Ácido Tolfenâmico
O que é
O ácido tolfenâmico, com a fórmula N- (2-metil-3-clorofenil) -antranílico, é um agente anti-inflamatório não esteroidal.
Usos comuns
Enxaqueca.
Dismenorreia.
Dismenorreia.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi descoberto por cientistas da Medica Pharmaceutical Company na Finlândia.
Indicações
Este fármaco, sendo um AINE, é eficaz no tratamento da dor associada ao ataque agudo de enxaquecas em adultos.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O ácido tolfenâmico inibe a biossíntese de prostaglandinas e também apresenta acções inibitórias sobre os receptores de prostaglandinas.
Como comumente pensa-se que o mecanismo de acção do ácido tolfenâmico baseia-se no principal mecanismo dos AINEs, que consiste na inibição da COX-1 e COX-2 vias para inibir a acção e secreção de prostaglandinas e, assim, exercer sua acção anti-inflamatória e bloqueadora da dor.
No entanto, alguns relatos indicam actualmente que o ácido tolfenâmico inibe a quimiotaxia de leucotrieno B4 de leucócitos polimorfonucleares humanos, levando a uma inibição de até 25% da resposta quimiotática.
Esta actividade não é um mecanismo anti-inflamatório adicional específico ao ligante do ácido tolfenâmico.
Como comumente pensa-se que o mecanismo de acção do ácido tolfenâmico baseia-se no principal mecanismo dos AINEs, que consiste na inibição da COX-1 e COX-2 vias para inibir a acção e secreção de prostaglandinas e, assim, exercer sua acção anti-inflamatória e bloqueadora da dor.
No entanto, alguns relatos indicam actualmente que o ácido tolfenâmico inibe a quimiotaxia de leucotrieno B4 de leucócitos polimorfonucleares humanos, levando a uma inibição de até 25% da resposta quimiotática.
Esta actividade não é um mecanismo anti-inflamatório adicional específico ao ligante do ácido tolfenâmico.
Posologia Orientativa
Nas crises de enxaqueca: 200mg no início; caso necessário, esta dose pode ser repetida 1 ou 2 horas depois.
Dismenorreia: 200mg 3 vezes ao dia, a partir do início dos primeiros sintomas da menstruação.
O tratamento deve continuar durante os 4 dias seguintes.
Dismenorreia: 200mg 3 vezes ao dia, a partir do início dos primeiros sintomas da menstruação.
O tratamento deve continuar durante os 4 dias seguintes.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Úlcera gastroduodenal e hemorragia gastrintestinal activa.
Pacientes com antecedentes de hipersensibilidade ao ácido tolfenâmico ou a outros fármacos inibidores da síntese de prostaglandinas, broncoespasmo, urticária ou outras reacções de tipo alérgico com o emprego de ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs).
Insuficiência cardíaca, renal e/ou hepática graves.
Gravidez e amamentação.
Pacientes com antecedentes de hipersensibilidade ao ácido tolfenâmico ou a outros fármacos inibidores da síntese de prostaglandinas, broncoespasmo, urticária ou outras reacções de tipo alérgico com o emprego de ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs).
Insuficiência cardíaca, renal e/ou hepática graves.
Gravidez e amamentação.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
O ácido tolfenâmico é habitualmente bem tolerado, porém os seguintes efeitos adversos foram relatados:
Aparelho digestivo: dores abdominais, dispepsia, náuseas, vómitos e diarreia.
Reacções cutâneas: exantemas e prurido que desaparecem com a suspensão do tratamento.
Aparelho genito-urinário: alguns pacientes (essencialmente homens) relataram no início do tratamento uma discreta disúria matinal que desapareceu após algum tempo sem necessidade de interrupção do tratamento. Trata-se de uma irritação local da uretra relacionada com a concentração na urina de um dos metabólitos principais. Esta sintomatologia pode ser atenuada e inclusive eliminada diminuindo o consumo de líquidos ou reduzindo a dose do medicamento.
De modo idêntico ao restante dos AINEs, relataram-se também:
SNC: cefaleia, vertigens, fadiga.
Fígado: raramente aumento das transaminases, de curta duração e sempre reversível. Hepatite.
Sangue: muito raramente, trombocitopenia, leucopenia e anemia.
Aparelho digestivo: dores abdominais, dispepsia, náuseas, vómitos e diarreia.
Reacções cutâneas: exantemas e prurido que desaparecem com a suspensão do tratamento.
Aparelho genito-urinário: alguns pacientes (essencialmente homens) relataram no início do tratamento uma discreta disúria matinal que desapareceu após algum tempo sem necessidade de interrupção do tratamento. Trata-se de uma irritação local da uretra relacionada com a concentração na urina de um dos metabólitos principais. Esta sintomatologia pode ser atenuada e inclusive eliminada diminuindo o consumo de líquidos ou reduzindo a dose do medicamento.
De modo idêntico ao restante dos AINEs, relataram-se também:
SNC: cefaleia, vertigens, fadiga.
Fígado: raramente aumento das transaminases, de curta duração e sempre reversível. Hepatite.
Sangue: muito raramente, trombocitopenia, leucopenia e anemia.
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento:Não administrar durante a amamentação.
Precauções Gerais
Efeitos gastrintestinais. O tratamento crónico com AINEs pode causar, com ou sem sintomas prévios, toxicidade gastrintestinal importante (p.ex. ulceração, hemorragia). Os pacientes idosos ou debilitados parecem ser mais susceptíveis à aparição de úlceras ou hemorragias do que indivíduos em outras faixas etárias.
Efeitos hepáticos: durante o tratamento com distintos AINE foram relatadas elevações das enzimas hepáticas que podem desaparecer, permanecer sem alterações, ou agravar-se durante a terapia. Além disto, entre os casos de elevações das enzimas observadas nos ensaios clínicos, foram comunicados casos raros de reacções hepáticas graves durante o tratamento com AINE, incluindo icterícia e hepatite fulminante fatal.
Efeitos renais: relataram-se casos de nefrite intersticial aguda com hematúria, proteinúria e ocasionalmente síndrome nefrótica em associação com a administração de AINE. Uma segunda forma de toxicidade renal foi observada em pacientes com condições que favoreciam uma redução do fluxo sanguíneo renal ou do volume sanguíneo, onde as prostaglandinas renais exercem um efeito de suporte no manutenção da perfusão renal. Nestes pacientes, a administração de um AINE pode precipitar uma descompensação renal. Os pacientes mais expostos a esta reacção são aqueles que apresentam deterioração da função renal, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, os que tomam diuréticos e os de idade avançada. Deve considerar-se a diminuição da dose em pacientes com diminuição da função renal, os quais deverão ser monitorizados cuidadosamente como com qualquer AINE.
Efeitos hematológicos: devem efectuar-se controles dos testes de coagulação em pacientes com alterações da mesma, bem como estudos hematológicos periódicos nos tratamentos excepcionalmente prolongados.
Efeitos hepáticos: durante o tratamento com distintos AINE foram relatadas elevações das enzimas hepáticas que podem desaparecer, permanecer sem alterações, ou agravar-se durante a terapia. Além disto, entre os casos de elevações das enzimas observadas nos ensaios clínicos, foram comunicados casos raros de reacções hepáticas graves durante o tratamento com AINE, incluindo icterícia e hepatite fulminante fatal.
Efeitos renais: relataram-se casos de nefrite intersticial aguda com hematúria, proteinúria e ocasionalmente síndrome nefrótica em associação com a administração de AINE. Uma segunda forma de toxicidade renal foi observada em pacientes com condições que favoreciam uma redução do fluxo sanguíneo renal ou do volume sanguíneo, onde as prostaglandinas renais exercem um efeito de suporte no manutenção da perfusão renal. Nestes pacientes, a administração de um AINE pode precipitar uma descompensação renal. Os pacientes mais expostos a esta reacção são aqueles que apresentam deterioração da função renal, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, os que tomam diuréticos e os de idade avançada. Deve considerar-se a diminuição da dose em pacientes com diminuição da função renal, os quais deverão ser monitorizados cuidadosamente como com qualquer AINE.
Efeitos hematológicos: devem efectuar-se controles dos testes de coagulação em pacientes com alterações da mesma, bem como estudos hematológicos periódicos nos tratamentos excepcionalmente prolongados.
Cuidados com a Dieta
Informação não disponível.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos/substâncias na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos/substâncias na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ácido Tolfenâmico Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: Trata-se de um fármaco de alta ligação com proteínas plasmáticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substâncias unidas em alta proporção às mesmas. Em função desta propriedade, é necessária uma monitoração médica cuidadosa com relação aos requisitos posológicos de outros fármacos que apresentam alto coeficiente de ligação protéica quando são administrados concomitantemente.Interacções: As seguintes interacções foram encontradas com a administração de anti-inflamatórios não-esteroidais associados a: outros AINEs, ácido acetilsalicílico, ticlopidina e glicocorticóides: aumento do risco de úlcera e hemorragia gastrintestinal. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Ácido Tolfenâmico Ácido Acetilsalicílico
Observações: Trata-se de um fármaco de alta ligação com proteínas plasmáticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substâncias unidas em alta proporção às mesmas. Em função desta propriedade, é necessária uma monitoração médica cuidadosa com relação aos requisitos posológicos de outros fármacos que apresentam alto coeficiente de ligação protéica quando são administrados concomitantemente.Interacções: As seguintes interacções foram encontradas com a administração de anti-inflamatórios não-esteroidais associados a: outros AINEs, ácido acetilsalicílico, ticlopidina e glicocorticóides: aumento do risco de úlcera e hemorragia gastrintestinal. - Ácido Acetilsalicílico
Ácido Tolfenâmico Ticlopidina
Observações: Trata-se de um fármaco de alta ligação com proteínas plasmáticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substâncias unidas em alta proporção às mesmas. Em função desta propriedade, é necessária uma monitoração médica cuidadosa com relação aos requisitos posológicos de outros fármacos que apresentam alto coeficiente de ligação protéica quando são administrados concomitantemente.Interacções: As seguintes interacções foram encontradas com a administração de anti-inflamatórios não-esteroidais associados a: outros AINEs, ácido acetilsalicílico, ticlopidina e glicocorticóides: aumento do risco de úlcera e hemorragia gastrintestinal. - Ticlopidina
Ácido Tolfenâmico Glucocorticóides (Glicocorticoide)
Observações: Trata-se de um fármaco de alta ligação com proteínas plasmáticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substâncias unidas em alta proporção às mesmas. Em função desta propriedade, é necessária uma monitoração médica cuidadosa com relação aos requisitos posológicos de outros fármacos que apresentam alto coeficiente de ligação protéica quando são administrados concomitantemente.Interacções: As seguintes interacções foram encontradas com a administração de anti-inflamatórios não-esteroidais associados a: outros AINEs, ácido acetilsalicílico, ticlopidina e glicocorticóides: aumento do risco de úlcera e hemorragia gastrintestinal. - Glucocorticóides (Glicocorticoide)
Ácido Tolfenâmico Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)
Observações: Trata-se de um fármaco de alta ligação com proteínas plasmáticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substâncias unidas em alta proporção às mesmas. Em função desta propriedade, é necessária uma monitoração médica cuidadosa com relação aos requisitos posológicos de outros fármacos que apresentam alto coeficiente de ligação protéica quando são administrados concomitantemente.Interacções: Anticoagulantes orais (cumarínicos) e heparina: aumento do risco de hemorragias por inibição da função plaquetária. Se não for possível evitar a associação, deverão ser realizados controles rigorosos dos tempos de sangramento, protrombina e tromboplastina. - Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)
Ácido Tolfenâmico Heparina
Observações: Trata-se de um fármaco de alta ligação com proteínas plasmáticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substâncias unidas em alta proporção às mesmas. Em função desta propriedade, é necessária uma monitoração médica cuidadosa com relação aos requisitos posológicos de outros fármacos que apresentam alto coeficiente de ligação protéica quando são administrados concomitantemente.Interacções: Anticoagulantes orais (cumarínicos) e heparina: aumento do risco de hemorragias por inibição da função plaquetária. Se não for possível evitar a associação, deverão ser realizados controles rigorosos dos tempos de sangramento, protrombina e tromboplastina. - Heparina
Ácido Tolfenâmico Lítio
Observações: Trata-se de um fármaco de alta ligação com proteínas plasmáticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substâncias unidas em alta proporção às mesmas. Em função desta propriedade, é necessária uma monitoração médica cuidadosa com relação aos requisitos posológicos de outros fármacos que apresentam alto coeficiente de ligação protéica quando são administrados concomitantemente.Interacções: Lítio: aumento da litemia por diminuição da eliminação renal, podendo alcançar valores tóxicos. - Lítio
Ácido Tolfenâmico Metotrexato (MTX)
Observações: Trata-se de um fármaco de alta ligação com proteínas plasmáticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substâncias unidas em alta proporção às mesmas. Em função desta propriedade, é necessária uma monitoração médica cuidadosa com relação aos requisitos posológicos de outros fármacos que apresentam alto coeficiente de ligação protéica quando são administrados concomitantemente.Interacções: Metotrexato: aumento da toxicidade hematológica do metotrexato por diminuição de sua eliminação renal. - Metotrexato (MTX)
Ácido Tolfenâmico Diuréticos
Observações: Trata-se de um fármaco de alta ligação com proteínas plasmáticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substâncias unidas em alta proporção às mesmas. Em função desta propriedade, é necessária uma monitoração médica cuidadosa com relação aos requisitos posológicos de outros fármacos que apresentam alto coeficiente de ligação protéica quando são administrados concomitantemente.Interacções: Diuréticos: risco de insuficiência renal aguda em pacientes desidratados por diminuição da filtração glomerular, conseqüente a uma diminuição da síntese de prostaglandinas renais. Anti-hipertensivos (beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão |ECA|, diuréticos): redução do efeito anti-hipertensivo por inibição das prostaglandinas vasodilatadoras pelo AINE. - Diuréticos
Ácido Tolfenâmico Zidovudina
Observações: Trata-se de um fármaco de alta ligação com proteínas plasmáticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substâncias unidas em alta proporção às mesmas. Em função desta propriedade, é necessária uma monitoração médica cuidadosa com relação aos requisitos posológicos de outros fármacos que apresentam alto coeficiente de ligação protéica quando são administrados concomitantemente.Interacções: Zidovudina: risco de toxicidade sobre a série vermelha (ação sobre os reticulócitos), provocando uma anemia grave 8 dias após a introdução do AINE. Controlar com hemograma, hematócrito e porcentagem de reticulócitos 8 a 15 dias após o início do tratamento com o AINE. - Zidovudina
Ácido Tolfenâmico Pentoxifilina (oxipentifilina)
Observações: Trata-se de um fármaco de alta ligação com proteínas plasmáticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substâncias unidas em alta proporção às mesmas. Em função desta propriedade, é necessária uma monitoração médica cuidadosa com relação aos requisitos posológicos de outros fármacos que apresentam alto coeficiente de ligação protéica quando são administrados concomitantemente.Interacções: Pentoxifilina e trombolíticos: aumento do risco de hemorragias. - Pentoxifilina (oxipentifilina)
Ácido Tolfenâmico Trombolíticos
Observações: Trata-se de um fármaco de alta ligação com proteínas plasmáticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substâncias unidas em alta proporção às mesmas. Em função desta propriedade, é necessária uma monitoração médica cuidadosa com relação aos requisitos posológicos de outros fármacos que apresentam alto coeficiente de ligação protéica quando são administrados concomitantemente.Interacções: Pentoxifilina e trombolíticos: aumento do risco de hemorragias. - Trombolíticos
Ácido Tolfenâmico Anti-hipertensores
Observações: Trata-se de um fármaco de alta ligação com proteínas plasmáticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substâncias unidas em alta proporção às mesmas. Em função desta propriedade, é necessária uma monitoração médica cuidadosa com relação aos requisitos posológicos de outros fármacos que apresentam alto coeficiente de ligação protéica quando são administrados concomitantemente.Interacções: Anti-hipertensivos (beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão |ECA|, diuréticos): redução do efeito anti-hipertensivo por inibição das prostaglandinas vasodilatadoras pelo AINE. - Anti-hipertensores
Ácido Tolfenâmico Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: Trata-se de um fármaco de alta ligação com proteínas plasmáticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substâncias unidas em alta proporção às mesmas. Em função desta propriedade, é necessária uma monitoração médica cuidadosa com relação aos requisitos posológicos de outros fármacos que apresentam alto coeficiente de ligação protéica quando são administrados concomitantemente.Interacções: Anti-hipertensivos (beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão |ECA|, diuréticos): redução do efeito anti-hipertensivo por inibição das prostaglandinas vasodilatadoras pelo AINE. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar durante a gravidez e a amamentação.
Não administrar durante a gravidez e a amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
