Afatinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(dimethylamino)-2-butenamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
10184653
DrugBank
DB08916
ChemSpider
8360155
Código ATC
L01
|
L01XE13
DCB
10678
UNII
41UD74L59M
KEGG
D09733
ChEBI
CHEBI:61390
ChEMBL
CHEMBL1173655
Fórmula química
C24H25ClFN5O3
Massa molar
485.937 g/mol
SMILES
CN (C) C\C=C\C (=O) Nc3cc1c (Nc (cc2Cl) ccc2F) ncnc1cc3OC4COCC4
InChI
1S/C24H25ClFN5O3/c1-31 (2) 8-3-4-23 (32) 30-21-11-17-20 (12-22 (21) 34-16-7-9-33-13-16) 27-14-28-24 (17) 29-15-5-6-19 (26) 18 (25) 10-15/h3-6, 10-12, 14, 16H, 7-9, 13H2, 1-2H3, (H, 30, 32) (H, 27, 28, 29) /b4-3+/t16-/m0/s1
Key
ULXXDDBFHOBEHA-CWDCEQMOSA-N
Ponto de fusão
281.80°C
Ponto de ebulição
676.9±55.0°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.28e-02 g/l
Biodisponibilidade
Após a administração oral do Afatinib o tempo para alcançar a concentração máxima (Tmax) é de 2 a 5 horas. A biodisponibilidade relativa média geométrica de comprimidos de 20 mg foi de 92%, em comparação com uma solução oral. Os alimentos diminuem a Cmax ea AUC em relação ao jejum.
Metabolismo
In vivo as reacções metabólicas catalizadas por enzimas têm um papel negligenciável no afatinib. Os aductos covalentes com proteínas foram os principais metabólitos do afatinib em circulação.
Semi-Vida
A semi-vida terminal do afatinib foi aproximadamente 37 horas.
Ligação plasmática
In vitro a ligação do afatinib às proteínas plasmáticas humanas é aproximadamente 95%. O afatinib liga-se quer não-covalentemente (ligação tradicional às proteínas) quer covalentemente a proteínas.
Excreção
A excreção do afatinib é feita principalmente por via fecal. Após administração de uma solução oral de 15 mg de afatinib, 85,4% da dose foi recuperada nas fezes e 4,3% na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Giotrif
Licença
Boehringer Ingelheim International GmbH
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Março de 2023
