Ácido nicotínico + Laropiprant
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[(3R)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]-7-fluoro-5-methylsulfonyl-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[b]indol-3-yl]acetic acid;pyridine-3-carboxylic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11948701
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
C10
|
C10AD52
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C27H24ClFN2O6S
Massa molar
559.0
SMILES
CS(=O)(=O)C1=CC(=CC2=C1N(C3=C2CCC3CC(=O)O)CC4=CC=C(C=C4)Cl)F.C1=CC(=CN=C1)C(=O)O
InChI
InChI=1S/C21H19ClFNO4S.C6H5NO2/c1-29(27,28)18-10-15(23)9-17-16-7-4-13(8-19(25)26)20(16)24(21(17)18)11-12-2-5-14(22)6-3-12;8-6(9)5-2-1-3-7-4-5/h2-3,5-6,9-10,13H,4,7-8,11H2,1H3,(H,25,26);1-4H,(H,8,9)/t13-;/m1./s1
Key
ZZRFQBQNZLFESZ-BTQNPOSSSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Ácido nicotínico actua no organismo após sua conversão em nicotinamida adenina dinucleotídeo (NAD) ou nicotinamida adenina dinucleotídeo fosfato (NADP), formas fisiologicamente activas que desempenham papel fundamental como coenzimas para muitas proteínas que catalisam reações de oxirredução essenciais à respiracção tecidual, para o metabolismo de lipídios, aminoácidos, proteínas e purinas e para a glicogenólise. A vitamina PP é absorvida com facilidade no tracto gastrointestinal, exceto nas síndromes de má absorção.
A biodisponibilidade absoluta média do laropiprant é de aproximadamente 71%.
A biodisponibilidade absoluta média do laropiprant é de aproximadamente 71%.
Metabolismo
O Ácido nicotínico sofre metabolização hepática.
O Laropiprant é metabolizado principalmente por acil-glucuronidação, com um componente menor de metabolismo oxidativo. O metabolismo oxidativo do laropiprant é catalisado principalmente pelo CYP3A4, enquanto que as várias isoformas da UGT (1A1, 1A3, 1A9 e 2B7) catalisaram a acil-glucuronidação.
O Laropiprant é metabolizado principalmente por acil-glucuronidação, com um componente menor de metabolismo oxidativo. O metabolismo oxidativo do laropiprant é catalisado principalmente pelo CYP3A4, enquanto que as várias isoformas da UGT (1A1, 1A3, 1A9 e 2B7) catalisaram a acil-glucuronidação.
Semi-Vida
A semi-vida do Ácido nicotínico é de 45 minutos.
A semi-vida terminal aparente (t1/2) do Laropiprant foi de aproximadamente 17 horas após uma dose de 40 mg.
A semi-vida terminal aparente (t1/2) do Laropiprant foi de aproximadamente 17 horas após uma dose de 40 mg.
Ligação plasmática
O Laropiprant apresenta uma elevada ligação (>99%) às proteínas plasmáticas.
Não existe informação disponível para o Ácido nicotínico.
Não existe informação disponível para o Ácido nicotínico.
Excreção
O Ácido nicotínico é excretado por via renal, quase totalmente sob a forma de metabólitos.
O Laropiprant é eliminado principalmente por acil-glucuronidação, seguindo-se a excreção do glucuronido nas fezes (por via biliar) e na urina.
O Laropiprant é eliminado principalmente por acil-glucuronidação, seguindo-se a excreção do glucuronido nas fezes (por via biliar) e na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Pelzont, Tredaptive, Trevaclyn
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Julho de 2023
