Bictegravir + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
354339134
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
J05A
|
J05AR
DCB
Sem informação.
UNII
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KEGG
D11039
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O bictegravir é absorvido após administração oral com as concentrações plasmáticas máximas a ocorrerem 2,0-4,0 horas após a administração de B/F/TAF.
A biodisponibilidade absoluta média da emtricitabina sob a forma de cápsulas de 200 mg foi de 93%.
O tenofovir alafenamida é rapidamente absorvido após administração oral, com as concentrações plasmáticas máximas a ocorrerem 0,5-2,0 horas após a administração de B/F/TAF.
A biodisponibilidade absoluta média da emtricitabina sob a forma de cápsulas de 200 mg foi de 93%.
O tenofovir alafenamida é rapidamente absorvido após administração oral, com as concentrações plasmáticas máximas a ocorrerem 0,5-2,0 horas após a administração de B/F/TAF.
Metabolismo
O metabolismo é a principal via de depuração do bictegravir no ser humano. Estudos de fenotipagem in vitro demonstraram que o bictegravir é metabolizado principalmente pelo CYP3A e a UGT1A1.
A biotransformação da emtricitabina inclui a oxidação da fracção tiol para formar os diastereoisómeros 3´-sulfóxido (~9% da dose) e a conjugação com o ácido glucurónico para formar o 2´-O-glucorónido (~4% da dose).
Estudos in vitro demonstraram que o tenofovir alafenamida é metabolizado dando origem ao tenofovir (metabólito principal) pela catepsina A nas CsMSP (incluindo os linfócitos e outras células alvo do VIH) e macrófagos; e pela carboxilesterase-1 nos hepatócitos.
A biotransformação da emtricitabina inclui a oxidação da fracção tiol para formar os diastereoisómeros 3´-sulfóxido (~9% da dose) e a conjugação com o ácido glucurónico para formar o 2´-O-glucorónido (~4% da dose).
Estudos in vitro demonstraram que o tenofovir alafenamida é metabolizado dando origem ao tenofovir (metabólito principal) pela catepsina A nas CsMSP (incluindo os linfócitos e outras células alvo do VIH) e macrófagos; e pela carboxilesterase-1 nos hepatócitos.
Semi-Vida
A semi-vida plasmática do bictegravir foi de 17,3 horas.
A semi-vida plasmática da emtricitabina foi de aproximadamente 10 horas.
O tenofovir alafenamida e o tenofovir têm uma semi-vida plasmática mediana de 0,51 e 32,37 horas, respectivamente.
A semi-vida plasmática da emtricitabina foi de aproximadamente 10 horas.
O tenofovir alafenamida e o tenofovir têm uma semi-vida plasmática mediana de 0,51 e 32,37 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
A ligação in vitro do bictegravir às proteínas plasmáticas humanas foi > 99% (fração livre ~0,25%).
A ligação in vitro da emtricitabina às proteínas plasmáticas humanas foi < 4% e independente da concentração dentro do intervalo 0,02 -200 µg/ml.
A ligação in vitro do tenofovir às proteínas plasmáticas humanas é inferior a 0,7% e é independente da concentração no intervalo de 0,01-25 µg/ml.
A ligação in vitro da emtricitabina às proteínas plasmáticas humanas foi < 4% e independente da concentração dentro do intervalo 0,02 -200 µg/ml.
A ligação in vitro do tenofovir às proteínas plasmáticas humanas é inferior a 0,7% e é independente da concentração no intervalo de 0,01-25 µg/ml.
Excreção
O bictegravir é eliminado principalmente através de metabolismo hepático. A excreção renal do bictegravir intacto é uma via menor (~1% da dose).
A emtricitabina é excretada principalmente pelos rins, tanto por filtração glomerular como por secreção tubular activa.
O tenofovir alafenamida é eliminado após o metabolismo para tenofovir. O tenofovir é eliminado do organismo pelos rins, tanto por filtração glomerular como por secreção tubular activa. A excreção renal do tenofovir alafenamida intacto é uma via menor em que menos de 1% da dose é eliminada na urina.
A emtricitabina é excretada principalmente pelos rins, tanto por filtração glomerular como por secreção tubular activa.
O tenofovir alafenamida é eliminado após o metabolismo para tenofovir. O tenofovir é eliminado do organismo pelos rins, tanto por filtração glomerular como por secreção tubular activa. A excreção renal do tenofovir alafenamida intacto é uma via menor em que menos de 1% da dose é eliminada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Biktarvy
Licença
Gilead Sciences International Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Outubro de 2024
