Apremilaste
O que é
Apremilaste pertence a um grupo de medicamentos chamados inibidores da fosfodiesterase 4 que ajudam a reduzir a inflamação.
Usos comuns
É indicado para o tratamento de pacientes adultos com artrite psoriática activa.
Tipo
Molécula pequena.
História
O apremilast foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 2014, para o tratamento de adultos com artrite psoriática ativa e psoríase em placas moderada a grave, e aprovado em 2019, para úlceras orais associadas à doença de Behçet.
O Apremilast foi aprovado para uso na União Europeia em janeiro de 2015.
O Apremilast foi aprovado para uso na União Europeia em janeiro de 2015.
Indicações
Artrite psoriática:
Em monoterapia ou em associação com medicamentos anti-reumáticos modificadores da doença (Disease Modifying Antirheumatic Drugs-DMARDs), está indicado no tratamento da artrite psoriática activa (PsA) em doentes adultos que não tiveram resposta adequada ou foram intolerantes a terapêutica anterior com um DMARD.
Psoríase:
Está indicado no tratamento da psoríase em placas crónica, moderada a grave, em doentes adultos que não responderam, têm contraindicação ou são intolerantes a outras terapêuticas sistémicas, incluindo a ciclosporina, o metotrexato ou psoraleno e luz ultravioleta A (PUVA).
Em monoterapia ou em associação com medicamentos anti-reumáticos modificadores da doença (Disease Modifying Antirheumatic Drugs-DMARDs), está indicado no tratamento da artrite psoriática activa (PsA) em doentes adultos que não tiveram resposta adequada ou foram intolerantes a terapêutica anterior com um DMARD.
Psoríase:
Está indicado no tratamento da psoríase em placas crónica, moderada a grave, em doentes adultos que não responderam, têm contraindicação ou são intolerantes a outras terapêuticas sistémicas, incluindo a ciclosporina, o metotrexato ou psoraleno e luz ultravioleta A (PUVA).
Classificação CFT
16.3 : IMUNOMODULADORES
Mecanismo De Acção
O apremilast, uma pequena molécula oral inibidora da fosfodiesterase 4 (PDE4), actua intracelularmente de modo a modular uma rede de mediadores pro-inflamatórios e anti-inflamatórios.
A PDE4 é uma PDE específica da adenosina monofosfato cíclica (AMPc) e é a PDE dominante nas células inflamatórias.
A inibição da PDE4 aumenta os níveis intracelulares de AMPc que, por sua vez, hiporregulam a resposta inflamatória ao modularem a expressão do TNF-α, IL-23, IL-17 e de outras citocinas inflamatórias.
A AMPc modula também os níveis de citocinas anti-inflamatórias tais como a IL-10.
Este mediadores pró e anti-inflamatórios têm sido implicados na artrite psoriática e na psoríase.
A PDE4 é uma PDE específica da adenosina monofosfato cíclica (AMPc) e é a PDE dominante nas células inflamatórias.
A inibição da PDE4 aumenta os níveis intracelulares de AMPc que, por sua vez, hiporregulam a resposta inflamatória ao modularem a expressão do TNF-α, IL-23, IL-17 e de outras citocinas inflamatórias.
A AMPc modula também os níveis de citocinas anti-inflamatórias tais como a IL-10.
Este mediadores pró e anti-inflamatórios têm sido implicados na artrite psoriática e na psoríase.
Posologia Orientativa
A dose inicial recomendada do dia 1 ao dia 5 é de:
Dia 1: 10 mg manhã
Dia 2: 10 mg manhã / 10 mg tarde
Dia 3: 10 mg manhã / 20 mg tarde
Dia 4: 20 mg manhã / 20 mg tarde
Dia 5: 20 mg manhã / 30 mg tarde
Após cinco dias, a dose de manutenção recomendada é de 30 mg por via oral duas vezes por dia, começando no dia 6.
Dia 1: 10 mg manhã
Dia 2: 10 mg manhã / 10 mg tarde
Dia 3: 10 mg manhã / 20 mg tarde
Dia 4: 20 mg manhã / 20 mg tarde
Dia 5: 20 mg manhã / 30 mg tarde
Após cinco dias, a dose de manutenção recomendada é de 30 mg por via oral duas vezes por dia, começando no dia 6.
Administração
Utilização por via oral.
Os comprimidos revestidos por película devem ser engolidos inteiros de preferência com água e podem ser tomados com ou sem alimentos.
Tome mais ou menos à mesma hora todos os dias, um comprimido de manhã e um comprimido à noite.
Os comprimidos revestidos por película devem ser engolidos inteiros de preferência com água e podem ser tomados com ou sem alimentos.
Tome mais ou menos à mesma hora todos os dias, um comprimido de manhã e um comprimido à noite.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Apremilast.
Gravidez.
Gravidez.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas)
- diarreia
- náuseas
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas)
- tosse
- dores de costas
- vómitos
- sensação de cansaço
- dor de estômago
- perda de apetite
- evacuação frequente
- dificuldade em dormir (insónias)
- indigestão ou azia
- dores de cabeça, enxaquecas ou dores de cabeça de tensão
- infecções do tracto respiratório superior tais como constipações, nariz com corrimento, sinusite.
- inflamaçãoe inchaço das vias respiratórias nos seus pulmões (bronquite).
- constipação comum (nasofaringite)
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas)
- erupção na pele
- perda de peso
- reacção alérgica
- diarreia
- náuseas
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas)
- tosse
- dores de costas
- vómitos
- sensação de cansaço
- dor de estômago
- perda de apetite
- evacuação frequente
- dificuldade em dormir (insónias)
- indigestão ou azia
- dores de cabeça, enxaquecas ou dores de cabeça de tensão
- infecções do tracto respiratório superior tais como constipações, nariz com corrimento, sinusite.
- inflamaçãoe inchaço das vias respiratórias nos seus pulmões (bronquite).
- constipação comum (nasofaringite)
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas)
- erupção na pele
- perda de peso
- reacção alérgica
Advertências
Gravidez:O apremilast está contra-indicado na gravidez.
Aleitamento:O apremilast não deve ser utilizado durante a amamentação.
Precauções Gerais
Se o médico considera que o seu peso é baixo e se você sofrer uma perda não intencional de peso corporal enquanto estiver a ser tratado com este medicamento, deve falar com o médico.
Se tem problemas graves nos rins, então a dose recomendada deste medicamento é de 30 mg uma vez por dia (dose da manhã).
o médico discutirá consigo a forma de aumentar a sua dose quando começar a tomar este medicamento pela primeira vez.
Este medicamento não foi estudado em crianças e adolescentes e, por isso, não é recomendado para utilização em crianças e adolescentes com 17 anosde idade e menos.
Se tem problemas graves nos rins, então a dose recomendada deste medicamento é de 30 mg uma vez por dia (dose da manhã).
o médico discutirá consigo a forma de aumentar a sua dose quando começar a tomar este medicamento pela primeira vez.
Este medicamento não foi estudado em crianças e adolescentes e, por isso, não é recomendado para utilização em crianças e adolescentes com 17 anosde idade e menos.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
O apremilast foi estudado em indivíduos saudáveis com uma dose diária máxima total de 100 mg (administrada sob a forma de 50 mg duas vezes por dia (BID)) durante 4,5 dias sem evidência de toxicidades limitantes de dose.
Em caso de sobredosagem, recomenda-se que o doente seja monitorizado para sinais ou sintomas de efeitos adversos e que seja instituído tratamento sintomático apropriado.
Em caso de sobredosagem, aconselha-se tratamento sintomático e de suporte.
O apremilast foi estudado em indivíduos saudáveis com uma dose diária máxima total de 100 mg (administrada sob a forma de 50 mg duas vezes por dia (BID)) durante 4,5 dias sem evidência de toxicidades limitantes de dose.
Em caso de sobredosagem, recomenda-se que o doente seja monitorizado para sinais ou sintomas de efeitos adversos e que seja instituído tratamento sintomático apropriado.
Em caso de sobredosagem, aconselha-se tratamento sintomático e de suporte.
Terapêutica Interrompida
No caso de se esquecer de uma dose, tome-a assim que se lembrar.
Se estiver próximo da hora da sua dose seguinte, não tome a dose em falta.
Tome a dose seguinte à hora habitual.
Não tome duas doses ao mesmo tempo
Se estiver próximo da hora da sua dose seguinte, não tome a dose em falta.
Tome a dose seguinte à hora habitual.
Não tome duas doses ao mesmo tempo
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30ªC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Apremilaste Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendado o uso de indutores do citocromo P450 por exemplo, rifampicina com este medicamento. - Rifampicina (rifampina)
Apremilaste Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendado o uso de indutores do citocromo P450 por exemplo, fenobarbital com este medicamento. - Fenobarbital
Apremilaste Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendado o uso de indutores do citocromo P450 por exemplo carbamazepina com este medicamento. - Carbamazepina
Apremilaste Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendado o uso de indutores do citocromo P450 por exemplo fenitoína com este medicamento. - Fenitoína
Apremilaste Indutores do CYP450
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendado o uso de indutores do citocromo P450 (por exemplo, rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) com este medicamento. - Indutores do CYP450
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A gravidez deve ser excluída antes de se poder iniciar o tratamento.
As mulheres com potencial para engravidar devem utilizar um método contraceptivo eficaz para evitar engravidar durante o tratamento.
O apremilast está contra-indicado na gravidez.
O apremilast não deve ser utilizado durante a amamentação.
A gravidez deve ser excluída antes de se poder iniciar o tratamento.
As mulheres com potencial para engravidar devem utilizar um método contraceptivo eficaz para evitar engravidar durante o tratamento.
O apremilast está contra-indicado na gravidez.
O apremilast não deve ser utilizado durante a amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
