Ácido nicotínico + Laropiprant
O que é
A associação ácido nicotínico/laropiprant é uma combinação de fármacos utilizada no tratamento de dislipidemia e hipercolesterolemia primária.
O ácido nicotínico é um fármaco que diminui a produção hepática de VLDL, metabólito do LDL-c.
Inibe também o transporte de colesterol do HDL-c para o VLDL.
O efeito colateral mais notável do ácido nicotínico era o rubor causado pela acção da prostaglandina D.
Esta associação com o laropiprant (antagonista da prostaglandina) reduziu este efeito colateral, sem alterar as propriedades do ácido nicotínico.
O ácido nicotínico é um fármaco que diminui a produção hepática de VLDL, metabólito do LDL-c.
Inibe também o transporte de colesterol do HDL-c para o VLDL.
O efeito colateral mais notável do ácido nicotínico era o rubor causado pela acção da prostaglandina D.
Esta associação com o laropiprant (antagonista da prostaglandina) reduziu este efeito colateral, sem alterar as propriedades do ácido nicotínico.
Usos comuns
Tratamento da dislipidemia.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
A associação do Ácido nicotínico + Laropiprant é utilizado em conjunto com dieta e exercício em doentes com dislipidemia (níveis anormalmente elevados de gordura no sangue), em particular “dislipidemia mista combinada” e “hipercolesterolemia primária”.
Os doentes com dislipidemia mista combinada apresentam níveis elevados de colesterol LDL (“mau” colesterol) e de triglicéridos (um tipo de gordura) no sangue, e níveis baixos de colesterol HDL (“bom” colesterol).
A hipercolesterolemia primária é definida por níveis elevados de colesterol no sangue.
“Primária” significa que a hipercolesterolemia não tem qualquer causa identificável.
É normalmente administrado em associação com uma estatina (o medicamento padrão utilizado para reduzir o colesterol), quando a eficácia de uma estatina tomada isoladamente não é adequada.
É utilizado isoladamente apenas em doentes que não podem tomar estatinas.
Os doentes com dislipidemia mista combinada apresentam níveis elevados de colesterol LDL (“mau” colesterol) e de triglicéridos (um tipo de gordura) no sangue, e níveis baixos de colesterol HDL (“bom” colesterol).
A hipercolesterolemia primária é definida por níveis elevados de colesterol no sangue.
“Primária” significa que a hipercolesterolemia não tem qualquer causa identificável.
É normalmente administrado em associação com uma estatina (o medicamento padrão utilizado para reduzir o colesterol), quando a eficácia de uma estatina tomada isoladamente não é adequada.
É utilizado isoladamente apenas em doentes que não podem tomar estatinas.
Classificação CFT
3.7 : Antidislipidémicos
Mecanismo De Acção
O ácido nicotínico e o laropiprant, têm diferentes modos de acção.
O ácido nicotínico é uma substância natural que é utilizada, em baixas doses, como vitamina.
Em doses mais elevadas, reduz os níveis de gordura no sangue através de um mecanismo ainda não completamente compreendido.
Começou a ser utilizado como medicamento para modificar os níveis de gordura no sangue em meados dos anos 50, mas o seu uso foi limitado devido aos efeitos secundários, em particular o rubor (coloração avermelhada da pele).
Pensa-se que o rubor devido ao ácido nicotínico parece ocorre devido à libertação de uma substância denominada “prostaglandina D2” (PGD2) nas células da pele, a qual dilata (alarga) os vasos sanguíneos da pele.
O laropiprant bloqueia os receptores aos quais a PGD2 normalmente se liga.
Quando os receptores são bloqueados, a PGD2 não consegue dilatar os vasos sanguíneos da pele, o que reduz a frequência e a intensidade do rubor.
O ácido nicotínico é uma substância natural que é utilizada, em baixas doses, como vitamina.
Em doses mais elevadas, reduz os níveis de gordura no sangue através de um mecanismo ainda não completamente compreendido.
Começou a ser utilizado como medicamento para modificar os níveis de gordura no sangue em meados dos anos 50, mas o seu uso foi limitado devido aos efeitos secundários, em particular o rubor (coloração avermelhada da pele).
Pensa-se que o rubor devido ao ácido nicotínico parece ocorre devido à libertação de uma substância denominada “prostaglandina D2” (PGD2) nas células da pele, a qual dilata (alarga) os vasos sanguíneos da pele.
O laropiprant bloqueia os receptores aos quais a PGD2 normalmente se liga.
Quando os receptores são bloqueados, a PGD2 não consegue dilatar os vasos sanguíneos da pele, o que reduz a frequência e a intensidade do rubor.
Posologia Orientativa
A dose inicial é de um comprimido uma vez por dia durante quatro semanas, após o que a dose é aumentada para dois comprimidos uma vez por dia.
Administração
O medicamento é tomado por via oral, com alimentos, à noite ou antes de deitar.
Os comprimidos têm de ser engolidos inteiros, não devendo ser divididos, partidos, esmagados ou mastigados.
Os comprimidos têm de ser engolidos inteiros, não devendo ser divididos, partidos, esmagados ou mastigados.
Contra-Indicações
Não deve ser utilizado em pessoas que possam ser hipersensíveis (alérgicas) ao ácido nicotínico ou ao Laropiprant.
Também não deve ser utilizado em doentes com problemas no fígado, uma úlcera activa no estômago ou com uma hemorragia arterial.
Também não deve ser utilizado em doentes com problemas no fígado, uma úlcera activa no estômago ou com uma hemorragia arterial.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Muito frequentes (pode afectar mais do que 1 em 10 pessoas)
- rubor (que inclui geralmente vermelhidão da pele, sensação de calor, comichão ou picadas, em particular na cabeça, pescoço, peito e parte superior das costas). No caso de ocorrer rubor, os sintomas são geralmente muito evidentes na fase inicial, diminuindo habitualmente ao longo do tempo.
Frequentes (pode afectar até 1 em 10 pessoas)
- tonturas
- dor de cabeça
- formigueiro ou dormência nas mãos ou pés
- diarreia
- desconforto no estômago ou azia
- náuseas (enjoo)
- má disposição (vómitos)
- prurido (comichão)
- erupção na pele
- urticária
Pouco frequentes (pode afectar até 1 em 100pessoas)
Além disso, têm sido comunicados, como parte de uma reacção alérgica ao Ácido nicotínico / Laropiprant, um ou mais dos seguintes sintomas:
- inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta que poderá causar dificuldade em respirar ou engolir (angioedema, podendo requerer tratamento imediato)
- desmaio
- falta de ar
- perda de controlo da urina e fezes
- suores frios
- tremor
- calafrios
- aumento da pressão arterial
- inchaço dos lábios
- sensação de ardor
- erupção generalizada
- dor das articulações
- inchaço das pernas
- frequência cardíaca rápida.
Desconhecido: a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis
Além disso, durante a experiência pós-comercialização com Ácido nicotínico / Laropiprant e/ou outros medicamentos contendo ácido nicotínico (individualmente e/ou com certos outros medicamentos para baixar o colesterol), foi comunicada uma súbita reacção alérgica grave (choque anafiláctico).
Os sintomas incluem desmaios, falta de ar, pieira ou dificuldade em respirar, inchaço da face, lábios, língua, comichão ou urticária na pele. Esta situação requer atenção médica imediata.
Foi igualmente notificado, durante a experiência pós-comercialização com Ácido nicotínico / Laropiprant e/ou outros medicamentos contendo ácido nicotínico, erupção na pele com bolhas.
- rubor (que inclui geralmente vermelhidão da pele, sensação de calor, comichão ou picadas, em particular na cabeça, pescoço, peito e parte superior das costas). No caso de ocorrer rubor, os sintomas são geralmente muito evidentes na fase inicial, diminuindo habitualmente ao longo do tempo.
Frequentes (pode afectar até 1 em 10 pessoas)
- tonturas
- dor de cabeça
- formigueiro ou dormência nas mãos ou pés
- diarreia
- desconforto no estômago ou azia
- náuseas (enjoo)
- má disposição (vómitos)
- prurido (comichão)
- erupção na pele
- urticária
Pouco frequentes (pode afectar até 1 em 100pessoas)
Além disso, têm sido comunicados, como parte de uma reacção alérgica ao Ácido nicotínico / Laropiprant, um ou mais dos seguintes sintomas:
- inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta que poderá causar dificuldade em respirar ou engolir (angioedema, podendo requerer tratamento imediato)
- desmaio
- falta de ar
- perda de controlo da urina e fezes
- suores frios
- tremor
- calafrios
- aumento da pressão arterial
- inchaço dos lábios
- sensação de ardor
- erupção generalizada
- dor das articulações
- inchaço das pernas
- frequência cardíaca rápida.
Desconhecido: a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis
Além disso, durante a experiência pós-comercialização com Ácido nicotínico / Laropiprant e/ou outros medicamentos contendo ácido nicotínico (individualmente e/ou com certos outros medicamentos para baixar o colesterol), foi comunicada uma súbita reacção alérgica grave (choque anafiláctico).
Os sintomas incluem desmaios, falta de ar, pieira ou dificuldade em respirar, inchaço da face, lábios, língua, comichão ou urticária na pele. Esta situação requer atenção médica imediata.
Foi igualmente notificado, durante a experiência pós-comercialização com Ácido nicotínico / Laropiprant e/ou outros medicamentos contendo ácido nicotínico, erupção na pele com bolhas.
Advertências
Gravidez:Ácido nicotínico / Laropiprant não é recomendado durante a gravidez, a não ser que claramente necessário.
Aleitamento:Não se sabe se Ácido nicotínico / Laropiprant passa para o leite materno. Deve sonsultar o médico.
Condução:Algumas pessoas sentem tonturas após tomar Ácido nicotínico / Laropiprant. Se sentir tonturas, deve evitar conduzir veículos ou utilizar máquinas após tomar Ácido nicotínico / Laropiprant.
Precauções Gerais
Informe o médico sobre todas as suas situações clínicas.
Consulte o médico ou farmacêutico antes e enquanto estiver a tomar o medicamento se:
- tem quaisquer alergias.
- alguma vez teve doença de fígado, icterícia (doença do fígado que causa amarelecimento da pele e do branco do olho) ou doença hepatobiliar (do fígado e das vias biliares).
- tem problemas de rins.
- tem problemas da tiróide.
- ingere grandes quantidades de álcool.
- tem ou algum familiar próximo tem um distúrbio muscular hereditário ou se alguma vez teve problemas musculares durante o tratamento com medicamentos para baixar o colesterol denominados "estatinas" ou fibratos.
- tem dor, sensibilidade ou fraqueza musculares inexplicáveis. Se tiver estes sintomas informe imediatamente o médico.
- tem açúcar elevado no sangue ou diabetes.
- tem problemas cardíacos.
- vai ser submetido a uma intervenção cirúrgica.
- tem gota.
- tem níveis baixos de fósforo.
- tem mais de 70 anos.
- for de etnia chinesa e se estiver a tomar sinvastatina (uma estatina) ou um medicamento que contenha sinvastatina.
Consulte regularmente o médico para controlar os níveis de colesterol das LDL (mau) e das HDL (bom) e o nível de triglicéridos.
O médico pedirá uma análise ao sangue antes de começar a tomar Ácido nicotínico / Laropiprant para verificar o funcionamento do fígado.
O médico poderá também querer que faça análises periódicas ao sangue após começar a tomar Ácido nicotínico / Laropiprant para verificar o funcionamento do fígado e detectar outros efeitos secundários.
Ácido nicotínico / Laropiprant não foi estudado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade. Como tal, Ácido nicotínico / Laropiprant não deve ser usado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos. Tal inclui medicamentos obtidos sem receita médica, vitaminas e suplementos à base de plantas. Em particular, informe o médico ou farmacêutico se está a tomar:
- medicamentos utilizados para baixar a pressão arterial.
- medicamentos utilizados para baixar o colesterol denominados “sequestrantes dos ácidos biliares”, como a colestiramina.
- zidovudina, um medicamento utilizado para o VIH.
- midazolam, um medicamento que lhe provoca sono antes de ser submetido a alguns procedimentos clínicos.
- vitaminas ou suplementos que contenham ácido nicotínico.
- clopidogrel e ácido acetilsalicílico (AAS), medicamentos que ajudam a prevenir a formação de coágulos sanguíneos nocivos.
- medicamentos utilizados para baixar o colesterol denominados “estatinas”. Deverá também informar o médico se for de etnia chinesa e se estiver a tomar sinvastatina (uma estatina) ou um medicamento que contenha sinvastatina.
Consulte o médico ou farmacêutico antes e enquanto estiver a tomar o medicamento se:
- tem quaisquer alergias.
- alguma vez teve doença de fígado, icterícia (doença do fígado que causa amarelecimento da pele e do branco do olho) ou doença hepatobiliar (do fígado e das vias biliares).
- tem problemas de rins.
- tem problemas da tiróide.
- ingere grandes quantidades de álcool.
- tem ou algum familiar próximo tem um distúrbio muscular hereditário ou se alguma vez teve problemas musculares durante o tratamento com medicamentos para baixar o colesterol denominados "estatinas" ou fibratos.
- tem dor, sensibilidade ou fraqueza musculares inexplicáveis. Se tiver estes sintomas informe imediatamente o médico.
- tem açúcar elevado no sangue ou diabetes.
- tem problemas cardíacos.
- vai ser submetido a uma intervenção cirúrgica.
- tem gota.
- tem níveis baixos de fósforo.
- tem mais de 70 anos.
- for de etnia chinesa e se estiver a tomar sinvastatina (uma estatina) ou um medicamento que contenha sinvastatina.
Consulte regularmente o médico para controlar os níveis de colesterol das LDL (mau) e das HDL (bom) e o nível de triglicéridos.
O médico pedirá uma análise ao sangue antes de começar a tomar Ácido nicotínico / Laropiprant para verificar o funcionamento do fígado.
O médico poderá também querer que faça análises periódicas ao sangue após começar a tomar Ácido nicotínico / Laropiprant para verificar o funcionamento do fígado e detectar outros efeitos secundários.
Ácido nicotínico / Laropiprant não foi estudado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade. Como tal, Ácido nicotínico / Laropiprant não deve ser usado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos. Tal inclui medicamentos obtidos sem receita médica, vitaminas e suplementos à base de plantas. Em particular, informe o médico ou farmacêutico se está a tomar:
- medicamentos utilizados para baixar a pressão arterial.
- medicamentos utilizados para baixar o colesterol denominados “sequestrantes dos ácidos biliares”, como a colestiramina.
- zidovudina, um medicamento utilizado para o VIH.
- midazolam, um medicamento que lhe provoca sono antes de ser submetido a alguns procedimentos clínicos.
- vitaminas ou suplementos que contenham ácido nicotínico.
- clopidogrel e ácido acetilsalicílico (AAS), medicamentos que ajudam a prevenir a formação de coágulos sanguíneos nocivos.
- medicamentos utilizados para baixar o colesterol denominados “estatinas”. Deverá também informar o médico se for de etnia chinesa e se estiver a tomar sinvastatina (uma estatina) ou um medicamento que contenha sinvastatina.
Cuidados com a Dieta
Para diminuir a possibilidade de ocorrer rubor, evite bebidas alcoólicas ou bebidas quentes ou ingerir alimentos condimentados próximo do momento em que toma a sua dose de Ácido nicotínico / Laropiprant.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Em caso de sobredosagem, é razoável utilizar as medidas sintomáticas e de suporte habituais. Têm sido notificados casos de sobredosagem; a dose máxima de Ácido nicotínico / Laropiprant tomada foi de 5000 mg/100 mg.
Todos os doentes recuperaram sem sequelas. As reações adversas mais frequentemente notificadas pelos indivíduos que receberam esta dose mais elevada foram consistentes com as registadas com uma dose elevada de ácido nicotínico, incluindo: rubor, cefaleias, prurido, náuseas, tonturas, vómitos, diarreia, dor/desconforto epigástrico e abdominal e lombalgia. As alterações laboratoriais incluíram aumento dos níveis de amilase e lipase, redução do hematócrito e presença de sangue oculto nas fezes.
Em caso de sobredosagem com ácido nicotínico devem ser utilizadas medidas de suporte.
No decurso de ensaios clínicos controlados realizados em indivíduos saudáveis, foram geralmente bem toleradas doses únicas de laropiprant até 900 mg e doses múltiplas até 450 mg uma vez por dia, administradas durante 10 dias. Não existe experiência com doses de laropiprant acima de 900 mg no ser humano. Observou-se prolongamento da agregação plaquetária induzida pelo colagénio em indivíduos que tomaram doses múltiplas iguais ou superiores a 300 mg.
Em caso de sobredosagem, é razoável utilizar as medidas sintomáticas e de suporte habituais. Têm sido notificados casos de sobredosagem; a dose máxima de Ácido nicotínico / Laropiprant tomada foi de 5000 mg/100 mg.
Todos os doentes recuperaram sem sequelas. As reações adversas mais frequentemente notificadas pelos indivíduos que receberam esta dose mais elevada foram consistentes com as registadas com uma dose elevada de ácido nicotínico, incluindo: rubor, cefaleias, prurido, náuseas, tonturas, vómitos, diarreia, dor/desconforto epigástrico e abdominal e lombalgia. As alterações laboratoriais incluíram aumento dos níveis de amilase e lipase, redução do hematócrito e presença de sangue oculto nas fezes.
Em caso de sobredosagem com ácido nicotínico devem ser utilizadas medidas de suporte.
No decurso de ensaios clínicos controlados realizados em indivíduos saudáveis, foram geralmente bem toleradas doses únicas de laropiprant até 900 mg e doses múltiplas até 450 mg uma vez por dia, administradas durante 10 dias. Não existe experiência com doses de laropiprant acima de 900 mg no ser humano. Observou-se prolongamento da agregação plaquetária induzida pelo colagénio em indivíduos que tomaram doses múltiplas iguais ou superiores a 300 mg.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ácido nicotínico + Laropiprant Álcool
Observações: n.d.Interacções: A ingestão de álcool ou bebidas quentes ou de alimentos condimentados pode potenciar os efeitos do rubor e deve por isso ser evitada na altura da ingestão do Ácido nicotínico/Laropiprant. - Álcool
Ácido nicotínico + Laropiprant Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Observações: n.d.Interacções: A ingestão de álcool ou bebidas quentes ou de alimentos condimentados pode potenciar os efeitos do rubor e deve por isso ser evitada na altura da ingestão do Ácido nicotínico/Laropiprant. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Ácido nicotínico + Laropiprant Bloqueadores ganglionares
Observações: n.d.Interacções: Terapêutica anti-hipertensora: O ácido nicotínico pode potenciar os efeitos dos fármacos bloqueadores ganglionares e de medicamentos vasoativos como nitratos, bloqueadores dos canais de cálcio e bloqueadores adrenérgicos, resultando em hipotensão postural. - Bloqueadores ganglionares
Ácido nicotínico + Laropiprant Nitratos
Observações: n.d.Interacções: Terapêutica anti-hipertensora: O ácido nicotínico pode potenciar os efeitos dos fármacos bloqueadores ganglionares e de medicamentos vasoativos como nitratos, bloqueadores dos canais de cálcio e bloqueadores adrenérgicos, resultando em hipotensão postural. - Nitratos
Ácido nicotínico + Laropiprant Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Observações: n.d.Interacções: Terapêutica anti-hipertensora: O ácido nicotínico pode potenciar os efeitos dos fármacos bloqueadores ganglionares e de medicamentos vasoativos como nitratos, bloqueadores dos canais de cálcio e bloqueadores adrenérgicos, resultando em hipotensão postural. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Ácido nicotínico + Laropiprant Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: n.d.Interacções: Terapêutica anti-hipertensora: O ácido nicotínico pode potenciar os efeitos dos fármacos bloqueadores ganglionares e de medicamentos vasoativos como nitratos, bloqueadores dos canais de cálcio e bloqueadores adrenérgicos, resultando em hipotensão postural. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Ácido nicotínico + Laropiprant Bloqueadores adrenérgicos alfa
Observações: n.d.Interacções: Terapêutica anti-hipertensora: O ácido nicotínico pode potenciar os efeitos dos fármacos bloqueadores ganglionares e de medicamentos vasoativos como nitratos, bloqueadores dos canais de cálcio e bloqueadores adrenérgicos, resultando em hipotensão postural. - Bloqueadores adrenérgicos alfa
Ácido nicotínico + Laropiprant Sinvastatina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da redutase da HMG-CoA: Quando a sinvastatina é associada ao ácido nicotínico, observou-se um pequeno aumento da AUC e da Cmáx do ácido da sinvastatina (a forma activa da sinvastatina), o que pode não ter relevância clínica. A interacção farmacocinética de Ácido nicotínico/Laropiprant com estatinas foi apenas estudada com a sinvastatina. Nos estudos de interacção, o laropiprant não exerceu efeitos clinicamente significativos na farmacocinética dos seguintes medicamentos: sinvastatina, varfarina, Contraceptivos orais, rosiglitazona e digoxina. Com base nestes dados, não se espera que o laropiprant provoque interacções medicamentosas com substratos das isoenzimas do CYP 3A4, 2C9, 2C8 e com a glicoproteína -P (gp-P) humana. Nos estudos in vitro, o laropiprant não inibiu as reacções mediadas pelo CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP2E1. - Sinvastatina
Ácido nicotínico + Laropiprant Ácidos biliares - resinas sequestradoras
Observações: n.d.Interacções: Sequestrantes dos ácidos biliares: Uma vez que a co-administração com sequestrantes dos ácidos biliares pode reduzir a biodisponibilidade de medicamentos acidificantes, como o ácido nicotínico, recomenda-se que Ácido nicotínico / Laropiprant seja administrado >1 hora antes ou >4 horas após a administração de um sequestrante dos ácidos biliares. - Ácidos biliares - resinas sequestradoras
Ácido nicotínico + Laropiprant Ácido nicotínico (ou niacina, vitamina B3, vitamina PP)
Observações: n.d.Interacções: Suplementos contendo ácido nicotínico: Não foi estudada a utilização de vitaminas ou de outros suplementos nutricionais contendo (≥50 mg/dia) de ácido nicotínico (ou nicotinamida) com Ácido nicotínico/Laropiprant. Ao prescrever Ácido nicotínico / Laropiprant, os médicos devem ter em consideração a ingestão de ácido nicotínico proveniente das vitaminas e de suplementos nutricionais. - Ácido nicotínico (ou niacina, vitamina B3, vitamina PP)
Ácido nicotínico + Laropiprant Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Observações: n.d.Interacções: interacções do medicamento/análises laboratoriais: Em análises de glicosúria, o ácido nicotínico pode também dar origem a reacções falso-positivo com a solução de sulfato cúprico (reagente de Benedict). - Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Ácido nicotínico + Laropiprant Midazolam
Observações: n.d.Interacções: Midazolam: A administração de doses múltiplas de 40 mg de laropiprant não afetou a farmacocinética do midazolam, um substrato sensível do CYP3A4. Assim, laropiprant não é um indutor nem um inibidor do CYP3A4. No entanto, a concentração plasmática de um metabólito do midazolam, 1'-hidroximidazolam, aumentou cerca de 2 vezes com doses múltiplas de laropiprant. Como o 1'-hidroximidazolam é um metabólito ativo, pode ocorrer um aumento do efeito sedativo do midazolam pelo que se recomenda precaução quando o laropiprant é co-administrado com midazolam. A co-administração de 40mg de laropiprant com midazolam aumentou a AUC0-∞ e a Cmáx do 1'-hidroximidazolam, um metabólito do midazolam, em cerca de 98% e 59%, respectivamente. - Midazolam
Ácido nicotínico + Laropiprant Zidovudina
Observações: n.d.Interacções: O 1'-hidroximidazolam é metabolizado predominantemente pelas uridina difosfato glucuronosiltransferases (UGT) 2B4 e 2B7. Estudos clínicos e in vitro fundamentam a conclusão de que o laropiprant é um inibidor ligeiro a moderado da UGT2B4/UGT2B7. Conhecem-se muito poucos medicamentos que sejam predominantemente metabolizados pela UGT2B4 ou UGT2B7. Recomenda-se precaução quando Ácido nicotínico/Laropiprant é co-administrado com medicamentos que são predominantemente metabolizados pela UGT2B4 ou pela UGT2B7, como por exemplo a zidovudina. - Zidovudina
Ácido nicotínico + Laropiprant Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Nos estudos de interacção, o laropiprant não exerceu efeitos clinicamente significativos na farmacocinética dos seguintes medicamentos: sinvastatina, varfarina, Contraceptivos orais, rosiglitazona e digoxina. Com base nestes dados, não se espera que o laropiprant provoque interacções medicamentosas com substratos das isoenzimas do CYP 3A4, 2C9, 2C8 e com a glicoproteína -P (gp-P) humana. Nos estudos in vitro, o laropiprant não inibiu as reacções mediadas pelo CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP2E1. - Varfarina
Ácido nicotínico + Laropiprant Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: Nos estudos de interacção, o laropiprant não exerceu efeitos clinicamente significativos na farmacocinética dos seguintes medicamentos: sinvastatina, varfarina, Contraceptivos orais, rosiglitazona e digoxina. Com base nestes dados, não se espera que o laropiprant provoque interacções medicamentosas com substratos das isoenzimas do CYP 3A4, 2C9, 2C8 e com a glicoproteína -P (gp-P) humana. Nos estudos in vitro, o laropiprant não inibiu as reacções mediadas pelo CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP2E1. - Contraceptivos orais
Ácido nicotínico + Laropiprant Rosiglitazona
Observações: n.d.Interacções: Nos estudos de interacção, o laropiprant não exerceu efeitos clinicamente significativos na farmacocinética dos seguintes medicamentos: sinvastatina, varfarina, Contraceptivos orais, rosiglitazona e digoxina. Com base nestes dados, não se espera que o laropiprant provoque interacções medicamentosas com substratos das isoenzimas do CYP 3A4, 2C9, 2C8 e com a glicoproteína -P (gp-P) humana. Nos estudos in vitro, o laropiprant não inibiu as reacções mediadas pelo CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP2E1. - Rosiglitazona
Ácido nicotínico + Laropiprant Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Nos estudos de interacção, o laropiprant não exerceu efeitos clinicamente significativos na farmacocinética dos seguintes medicamentos: sinvastatina, varfarina, Contraceptivos orais, rosiglitazona e digoxina. Com base nestes dados, não se espera que o laropiprant provoque interacções medicamentosas com substratos das isoenzimas do CYP 3A4, 2C9, 2C8 e com a glicoproteína -P (gp-P) humana. Nos estudos in vitro, o laropiprant não inibiu as reacções mediadas pelo CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP2E1. - Digoxina
Ácido nicotínico + Laropiprant Clopidogrel
Observações: n.d.Interacções: Clopidogrel: Num estudo clínico, o laropiprant não teve um efeito significativo na inibição da agregação plaquetária induzida pelo ADP, promovida pelo clopidogrel, embora se tenha observado um aumento modesto da inibição da agregação plaquetária induzida pelo colagénio promovida pelo clopidogrel. É improvável que este efeito seja clinicamente importante uma vez que o laropiprant não aumentou o tempo de hemorragia quando co-administrado com o clopidogrel durante todo o intervalo posológico. - Clopidogrel
Ácido nicotínico + Laropiprant Ácido Acetilsalicílico
Observações: n.d.Interacções: Ácido acetilsalicílico: Num estudo clínico, a administração concomitante de laropiprant com ácido acetilsalicílico não exerceu um efeito sobre a agregação plaquetária induzida pelo colagénio nem sobre o tempo de coagulação em comparação com o tratamento com ácido acetilsalicílico em monoterapia. - Ácido Acetilsalicílico
Ácido nicotínico + Laropiprant Clopidogrel + Ácido acetilsalicílico
Observações: n.d.Interacções: Ácido acetilsalicílico e clopidogrel: Num estudo clínico em doentes com dislipidemia a receber concomitantemente ácido acetilsalicílico (81 mg) e clopidogrel (75 mg), o laropiprant induziu uma inibição transitória (4 horas após a dose) da função plaquetária in vivo (conforme avaliada pelos estudos de tempo de hemorragia e agregação plaquetária), mas teve um efeito pequeno no intervalo posológico. Os doentes a receber Ácido nicotínico / Laropiprant concomitantemente com ácido acetilsalicílico e clopidogrel devem ser cuidadosamente monitorizados tal como recomendado no Resumo das Características do Medicamento destes medicamentos e devem ser informados que pode levar mais tempo que o habitual a parar as hemorragias e que devem notificar qualquer hemorragia não usual (local e duração) ao seu médico. - Clopidogrel + Ácido acetilsalicílico
Ácido nicotínico + Laropiprant Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Inibidor do CYP3A4: A claritromicina (um inibidor potente do CYP3A4 e da gp-P) não exerceu um efeito clinicamente significativo na farmacocinética do laropiprant. Laropiprant não é um substrato da gp-P humana, pelo que também não se espera que outros inibidores do CYP3A4 e/ou da gp-P tenham um impacto clinicamente significativo na farmacocinética do laropiprant. - Inibidores do CYP3A4
Ácido nicotínico + Laropiprant Claritromicina
Observações: n.d.Interacções: Inibidor do CYP3A4: A claritromicina (um inibidor potente do CYP3A4 e da gp-P) não exerceu um efeito clinicamente significativo na farmacocinética do laropiprant. Laropiprant não é um substrato da gp-P humana, pelo que também não se espera que outros inibidores do CYP3A4 e/ou da gp-P tenham um impacto clinicamente significativo na farmacocinética do laropiprant. - Claritromicina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Ácido nicotínico / Laropiprant não é recomendado durante a gravidez, a não ser que claramente necessário.
Fale com o seu médico antes de tomar Ácido nicotínico / Laropiprant se:
- Está grávida ou planeia engravidar. Não se sabe se Ácido nicotínico / Laropiprant será prejudicial para o seu feto.
- Se está a amamentar ou planeia amamentar. Não se sabe se Ácido nicotínico / Laropiprant passa para o leite materno. Contudo, o ácido nicotínico, um componente deste medicamento, não passa para o leite materno.
Consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento. O médico decidirá se Ácido nicotínico / Laropiprant é apropriado para si.
Algumas pessoas sentem tonturas após tomar Ácido nicotínico / Laropiprant. Se sentir tonturas, deve evitar conduzir veículos ou utilizar máquinas após tomar Ácido nicotínico / Laropiprant.
Ácido nicotínico / Laropiprant não é recomendado durante a gravidez, a não ser que claramente necessário.
Fale com o seu médico antes de tomar Ácido nicotínico / Laropiprant se:
- Está grávida ou planeia engravidar. Não se sabe se Ácido nicotínico / Laropiprant será prejudicial para o seu feto.
- Se está a amamentar ou planeia amamentar. Não se sabe se Ácido nicotínico / Laropiprant passa para o leite materno. Contudo, o ácido nicotínico, um componente deste medicamento, não passa para o leite materno.
Consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento. O médico decidirá se Ácido nicotínico / Laropiprant é apropriado para si.
Algumas pessoas sentem tonturas após tomar Ácido nicotínico / Laropiprant. Se sentir tonturas, deve evitar conduzir veículos ou utilizar máquinas após tomar Ácido nicotínico / Laropiprant.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Julho de 2023
