Apremilaste
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-1,3-dioxoisoindol-4-yl]acetamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11561674
DrugBank
DB05676
ChemSpider
9736448
Código ATC
L04
|
L04AA32
DCB
11410
UNII
UP7QBP99PN
KEGG
D08860
ChEBI
CHEBI:78540
ChEMBL
CHEMBL514800
Fórmula química
C22H24N2O7S
Massa molar
460.50016
SMILES
CCOC1=C (C=CC (=C1) C (CS (=O) (=O) C) N2C (=O) C3=C (C2=O) C (=CC=C3) NC (=O) C) OC
InChI
1S/C22H24N2O7S/c1-5-31-19-11-14 (9-10-18 (19) 30-3) 17 (12-32 (4, 28) 29) 24-21 (26) 15-7-6-8-16 (23-13 (2) 25) 20 (15) 22 (24) 27/h6-11, 17H, 5, 12H2, 1-4H3, (H, 23, 25) /t17-/m1/s1
Key
IMOZEMNVLZVGJZ-QGZVFWFLSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
biodisponibilidade absoluta do Apremilast é de ~ 73%.
Metabolismo
Após a administração oral em humanos, o Apremilast é um componente importante em circulação (45%) seguido de metabólito inactivo M12 (39%), um conjugado de glucuronido Apremilast O-Desmetilado. É extensivamente metabolizado em humanos, com até 23 metabólitos identificados no plasma, urina e fezes. Apremilast é metabolizado pelo citocromo tanto (CYP) metabolismo oxidativo com a hidrólise glucuronidação subsequente e não CYP mediada. In vitro, o metabolismo da CYP Apremilast é mediado principalmente pela CYP3A4, com contribuições menores de CYP1A2 e CYP2A6.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal do Apremilast é de aproximadamente 6-9 horas.
Ligação plasmática
Ligação às proteínas do plasma do Apremilast é aproximadamente 68%.
Excreção
Após a administração oral de Apremilast radio-marcada, cerca de 58% e 39% da radioactividade é recuperada na urina e fezes, respectivamente, com cerca de 3% e 7% da dose radioactiva recuperada como Apremilast na urina e nas fezes, respectivamente.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Otezla
Licença
Celgene Europe Limited
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
