Teriflunomida
O que é
Teriflunomida é utilizado para o tratamento da esclerose múltipla.
A EM é uma doença de longo prazo que afecta o sistema nervoso central (SNC). O SNC é constituído pelo cérebro e medula espinal. Na esclerose múltipla, a inflamação destrói a bainha protectora (chamada mielina) que reveste os nervos no SNC. Este processo denomina-se desmielinização. Isto impede o funcionamento correcto dos nervos.
Teriflunomida ajuda a proteger o sistema nervoso central contra ataques do sistema imunitário, ao limitar o aumento de algumas células brancas no sangue (linfócitos). Isto limita a inflamação que leva à lesão do nervo na EM.
A EM é uma doença de longo prazo que afecta o sistema nervoso central (SNC). O SNC é constituído pelo cérebro e medula espinal. Na esclerose múltipla, a inflamação destrói a bainha protectora (chamada mielina) que reveste os nervos no SNC. Este processo denomina-se desmielinização. Isto impede o funcionamento correcto dos nervos.
Teriflunomida ajuda a proteger o sistema nervoso central contra ataques do sistema imunitário, ao limitar o aumento de algumas células brancas no sangue (linfócitos). Isto limita a inflamação que leva à lesão do nervo na EM.
Usos comuns
Teriflunomida é utilizado em adultos para tratar esclerose múltipla surto-remissão (EM).
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Teriflunomida é indicado para o tratamento de doentes adultos com esclerose múltipla surto-remissão (EM)
Classificação CFT
16.3 : IMUNOMODULADORES
Mecanismo de ação
A teriflunomida é um agente imunomodulador com propriedades anti-inflamátorias que inibe, de forma selectiva e reversível, a enzima mitocondrial dihidroorotato desidrogenase DHO-DH) necessária para a síntese de novo da pirimidina.
Consequentemente, a teriflunomida bloqueia a proliferação de células em divisão, cuja expansão requer a síntese de novo de pirimidina.
O mecanismo exacto do efeito terapêutico da teriflunomida sobre a EM não é totalmente compreendido, mas é mediado pela diminuição do número de linfócitos.
Consequentemente, a teriflunomida bloqueia a proliferação de células em divisão, cuja expansão requer a síntese de novo de pirimidina.
O mecanismo exacto do efeito terapêutico da teriflunomida sobre a EM não é totalmente compreendido, mas é mediado pela diminuição do número de linfócitos.
Posologia orientativa
A dose recomendada de Teriflunomida é de 14 mg uma vez por dia
Administração
O tratamento deve ser iniciado e supervisionado por um médico com experiência no tratamento da esclerose múltipla.
Os comprimidos revestidos por película devem ser administrados por via oral.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com alguma água.
Os comprimidos revestidos por película devem ser administrados por via oral.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com alguma água.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Teriflunomida.
Doentes com compromisso hepático grave (Classe C de Child-Pugh).
Mulheres grávidas ou mulheres com potencial para engravidar que não estão a utilizar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento com teriflunomida e, posteriormente enquanto os níveis plasmáticos estiverem acima de 0,02 mg/l. A gravidez deve ser excluída antes do início do tratamento.
Mulheres a amamentar.
Doentes com condições de imunodeficiência grave, p. ex., SIDA.
Doentes com função significativamente reduzida da medula óssea ou anemia, leucopenia, neutropenia ou trombocitopenia significativas.
Doentes com infecção activa grave até à resolução da infecção.
Doentes com insuficiência renal grave e a fazer diálise, visto não existir uma experiência clínica suficiente neste grupo de doentes.
Doentes com hipoproteinemia grave, p. ex., no síndrome nefrótico.
Doentes com compromisso hepático grave (Classe C de Child-Pugh).
Mulheres grávidas ou mulheres com potencial para engravidar que não estão a utilizar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento com teriflunomida e, posteriormente enquanto os níveis plasmáticos estiverem acima de 0,02 mg/l. A gravidez deve ser excluída antes do início do tratamento.
Mulheres a amamentar.
Doentes com condições de imunodeficiência grave, p. ex., SIDA.
Doentes com função significativamente reduzida da medula óssea ou anemia, leucopenia, neutropenia ou trombocitopenia significativas.
Doentes com infecção activa grave até à resolução da infecção.
Doentes com insuficiência renal grave e a fazer diálise, visto não existir uma experiência clínica suficiente neste grupo de doentes.
Doentes com hipoproteinemia grave, p. ex., no síndrome nefrótico.
Efeitos indesejáveis/adversos
Efeitos secundários graves
• amarelecimento da pele ou da parte branca dos olhos, urina mais escura que o normal ou náuseas e vómitos sem explicação – estes podem ser sinais iniciais de um problema de fígado e será necessário realizar uma análise de sangue
• infecção – isto pode incluir gripe (febre ou sintomas semelhantes à gripe); sinusite ou infecção da garganta, infecção urinária (infecção do tracto urinário ou cistite); infecção das vias respiratórias (bronquite); diarreia ou enjoo (sinais de gastroenterite); feridas herpéticas (herpes oral); infecção dentária; laringite ou infecção fúngica do pé.
Outros efeitos secundários
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
- Diarreia, enjoo
- Aumento da ALT (aumento nos níveis de certas enzimas hepáticas no sangue) indicado nas análises
- Adelgaçamento dos pelos/cabelo
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
- Gripe, infecção das vias respiratórias superiores, infecção do tracto urinário, bronquite, sinusite, garganta inflamada e sensação de desconforto ao engolir, cistite, gastroenterite viral, herpes oral, infecção dentária, laringite, infecção fúngica do pé
- Nível baixo de glóbulos brancos - indicado nas análises e uma diminuição no número de glóbulos vermelhos (anemia)
- Reacções alérgicas ligeiras
- Sensação de ansiedade
- Sensação de picadas, fraqueza, dormência, formigueiro ou dor na parte inferior das costas ou nas pernas (ciática); sensação de dormência, ardor, formigueiro ou dor nas mãos e dedos (síndrome do canal cárpico);
- Aumento da tensão arterial
- Enjoo (vómitos), dor de dentes, dor abdominal superior
- Erupção cutânea, acne
- Dor nos tendões, articulações, ossos (dor musculosquelética), dor muscular
- Necessidade de urinar com maior frequência
- Menstruações abundantes
- Dor
- Alterações nos resultados de análises ao fígado ou glóbulos brancos
- Perda de peso
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas):
- Diminuição no número de plaquetas (trombocitopenia)
- Sensação ou sensibilidade aumentada, especialmente na pele; dor aguda ou pulsátil em um ou mais nervos, problemas nos nervos dos braços ou pernas (neuropatia periférica)
Efeitos secundários muito raros (podem afectar até 1 em 10.000 pessoas):
- Inflamação do pulmão (doença pulmonar intersticial)
- Inflamação do pâncreas (pancreatite)
• amarelecimento da pele ou da parte branca dos olhos, urina mais escura que o normal ou náuseas e vómitos sem explicação – estes podem ser sinais iniciais de um problema de fígado e será necessário realizar uma análise de sangue
• infecção – isto pode incluir gripe (febre ou sintomas semelhantes à gripe); sinusite ou infecção da garganta, infecção urinária (infecção do tracto urinário ou cistite); infecção das vias respiratórias (bronquite); diarreia ou enjoo (sinais de gastroenterite); feridas herpéticas (herpes oral); infecção dentária; laringite ou infecção fúngica do pé.
Outros efeitos secundários
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
- Diarreia, enjoo
- Aumento da ALT (aumento nos níveis de certas enzimas hepáticas no sangue) indicado nas análises
- Adelgaçamento dos pelos/cabelo
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
- Gripe, infecção das vias respiratórias superiores, infecção do tracto urinário, bronquite, sinusite, garganta inflamada e sensação de desconforto ao engolir, cistite, gastroenterite viral, herpes oral, infecção dentária, laringite, infecção fúngica do pé
- Nível baixo de glóbulos brancos - indicado nas análises e uma diminuição no número de glóbulos vermelhos (anemia)
- Reacções alérgicas ligeiras
- Sensação de ansiedade
- Sensação de picadas, fraqueza, dormência, formigueiro ou dor na parte inferior das costas ou nas pernas (ciática); sensação de dormência, ardor, formigueiro ou dor nas mãos e dedos (síndrome do canal cárpico);
- Aumento da tensão arterial
- Enjoo (vómitos), dor de dentes, dor abdominal superior
- Erupção cutânea, acne
- Dor nos tendões, articulações, ossos (dor musculosquelética), dor muscular
- Necessidade de urinar com maior frequência
- Menstruações abundantes
- Dor
- Alterações nos resultados de análises ao fígado ou glóbulos brancos
- Perda de peso
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas):
- Diminuição no número de plaquetas (trombocitopenia)
- Sensação ou sensibilidade aumentada, especialmente na pele; dor aguda ou pulsátil em um ou mais nervos, problemas nos nervos dos braços ou pernas (neuropatia periférica)
Efeitos secundários muito raros (podem afectar até 1 em 10.000 pessoas):
- Inflamação do pulmão (doença pulmonar intersticial)
- Inflamação do pâncreas (pancreatite)
Advertências
Gravidez:Não tome este medicamento se estiver grávida.
Aleitamento:Não tome este medicamento se estiver a amamentar, uma vez que a teriflunomida é excretada no leite materno.
Condução:Este medicamento pode provocar tonturas que afectam a sua capacidade de concentração e de reacção. Se for afectado, não conduza nem utilize máquinas.
Precauções gerais
- tiver problemas de fígado;
- tiver tensão arterial alta (hipertensão), este medicamento pode provocar um aumento da tensão arterial.
- vai ser vacinado em breve.
- tiver uma infecção. Este medicamento diminui o número de células brancas no sangue, isto pode afectar a sua habilidade para lutar contra a infecção.
Este medicamento pode provocar, ocasionalmente, alguns problemas nos pulmões ou nos nervos dos braços ou pernas.
Se qualquer uma das condições anteriores se aplicar a si (ou se não tiver a certeza), fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Este medicamento não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade. Isto porque os efeitos do medicamento neste grupo etário não são conhecidos.
Fale com o médico ou farmacêutico se estiver a tomar um dos seguintes:
- leflunomida, metotrexato e outros medicamentos que afectam o sistema imunitário (normalmente chamados imunossupressores ou imunomoduladores)
- rifampicina (um medicamento utilizado para o tratamento da tuberculose e outras infecções)
- carbamazepina, fenobarbital, fenitoína para a epilepsia
- hipericão ou erva de S. João (um medicamento homeopático para a depressão)
- repaglinida, pioglitazona, nateglinida ou rosiglitazona para a diabetes
- daunorrubicina, doxorrubicina, paclitaxel, ou topotecano para o cancro
- duloxetina para a depressão, incontinência urinária ou doença renal na diabetes
- alosetron para o tratamento da diarreia grave
- teofilina para a asma
- tizanidina, um relaxante muscular
- varfarina, um medicamento anticoagulante que torna o sangue mais fluido para evitar a formação de coágulos sanguíneos
- contraceptivos orais (que contenham etinilestradiol e levonorgestrel)
- cefaclor, penicilina G, ciprofloxacina para infecções
- indometacina, cetoprofeno para dores ou inflamação
- furosemida para doença cardíaca
- cimetidina para redução do ácido gástrico
- zidovudina para a SIDA
- rosuvastatina, sinvastatina, atorvastatina, pravastatina para hipercolesterolemia (colesterol alto)
- sulfasalazina para a doença inflamatória do intestino e artrite reumatóide
- colestiramina para o colesterol alto ou alívio da comichão na doença do fígado
- carvão activado para reduzir a absorção de medicamentos ou outras substâncias
- tiver tensão arterial alta (hipertensão), este medicamento pode provocar um aumento da tensão arterial.
- vai ser vacinado em breve.
- tiver uma infecção. Este medicamento diminui o número de células brancas no sangue, isto pode afectar a sua habilidade para lutar contra a infecção.
Este medicamento pode provocar, ocasionalmente, alguns problemas nos pulmões ou nos nervos dos braços ou pernas.
Se qualquer uma das condições anteriores se aplicar a si (ou se não tiver a certeza), fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Este medicamento não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade. Isto porque os efeitos do medicamento neste grupo etário não são conhecidos.
Fale com o médico ou farmacêutico se estiver a tomar um dos seguintes:
- leflunomida, metotrexato e outros medicamentos que afectam o sistema imunitário (normalmente chamados imunossupressores ou imunomoduladores)
- rifampicina (um medicamento utilizado para o tratamento da tuberculose e outras infecções)
- carbamazepina, fenobarbital, fenitoína para a epilepsia
- hipericão ou erva de S. João (um medicamento homeopático para a depressão)
- repaglinida, pioglitazona, nateglinida ou rosiglitazona para a diabetes
- daunorrubicina, doxorrubicina, paclitaxel, ou topotecano para o cancro
- duloxetina para a depressão, incontinência urinária ou doença renal na diabetes
- alosetron para o tratamento da diarreia grave
- teofilina para a asma
- tizanidina, um relaxante muscular
- varfarina, um medicamento anticoagulante que torna o sangue mais fluido para evitar a formação de coágulos sanguíneos
- contraceptivos orais (que contenham etinilestradiol e levonorgestrel)
- cefaclor, penicilina G, ciprofloxacina para infecções
- indometacina, cetoprofeno para dores ou inflamação
- furosemida para doença cardíaca
- cimetidina para redução do ácido gástrico
- zidovudina para a SIDA
- rosuvastatina, sinvastatina, atorvastatina, pravastatina para hipercolesterolemia (colesterol alto)
- sulfasalazina para a doença inflamatória do intestino e artrite reumatóide
- colestiramina para o colesterol alto ou alívio da comichão na doença do fígado
- carvão activado para reduzir a absorção de medicamentos ou outras substâncias
Cuidados com a dieta
Teriflunomida pode ser tomado com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Sintomas
Não existem observações relativamente a sobredosagem ou intoxicação com teriflunomida no ser humano.
Foi administrada uma dose diária de 70 mg de teriflunomida a indivíduos saudáveis durante um período máximo de 14 dias. As reacções adversas foram consistentes com o perfil de segurança para a teriflunomida nos doentes com EM.
Tratamento
Em caso de sobredosagem ou toxicidade relevante, recomenda-se o tratamento com colestiramina ou carvão activado para acelerar a eliminação. O procedimento de eliminação recomendado consiste em doses de 8 mg de colestiramina, três vezes por dia durante 11 dias. Se este regime não for bem tolerado, pode ser utilizada uma dose de 4 g de colestiramina três vezes por dia durante 11 dias. Em alternativa, se não for possível utilizar colestiramina, podem ser administradas doses de 50 g de carvão activado, duas vezes por dia durante 11 dias. Em caso de problemas de tolerância, a administração de colestiramina ou de carvão activado não tem de ocorrer em dias consecutivos.
Sintomas
Não existem observações relativamente a sobredosagem ou intoxicação com teriflunomida no ser humano.
Foi administrada uma dose diária de 70 mg de teriflunomida a indivíduos saudáveis durante um período máximo de 14 dias. As reacções adversas foram consistentes com o perfil de segurança para a teriflunomida nos doentes com EM.
Tratamento
Em caso de sobredosagem ou toxicidade relevante, recomenda-se o tratamento com colestiramina ou carvão activado para acelerar a eliminação. O procedimento de eliminação recomendado consiste em doses de 8 mg de colestiramina, três vezes por dia durante 11 dias. Se este regime não for bem tolerado, pode ser utilizada uma dose de 4 g de colestiramina três vezes por dia durante 11 dias. Em alternativa, se não for possível utilizar colestiramina, podem ser administradas doses de 50 g de carvão activado, duas vezes por dia durante 11 dias. Em caso de problemas de tolerância, a administração de colestiramina ou de carvão activado não tem de ocorrer em dias consecutivos.
Terapêutica interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar. Tome a dose seguinte à hora marcada.
Cuidados no armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Teriflunomida + Indutores do CYP2B6
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Indutores potentes do citocromo P450 (CYP) e de proteínas de transporte: A co-administração de doses repetidas (600 mg uma vez por dia durante 22 dias) de rifampicina (um indutor de CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A), assim como de um indutor da bomba de efluxo glicoproteína- P [P -gp] e da proteína resistente do cancro da mama [BCRP] com teriflunomida (dose única de 70 mg), resultou numa redução de aproximadamente 40% na exposição à teriflunomida. A rifampicina e outros indutores potentes conhecidos do CYP e das proteínas transportadores, como a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e hipericão (erva de S. João), devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Indutores do CYP2B6
Baricitinib + Teriflunomida
Observações: n.d.Interacções: Transportadores In vitro, o baricitinib é um substrato do transportador aniónico orgânico-3 (OAT3), da P-glicoproteína (Pgp), da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP) e do transportador de extrusão de múltiplos fármacos e toxinas (MATE)2-K. Num estudo de farmacologia clínica, a administração de probenecida (um inibidor do OAT3 com forte potencial de inibição) resultou num aumento aproximadamente para o dobro da AUC(0-∞), sem alterações da tmax ou Cmax do baricitinib. Consequentemente, a dose recomendada para doentes em tratamento com inibidores do OAT3 com forte potencial de inibição, como o probenecida, é de 2 mg uma vez por dia. Não foi realizado qualquer estudo de farmacologia clínica com inibidores do OAT3 com menor potencial de inibição. O pró-fármaco leflunomida converte-se rapidamente em teriflunomida, que é um inibidor fraco do OAT3, podendo por isso provocar um aumento da exposição ao baricitinib. Uma vez que não foram realizados estudos dedicados de interacção, recomenda-se precaução quando leflunomida ou teriflunomida forem administradas concomitantemente com baricitinib. A administração concomitante dos inibidores do OAT3 ibuprofeno e diclofenac pode levar a um aumento da exposição ao baricitinib. No entanto, o seu potencial de inibição do OAT3 é inferior comparativamente ao da probenecida, pelo que não é expectável qualquer interacção clinicamente relevante. A administração concomitante de baricitinib e ciclosporina (inibidor de Pgp/BCRP) ou metotrexato (substrato de vários transportadores, incluindo OATP1B1, OAT1, OAT3, BCRP, MRP2, MRP3 e MRP4) não apresentou quaisquer efeitos clinicamente significativos sobre a exposição ao baricitinib. - Teriflunomida
Dasabuvir + Teriflunomida
Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Dasabuvir deve ser sempre administrado em conjunto com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Quando coadministrados, exercem efeitos recíprocos um sobre o outro. Por conseguinte, o perfil de interacção dos compostos tem de ser considerado como uma associação.Interacções: interacções farmacocinéticas: Potencial de outros medicamentos para afectar a farmacocinética de dasabuvir: Medicamentos que inibem o CYP2C8: A co-administração de dasabuvir com medicamentos que inibem o CYP2C8 (por exemplo teriflunomida, deferasirox) pode aumentar as concentrações plasmáticas de dasabuvir. Os inibidores fortes de CYP2C8 estão contra-indicados com dasabuvir. interacções entre Dasabuvir com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir e outros medicamentos: MEDICAMENTOS PARA ESCLEROSE MÚLTIPLA: Teriflunomida: Administrado com: Dasabuvir+ombitasvir/paritaprevir/ritonavir Teriflunomida pode aumentar as exposições ao dasabuvir e deve ser usado com precaução. - Teriflunomida
Teriflunomida + Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Indutores potentes do citocromo P450 (CYP) e de proteínas de transporte: A co-administração de doses repetidas (600 mg uma vez por dia durante 22 dias) de rifampicina (um indutor de CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A), assim como de um indutor da bomba de efluxo glicoproteína- P [P -gp] e da proteína resistente do cancro da mama [BCRP] com teriflunomida (dose única de 70 mg), resultou numa redução de aproximadamente 40% na exposição à teriflunomida. A rifampicina e outros indutores potentes conhecidos do CYP e das proteínas transportadores, como a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e hipericão (erva de S. João), devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Rifampicina (rifampina)
Teriflunomida + Indutores do CYP2C8
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Indutores potentes do citocromo P450 (CYP) e de proteínas de transporte: A co-administração de doses repetidas (600 mg uma vez por dia durante 22 dias) de rifampicina (um indutor de CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A), assim como de um indutor da bomba de efluxo glicoproteína- P [P -gp] e da proteína resistente do cancro da mama [BCRP] com teriflunomida (dose única de 70 mg), resultou numa redução de aproximadamente 40% na exposição à teriflunomida. A rifampicina e outros indutores potentes conhecidos do CYP e das proteínas transportadores, como a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e hipericão (erva de S. João), devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Indutores do CYP2C8
Teriflunomida + Indutores do CYP2C9
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Indutores potentes do citocromo P450 (CYP) e de proteínas de transporte: A co-administração de doses repetidas (600 mg uma vez por dia durante 22 dias) de rifampicina (um indutor de CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A), assim como de um indutor da bomba de efluxo glicoproteína- P [P -gp] e da proteína resistente do cancro da mama [BCRP] com teriflunomida (dose única de 70 mg), resultou numa redução de aproximadamente 40% na exposição à teriflunomida. A rifampicina e outros indutores potentes conhecidos do CYP e das proteínas transportadores, como a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e hipericão (erva de S. João), devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Indutores do CYP2C9
Teriflunomida + Indutores do CYP2C19
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Indutores potentes do citocromo P450 (CYP) e de proteínas de transporte: A co-administração de doses repetidas (600 mg uma vez por dia durante 22 dias) de rifampicina (um indutor de CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A), assim como de um indutor da bomba de efluxo glicoproteína- P [P -gp] e da proteína resistente do cancro da mama [BCRP] com teriflunomida (dose única de 70 mg), resultou numa redução de aproximadamente 40% na exposição à teriflunomida. A rifampicina e outros indutores potentes conhecidos do CYP e das proteínas transportadores, como a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e hipericão (erva de S. João), devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Indutores do CYP2C19
Teriflunomida + Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Indutores potentes do citocromo P450 (CYP) e de proteínas de transporte: A co-administração de doses repetidas (600 mg uma vez por dia durante 22 dias) de rifampicina (um indutor de CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A), assim como de um indutor da bomba de efluxo glicoproteína- P [P -gp] e da proteína resistente do cancro da mama [BCRP] com teriflunomida (dose única de 70 mg), resultou numa redução de aproximadamente 40% na exposição à teriflunomida. A rifampicina e outros indutores potentes conhecidos do CYP e das proteínas transportadores, como a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e hipericão (erva de S. João), devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Indutores do CYP3A4
Teriflunomida + Indutores do CYP3A5
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Indutores potentes do citocromo P450 (CYP) e de proteínas de transporte: A co-administração de doses repetidas (600 mg uma vez por dia durante 22 dias) de rifampicina (um indutor de CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A), assim como de um indutor da bomba de efluxo glicoproteína- P [P -gp] e da proteína resistente do cancro da mama [BCRP] com teriflunomida (dose única de 70 mg), resultou numa redução de aproximadamente 40% na exposição à teriflunomida. A rifampicina e outros indutores potentes conhecidos do CYP e das proteínas transportadores, como a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e hipericão (erva de S. João), devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Indutores do CYP3A5
Teriflunomida + Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Indutores potentes do citocromo P450 (CYP) e de proteínas de transporte: A co-administração de doses repetidas (600 mg uma vez por dia durante 22 dias) de rifampicina (um indutor de CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A), assim como de um indutor da bomba de efluxo glicoproteína- P [P -gp] e da proteína resistente do cancro da mama [BCRP] com teriflunomida (dose única de 70 mg), resultou numa redução de aproximadamente 40% na exposição à teriflunomida. A rifampicina e outros indutores potentes conhecidos do CYP e das proteínas transportadores, como a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e hipericão (erva de S. João), devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)
Teriflunomida + Indutores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Indutores potentes do citocromo P450 (CYP) e de proteínas de transporte: A co-administração de doses repetidas (600 mg uma vez por dia durante 22 dias) de rifampicina (um indutor de CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A), assim como de um indutor da bomba de efluxo glicoproteína- P [P -gp] e da proteína resistente do cancro da mama [BCRP] com teriflunomida (dose única de 70 mg), resultou numa redução de aproximadamente 40% na exposição à teriflunomida. A rifampicina e outros indutores potentes conhecidos do CYP e das proteínas transportadores, como a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e hipericão (erva de S. João), devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Indutores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Teriflunomida + Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Indutores potentes do citocromo P450 (CYP) e de proteínas de transporte: A co-administração de doses repetidas (600 mg uma vez por dia durante 22 dias) de rifampicina (um indutor de CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A), assim como de um indutor da bomba de efluxo glicoproteína- P [P -gp] e da proteína resistente do cancro da mama [BCRP] com teriflunomida (dose única de 70 mg), resultou numa redução de aproximadamente 40% na exposição à teriflunomida. A rifampicina e outros indutores potentes conhecidos do CYP e das proteínas transportadores, como a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e hipericão (erva de S. João), devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Carbamazepina
Teriflunomida + Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Indutores potentes do citocromo P450 (CYP) e de proteínas de transporte: A co-administração de doses repetidas (600 mg uma vez por dia durante 22 dias) de rifampicina (um indutor de CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A), assim como de um indutor da bomba de efluxo glicoproteína- P [P -gp] e da proteína resistente do cancro da mama [BCRP] com teriflunomida (dose única de 70 mg), resultou numa redução de aproximadamente 40% na exposição à teriflunomida. A rifampicina e outros indutores potentes conhecidos do CYP e das proteínas transportadores, como a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e hipericão (erva de S. João), devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Fenobarbital
Teriflunomida + Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Indutores potentes do citocromo P450 (CYP) e de proteínas de transporte: A co-administração de doses repetidas (600 mg uma vez por dia durante 22 dias) de rifampicina (um indutor de CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A), assim como de um indutor da bomba de efluxo glicoproteína- P [P -gp] e da proteína resistente do cancro da mama [BCRP] com teriflunomida (dose única de 70 mg), resultou numa redução de aproximadamente 40% na exposição à teriflunomida. A rifampicina e outros indutores potentes conhecidos do CYP e das proteínas transportadores, como a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e hipericão (erva de S. João), devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Fenitoína
Teriflunomida + Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Indutores potentes do citocromo P450 (CYP) e de proteínas de transporte: A co-administração de doses repetidas (600 mg uma vez por dia durante 22 dias) de rifampicina (um indutor de CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A), assim como de um indutor da bomba de efluxo glicoproteína- P [P -gp] e da proteína resistente do cancro da mama [BCRP] com teriflunomida (dose única de 70 mg), resultou numa redução de aproximadamente 40% na exposição à teriflunomida. A rifampicina e outros indutores potentes conhecidos do CYP e das proteínas transportadores, como a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e hipericão (erva de S. João), devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Teriflunomida + Colestiramina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Colestiramina ou carvão activado: Recomenda-se que os doentes a tomar teriflunomida não recebam tratamento com colestiramina ou carvão activado, visto que isso resultaria numa diminuição rápida e significativa na concentração plasmática, a não ser que seja pretendida uma eliminação acelerada. Pensa-se que o mecanismo consista na interrupção da reciclagem enterohepática e/ou na diálise gastrointestinal da teriflunomida. - Colestiramina
Teriflunomida + Carvão activado
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias sobre a teriflunomida: A hidrólise é a via de biotransformação principal da teriflunomida, podendo também sofrer oxidação numa via secundária. Colestiramina ou carvão activado: Recomenda-se que os doentes a tomar teriflunomida não recebam tratamento com colestiramina ou carvão activado, visto que isso resultaria numa diminuição rápida e significativa na concentração plasmática, a não ser que seja pretendida uma eliminação acelerada. Pensa-se que o mecanismo consista na interrupção da reciclagem enterohepática e/ou na diálise gastrointestinal da teriflunomida. - Carvão activado
Teriflunomida + Substratos do CYP2C8
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre o substrato do CYP2C8: Repaglinida: Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 1,7x e 2,4x, respectivamente) da repaglinida após doses repetidas de teriflunomida, sugerindo que a teriflunomida é um inibidor do CYP2C8 in vivo. Por este motivo, os medicamentos metabolizados pela CYP2C8, p.ex., a repaglinida, paclitaxel, pioglitazona ou rosiglitazona, devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Substratos do CYP2C8
Teriflunomida + Repaglinida
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre o substrato do CYP2C8: Repaglinida: Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 1,7x e 2,4x, respectivamente) da repaglinida após doses repetidas de teriflunomida, sugerindo que a teriflunomida é um inibidor do CYP2C8 in vivo. Por este motivo, os medicamentos metabolizados pela CYP2C8, p.ex., a repaglinida, paclitaxel, pioglitazona ou rosiglitazona, devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Repaglinida
Teriflunomida + Paclitaxel
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre o substrato do CYP2C8: Repaglinida: Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 1,7x e 2,4x, respectivamente) da repaglinida após doses repetidas de teriflunomida, sugerindo que a teriflunomida é um inibidor do CYP2C8 in vivo. Por este motivo, os medicamentos metabolizados pela CYP2C8, p.ex., a repaglinida, paclitaxel, pioglitazona ou rosiglitazona, devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Paclitaxel
Teriflunomida + Pioglitazona
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre o substrato do CYP2C8: Repaglinida: Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 1,7x e 2,4x, respectivamente) da repaglinida após doses repetidas de teriflunomida, sugerindo que a teriflunomida é um inibidor do CYP2C8 in vivo. Por este motivo, os medicamentos metabolizados pela CYP2C8, p.ex., a repaglinida, paclitaxel, pioglitazona ou rosiglitazona, devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Pioglitazona
Teriflunomida + Rosiglitazona
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre o substrato do CYP2C8: Repaglinida: Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 1,7x e 2,4x, respectivamente) da repaglinida após doses repetidas de teriflunomida, sugerindo que a teriflunomida é um inibidor do CYP2C8 in vivo. Por este motivo, os medicamentos metabolizados pela CYP2C8, p.ex., a repaglinida, paclitaxel, pioglitazona ou rosiglitazona, devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida. - Rosiglitazona
Teriflunomida + Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre contraceptivo oral: 0,03 mg de etinilestradiol e 0,15 mg de levonorgestrel: Foi observado um aumento na Cmax média e AUC0-24 (de 1,58x e 1,54x, respectivamente) do etinilestradiol e na Cmax e AUC0-24 (de 1,33x e 1,41x, respectivamente) de levonorgestrel após doses repetidas de teriflunomida. Embora não se considere que esta interacção da teriflunomida prejudique a eficácia dos Contraceptivos orais, deve ser ponderado o tipo ou dose de Contraceptivos orais utilizados em conjunto com teriflunomida. - Contraceptivos orais
Teriflunomida + Etinilestradiol
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre contraceptivo oral: 0,03 mg de etinilestradiol e 0,15 mg de levonorgestrel: Foi observado um aumento na Cmax média e AUC0-24 (de 1,58x e 1,54x, respectivamente) do etinilestradiol e na Cmax e AUC0-24 (de 1,33x e 1,41x, respectivamente) de levonorgestrel após doses repetidas de teriflunomida. Embora não se considere que esta interacção da teriflunomida prejudique a eficácia dos Contraceptivos orais, deve ser ponderado o tipo ou dose de Contraceptivos orais utilizados em conjunto com teriflunomida. - Etinilestradiol
Teriflunomida + Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre contraceptivo oral: 0,03 mg de etinilestradiol e 0,15 mg de levonorgestrel: Foi observado um aumento na Cmax média e AUC0-24 (de 1,58x e 1,54x, respectivamente) do etinilestradiol e na Cmax e AUC0-24 (de 1,33x e 1,41x, respectivamente) de levonorgestrel após doses repetidas de teriflunomida. Embora não se considere que esta interacção da teriflunomida prejudique a eficácia dos Contraceptivos orais, deve ser ponderado o tipo ou dose de Contraceptivos orais utilizados em conjunto com teriflunomida. - Levonorgestrel
Teriflunomida + Cafeína
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre o substrato do CYP1A2: Cafeína: A administração de doses repetidas de teriflunomida diminuiu a Cmax média e AUC da cafeína (substrato do CYP1A2) em 18% e 55%, respectivamente, sugerindo que a teriflunomida pode ser um indutor fraco do CYP1A2 in vivo. Por este motivo, os medicamentos metabolizados pela CYP1A2 (p.ex., duloxetina, alosetron, teofilina e tizanidina) devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida, uma vez que esta pode reduzir a eficácia destes produtos. - Cafeína
Teriflunomida + Substratos do CYP1A2
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre o substrato do CYP1A2: Cafeína: A administração de doses repetidas de teriflunomida diminuiu a Cmax média e AUC da cafeína (substrato do CYP1A2) em 18% e 55%, respectivamente, sugerindo que a teriflunomida pode ser um indutor fraco do CYP1A2 in vivo. Por este motivo, os medicamentos metabolizados pela CYP1A2 (p.ex., duloxetina, alosetron, teofilina e tizanidina) devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida, uma vez que esta pode reduzir a eficácia destes produtos. - Substratos do CYP1A2
Teriflunomida + Duloxetina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre o substrato do CYP1A2: Cafeína: A administração de doses repetidas de teriflunomida diminuiu a Cmax média e AUC da cafeína (substrato do CYP1A2) em 18% e 55%, respectivamente, sugerindo que a teriflunomida pode ser um indutor fraco do CYP1A2 in vivo. Por este motivo, os medicamentos metabolizados pela CYP1A2 (p.ex., duloxetina, alosetron, teofilina e tizanidina) devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida, uma vez que esta pode reduzir a eficácia destes produtos. - Duloxetina
Teriflunomida + Alosetron
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre o substrato do CYP1A2: Cafeína: A administração de doses repetidas de teriflunomida diminuiu a Cmax média e AUC da cafeína (substrato do CYP1A2) em 18% e 55%, respectivamente, sugerindo que a teriflunomida pode ser um indutor fraco do CYP1A2 in vivo. Por este motivo, os medicamentos metabolizados pela CYP1A2 (p.ex., duloxetina, alosetron, teofilina e tizanidina) devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida, uma vez que esta pode reduzir a eficácia destes produtos. - Alosetron
Teriflunomida + Teofilina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre o substrato do CYP1A2: Cafeína: A administração de doses repetidas de teriflunomida diminuiu a Cmax média e AUC da cafeína (substrato do CYP1A2) em 18% e 55%, respectivamente, sugerindo que a teriflunomida pode ser um indutor fraco do CYP1A2 in vivo. Por este motivo, os medicamentos metabolizados pela CYP1A2 (p.ex., duloxetina, alosetron, teofilina e tizanidina) devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida, uma vez que esta pode reduzir a eficácia destes produtos. - Teofilina
Teriflunomida + Tizanidina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre o substrato do CYP1A2: Cafeína: A administração de doses repetidas de teriflunomida diminuiu a Cmax média e AUC da cafeína (substrato do CYP1A2) em 18% e 55%, respectivamente, sugerindo que a teriflunomida pode ser um indutor fraco do CYP1A2 in vivo. Por este motivo, os medicamentos metabolizados pela CYP1A2 (p.ex., duloxetina, alosetron, teofilina e tizanidina) devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida, uma vez que esta pode reduzir a eficácia destes produtos. - Tizanidina
Teriflunomida + Varfarina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre a varfarina: A administração de doses repetidas de teriflunomida não teve efeito na farmacocinética da S-varfarina, indicando que a teriflunomida não é um inibidor nem um indutor do CYP2C9. No entanto, foi observada uma redução de 25% na relação normalizada internacional (INR) máxima quando a teriflunomida foi coadministrada com varfarina, em comparação com a administração individual de varfarina. Por este motivo, quando a varfarina é coadministrada com teriflunomida, recomenda-se um acompanhamento e monitorização da INR. - Varfarina
Teriflunomida + Substratos do OAT3
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos do transportador de aniões orgânicos 3 (OAT3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 1,43x e 1,54x, respectivamente) do cefaclor após doses repetidas de teriflunomida, sugerindo que a teriflunomida é um inibidor da OAT3 in vivo. Por este motivo, recomenda-se precaução quando a teriflunomida é coadministrada com substratos da OAT3, tais como cefaclor, penicilina G, ciprofloxacina, indometacina, cetoprofeno, furosemida, cimetidina, metotrexato, zidovudina. - Substratos do OAT3
Teriflunomida + Cefaclor
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos do transportador de aniões orgânicos 3 (OAT3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 1,43x e 1,54x, respectivamente) do cefaclor após doses repetidas de teriflunomida, sugerindo que a teriflunomida é um inibidor da OAT3 in vivo. Por este motivo, recomenda-se precaução quando a teriflunomida é coadministrada com substratos da OAT3, tais como cefaclor, penicilina G, ciprofloxacina, indometacina, cetoprofeno, furosemida, cimetidina, metotrexato, zidovudina. - Cefaclor
Teriflunomida + Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Teriflunomida + Substratos do OATP1B1
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Substratos do OATP1B1
Teriflunomida + Substratos do OATP1B3
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Substratos do OATP1B3
Teriflunomida + Rosuvastatina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Rosuvastatina
Teriflunomida + Metotrexato (MTX)
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Metotrexato (MTX)
Teriflunomida + Topotecano
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Topotecano
Teriflunomida + Sulfassalazina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Sulfassalazina
Teriflunomida + Daunorrubicina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Daunorrubicina
Teriflunomida + Doxorrubicina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Doxorrubicina
Teriflunomida + Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)
Teriflunomida + Sinvastatina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Sinvastatina
Teriflunomida + Atorvastatina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Atorvastatina
Teriflunomida + Pravastatina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Pravastatina
Teriflunomida + Nateglinida
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Nateglinida
Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina + Teriflunomida
Observações: n.d.Interacções: Teriflunomida: Pode aumentar a concentração sérica de substratos OAT1 / 3. Monitorizar a terapia - Teriflunomida
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
