição na depuração renal de 23%, resultantes da co-administração de cimetidina. - Cimetidina
Brometo de glicopirrónio + Formoterol Antimuscarínicos
Observações: n.d.Interacções: Outros antimuscarínicos e simpaticomiméticos A co-administração de Brometo de glicopirrónio / Formoterol com outros medicamentos contendo anticolinérgicos e/ou agonistas β2-adrenérgicos de longa duração de acção não foi estudada e não é recomendada uma vez que poderá potenciar as reacções adversas conhecidas dos antagonistas muscarínicos ou dos agonistas β2-adrenérgicos inalados. Embora não tenham sido realizados estudos formais de interacção medicamentosa in vivo com Brometo de glicopirrónio / Formoterol, os estudos indicam que não existe evidência clínica de interacções quando utilizado concomitantemente com outros medicamentos para a DPOC, incluindo broncodilatadores β2- adrenérgicos de curta duração de ação, metilxantinas e esteróides orais e inalados. - Antimuscarínicos
Brometo de glicopirrónio + Formoterol Simpaticomiméticos
Observações: n.d.Interacções: Outros antimuscarínicos e simpaticomiméticos A co-administração de Brometo de glicopirrónio / Formoterol com outros medicamentos contendo anticolinérgicos e/ou agonistas β2-adrenérgicos de longa duração de acção não foi estudada e não é recomendada uma vez que poderá potenciar as reacções adversas conhecidas dos antagonistas muscarínicos ou dos agonistas β2-adrenérgicos inalados. Embora não tenham sido realizados estudos formais de interacção medicamentosa in vivo com Brometo de glicopirrónio / Formoterol, os estudos indicam que não existe evidência clínica de interacções quando utilizado concomitantemente com outros medicamentos para a DPOC, incluindo broncodilatadores β2- adrenérgicos de curta duração de ação, metilxantinas e esteróides orais e inalados. - Simpaticomiméticos
Brometo de glicopirrónio + Formoterol Broncodilatadores
Observações: n.d.Interacções: Outros antimuscarínicos e simpaticomiméticos A co-administração de Brometo de glicopirrónio / Formoterol com outros medicamentos contendo anticolinérgicos e/ou agonistas β2-adrenérgicos de longa duração de acção não foi estudada e não é recomendada uma vez que poderá potenciar as reacções adversas conhecidas dos antagonistas muscarínicos ou dos agonistas β2-adrenérgicos inalados. Embora não tenham sido realizados estudos formais de interacção medicamentosa in vivo com Brometo de glicopirrónio / Formoterol, os estudos indicam que não existe evidência clínica de interacções quando utilizado concomitantemente com outros medicamentos para a DPOC, incluindo broncodilatadores β2- adrenérgicos de curta duração de ação, metilxantinas e esteróides orais e inalados. - Broncodilatadores
Brometo de glicopirrónio + Formoterol Metilxantinas
Observações: n.d.Interacções: Outros antimuscarínicos e simpaticomiméticos A co-administração de Brometo de glicopirrónio / Formoterol com outros medicamentos contendo anticolinérgicos e/ou agonistas β2-adrenérgicos de longa duração de acção não foi estudada e não é recomendada uma vez que poderá potenciar as reacções adversas conhecidas dos antagonistas muscarínicos ou dos agonistas β2-adrenérgicos inalados. Embora não tenham sido realizados estudos formais de interacção medicamentosa in vivo com Brometo de glicopirrónio / Formoterol, os estudos indicam que não existe evidência clínica de interacções quando utilizado concomitantemente com outros medicamentos para a DPOC, incluindo broncodilatadores β2- adrenérgicos de curta duração de ação, metilxantinas e esteróides orais e inalados. Hipocaliemia induzida por fármacos O tratamento concomitante com derivados da metilxantina, esteróides ou diuréticos não poupadores de potássio pode potenciar o possível efeito hipocaliemico inicial dos agonistas β2-adrenérgicos, pelo que se recomenda precaução na sua utilização concomitante. - Metilxantinas
Brometo de glicopirrónio + Formoterol Esteróides
Observações: n.d.Interacções: Outros antimuscarínicos e simpaticomiméticos A co-administração de Brometo de glicopirrónio / Formoterol com outros medicamentos contendo anticolinérgicos e/ou agonistas β2-adrenérgicos de longa duração de acção não foi estudada e não é recomendada uma vez que poderá potenciar as reacções adversas conhecidas dos antagonistas muscarínicos ou dos agonistas β2-adrenérgicos inalados. Embora não tenham sido realizados estudos formais de interacção medicamentosa in vivo com Brometo de glicopirrónio / Formoterol, os estudos indicam que não existe evidência clínica de interacções quando utilizado concomitantemente com outros medicamentos para a DPOC, incluindo broncodilatadores β2- adrenérgicos de curta duração de ação, metilxantinas e esteróides orais e inalados. Hipocaliemia induzida por fármacos O tratamento concomitante com derivados da metilxantina, esteróides ou diuréticos não poupadores de potássio pode potenciar o possível efeito hipocaliemico inicial dos agonistas β2-adrenérgicos, pelo que se recomenda precaução na sua utilização concomitante. - Esteróides
Brometo de glicopirrónio + Formoterol Diuréticos poupadores de potássio
Observações: n.d.Interacções: Hipocaliemia induzida por fármacos O tratamento concomitante com derivados da metilxantina, esteróides ou diuréticos não poupadores de potássio pode potenciar o possível efeito hipocaliemico inicial dos agonistas β2-adrenérgicos, pelo que se recomenda precaução na sua utilização concomitante. - Diuréticos poupadores de potássio
Brometo de glicopirrónio + Formoterol Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: n.d.Interacções: Bloqueadores β-adrenérgicos Os bloqueadores β-adrenérgicos (incluindo colírios) podem atenuar ou inibir o efeito dos agonistas β2- adrenérgicos, tal como o formoterol. O uso simultâneo de bloqueadores β-adrenérgicos não seletivos ou seletivos deve ser evitado, a não ser que existam razões determinantes para a sua utilização. Se forem necessários bloqueadores β-adrenérgicos (incluindo colírios), dá-se preferência a bloqueadores β-adrenérgicos cardiosseletivos, embora também estes devam ser administrados com precaução. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Brometo de glicopirrónio + Formoterol Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Observações: n.d.Interacções: Brometo de glicopirrónio / Formoterol deve ser administrado com precaução em doentes que estejam a ser tratados com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QTc. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Brometo de glicopirrónio / Formoterol só deve ser utilizado durante a gravidez se os benefícios esperados superarem os potenciais riscos.
A administração de Brometo de glicopirrónio / Formoterol a mulheres que estão a amamentar só deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe for superior a qualquer possível risco para o bebé.
Os efeitos de Brometo de glicopirrónio / Formoterol sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis. Contudo, as tonturas e náuseas são efeitos secundários frequentes que devem ser considerados durante a condução e utilização de máquinas.
Brometo de glicopirrónio / Formoterol só deve ser utilizado durante a gravidez se os benefícios esperados superarem os potenciais riscos.
A administração de Brometo de glicopirrónio / Formoterol a mulheres que estão a amamentar só deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe for superior a qualquer possível risco para o bebé.
Os efeitos de Brometo de glicopirrónio / Formoterol sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis. Contudo, as tonturas e náuseas são efeitos secundários frequentes que devem ser considerados durante a condução e utilização de máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
