Brincidofovir
O que é
Brincidofovir é um medicamento antiviral usado para tratar a varíola.
O brincidofovir é uma pró-droga do cidofovir.
Conjugado a um lipídio, o composto é projectado para libertar cidofovir intracelularmente, permitindo concentrações intracelulares e plasmáticas mais altas de cidofovir, aumentando efectivamente sua actividade contra vírus dsDNA, bem como a biodisponibilidade oral.
O brincidofovir é uma pró-droga do cidofovir.
Conjugado a um lipídio, o composto é projectado para libertar cidofovir intracelularmente, permitindo concentrações intracelulares e plasmáticas mais altas de cidofovir, aumentando efectivamente sua actividade contra vírus dsDNA, bem como a biodisponibilidade oral.
Usos comuns
Brincidofovir é indicado para o tratamento da varíola humana causada pelo vírus da varíola.
Tipo
Molécula pequena.
História
O brincidofovir foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em junho de 2021.
Indicações
Brincidofovir é indicado para o tratamento da doença da varíola humana em pacientes adultos e pediátricos.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O brincidofovir é um pró-fármaco que compreende cidofovir conjugado a uma molécula lipídica - o componente lipídico imita um lipídio endógeno, lisofosfatidilcolina, que permite que a molécula sequestre as vias endógenas de captação de lipídios para entrar nas células infectadas.
Após a captação, a molécula lipídica é clivada para gerar cidofovir, que é então fosforilado para gerar o composto antiviral activo, disfosfato de cidofovir.
Os efeitos antivirais do difosfato de cidofovir parecem ser o resultado de dois mecanismos distintos. Estudos mecanísticos utilizando DNA polimerase recombinante de vaccinia sugerem que ela inibe a síntese de DNA mediada por DNA polimerase de ortopoxvírus. Além disso, o cidofovir é um análogo de nucleotídeo acíclico do monofosfato de desoxicitidina - o difosfato de cidofovir pode, portanto, ser incorporado à cadeia de DNA viral em crescimento e, consequentemente, diminuir a taxa de síntese de DNA viral.
Após a captação, a molécula lipídica é clivada para gerar cidofovir, que é então fosforilado para gerar o composto antiviral activo, disfosfato de cidofovir.
Os efeitos antivirais do difosfato de cidofovir parecem ser o resultado de dois mecanismos distintos. Estudos mecanísticos utilizando DNA polimerase recombinante de vaccinia sugerem que ela inibe a síntese de DNA mediada por DNA polimerase de ortopoxvírus. Além disso, o cidofovir é um análogo de nucleotídeo acíclico do monofosfato de desoxicitidina - o difosfato de cidofovir pode, portanto, ser incorporado à cadeia de DNA viral em crescimento e, consequentemente, diminuir a taxa de síntese de DNA viral.
Posologia Orientativa
A dose de brincidofovir será diferente para diferentes pacientes. Siga as ordens do médico ou as instruções no rótulo. As informações a seguir incluem apenas as doses médias de brincidofovir. Se a sua dose for diferente, não a altere a menos que o médico lhe diga para o fazer.
Para varíola:
Para a forma de dosagem oral (comprimidos):
Adultos e crianças com peso igual ou superior a 48 kg (kg) – 200 miligramas (mg) (dois comprimidos de 100 mg) uma vez por semana para 2 doses (nos dias 1 e 8).
Crianças com peso inferior a 48 kg—Recomenda-se o uso de líquido oral.
Para a forma de dosagem oral (suspensão):
Adultos e crianças com peso igual ou superior a 48 kg (kg) — 20 mililitros (mL) uma vez por semana para 2 doses (nos dias 1 e 8).
Crianças com peso inferior a 48 kg—A dose é baseada no peso corporal e deve ser determinada pelo seu médico.
Crianças com peso de 10 kg a menos de 48 kg – 4 miligramas por quilograma (mg/kg) de peso corporal uma vez por semana para 2 doses (nos dias 1 e 8).
Crianças com peso inferior a 10 kg—6 mg/kg de peso corporal uma vez por semana para 2 doses (nos dias 1 e 8).
Para varíola:
Para a forma de dosagem oral (comprimidos):
Adultos e crianças com peso igual ou superior a 48 kg (kg) – 200 miligramas (mg) (dois comprimidos de 100 mg) uma vez por semana para 2 doses (nos dias 1 e 8).
Crianças com peso inferior a 48 kg—Recomenda-se o uso de líquido oral.
Para a forma de dosagem oral (suspensão):
Adultos e crianças com peso igual ou superior a 48 kg (kg) — 20 mililitros (mL) uma vez por semana para 2 doses (nos dias 1 e 8).
Crianças com peso inferior a 48 kg—A dose é baseada no peso corporal e deve ser determinada pelo seu médico.
Crianças com peso de 10 kg a menos de 48 kg – 4 miligramas por quilograma (mg/kg) de peso corporal uma vez por semana para 2 doses (nos dias 1 e 8).
Crianças com peso inferior a 10 kg—6 mg/kg de peso corporal uma vez por semana para 2 doses (nos dias 1 e 8).
Administração
Via oral.
Tome com o estômago vazio. O brincidofovir é melhor absorvido com o estômago vazio ou junto com uma refeição com baixo teor de gordura.
Tome com o estômago vazio. O brincidofovir é melhor absorvido com o estômago vazio ou junto com uma refeição com baixo teor de gordura.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Brincidofovir.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Verifique com o médico imediatamente se ocorrer algum dos seguintes efeitos secundários:
Mais comum:
- Diarreia
- náusea
Menos comum:
- Dor de estômago ou cólicas
- inchaço das mãos, tornozelos, pés ou pernas
- vómito
Incidência não conhecida:
- Urina escura
- diminuição do apetite
- fezes de cor clara
- cansaço ou fraqueza incomum
- olhos e pele amarelos
Verifique com o médico se algum dos seguintes efeitos secundários persistir ou for incómodo ou se tiver alguma dúvida sobre eles:
Menos comum:
- Estômago ácido ou azedo
- arrotando
- mudança de gosto
- azia
- indigestão
- comichão na pele
- perda de sabor
- fraqueza muscular
- erupção cutânea com lesões planas ou pequenas lesões elevadas na pele
- desconforto ou dor de estômago
Mais comum:
- Diarreia
- náusea
Menos comum:
- Dor de estômago ou cólicas
- inchaço das mãos, tornozelos, pés ou pernas
- vómito
Incidência não conhecida:
- Urina escura
- diminuição do apetite
- fezes de cor clara
- cansaço ou fraqueza incomum
- olhos e pele amarelos
Verifique com o médico se algum dos seguintes efeitos secundários persistir ou for incómodo ou se tiver alguma dúvida sobre eles:
Menos comum:
- Estômago ácido ou azedo
- arrotando
- mudança de gosto
- azia
- indigestão
- comichão na pele
- perda de sabor
- fraqueza muscular
- erupção cutânea com lesões planas ou pequenas lesões elevadas na pele
- desconforto ou dor de estômago
Advertências
Gravidez:O uso de brincidofovir durante a gravidez pode prejudicar o feto.
Aleitamento:Não há estudos adequados em mulheres para determinar o risco infantil ao usar este medicamento durante a amamentação. Pese os benefícios potenciais contra os riscos potenciais antes de tomar este medicamento durante a amamentação.
Precauções Gerais
Informe o médico se já teve alguma reacção alérgica ou incomum ao brincidofovir ou a qualquer outro medicamento. Informe também o médico se tiver algum outro tipo de alergia, como a alimentos, corantes, conservantes ou animais.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Não há experiência clínica com sobredosagem de brincidofovir. Os pacientes com sobredosagem devem ser monitorados de perto e receber terapia de suporte conforme indicado clinicamente.
Não há experiência clínica com sobredosagem de brincidofovir. Os pacientes com sobredosagem devem ser monitorados de perto e receber terapia de suporte conforme indicado clinicamente.
Terapêutica Interrompida
Se esquecer de uma dose de brincidofovir, tome-a assim que possível. No entanto, se estiver quase na hora da próxima dose, não tome a dose esquecida e volte ao seu esquema posológico regular. Não duplique as doses.
Cuidados no Armazenamento
Armazene o medicamento em um recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz direta. Evite congelar.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O uso de brincidofovir durante a gravidez pode prejudicar o feto.
O brincidofovir também pode causar defeitos congénitos se o pai o estiver usando quando sua parceira sexual engravidar.
Pacientes do sexo feminino devem usar uma forma eficaz de controle de natalidade durante o tratamento com brincidofovir e por pelo menos 2 meses após a última dose.
Pacientes do sexo masculino que têm parceiras do sexo feminino devem usar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento com brincidofovir e por pelo menos 4 meses após a última dose.
Se pensa que engravidou ou se a sua parceira engravidou durante o tratamento com brincidofovir, informe o médico imediatamente.
Não há estudos adequados em mulheres para determinar o risco infantil ao usar este medicamento durante a amamentação. Pese os benefícios potenciais contra os riscos potenciais antes de tomar este medicamento durante a amamentação.
O uso de brincidofovir durante a gravidez pode prejudicar o feto.
O brincidofovir também pode causar defeitos congénitos se o pai o estiver usando quando sua parceira sexual engravidar.
Pacientes do sexo feminino devem usar uma forma eficaz de controle de natalidade durante o tratamento com brincidofovir e por pelo menos 2 meses após a última dose.
Pacientes do sexo masculino que têm parceiras do sexo feminino devem usar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento com brincidofovir e por pelo menos 4 meses após a última dose.
Se pensa que engravidou ou se a sua parceira engravidou durante o tratamento com brincidofovir, informe o médico imediatamente.
Não há estudos adequados em mulheres para determinar o risco infantil ao usar este medicamento durante a amamentação. Pese os benefícios potenciais contra os riscos potenciais antes de tomar este medicamento durante a amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
