Amlodipina + Telmisartan + Hidroclorotiazida
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
319075065
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
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Código ATC
C09
|
C09DX08
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10805
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de telmisartan a 40 mg e 160 mg foi de 42% e 58%, respectivamente.
A biodisponibilidade absoluta da Amlodipina varia entre 64-80%.
A biodisponibilidade absoluta da Hidroclorotiazida foi de aproximadamente 60%.
A biodisponibilidade absoluta da Amlodipina varia entre 64-80%.
A biodisponibilidade absoluta da Hidroclorotiazida foi de aproximadamente 60%.
Metabolismo
Telmisartan é metabolizado por conjugação, dando origem a um acil-glucorónido farmacologicamente inactivo. O glucorónido do composto principal é o único metabólito identificado no homem. Após administração de uma dose única de telmisartan marcado com 14C, o glucorónido representa aproximadamente 11% da radioactividade medida no plasma. As isoenzimas do citocromo P450 não se encontram envolvidas no metabolismo de telmisartan.
A amlodipina é extensivamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.
Hidroclorotiazida não é metabolizada no homem.
A amlodipina é extensivamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.
Hidroclorotiazida não é metabolizada no homem.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal do Telmisartan foi >20 horas.
A semi-vida plasmática terminal da Amlodipina é de 35-50 horas e está consistente com a dose de uma única toma ao dia.
A semi-vida de eliminação terminal de hidroclorotiazida é de 10–15 horas
A semi-vida plasmática terminal da Amlodipina é de 35-50 horas e está consistente com a dose de uma única toma ao dia.
A semi-vida de eliminação terminal de hidroclorotiazida é de 10–15 horas
Ligação plasmática
Telmisartan liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (> 99,5%), principalmente à albumina e à glicoproteína ácida alfa-1.
Estudos in vitro mostraram que aproximadamente 97,5% da amlodipina em circulação, está ligada a proteínas plasmáticas.
Hidroclorotiazida apresenta uma ligação de 68% às proteínas plasmáticas.
Estudos in vitro mostraram que aproximadamente 97,5% da amlodipina em circulação, está ligada a proteínas plasmáticas.
Hidroclorotiazida apresenta uma ligação de 68% às proteínas plasmáticas.
Excreção
Após administração de telmisartan marcado com 14C por via intravenosa ou oral, a maior parte da dose administrada (>97%) foi eliminada nas fezes por excreção biliar. Só se detectaram quantidades mínimas na urina. A depuração plasmática total de telmisartan após administração por via oral foi >1500 mL/min.
A amlodipina é extensivamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos sendo de 10% a eliminação urinária da amlodipina e de 60% a eliminação dos metabolitos.
A hidroclorotiazida é excretada quase completamente como fármaco inalterado na urina. Cerca de 60% da dose oral é eliminada na forma de fármaco inalterado decorridas 48 horas. A depuração renal é de aproximadamente 250 a 300 mL/min.
A amlodipina é extensivamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos sendo de 10% a eliminação urinária da amlodipina e de 60% a eliminação dos metabolitos.
A hidroclorotiazida é excretada quase completamente como fármaco inalterado na urina. Cerca de 60% da dose oral é eliminada na forma de fármaco inalterado decorridas 48 horas. A depuração renal é de aproximadamente 250 a 300 mL/min.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Tolutris
Licença
KRKA d.d., Novo mesto
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2024
