Almotriptano
O que é
Almotriptano é um medicamento triptano descoberto e desenvolvido por Almirall para o tratamento de enxaquecas intensas.
Almotriptano é um agonista selectivo dos receptores 5-HT1B e 5-HT1D.
Almotriptano é um agonista selectivo dos receptores 5-HT1B e 5-HT1D.
Usos comuns
Para o tratamento da enxaqueca aguda em adultos.
Tipo
Molécula pequena.
História
Almotriptano foi patenteado em 1992 e aprovado para uso médico em 2000.
Indicações
Tratamento agudo da fase de cefaleia nas crises de enxaqueca com ou sem aura.
Classificação CFT
2.11 : Medicamentos usados na enxaqueca
Mecanismo De Acção
Almotriptano é um agonista selectivo dos receptores 5-HT1B e 5-HT1D.
Estes receptores medeiam a vasoconstrição de determinados vasos cranianos, como foi demonstrado em estudos utilizando preparações de tecidos humanos isolados.
Almotriptano também interage com o sistema vascular do trigémeo, inibindo o extravasamento de proteínas plasmáticas dos vasos durais após estimulação ganglionar do trigémeo, que é uma característica da inflamação dos neurónios e parece estar envolvida na fisiopatologia da enxaqueca.
Almotriptano não tem uma actividade significativa sobre outros subtipos de receptores 5-HT e não tem afinidade significativa para os locais de ligação adrenérgicos, da adenosina, da angiotensina, da dopamina, da endotelina ou da taquicinina.
Estes receptores medeiam a vasoconstrição de determinados vasos cranianos, como foi demonstrado em estudos utilizando preparações de tecidos humanos isolados.
Almotriptano também interage com o sistema vascular do trigémeo, inibindo o extravasamento de proteínas plasmáticas dos vasos durais após estimulação ganglionar do trigémeo, que é uma característica da inflamação dos neurónios e parece estar envolvida na fisiopatologia da enxaqueca.
Almotriptano não tem uma actividade significativa sobre outros subtipos de receptores 5-HT e não tem afinidade significativa para os locais de ligação adrenérgicos, da adenosina, da angiotensina, da dopamina, da endotelina ou da taquicinina.
Posologia Orientativa
Adultos (18-65 anos)
A dose recomendada é de um comprimido contendo 12,5 mg de Almotriptano.
Pode ser administrada uma segunda dose no caso dos sintomas reaparecerem no período das 24 horas seguintes.
Esta segunda dose pode ser administrada desde que tenha decorrido um intervalo mínimo de duas horas entre as duas tomas.
A eficácia de uma segunda dose para o tratamento da mesma crise, quando a dose inicial foi ineficaz, não foi avaliada nos ensaios clínicos controlados.
Assim sendo, se o doente não responde à primeira dose, a segunda dose não deve ser administrada para a mesma crise.
A dose máxima recomendada é de duas doses num período de 24 horas.
A dose recomendada é de um comprimido contendo 12,5 mg de Almotriptano.
Pode ser administrada uma segunda dose no caso dos sintomas reaparecerem no período das 24 horas seguintes.
Esta segunda dose pode ser administrada desde que tenha decorrido um intervalo mínimo de duas horas entre as duas tomas.
A eficácia de uma segunda dose para o tratamento da mesma crise, quando a dose inicial foi ineficaz, não foi avaliada nos ensaios clínicos controlados.
Assim sendo, se o doente não responde à primeira dose, a segunda dose não deve ser administrada para a mesma crise.
A dose máxima recomendada é de duas doses num período de 24 horas.
Administração
Via oral.
Deve ser tomado com o auxílio de um líquido tão cedo quanto possível após o início da cefaleia associada à enxaqueca, mas é igualmente eficaz quando administrado numa fase mais tardia.
Deve ser tomado com o auxílio de um líquido tão cedo quanto possível após o início da cefaleia associada à enxaqueca, mas é igualmente eficaz quando administrado numa fase mais tardia.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Almotriptano.
Tal como com outros agonistas dos receptores 5-HT1B/1D, almotriptano não deve ser administrado a doentes com uma história clínica de sintomas ou sinais de doença cardíaca isquémica (enfarte do miocárdio, angina de peito, isquémia silenciosa documentada, angina de Prinzmetal) ou com hipertensão grave ou hipertensão ligeira ou moderada não controlada.
Doentes que tenham sofrido um acidente vascular cerebral (AVC) ou ataque isquémico transitório (AIT).
Doença vascular periférica.
A administração concomitante com ergotamina, derivados da ergotamina (incluindo metisergida) e outros agonistas 5-HT1B/1D é contra-indicada.
Doentes com compromisso hepático grave.
Tal como com outros agonistas dos receptores 5-HT1B/1D, almotriptano não deve ser administrado a doentes com uma história clínica de sintomas ou sinais de doença cardíaca isquémica (enfarte do miocárdio, angina de peito, isquémia silenciosa documentada, angina de Prinzmetal) ou com hipertensão grave ou hipertensão ligeira ou moderada não controlada.
Doentes que tenham sofrido um acidente vascular cerebral (AVC) ou ataque isquémico transitório (AIT).
Doença vascular periférica.
A administração concomitante com ergotamina, derivados da ergotamina (incluindo metisergida) e outros agonistas 5-HT1B/1D é contra-indicada.
Doentes com compromisso hepático grave.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Doenças do sistema nervoso:
Frequentes: tontura, sonolência.
Pouco frequentes: parestesia, cefaleia.
Desconhecida (não pode ser calculada a partir dos dados conhecidos): convulsões
Afecções do ouvido e do labirinto:
Pouco frequentes: zumbido.
Cardiopatias:
Pouco frequentes: palpitação.
Muito raros: vasospasmo coronário, enfarte do miocárdio e taquicardia.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Pouco frequentes: aperto na garganta.
Doenças gastrointestinais:
Frequentes: náusea e vómito.
Pouco frequentes: diarreia, dispepsia, boca seca.
Afecções músculosqueléticas e dos tecido conjuntivos:
Pouco frequentes: mialgia, dores esqueléticas.
Perturbações gerais:
Frequentes: fadiga.
Pouco frequentes: dor no peito, astenia.
Frequentes: tontura, sonolência.
Pouco frequentes: parestesia, cefaleia.
Desconhecida (não pode ser calculada a partir dos dados conhecidos): convulsões
Afecções do ouvido e do labirinto:
Pouco frequentes: zumbido.
Cardiopatias:
Pouco frequentes: palpitação.
Muito raros: vasospasmo coronário, enfarte do miocárdio e taquicardia.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Pouco frequentes: aperto na garganta.
Doenças gastrointestinais:
Frequentes: náusea e vómito.
Pouco frequentes: diarreia, dispepsia, boca seca.
Afecções músculosqueléticas e dos tecido conjuntivos:
Pouco frequentes: mialgia, dores esqueléticas.
Perturbações gerais:
Frequentes: fadiga.
Pouco frequentes: dor no peito, astenia.
Advertências
Gravidez:Almotriptano apenas deve ser utilizado durante a gravidez quando prescrito pelo médico e apenas após avaliação cuidadosa dos benefícios e dos riscos.
Aleitamento:Durante o período de aleitamento, a utilização deste medicamento deve ser feita com precaução. Deve evitar-se o aleitamento nas 24 horas seguintes à toma do medicamento.
Insuf. Hepática:Precaução; evitar na IH grave.
Insuf. Renal:Dose máxima na IR grave – 12,5 mg em 24 horas.
Condução:Almotriptano pode causar sonolência. Se for afectado (sentir sono), não conduza ou utilize quaisquer ferramentas ou máquinas.
Precauções Gerais
Fale com o médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de tomar Almotriptano
- se o seu tipo de enxaqueca não foi diagnosticado
- se tem alergia (hipersensibilidade) a antibióticos utilizados principalmente no tratamento de infecções do trato urinário (sulfonamidas)
- se a sua dor de cabeça é diferente das crises de enxaqueca habituais, isto é, se tem a sensação de ruído nos ouvidos ou vertigem, se teve recentemente paralisia de um dos lados do corpo ou paralisia dos músculos que controlam o movimento do olho ou se tiver algum sintoma novo
- se apresenta factores de risco de doença cardíaca, incluindo, pressão arterial elevada não controlada, colesterol elevado, obesidade, diabetes, tabagismo, história familiar de doença cardíaca ou se for uma mulher pós-menopáusica ou um homem com mais de 40 anos
- se sofre de doença do fígado ligeira a moderada
- se sofre de doença grave do rim
- se tem mais de 65 anos de idade (uma vez que é maior a probabilidade de ter aumentos da pressão arterial)
- se está a tomar antidepressivos ISRSs (inibidores selectivos da recaptação da serotonina) ou ISRNs (inibidores selectivos da recaptação da noradrenalina).
Tem sido sugerido que o uso excessivo de medicamentos antienxaqueca pode levar à dor de cabeça crónica diária.
Crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não devem tomar Almotriptano.
Se tem mais de 65 anos deve falar com o médico antes de tomar este medicamento.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Informe o médico:
- se estiver a tomar medicamentos para o tratamento da depressão do tipo inibidores da monoamina oxidase (ex.: moclobemida), inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ex.: fluoxetina) ou inibidores da recaptação da serotonina e da noradrenalina (ex.: venlafaxina), uma vez que estes podem provocar a síndrome serotoninérgica, uma reacção medicamentosa que pode pôr a vida em risco. Os sintomas da síndrome serotoninérgica incluem confusão, instabilidade psicomotora, febre, suores, movimentos descoordenados dos membros ou dos olhos, convulsões musculares ou diarreia
- se estiver a tomar produtos contendo Hipericão (Hypericum perforatum) uma vez que pode aumentar a probabilidade de ocorrência de efeitos indesejáveis.
O almotriptano não deve ser tomado em simultâneo com outros medicamentos contendo ergotamina, também utilizados no tratamento da enxaqueca.
No entanto, os medicamentos podem ser tomados um após o outro, desde que passe um período de tempo adequado entre a toma de cada um deles:
- após a toma de almotriptano, recomenda-se que aguarde pelo menos 6 horas até tomar ergotamina
- após a toma de ergotamina, recomenda-se que aguarde pelo menos 24 horas até tomar almotriptano.
- se o seu tipo de enxaqueca não foi diagnosticado
- se tem alergia (hipersensibilidade) a antibióticos utilizados principalmente no tratamento de infecções do trato urinário (sulfonamidas)
- se a sua dor de cabeça é diferente das crises de enxaqueca habituais, isto é, se tem a sensação de ruído nos ouvidos ou vertigem, se teve recentemente paralisia de um dos lados do corpo ou paralisia dos músculos que controlam o movimento do olho ou se tiver algum sintoma novo
- se apresenta factores de risco de doença cardíaca, incluindo, pressão arterial elevada não controlada, colesterol elevado, obesidade, diabetes, tabagismo, história familiar de doença cardíaca ou se for uma mulher pós-menopáusica ou um homem com mais de 40 anos
- se sofre de doença do fígado ligeira a moderada
- se sofre de doença grave do rim
- se tem mais de 65 anos de idade (uma vez que é maior a probabilidade de ter aumentos da pressão arterial)
- se está a tomar antidepressivos ISRSs (inibidores selectivos da recaptação da serotonina) ou ISRNs (inibidores selectivos da recaptação da noradrenalina).
Tem sido sugerido que o uso excessivo de medicamentos antienxaqueca pode levar à dor de cabeça crónica diária.
Crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não devem tomar Almotriptano.
Se tem mais de 65 anos deve falar com o médico antes de tomar este medicamento.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Informe o médico:
- se estiver a tomar medicamentos para o tratamento da depressão do tipo inibidores da monoamina oxidase (ex.: moclobemida), inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ex.: fluoxetina) ou inibidores da recaptação da serotonina e da noradrenalina (ex.: venlafaxina), uma vez que estes podem provocar a síndrome serotoninérgica, uma reacção medicamentosa que pode pôr a vida em risco. Os sintomas da síndrome serotoninérgica incluem confusão, instabilidade psicomotora, febre, suores, movimentos descoordenados dos membros ou dos olhos, convulsões musculares ou diarreia
- se estiver a tomar produtos contendo Hipericão (Hypericum perforatum) uma vez que pode aumentar a probabilidade de ocorrência de efeitos indesejáveis.
O almotriptano não deve ser tomado em simultâneo com outros medicamentos contendo ergotamina, também utilizados no tratamento da enxaqueca.
No entanto, os medicamentos podem ser tomados um após o outro, desde que passe um período de tempo adequado entre a toma de cada um deles:
- após a toma de almotriptano, recomenda-se que aguarde pelo menos 6 horas até tomar ergotamina
- após a toma de ergotamina, recomenda-se que aguarde pelo menos 24 horas até tomar almotriptano.
Cuidados com a Dieta
Os comprimidos podem ser administrados com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
O evento adverso notificado com maior frequência em doentes que receberam 150 mg (a dose mais elevada administrada a doentes) foi sonolência.
A sobredosagem deve ser tratada sintomaticamente e as funções vitais devem ser mantidas.
Como a semi-vida de eliminação é de cerca de 3,5 horas, a monitorização deve continuar durante pelo menos 12 horas ou enquanto os sintomas ou sinais persistirem.
O evento adverso notificado com maior frequência em doentes que receberam 150 mg (a dose mais elevada administrada a doentes) foi sonolência.
A sobredosagem deve ser tratada sintomaticamente e as funções vitais devem ser mantidas.
Como a semi-vida de eliminação é de cerca de 3,5 horas, a monitorização deve continuar durante pelo menos 12 horas ou enquanto os sintomas ou sinais persistirem.
Terapêutica Interrompida
Tomar como foi indicado pelo médico.
Não tomar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Não tomar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Almotriptano Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: Efetuaram-se estudos de interacção com inibidores da monoaminooxidase A, bloqueadores adrenérgicos beta, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, bloqueadores dos canais de cálcio ou inibidores das isoenzimas 3A4 e 2D6 do citocromo P450. Não foram realizados estudos de interacção in vivo para a avaliação do efeito de almotriptano sobre outros fármacos.Interacções: Como acontece com outros agonistas 5-HT1 não pode ser excluído o risco potencial de ocorrência de uma síndrome serotoninérgica, devido a interacção farmacodinâmica, no caso de tratamento concomitante com inibidores da MAO. Estudos realizados in vitro, para avaliar a capacidade do almotriptano de inibir as principais enzimas CYP de microssomas de fígado humano e da monoamina oxidase humana (MAO), demonstraram que não será expectável que almotriptano altere o metabolismo dos fármacos metabolizados pelas enzimas CYP ou MAO-A e MAO-B. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Almotriptano Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: Efetuaram-se estudos de interacção com inibidores da monoaminooxidase A, bloqueadores adrenérgicos beta, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, bloqueadores dos canais de cálcio ou inibidores das isoenzimas 3A4 e 2D6 do citocromo P450. Não foram realizados estudos de interacção in vivo para a avaliação do efeito de almotriptano sobre outros fármacos.Interacções: Foram feitas notificações descrevendo doentes com sintomas compatíveis com a síndrome da serotonina (incluindo as alterações do estado mental, instabilidade autonómica e alterações neuromusculares), após o uso de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou inibidores da recaptação da serotonina e noradrenalina (ISRNs) e triptanos. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Almotriptano Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Observações: Efetuaram-se estudos de interacção com inibidores da monoaminooxidase A, bloqueadores adrenérgicos beta, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, bloqueadores dos canais de cálcio ou inibidores das isoenzimas 3A4 e 2D6 do citocromo P450. Não foram realizados estudos de interacção in vivo para a avaliação do efeito de almotriptano sobre outros fármacos.Interacções: Administrações múltiplas com verapamilo, um bloqueador da entrada de cálcio, um substrato da CYP3A4, levaram a um aumento de 20% na Cmáx e AUC do almotriptano. O aumento não foi considerado clinicamente relevante. Não se observaram interacções clinicamente significativas. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Almotriptano Verapamilo
Observações: Efetuaram-se estudos de interacção com inibidores da monoaminooxidase A, bloqueadores adrenérgicos beta, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, bloqueadores dos canais de cálcio ou inibidores das isoenzimas 3A4 e 2D6 do citocromo P450. Não foram realizados estudos de interacção in vivo para a avaliação do efeito de almotriptano sobre outros fármacos.Interacções: Administrações múltiplas com verapamilo, um bloqueador da entrada de cálcio, um substrato da CYP3A4, levaram a um aumento de 20% na Cmáx e AUC do almotriptano. O aumento não foi considerado clinicamente relevante. Não se observaram interacções clinicamente significativas. - Verapamilo
Almotriptano Substratos do CYP3A4
Observações: Efetuaram-se estudos de interacção com inibidores da monoaminooxidase A, bloqueadores adrenérgicos beta, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, bloqueadores dos canais de cálcio ou inibidores das isoenzimas 3A4 e 2D6 do citocromo P450. Não foram realizados estudos de interacção in vivo para a avaliação do efeito de almotriptano sobre outros fármacos.Interacções: Administrações múltiplas com verapamilo, um bloqueador da entrada de cálcio, um substrato da CYP3A4, levaram a um aumento de 20% na Cmáx e AUC do almotriptano. O aumento não foi considerado clinicamente relevante. Não se observaram interacções clinicamente significativas. - Substratos do CYP3A4
Almotriptano Propranolol (propanolol)
Observações: Efetuaram-se estudos de interacção com inibidores da monoaminooxidase A, bloqueadores adrenérgicos beta, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, bloqueadores dos canais de cálcio ou inibidores das isoenzimas 3A4 e 2D6 do citocromo P450. Não foram realizados estudos de interacção in vivo para a avaliação do efeito de almotriptano sobre outros fármacos.Interacções: Administrações múltiplas de propranolol não alteraram a farmacocinética de almotriptano. Não se observaram interacções clinicamente significativas. - Propranolol (propanolol)
Verapamilo Almotriptano
Observações: n.d.Interacções: Possíveis interacções medicamentosas associadas com o verapamilo, devido a razões de farmacocinética: Agonistas dos receptores da serotonina Almotriptano - Aumento da AUC (20%) e Cmax ( 24%) do almotriptano. - Almotriptano
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Os dados disponíveis de utilização de almotriptano em doentes grávidas são muito limitados.
Almotriptano apenas deve ser utilizado durante a gravidez quando prescrito pelo médico e apenas após avaliação cuidadosa dos benefícios e dos riscos.
Durante o período de aleitamento, a utilização deste medicamento deve ser feita com precaução. Deve evitar-se o aleitamento nas 24 horas seguintes à toma do medicamento.
Almotriptano pode causar sonolência. Se for afectado (sentir sono), não conduza ou utilize quaisquer ferramentas ou máquinas.
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Os dados disponíveis de utilização de almotriptano em doentes grávidas são muito limitados.
Almotriptano apenas deve ser utilizado durante a gravidez quando prescrito pelo médico e apenas após avaliação cuidadosa dos benefícios e dos riscos.
Durante o período de aleitamento, a utilização deste medicamento deve ser feita com precaução. Deve evitar-se o aleitamento nas 24 horas seguintes à toma do medicamento.
Almotriptano pode causar sonolência. Se for afectado (sentir sono), não conduza ou utilize quaisquer ferramentas ou máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
