Afatinib
O que é
Afatinib é um medicamento usado para tratar o carcinoma pulmonar de células não pequenas (NSCLC).
Pertence à família de medicamentos inibidores da tirosina quinase.
É usado principalmente para tratar casos de NSCLC que abrigam mutações no gene do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR).
Pertence à família de medicamentos inibidores da tirosina quinase.
É usado principalmente para tratar casos de NSCLC que abrigam mutações no gene do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR).
Usos comuns
Afatinib é utilizado para tratar cancro metastático (cancro que já se espalhou) de pulmão não-pequenas células ou NSCLC que tem certos tipos de receptor do factor de crescimento epidérmico (EGFR) anormal dos genes em Pacientes que não receberam qualquer tratamento para o cancro que já se espalhou para outras partes do corpo.
Tipo
Molécula pequena.
História
Afatinib (DCI), é um medicamento aprovado contra o carcinoma de pulmão não-pequenas células (NSCLC), desenvolvido pela Boehringer Ingelheim.
Em julho de 2012, o produto é submetido a ensaios clínicos de Fase III para esta indicação e cancro de mama, bem como ensaios de Fase II de cancro de próstata e cancro de cabeça e pescoço, e um ensaio de Fase I glioma.
Em julho de 2012, o produto é submetido a ensaios clínicos de Fase III para esta indicação e cancro de mama, bem como ensaios de Fase II de cancro de próstata e cancro de cabeça e pescoço, e um ensaio de Fase I glioma.
Indicações
Afatinib é um inibidor da quinase indicado para o tratamento de primeira linha de Pacientes com cancro de pulmão de não-pequenas células metastático (NSCLC), cujos tumores têm receptor do factor de crescimento epidérmico (EGFR) exon 19 supressões ou exon 21 (L858R) mutações de substituição como detectado num teste aprovado pela FDA.
Classificação CFT
16.1.8 : Inibidores das tirosinacinases
Mecanismo De Acção
Afatinib é um inibidor da quinase indicado para o tratamento de primeira linha de Pacientes com cancro de pulmão não-pequenas células metastático (NSCLC), cujos tumores têm epidermal growth factor receptor (EGFR) exon 19 supressões ou exon 21 (L858R) mutações de substituição como detectado por um teste aprovado pela FDA.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é 40 mg por dia.
Administração
Via oral.
É importante tomar este medicamento sem alimentos.
Tome este medicamento pelo menos 1 hora antes de comer, ou
Se já comeu, espere pelo menos 3 horas antes de tomar este medicamento.
Tome este medicamento uma vez ao dia, aproximadamente à mesma hora todos os dias.
Se o fizer, será mais fácil lembrar-se de tomar este medicamento.
Não parta, mastigue ou esmague o comprimido.
Engula o comprimido inteiro com um copo de água sem gás.
Se tem dificuldades em engolir o comprimido, dissolva-o num copo de água sem gás.
Não deve ser utilizado qualquer outro líquido.
Coloque o comprimido na água, sem o esmagar, e agite ocasionalmente, durante cerca de 15 minutos, até que o comprimido se divida em partículas 94 muito pequenas.
Beba imediatamente o líquido.
Depois encha novamente o copo com água e beba-a para garantir que toma todo o medicamento.
Se não conseguir engolir e tiver um tubo gástrico, o Médico pode sugerir que o medicamento lhe seja dado através do tubo.
É importante tomar este medicamento sem alimentos.
Tome este medicamento pelo menos 1 hora antes de comer, ou
Se já comeu, espere pelo menos 3 horas antes de tomar este medicamento.
Tome este medicamento uma vez ao dia, aproximadamente à mesma hora todos os dias.
Se o fizer, será mais fácil lembrar-se de tomar este medicamento.
Não parta, mastigue ou esmague o comprimido.
Engula o comprimido inteiro com um copo de água sem gás.
Se tem dificuldades em engolir o comprimido, dissolva-o num copo de água sem gás.
Não deve ser utilizado qualquer outro líquido.
Coloque o comprimido na água, sem o esmagar, e agite ocasionalmente, durante cerca de 15 minutos, até que o comprimido se divida em partículas 94 muito pequenas.
Beba imediatamente o líquido.
Depois encha novamente o copo com água e beba-a para garantir que toma todo o medicamento.
Se não conseguir engolir e tiver um tubo gástrico, o Médico pode sugerir que o medicamento lhe seja dado através do tubo.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Afatinib.
Não dê este medicamento a crianças ou adolescentes com menos de 18 anos.
Não dê este medicamento a crianças ou adolescentes com menos de 18 anos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Se experimentar qualquer um dos efeitos secundários graves abaixo descritos, contacte um Médico o mais rapidamente possível.
Em alguns casos, o Médico pode precisar de interromper o tratamento e reduzir a dose, ou parar o tratamento:
– Diarreia (muito frequente, pode afectar mais de 1 em 10 pessoas).
Diarreia com duração superior a 2 dias ou diarreia mais grave pode levar a perda de líquidos (frequente, pode afectar até 1 em 10 pessoas), baixo potássio no sangue (frequente) e agravamento da função renal (frequente).
A diarreia pode ser tratada.
Beba muitos fluidos, ao primeiro sinal de diarreia.
O médico deve ser contactado imediatamente e dar início a um tratamento antidiarreico adequado assim que possível.
Antes de tomar, deve ter medicamentos antidiarreicos disponíveis.
– Erupção cutânea (muito frequente).
É importante tratar precocemente a erupção cutânea.
O Médico deve ser informado em caso de erupção cutânea.
Se o tratamento para a erupção cutânea não estiver a fazer efeito e a erupção cutânea se agravar (por exemplo, se existir descamação ou formação de bolhas na pele) deve informar-se o médico imediatamente, uma vez que este pode decidir parar o tratamento.
A erupção cutânea pode ocorrer ou agravar-se em áreas expostas ao sol.
É recomendada a utilização de vestuário adequado e de protector solar.
– Inflamação dos pulmões (pouco frequente, pode afectar até 1 em 100 pessoas) designada “doença pulmonar intersticial”.
O Médico deve ser imediatamente informado se houver um agravamento súbito de falta de ar, possivelmente com tosse ou febre.
– Irritação ou inflamação ocular
Pode ocorrer irritação ou inflamação ocular (a conjuntivite/queratoconjuntivite ocorrem frequentemente e a queratite com pouca frequência).
O Médico deve ser imediatamente informado se desenvolver ou houver um agravamento súbito de sintomas oculares, tais como dor ou vermelhidão, ou secura no olho.
Os seguintes efeitos secundários também foram notificados:
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais do que 1 em 10 pessoas):
– Feridas e inflamação na boca
– Infecção na unha
– Diminuição do apetite
– Perda de sangue pelo nariz
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
– Dor, vermelhidão, inchaço ou descamação da pele das mãos e pés
– Níveis aumentados das enzimas hepáticas (aspartato aminotransferase e alanina aminotransferase) nos testes sanguíneos.
– inflamação do revestimento da bexiga com sensação de queimadura durante a micção e necessidade urgente de urinar (cistite) com frequência
– Alterações do paladar (disgeusia)
– Dor no estômago, indigestão, azia
– Inflamação do lábio
– Perda de peso
– Corrimento nasal
– Espasmos musculares
– Febre
Em alguns casos, o Médico pode precisar de interromper o tratamento e reduzir a dose, ou parar o tratamento:
– Diarreia (muito frequente, pode afectar mais de 1 em 10 pessoas).
Diarreia com duração superior a 2 dias ou diarreia mais grave pode levar a perda de líquidos (frequente, pode afectar até 1 em 10 pessoas), baixo potássio no sangue (frequente) e agravamento da função renal (frequente).
A diarreia pode ser tratada.
Beba muitos fluidos, ao primeiro sinal de diarreia.
O médico deve ser contactado imediatamente e dar início a um tratamento antidiarreico adequado assim que possível.
Antes de tomar, deve ter medicamentos antidiarreicos disponíveis.
– Erupção cutânea (muito frequente).
É importante tratar precocemente a erupção cutânea.
O Médico deve ser informado em caso de erupção cutânea.
Se o tratamento para a erupção cutânea não estiver a fazer efeito e a erupção cutânea se agravar (por exemplo, se existir descamação ou formação de bolhas na pele) deve informar-se o médico imediatamente, uma vez que este pode decidir parar o tratamento.
A erupção cutânea pode ocorrer ou agravar-se em áreas expostas ao sol.
É recomendada a utilização de vestuário adequado e de protector solar.
– Inflamação dos pulmões (pouco frequente, pode afectar até 1 em 100 pessoas) designada “doença pulmonar intersticial”.
O Médico deve ser imediatamente informado se houver um agravamento súbito de falta de ar, possivelmente com tosse ou febre.
– Irritação ou inflamação ocular
Pode ocorrer irritação ou inflamação ocular (a conjuntivite/queratoconjuntivite ocorrem frequentemente e a queratite com pouca frequência).
O Médico deve ser imediatamente informado se desenvolver ou houver um agravamento súbito de sintomas oculares, tais como dor ou vermelhidão, ou secura no olho.
Os seguintes efeitos secundários também foram notificados:
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais do que 1 em 10 pessoas):
– Feridas e inflamação na boca
– Infecção na unha
– Diminuição do apetite
– Perda de sangue pelo nariz
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
– Dor, vermelhidão, inchaço ou descamação da pele das mãos e pés
– Níveis aumentados das enzimas hepáticas (aspartato aminotransferase e alanina aminotransferase) nos testes sanguíneos.
– inflamação do revestimento da bexiga com sensação de queimadura durante a micção e necessidade urgente de urinar (cistite) com frequência
– Alterações do paladar (disgeusia)
– Dor no estômago, indigestão, azia
– Inflamação do lábio
– Perda de peso
– Corrimento nasal
– Espasmos musculares
– Febre
Advertências
Gravidez:Deve evitar engravidar enquanto estiver a tomar este medicamento.
Aleitamento:Não amamente enquanto estiver a tomar este medicamento, uma vez que não é possível excluir o risco para o bebé.
Condução:Se tiver sintomas relacionados com o tratamento que afetem a sua visão (por ex.: vermelhidão ou irritação no olho, olho seco, lacrimejamento, sensibilidade à luz) ou a sua capacidade de concentração e reacção, recomenda-se que não conduza até que o efeito secundário desapareça.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares para certificar-se de que Afatinib está funcionando correctamente.
Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.
Usando Afatinib enquanto estiver grávida pode fazer mal ao feto.
Utilize uma forma eficaz de controle de natalidade para não ficar grávida durante o tratamento e por 2 semanas após a última dose de Afatinib. Se acha que engravidou durante o uso do medicamento, informe o médico imediatamente.
Verifique com o médico imediatamente se ocorrer diarreia enquanto estiver a tomar Afatinib. Pode precisar de medicamentos para ajudar a controlar ou prevenir a diarréia.
Reacções da pele (por exemplo, acne, erupções cutâneas ou vermelhidão da pele ) podem ocorrer enquanto estiver usando Afatinib. Verifique com o médico imediatamente se desenvolver reacções cutâneas graves, tais como vesículas ou descamação da pele, ou erupções cutâneas graves.
Além disso, evite a super-exposição de sua pele à luz solar. Use sempre um protector solar ou loções de bloqueio solar e use vestuário de protecção e chapéus enquanto estiver a usar Afatinib.
Contacte o médico imediatamente se começar a ter problemas de respiração, falta de ar, tosse, dor no peito, febre ou calafrios. Podem ser sintomas de um problema pulmonar grave.
Verifique com o médico imediatamente se tem dor ou sensibilidade na parte superior do estômago, fezes amareladas, urina escura, perda de apetite, náuseas, cansaço ou fraqueza incomum, ou olhos ou pele amarela. Estes podem ser sintomas de um problema grave de fígado.
Contacte o médico imediatamente se tiver alterações na visão, como visão turva, dificuldade de leitura, ou dor ocular, irritação ou inchaço, durante ou após o tratamento.
O médico assistente pode querer que proceda a exames oftalmológicos. Além disso, informe o médico se usar lentes de contacto.
Verifique com o médico imediatamente se tem dificuldade para respirar, tosse, batimento cardíaco rápido ou irregular, rápido ganho de peso, inchaço dos tornozelos ou pernas ou cansaço ou fraqueza incomum.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidos previamente com o médico, incluido de prescrição ou sem receita (OTC), e medicamentos à base de plantas (por exemplo, erva de São João) ou suplementos vitamínicos.
Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.
Usando Afatinib enquanto estiver grávida pode fazer mal ao feto.
Utilize uma forma eficaz de controle de natalidade para não ficar grávida durante o tratamento e por 2 semanas após a última dose de Afatinib. Se acha que engravidou durante o uso do medicamento, informe o médico imediatamente.
Verifique com o médico imediatamente se ocorrer diarreia enquanto estiver a tomar Afatinib. Pode precisar de medicamentos para ajudar a controlar ou prevenir a diarréia.
Reacções da pele (por exemplo, acne, erupções cutâneas ou vermelhidão da pele ) podem ocorrer enquanto estiver usando Afatinib. Verifique com o médico imediatamente se desenvolver reacções cutâneas graves, tais como vesículas ou descamação da pele, ou erupções cutâneas graves.
Além disso, evite a super-exposição de sua pele à luz solar. Use sempre um protector solar ou loções de bloqueio solar e use vestuário de protecção e chapéus enquanto estiver a usar Afatinib.
Contacte o médico imediatamente se começar a ter problemas de respiração, falta de ar, tosse, dor no peito, febre ou calafrios. Podem ser sintomas de um problema pulmonar grave.
Verifique com o médico imediatamente se tem dor ou sensibilidade na parte superior do estômago, fezes amareladas, urina escura, perda de apetite, náuseas, cansaço ou fraqueza incomum, ou olhos ou pele amarela. Estes podem ser sintomas de um problema grave de fígado.
Contacte o médico imediatamente se tiver alterações na visão, como visão turva, dificuldade de leitura, ou dor ocular, irritação ou inchaço, durante ou após o tratamento.
O médico assistente pode querer que proceda a exames oftalmológicos. Além disso, informe o médico se usar lentes de contacto.
Verifique com o médico imediatamente se tem dificuldade para respirar, tosse, batimento cardíaco rápido ou irregular, rápido ganho de peso, inchaço dos tornozelos ou pernas ou cansaço ou fraqueza incomum.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidos previamente com o médico, incluido de prescrição ou sem receita (OTC), e medicamentos à base de plantas (por exemplo, erva de São João) ou suplementos vitamínicos.
Cuidados com a Dieta
Não devem ser consumidos alimentos entre, pelo menos, 3 horas antes e 1 hora após a toma de Afatinib.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Sintomas
As doses mais elevadas de Afatinib, estudadas num número limitado de doentes, em ensaios clínicos de fase I, foram 160 mg uma vez ao dia, durante 3 dias, e 100 mg uma vez ao dia, durante 2 semanas.
As reacções adversas observadas com estas doses foram principalmente dermatológicas (erupção cutânea/ acne) e eventos gastrointestinais (especialmente diarreia).
A sobredosagem em 2 adolescentes saudáveis, que envolveu a ingestão de 360 mg de Afatinib por cada um (como parte da ingestão de uma mistura de fármacos), esteve associada a eventos adversos como náuseas, vómitos, astenia, tonturas, dor de cabeça, dor abdominal e aumento da amilase (< 1,5 vezes o LSN).
Ambos os indivíduos recuperaram destes eventos adversos.
Tratamento
Não existe antídoto específico para a sobredosagem com este medicamento.
Em casos de suspeita de sobredosagem, este medicamento deve ser suspenso e deve iniciar-se tratamento de suporte.
Se indicado, a eliminação do Afatinib não absorvido, pode ser conseguida por emese ou lavagem gástrica.
Sintomas
As doses mais elevadas de Afatinib, estudadas num número limitado de doentes, em ensaios clínicos de fase I, foram 160 mg uma vez ao dia, durante 3 dias, e 100 mg uma vez ao dia, durante 2 semanas.
As reacções adversas observadas com estas doses foram principalmente dermatológicas (erupção cutânea/ acne) e eventos gastrointestinais (especialmente diarreia).
A sobredosagem em 2 adolescentes saudáveis, que envolveu a ingestão de 360 mg de Afatinib por cada um (como parte da ingestão de uma mistura de fármacos), esteve associada a eventos adversos como náuseas, vómitos, astenia, tonturas, dor de cabeça, dor abdominal e aumento da amilase (< 1,5 vezes o LSN).
Ambos os indivíduos recuperaram destes eventos adversos.
Tratamento
Não existe antídoto específico para a sobredosagem com este medicamento.
Em casos de suspeita de sobredosagem, este medicamento deve ser suspenso e deve iniciar-se tratamento de suporte.
Se indicado, a eliminação do Afatinib não absorvido, pode ser conseguida por emese ou lavagem gástrica.
Terapêutica Interrompida
Se faltarem mais de 8 horas para a próxima dose, tome a dose esquecida assim que se lembrar.
Se faltarem até 8 horas para a próxima dose, salte a dose esquecida e tome a dose seguinte à hora normal.
Depois continue a tomar os seus comprimidos à hora regular, como habitual.
Não tome uma dose a dobrar (dois comprimidos, em vez de um, ao mesmo tempo) para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Se faltarem até 8 horas para a próxima dose, salte a dose esquecida e tome a dose seguinte à hora normal.
Depois continue a tomar os seus comprimidos à hora regular, como habitual.
Não tome uma dose a dobrar (dois comprimidos, em vez de um, ao mesmo tempo) para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Conserve na embalagem de origem para proteger da humidade e da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Afatinib Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos dos inibidores da gp-P e da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP) no afatinib Estudos in vitro demonstraram que o afatinib é um substrato da gp-P e da BCRP. Quando o ritonavir (200 mg 2xdia, durante 3 dias), um forte inibidor da gp-P e da BCRP, foi administrado 1 hora antes de uma dose única de 20 mg de afatinib, a exposição ao afatinib aumentou 48% (área sob a curva (AUC0-∞)) e 39% (concentração plasmática máxima (Cmax)). Em contrapartida, quando o ritonavir foi administrado em simultâneo ou 6 horas após 40 mg deGIOTRIF, a biodisponibilidade relativa do afatinib foi 119% (AUC0-∞) e 104% (Cmax), e 111% (AUC0-∞) e 105% (Cmax), respectivamente. Consequentemente, recomenda-se que na administração de fortes inibidores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, ritonavir, ciclosporina A, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, verapamilo, quinidina, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir e amiodarona) sejam usadas doses escalonadas, preferencialmente, 6 a 12 horas afastadas da toma do afatinib. - Ritonavir
Lumacaftor Afatinib
Observações: n.d.Interacções: A concentração de soro de afatinib pode ser reduzida quando é combinado com Lumacaftor. - Afatinib
Afatinib Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos dos inibidores da gp-P e da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP) no afatinib Estudos in vitro demonstraram que o afatinib é um substrato da gp-P e da BCRP. Quando o ritonavir (200 mg 2xdia, durante 3 dias), um forte inibidor da gp-P e da BCRP, foi administrado 1 hora antes de uma dose única de 20 mg de afatinib, a exposição ao afatinib aumentou 48% (área sob a curva (AUC0-∞)) e 39% (concentração plasmática máxima (Cmax)). Em contrapartida, quando o ritonavir foi administrado em simultâneo ou 6 horas após 40 mg deGIOTRIF, a biodisponibilidade relativa do afatinib foi 119% (AUC0-∞) e 104% (Cmax), e 111% (AUC0-∞) e 105% (Cmax), respectivamente. Consequentemente, recomenda-se que na administração de fortes inibidores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, ritonavir, ciclosporina A, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, verapamilo, quinidina, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir e amiodarona) sejam usadas doses escalonadas, preferencialmente, 6 a 12 horas afastadas da toma do afatinib. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Afatinib Inibidores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos dos inibidores da gp-P e da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP) no afatinib Estudos in vitro demonstraram que o afatinib é um substrato da gp-P e da BCRP. Quando o ritonavir (200 mg 2xdia, durante 3 dias), um forte inibidor da gp-P e da BCRP, foi administrado 1 hora antes de uma dose única de 20 mg de afatinib, a exposição ao afatinib aumentou 48% (área sob a curva (AUC0-∞)) e 39% (concentração plasmática máxima (Cmax)). Em contrapartida, quando o ritonavir foi administrado em simultâneo ou 6 horas após 40 mg deGIOTRIF, a biodisponibilidade relativa do afatinib foi 119% (AUC0-∞) e 104% (Cmax), e 111% (AUC0-∞) e 105% (Cmax), respectivamente. Consequentemente, recomenda-se que na administração de fortes inibidores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, ritonavir, ciclosporina A, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, verapamilo, quinidina, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir e amiodarona) sejam usadas doses escalonadas, preferencialmente, 6 a 12 horas afastadas da toma do afatinib. - Inibidores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Afatinib Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se que na administração de fortes inibidores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, ritonavir, ciclosporina A, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, verapamilo, quinidina, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir e amiodarona) sejam usadas doses escalonadas, preferencialmente, 6 a 12 horas afastadas da toma do afatinib. - Ciclosporina
Afatinib Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se que na administração de fortes inibidores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, ritonavir, ciclosporina A, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, verapamilo, quinidina, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir e amiodarona) sejam usadas doses escalonadas, preferencialmente, 6 a 12 horas afastadas da toma do afatinib. - Cetoconazol
Afatinib Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se que na administração de fortes inibidores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, ritonavir, ciclosporina A, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, verapamilo, quinidina, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir e amiodarona) sejam usadas doses escalonadas, preferencialmente, 6 a 12 horas afastadas da toma do afatinib. - Itraconazol
Afatinib Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se que na administração de fortes inibidores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, ritonavir, ciclosporina A, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, verapamilo, quinidina, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir e amiodarona) sejam usadas doses escalonadas, preferencialmente, 6 a 12 horas afastadas da toma do afatinib. - Eritromicina
Afatinib Verapamilo
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se que na administração de fortes inibidores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, ritonavir, ciclosporina A, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, verapamilo, quinidina, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir e amiodarona) sejam usadas doses escalonadas, preferencialmente, 6 a 12 horas afastadas da toma do afatinib. - Verapamilo
Afatinib Quinidina
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se que na administração de fortes inibidores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, ritonavir, ciclosporina A, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, verapamilo, quinidina, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir e amiodarona) sejam usadas doses escalonadas, preferencialmente, 6 a 12 horas afastadas da toma do afatinib. - Quinidina
Afatinib Tacrolímus
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se que na administração de fortes inibidores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, ritonavir, ciclosporina A, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, verapamilo, quinidina, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir e amiodarona) sejam usadas doses escalonadas, preferencialmente, 6 a 12 horas afastadas da toma do afatinib. - Tacrolímus
Afatinib Nelfinavir
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se que na administração de fortes inibidores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, ritonavir, ciclosporina A, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, verapamilo, quinidina, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir e amiodarona) sejam usadas doses escalonadas, preferencialmente, 6 a 12 horas afastadas da toma do afatinib. - Nelfinavir
Afatinib Saquinavir
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se que na administração de fortes inibidores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, ritonavir, ciclosporina A, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, verapamilo, quinidina, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir e amiodarona) sejam usadas doses escalonadas, preferencialmente, 6 a 12 horas afastadas da toma do afatinib. - Saquinavir
Afatinib Amiodarona
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se que na administração de fortes inibidores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, ritonavir, ciclosporina A, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, verapamilo, quinidina, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir e amiodarona) sejam usadas doses escalonadas, preferencialmente, 6 a 12 horas afastadas da toma do afatinib. - Amiodarona
Afatinib Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos dos indutores da gp-P no afatinib: O tratamento anterior com rifampicina (600 mg 1xdia, durante 7 dias), um potente indutor da gp-P, diminuiu a exposição plasmática ao afatinib em 34% (AUC0-∞) e 22% (Cmax), após a administração de uma dose única de 40 mg de afatinib. Fortes indutores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital ou erva de São João (Hypericum perforatum)) podem diminuir a exposição ao afatinib. - Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)
Afatinib Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos dos indutores da gp-P no afatinib: O tratamento anterior com rifampicina (600 mg 1xdia, durante 7 dias), um potente indutor da gp-P, diminuiu a exposição plasmática ao afatinib em 34% (AUC0-∞) e 22% (Cmax), após a administração de uma dose única de 40 mg de afatinib. Fortes indutores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital ou erva de São João (Hypericum perforatum)) podem diminuir a exposição ao afatinib. - Rifampicina (rifampina)
Afatinib Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos dos indutores da gp-P no afatinib: O tratamento anterior com rifampicina (600 mg 1xdia, durante 7 dias), um potente indutor da gp-P, diminuiu a exposição plasmática ao afatinib em 34% (AUC0-∞) e 22% (Cmax), após a administração de uma dose única de 40 mg de afatinib. Fortes indutores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital ou erva de São João (Hypericum perforatum)) podem diminuir a exposição ao afatinib. - Carbamazepina
Afatinib Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Efeitos dos indutores da gp-P no afatinib: O tratamento anterior com rifampicina (600 mg 1xdia, durante 7 dias), um potente indutor da gp-P, diminuiu a exposição plasmática ao afatinib em 34% (AUC0-∞) e 22% (Cmax), após a administração de uma dose única de 40 mg de afatinib. Fortes indutores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital ou erva de São João (Hypericum perforatum)) podem diminuir a exposição ao afatinib. - Fenitoína
Afatinib Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: Efeitos dos indutores da gp-P no afatinib: O tratamento anterior com rifampicina (600 mg 1xdia, durante 7 dias), um potente indutor da gp-P, diminuiu a exposição plasmática ao afatinib em 34% (AUC0-∞) e 22% (Cmax), após a administração de uma dose única de 40 mg de afatinib. Fortes indutores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital ou erva de São João (Hypericum perforatum)) podem diminuir a exposição ao afatinib. - Fenobarbital
Afatinib Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos dos indutores da gp-P no afatinib: O tratamento anterior com rifampicina (600 mg 1xdia, durante 7 dias), um potente indutor da gp-P, diminuiu a exposição plasmática ao afatinib em 34% (AUC0-∞) e 22% (Cmax), após a administração de uma dose única de 40 mg de afatinib. Fortes indutores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital ou erva de São João (Hypericum perforatum)) podem diminuir a exposição ao afatinib. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Afatinib Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do afatinib nos substratos da gp-P: Com base em dados in vitro, o afatinib é um inibidor moderado da gp-P. Contudo, com base em dados clínicos, é considerado pouco provável que o tratamento com afatinib altere as concentrações plasmáticas de outros substratos da gp-P. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Afatinib Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: n.d.Interacções: interacções com a BCRP: Estudos in vitro indicaram que o afatinib é um substrato e um inibidor do transportador BCRP. O afatinib pode aumentar a biodisponibilidade de substratos da BCRP administrados oralmente (incluindo, mas não limitados a, rosuvastatina e sulfasalazina). - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Afatinib Rosuvastatina
Observações: n.d.Interacções: interacções com a BCRP: Estudos in vitro indicaram que o afatinib é um substrato e um inibidor do transportador BCRP. O afatinib pode aumentar a biodisponibilidade de substratos da BCRP administrados oralmente (incluindo, mas não limitados a, rosuvastatina e sulfasalazina). - Rosuvastatina
Afatinib Sulfassalazina
Observações: n.d.Interacções: interacções com a BCRP: Estudos in vitro indicaram que o afatinib é um substrato e um inibidor do transportador BCRP. O afatinib pode aumentar a biodisponibilidade de substratos da BCRP administrados oralmente (incluindo, mas não limitados a, rosuvastatina e sulfasalazina). - Sulfassalazina
Afatinib Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante do afatinib com uma refeição rica em gorduras resultou numa diminuição significativa da exposição ao afatinibem cerca de 50% relativamente à Cmax e 39% relativamente à AUC0-∞. Este medicamento não deve ser tomado com alimentos. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Androstanolona Afatinib
Observações: n.d.Interacções: Androstanolona pode interagir com medicamentos quimioterápicos (afatinib). - Afatinib
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Deve evitar engravidar enquanto estiver a tomar este medicamento. Se tem possibilidade de engravidar, deve utilizar métodos anticoncepcionais adequados durante o tratamento e pelo menos durante 1 mês após ter tomado a última dose deste medicamento.
Tal justifica-se porque pode haver risco de lesão no feto.
Não amamente enquanto estiver a tomar este medicamento, uma vez que não é possível excluir o risco para o bebé.
Se tiver sintomas relacionados com o tratamento que afectem a sua visão (por ex.: vermelhidão ou irritação no olho, olho seco, lacrimejamento, sensibilidade à luz) ou a sua capacidade de concentração e reacção, recomenda-se que não conduza ou utilize máquinas até que o efeito secundário desapareça.
Deve evitar engravidar enquanto estiver a tomar este medicamento. Se tem possibilidade de engravidar, deve utilizar métodos anticoncepcionais adequados durante o tratamento e pelo menos durante 1 mês após ter tomado a última dose deste medicamento.
Tal justifica-se porque pode haver risco de lesão no feto.
Não amamente enquanto estiver a tomar este medicamento, uma vez que não é possível excluir o risco para o bebé.
Se tiver sintomas relacionados com o tratamento que afectem a sua visão (por ex.: vermelhidão ou irritação no olho, olho seco, lacrimejamento, sensibilidade à luz) ou a sua capacidade de concentração e reacção, recomenda-se que não conduza ou utilize máquinas até que o efeito secundário desapareça.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Março de 2023
