Propofol
O que é
O Propofol é um agente anestésico intravenoso utilizado para a indução e manutenção de anestesia geral.
A administração IV de Propofol é utilizado para induzir a inconsciência, após o que a anestesia pode ser mantida usando uma combinação de medicamentos.
A recuperação da anestesia induzida por propofol é geralmente rápida e associada a efeitos secundários menos frequentes (por exemplo, sonolência, náuseas, vómitos) do que com o tiopental, metoexital e etomidato.
O Propofol pode ser usado antes de procedimentos de diagnóstico que requerem anestesia, na gestão de refractário estado epiléptico, e para a indução e / ou manutenção de anestesia, antes e durante a cirurgia.
A administração IV de Propofol é utilizado para induzir a inconsciência, após o que a anestesia pode ser mantida usando uma combinação de medicamentos.
A recuperação da anestesia induzida por propofol é geralmente rápida e associada a efeitos secundários menos frequentes (por exemplo, sonolência, náuseas, vómitos) do que com o tiopental, metoexital e etomidato.
O Propofol pode ser usado antes de procedimentos de diagnóstico que requerem anestesia, na gestão de refractário estado epiléptico, e para a indução e / ou manutenção de anestesia, antes e durante a cirurgia.
Usos comuns
Os anestésicos gerais são utilizados para provocarem inconsciência (adormecimento) para que cirurgias ou outras intervenções possam ser efectuadas.
Podem também ser utilizados para o sedar (fazer com que se sinta sonolento, mas não completamente a dormir).
Podem também ser utilizados para o sedar (fazer com que se sinta sonolento, mas não completamente a dormir).
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
É um anestésico geral intravenoso de acção curta, indicado para a:
- Indução e manutenção de anestesia geral em adultos e crianças > 1 mês.
- Sedação para procedimentos de diagnóstico e cirúrgicos, isoladamente ou em associação com anestesia local ou regional, em adultos e crianças > 1 mês.
- Sedação de doentes ventilados > 16 anos em unidade de cuidados intensivos.
- Indução e manutenção de anestesia geral em adultos e crianças > 1 mês.
- Sedação para procedimentos de diagnóstico e cirúrgicos, isoladamente ou em associação com anestesia local ou regional, em adultos e crianças > 1 mês.
- Sedação de doentes ventilados > 16 anos em unidade de cuidados intensivos.
Classificação CFT
2.1 : Anestésicos gerais
Mecanismo de ação
O propofol (2,6-diisopropilfenol) é um anestésico geral de acção curta, com um início de acção rápido.
Dependendo da velocidade de injecção o tempo para indução da anestesia é entre 30 e 40 segundos.
A duração da acção, após uma única administração por bólus é curta e dura, dependendo do metabolismo e da eliminação, 4 a 6 minutos.
Dependendo da velocidade de injecção o tempo para indução da anestesia é entre 30 e 40 segundos.
A duração da acção, após uma única administração por bólus é curta e dura, dependendo do metabolismo e da eliminação, 4 a 6 minutos.
Posologia orientativa
A dose de Propofol deve ser individualizada com base na resposta do doente e nas pré-medicações utilizadas.
Anestesia geral em adultos
Indução da anestesia:
Para a indução da anestesia, o Propofol deve ser doseado (aproximadamente 20 - 40 mg de propofol, cada 10 segundos) em função da resposta do doente, até que os sinais clínicos mostrem o início da anestesia.
A maioria dos doentes adultos com menos de 55 anos, necessitam de 1,5 a 2,5mg/kg de Propofol.
A dose necessária para indução pode ser reduzida se a velocidade de administração for mais lenta, i.e. 20-50mg/min, em vez de 240mg/min (= 40 mg/10 segundos).
Nos doentes com idade superior a 55 anos, a quantidade necessária é geralmente menor.
Em doentes de graus ASA 3 e 4, devem usar-se doses inferiores (aproximadamente 2ml (20mg) em cada 10 segundos)
Anestesia geral em adultos
Indução da anestesia:
Para a indução da anestesia, o Propofol deve ser doseado (aproximadamente 20 - 40 mg de propofol, cada 10 segundos) em função da resposta do doente, até que os sinais clínicos mostrem o início da anestesia.
A maioria dos doentes adultos com menos de 55 anos, necessitam de 1,5 a 2,5mg/kg de Propofol.
A dose necessária para indução pode ser reduzida se a velocidade de administração for mais lenta, i.e. 20-50mg/min, em vez de 240mg/min (= 40 mg/10 segundos).
Nos doentes com idade superior a 55 anos, a quantidade necessária é geralmente menor.
Em doentes de graus ASA 3 e 4, devem usar-se doses inferiores (aproximadamente 2ml (20mg) em cada 10 segundos)
Administração
Para utilização intravenosa.
Apenas para uma única utilização. Qualquer emulsão não utilizada deve ser eliminada.
Propofol apenas deve ser utilizado em hospitais ou unidades de terapia de dia adequadamente equipadas e por médicos anestesistas experientes ou especializados no tratamento de doentes nos cuidados intensivos.
As funções circulatória e respiratória devem ser monitorizadas constantemente (ex. ECG, oximetria do pulso) e deve estar sempre disponível equipamento para a manutenção das vias aéreas respiratórias do paciente, ventilação artificial e reanimação dos doentes.
Para sedação durante procedimentos de diagnóstico e cirúrgicos o Propofol não deve ser administrado pela mesma pessoa que realiza o procedimento de diagnóstico ou cirúrgico.
Apenas para uma única utilização. Qualquer emulsão não utilizada deve ser eliminada.
Propofol apenas deve ser utilizado em hospitais ou unidades de terapia de dia adequadamente equipadas e por médicos anestesistas experientes ou especializados no tratamento de doentes nos cuidados intensivos.
As funções circulatória e respiratória devem ser monitorizadas constantemente (ex. ECG, oximetria do pulso) e deve estar sempre disponível equipamento para a manutenção das vias aéreas respiratórias do paciente, ventilação artificial e reanimação dos doentes.
Para sedação durante procedimentos de diagnóstico e cirúrgicos o Propofol não deve ser administrado pela mesma pessoa que realiza o procedimento de diagnóstico ou cirúrgico.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Propofol.
Em doentes com idade igual ou inferior a 16 anos para sedação em cuidados intensivos.
Em doentes com idade igual ou inferior a 16 anos para sedação em cuidados intensivos.
Efeitos indesejáveis/adversos
Doenças do sistema imunitário:
Raros: Quadros clínicos de anafilaxia, os quais podem incluir angioedema, broncoespasmo, eritema e hipotensão.
Muito raros: Reacções alérgicas causadas pelo óleo de soja.
Doenças do metabolismo e da nutrição:
Frequentes: Hipertrigliceridemia
Perturbações do foro psiquiátrico:
Raros:Euforia, fantasias sexuais e desinibição sexual durante a fase de recobro.
Doenças do sistema nervoso:
Frequentes:Durante a indução da anestesia podem ocorrer movimentos espontâneos e mioclonia, excitação mínima.
Raros:Cefaleias, vertigens, arrepios ou sensação de frio durante a fase de recobro.
Movimentos epileptiformes, incluindo convulsões e opistótonos.
Muito raros: Ataques epileptiformes retardados, podendo o período de atraso variar entre algumas horas e vários dias.
Risco de convulsões em doentes epilépticos após a administração de propofol.
Casos de inconsciência pós-operatória.
Cardiopatias:
Frequentes: Durante a indução da anestesia podem ocorrer hipotensão, bradicardia, taquicardia, afrontamentos.
Pouco frequentes: Hipotensão acentuada. Este efeito pode requerer uma redução da velocidade de administração do Propofol e/ou terapêutica de substituição de fluidos, se necessário medicamentos vasoconstritores. Deve prestar-se especial atenção para a possibilidade de um abaixamento brusco da pressão arterial em doentes com a perfusão coronária ou cerebral comprometida ou com hipovolemia. Bradicardia durante anestesia geral com gravidade progressiva (assístole). A administração intravenosa de um medicamento anticolinérgico antes da indução ou durante a manutenção da anestesia deve ser considerada.
Raros: Arritmia durante o período de recobro.
Vasculopatias:
Raros: Trombose e flebite.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Frequentes: Durante a indução da anestesia, hiperventilação, apneia transitória, tosse, soluços.
Pouco frequentes: Tosse durante a manutenção da anestesia.
Raros: Tosse durante o período de recobro.
Muito raros: Edema pulmonar.
Doenças gastrointestinais:
Raros: Náuseas ou vómitos durante o período de recobro.
Muito raros: A pancreatite tem sido notificada após a administração do propofol. Contudo, não pode ser estabelecida uma relação de causalidade.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Muito raros: Respostas tecidulares graves após aplicação intradérmica (paravenosa) acidental.
Doenças renais e urinárias:
Raros: Casos de descoloração da urina após administração prolongada de propofol.
Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Muito frequentes: Dor local durante a injecção inicial.
Raros: Casos de febre pós-operatória.
Muito raros: Foram notificados casos isolados de efeitos indesejáveis graves apresentados como um conjunto de sintomas, incluindo: rabdomiólise, acidose metabólica, hipercaliemia e insuficiência cardíaca, por vezes com um resultado fatal. Muitos destes efeitos têm sido observados em doentes em Cuidados Intensivos com doses superiores a 4 mg/kg de peso corporal/h.
Raros: Quadros clínicos de anafilaxia, os quais podem incluir angioedema, broncoespasmo, eritema e hipotensão.
Muito raros: Reacções alérgicas causadas pelo óleo de soja.
Doenças do metabolismo e da nutrição:
Frequentes: Hipertrigliceridemia
Perturbações do foro psiquiátrico:
Raros:Euforia, fantasias sexuais e desinibição sexual durante a fase de recobro.
Doenças do sistema nervoso:
Frequentes:Durante a indução da anestesia podem ocorrer movimentos espontâneos e mioclonia, excitação mínima.
Raros:Cefaleias, vertigens, arrepios ou sensação de frio durante a fase de recobro.
Movimentos epileptiformes, incluindo convulsões e opistótonos.
Muito raros: Ataques epileptiformes retardados, podendo o período de atraso variar entre algumas horas e vários dias.
Risco de convulsões em doentes epilépticos após a administração de propofol.
Casos de inconsciência pós-operatória.
Cardiopatias:
Frequentes: Durante a indução da anestesia podem ocorrer hipotensão, bradicardia, taquicardia, afrontamentos.
Pouco frequentes: Hipotensão acentuada. Este efeito pode requerer uma redução da velocidade de administração do Propofol e/ou terapêutica de substituição de fluidos, se necessário medicamentos vasoconstritores. Deve prestar-se especial atenção para a possibilidade de um abaixamento brusco da pressão arterial em doentes com a perfusão coronária ou cerebral comprometida ou com hipovolemia. Bradicardia durante anestesia geral com gravidade progressiva (assístole). A administração intravenosa de um medicamento anticolinérgico antes da indução ou durante a manutenção da anestesia deve ser considerada.
Raros: Arritmia durante o período de recobro.
Vasculopatias:
Raros: Trombose e flebite.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Frequentes: Durante a indução da anestesia, hiperventilação, apneia transitória, tosse, soluços.
Pouco frequentes: Tosse durante a manutenção da anestesia.
Raros: Tosse durante o período de recobro.
Muito raros: Edema pulmonar.
Doenças gastrointestinais:
Raros: Náuseas ou vómitos durante o período de recobro.
Muito raros: A pancreatite tem sido notificada após a administração do propofol. Contudo, não pode ser estabelecida uma relação de causalidade.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Muito raros: Respostas tecidulares graves após aplicação intradérmica (paravenosa) acidental.
Doenças renais e urinárias:
Raros: Casos de descoloração da urina após administração prolongada de propofol.
Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Muito frequentes: Dor local durante a injecção inicial.
Raros: Casos de febre pós-operatória.
Muito raros: Foram notificados casos isolados de efeitos indesejáveis graves apresentados como um conjunto de sintomas, incluindo: rabdomiólise, acidose metabólica, hipercaliemia e insuficiência cardíaca, por vezes com um resultado fatal. Muitos destes efeitos têm sido observados em doentes em Cuidados Intensivos com doses superiores a 4 mg/kg de peso corporal/h.
Advertências
Gravidez:O Propofol não deve ser administrado em mulheres grávidas a não ser que seja claramente necessário.
Aleitamento:As mães devem parar de amamentar e rejeitar o leite materno nas 24 h seguintes à administração de Propofol.
Condução:Depois de lhe ser administrado Propofol não deve conduzir.
Precauções gerais
À semelhança de outros agentes sedativos, quando o propofol é usado para sedação durante procedimentos operativos, podem ocorrer movimentos involuntários do doente.
Durante procedimentos que requeiram imobilidade, estes movimentos podem ser perigosos para o local de operação.
Em casos isolados, pode haver uma fase de inconsciência pós-operatória, que pode ser acompanhada por um aumento da tonicidade muscular.
A ocorrência deste período não está relacionada com o facto de o doente ter saído ou não de um período de anestesia.
Não obstante a consciência ser espontaneamente alcançada, os doentes inconscientes devem ser mantidos sob cuidada observação.
Antes de o doente ter alta deve ser confirmada a recuperação total de uma anestesia geral.
Não foi demonstrada a segurança do propofol para sedação (de fundo) na unidade de cuidados intensivos em crianças e adolescentes com menos de 16 anos de idade.
Apesar de não ter sido estabelecida qualquer relação causal, foram notificados efeitos indesejáveis graves em sedação (de fundo) em doentes com idade inferior a 16 anos de idade (incluindo casos em que o resultado final foi fatal) durante uso não autorizado.
Em particular, estes efeitos dizem respeito à ocorrência de acidose metabólica, hiperlipidemia, rabdomiólise, insuficiência renal e/ou insuficiência cardíaca.
Estes efeitos foram observados com maior frequência em crianças com infecções do tracto respiratório que receberam doses superiores àquelas recomendadas para a sedação de adultos na UCI.
Populações especiais
Insuficiência cardíaca, circulatória ou pulmonar e hipovolemia
Como para outros agentes anestésicos, devem-se tomar precauções em doentes com problemas cardíacos, respiratórios, renais ou hepáticos, ou em doentes hipovolémicos ou debilitados.
A depuração do propofol é dependente do fluxo sanguíneo, consequentemente, medicação concomitante que reduza o output cardíaco irá também reduzir a depuração do propofol.
A insuficiência cardíaca, circulatória ou pulmonar e a hipovolemia devem ser compensadas antes da administração de Propofol.
O Propofol não deve ser administrado em doentes com insuficiência cardíaca avançada, ou outra patologia grave do miocárdio, excepto com extremos cuidados e uma monitorização intensiva.
O risco de vagotonia relativa pode estar aumentado, porque o propofol carece de actividade vagolítica.
Tem sido associado a alguns casos de bradicardia (ocasionalmente profunda) e também de assístole.
Deve ser considerada a administração intravenosa de um anticolinérgico antes da indução ou durante a manutenção da anestesia com Propofol, especialmente nas situações em que se verifica uma predominância da tonicidade vagal ou quando o Propofol é usado concomitantemente com outros fármacos em que é conhecida a possibilidade de poderem causar bradicardia.
Epilepsia
Antes da anestesia de um doente epiléptico, deve confirmar-se que o doente recebeu o tratamento antiepiléptico.
Apesar de diversos estudos terem demonstrado eficácia no tratamento de status epilepticus, a administração de propofol em doentes epilépticos pode também aumentar o risco de convulsões.
Não é recomendado o uso de Propofol com terapêutica electroconvulsiva.
Doentes com perturbações do metabolismo lipídico
Devem ter-se cuidados especiais em doentes que tenham perturbações do metabolismo lipídico e em outras situações em que as emulsões lipídicas devam ser administradas com precaução.
Durante o tratamento em Unidades de Cuidados Intensivos, os lípidos devem ser monitorizados a cada 2 dias.
Nos doentes com acentuado excesso de peso, por as doses serem mais elevadas, deve ser tido em consideração o risco de efeitos hemodinâmicos no sistema cardiovascular.
Doentes com pressão intracraniana elevada
Devem ser prestados cuidados especiais a doentes com pressão intracraniana elevada e uma pressão arterial média baixa, uma vez que existe o risco de uma significativa diminuição da pressão de perfusão intracerebral.
De igual modo, registaram-se, muito raramente, casos de acidose metabólica, rabdomiólise, hipercaliemia, arritmias e/ou insuficiência cardíaca com progressão rápida (em alguns casos em que o resultado final foi a morte), em adultos que foram tratados por mais de 48 horas com doses superiores a 5 mg de propofol/kg de peso corporal/h.
Estas doses excederam a dose máxima de 4 mg de propofol/kg de peso corporal/h, actualmente recomendada para sedação em Unidades de Cuidados Intensivos.
Os doentes afectados foram principalmente (mas não unicamente) doentes com lesões cranianas graves com pressão intracraniana (PIC) aumentada.
Nestes casos, a insuficiência cardíaca, geralmente não respondeu ao tratamento de suporte inotrópico.
Relembram-se os prescritores para, se possível, não exceder a dose de 4 mg de propofol/kg de peso corporal/h.
Os prescritores devem estar alertados para estes possíveis efeitos indesejáveis e considerarem diminuir a dose de propofol, ou mudar para um sedativo alternativo aos primeiros sinais de ocorrência dos respectivos sintomas.
Aos doentes com PIC aumentada devem receber o tratamento adequado para suporte da pressão de perfusão cerebral durante estas alterações do tratamento.
Dor causada no local de injecção
Para diminuir a dor causada no local de injecção durante a indução da anestesia com o Propofol pode ser injectada lidocaína antes da emulsão de propofol.
A lidocaína intravenosa não pode ser utilizada em doentes com porfíria hereditária aguda.
Durante procedimentos que requeiram imobilidade, estes movimentos podem ser perigosos para o local de operação.
Em casos isolados, pode haver uma fase de inconsciência pós-operatória, que pode ser acompanhada por um aumento da tonicidade muscular.
A ocorrência deste período não está relacionada com o facto de o doente ter saído ou não de um período de anestesia.
Não obstante a consciência ser espontaneamente alcançada, os doentes inconscientes devem ser mantidos sob cuidada observação.
Antes de o doente ter alta deve ser confirmada a recuperação total de uma anestesia geral.
Não foi demonstrada a segurança do propofol para sedação (de fundo) na unidade de cuidados intensivos em crianças e adolescentes com menos de 16 anos de idade.
Apesar de não ter sido estabelecida qualquer relação causal, foram notificados efeitos indesejáveis graves em sedação (de fundo) em doentes com idade inferior a 16 anos de idade (incluindo casos em que o resultado final foi fatal) durante uso não autorizado.
Em particular, estes efeitos dizem respeito à ocorrência de acidose metabólica, hiperlipidemia, rabdomiólise, insuficiência renal e/ou insuficiência cardíaca.
Estes efeitos foram observados com maior frequência em crianças com infecções do tracto respiratório que receberam doses superiores àquelas recomendadas para a sedação de adultos na UCI.
Populações especiais
Insuficiência cardíaca, circulatória ou pulmonar e hipovolemia
Como para outros agentes anestésicos, devem-se tomar precauções em doentes com problemas cardíacos, respiratórios, renais ou hepáticos, ou em doentes hipovolémicos ou debilitados.
A depuração do propofol é dependente do fluxo sanguíneo, consequentemente, medicação concomitante que reduza o output cardíaco irá também reduzir a depuração do propofol.
A insuficiência cardíaca, circulatória ou pulmonar e a hipovolemia devem ser compensadas antes da administração de Propofol.
O Propofol não deve ser administrado em doentes com insuficiência cardíaca avançada, ou outra patologia grave do miocárdio, excepto com extremos cuidados e uma monitorização intensiva.
O risco de vagotonia relativa pode estar aumentado, porque o propofol carece de actividade vagolítica.
Tem sido associado a alguns casos de bradicardia (ocasionalmente profunda) e também de assístole.
Deve ser considerada a administração intravenosa de um anticolinérgico antes da indução ou durante a manutenção da anestesia com Propofol, especialmente nas situações em que se verifica uma predominância da tonicidade vagal ou quando o Propofol é usado concomitantemente com outros fármacos em que é conhecida a possibilidade de poderem causar bradicardia.
Epilepsia
Antes da anestesia de um doente epiléptico, deve confirmar-se que o doente recebeu o tratamento antiepiléptico.
Apesar de diversos estudos terem demonstrado eficácia no tratamento de status epilepticus, a administração de propofol em doentes epilépticos pode também aumentar o risco de convulsões.
Não é recomendado o uso de Propofol com terapêutica electroconvulsiva.
Doentes com perturbações do metabolismo lipídico
Devem ter-se cuidados especiais em doentes que tenham perturbações do metabolismo lipídico e em outras situações em que as emulsões lipídicas devam ser administradas com precaução.
Durante o tratamento em Unidades de Cuidados Intensivos, os lípidos devem ser monitorizados a cada 2 dias.
Nos doentes com acentuado excesso de peso, por as doses serem mais elevadas, deve ser tido em consideração o risco de efeitos hemodinâmicos no sistema cardiovascular.
Doentes com pressão intracraniana elevada
Devem ser prestados cuidados especiais a doentes com pressão intracraniana elevada e uma pressão arterial média baixa, uma vez que existe o risco de uma significativa diminuição da pressão de perfusão intracerebral.
De igual modo, registaram-se, muito raramente, casos de acidose metabólica, rabdomiólise, hipercaliemia, arritmias e/ou insuficiência cardíaca com progressão rápida (em alguns casos em que o resultado final foi a morte), em adultos que foram tratados por mais de 48 horas com doses superiores a 5 mg de propofol/kg de peso corporal/h.
Estas doses excederam a dose máxima de 4 mg de propofol/kg de peso corporal/h, actualmente recomendada para sedação em Unidades de Cuidados Intensivos.
Os doentes afectados foram principalmente (mas não unicamente) doentes com lesões cranianas graves com pressão intracraniana (PIC) aumentada.
Nestes casos, a insuficiência cardíaca, geralmente não respondeu ao tratamento de suporte inotrópico.
Relembram-se os prescritores para, se possível, não exceder a dose de 4 mg de propofol/kg de peso corporal/h.
Os prescritores devem estar alertados para estes possíveis efeitos indesejáveis e considerarem diminuir a dose de propofol, ou mudar para um sedativo alternativo aos primeiros sinais de ocorrência dos respectivos sintomas.
Aos doentes com PIC aumentada devem receber o tratamento adequado para suporte da pressão de perfusão cerebral durante estas alterações do tratamento.
Dor causada no local de injecção
Para diminuir a dor causada no local de injecção durante a indução da anestesia com o Propofol pode ser injectada lidocaína antes da emulsão de propofol.
A lidocaína intravenosa não pode ser utilizada em doentes com porfíria hereditária aguda.
Cuidados com a dieta
Após a administração de Propofol, não deve comer, beber ou consumir álcool até estar totalmente recuperado.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
A sobredosagem provoca provavelmente depressão respiratória e cardiovascular.
A depressão respiratória é tratada com ventilação artificial.
A depressão cardiovascular pode exigir que se baixe a cabeça do doente e que se administrem de substitutos de volume plasmático e agentes vasopressores.
A sobredosagem provoca provavelmente depressão respiratória e cardiovascular.
A depressão respiratória é tratada com ventilação artificial.
A depressão cardiovascular pode exigir que se baixe a cabeça do doente e que se administrem de substitutos de volume plasmático e agentes vasopressores.
Terapêutica interrompida
Este medicamento é administrado em meio hospitalar.
Cuidados no armazenamento
Não conservar acima de 25º C.
Não congelar.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Não congelar.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Dexmedetomidina + Propofol
Observações: Os estudos de interacção foram realizados apenas em adultos. A inibição das enzimas CYP, incluindo a CYP2B6, pela dexmedetomidina tem sido estudada em incubações com microssomas hepáticos humanos. Estudos in vitro sugerem que existe potencial de interacção in vivo entre a dexmedetomidina e substratos metabolizados predominantemente pela CYP2B6. A indução da dexmedetomidina in vitro foi observada nos CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 e CYP3A4, e a indução in vivo não pode ser excluída. O significado clínico é desconhecido.Interacções: É provável que a administração concomitante de dexmedetomidina com anestésicos, sedativos, hipnóticos e opioides leve a uma potenciação dos efeitos. Estudos específicos confirmaram estes efeitos com isoflurano, propofol, alfentanilo e midazolam. Não foram demonstradas interacções farmacocinéticas entre a dexmedetomidina e o isoflurano, propofol, alfentanilo e midazolam. No entanto, devido a possíveis interacções farmacodinâmicas, quando administrados concomitantemente com dexmedetomidina, pode ser necessário reduzir a dose de dexmedetomidina ou do anestésico, sedativo, hipnótico ou opioide concomitante. - Propofol
Parecoxib + Propofol
Observações: O parecoxib é rapidamente hidrolisado no metabolito activo, valdecoxib. Os doentes sob terapêutica com anticoagulantes orais deverão ser monitorizados cuidadosamente em relação ao tempo de protrombina INR, em especial nos primeiros dias de tratamento com parecoxib ou quando a dose de parecoxib é alterada. No ser humano, estudos demonstraram que o metabolismo do valdecoxib é predominantemente mediado pela via das isoenzimas CYP3A4 e 2C9. O efeito da indução enzimática não foi estudado. Não foram realizados estudos formais de interações com Anestésicos inalados.Interacções: A administração concomitante de 40 mg de parecoxib por via intravenosa com propofol (substrato do CYP2C9) ou midazolam (substracto do CYP3A4) não afectou a farmacocinética (metabolismo e exposição) nem a farmacodinâmica (efeitos na electroencefalografia (EEG), testes psicomotores e o acordar da sedação) do propofol por via intravenosa ou do midazolam por via intravenosa. Adicionalmente, a administração concomitante do valdecoxib não teve efeito clinicamente significativo no metabolismo hepático ou intestinal mediado pelo CYP3A4 do midazolam administrado por via oral. - Propofol
Propofol + Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante com outros depressores do SNC tais como medicamentos de pré-medicação, agentes de inalação e agentes analgésicos pode aumentar os efeitos sedativos, anestésicos e cardio-respiratórios do propofol. O propofol tem sido utilizado em associação com anestesia espinal e epidural, com a pré-medicação habitual, com bloqueadores neuromusculares e com agentes inalatórios e analgésicos; não foi encontrada qualquer incompatibilidade farmacológica. Pode ser necessária a administração de doses mais baixas de Propofol quando a anestesia geral é utilizada acessoriamente a técnicas de anestesia regional. - Depressores do SNC
Propofol + Analgésicos
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante com outros depressores do SNC tais como medicamentos de pré-medicação, agentes de inalação e agentes analgésicos pode aumentar os efeitos sedativos, anestésicos e cardio-respiratórios do propofol. O propofol tem sido utilizado em associação com anestesia espinal e epidural, com a pré-medicação habitual, com bloqueadores neuromusculares e com agentes inalatórios e analgésicos; não foi encontrada qualquer incompatibilidade farmacológica. Pode ser necessária a administração de doses mais baixas de Propofol quando a anestesia geral é utilizada acessoriamente a técnicas de anestesia regional. - Analgésicos
Alfentanilo + Propofol
Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.Interacções: Em combinação com Alfentanilo, a concentração sanguínea de propofol está 17% acima daquela atingida na ausência de Alfentanilo. Poderá ser necessário reduzir a dose de Alfentanilo, no caso de utilização simultânea de alfentanil e propofol. - Propofol
Ziconotida + Propofol
Observações: Não foram realizados estudos clínicos específicos de interacção medicamentosa com ziconotida. No entanto, as baixas concentrações plasmáticas da ziconotida, o metabolismo por peptidases ubíquas e a ligação relativamente baixa às proteínas plasmáticas tornam pouco prováveis as interações metabólicas ou as interações do tipo de deslocação de proteínas plasmáticas entre a ziconotida e outros medicamentos.Interacções: Observou-se um aumento da incidência de sonolência quando a ziconotida é administrada concomitantemente com baclofeno, clonidina, bupivacaína ou propofol sistémicos. Portanto, de momento, não é encorajada a sua utilização simultânea. - Propofol
Ondansetrom + Propofol
Observações: O ondansetrom é metabolizado por várias enzimas hepáticas do citocromo P-450: CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2. Devido à multiplicidade de enzimas metabólicas capazes de metabolizar o ondansetrom, a inibição enzimática ou a diminuição da actividade de uma enzima (ex., deficiência genética de CYP2D6) é normalmente compensada por outras enzimas e não deve produzir alterações significativas ou apenas uma alteração mínima da depuração total ou das necessidades posológicas de ondansetrom. A utilização de ondansetrom com medicamentos que prolongam o intervalo QT pode causar um prolongamento adicional de QT.Interacções: Não há evidência de que o ondansetrom induza ou iniba o metabolismo de outros medicamentos frequentemente co-administrados com ele. Estudos específicos demonstraram que não existem interacções farmacocinéticas quando o ondansetrom é administrado com álcool, temazepam, furosemida, propofol, alfentanil ou tiopental. - Propofol
Terlipressina + Propofol
Observações: n.d.Interacções: O tratamento concomitante com medicamentos que se sabe que induzem a bradicardia (por ex., propofol, sufentanil) pode provocar bradicardia grave. A terlipressina pode despoletar arritmias ventriculares, incluindo "Torsade de pointes". Isto significa que devem ser exercidos os máximos cuidados no uso da terlipressina em doentes a tomar medicamentos concomitantes que possam prolongar o intervalo do QT, como antiarrítmicos de classe IA e III, eritromicina, determinados Anti-histamínicos e antidepressivos tricíclicos ou medicamentos que possam provocar hipocalaemia ou hipomagnesemia (por ex., alguns diuréticos). - Propofol
Brometo de rocurónio + Propofol
Observações: Não foram realizados estudos de interacção formais. As interações mencionadas anteriormente para os doentes adultos e as suas advertências e precauções especiais de utilização devem ser igualmente tidas em conta no caso de doentes pediátricos.Interacções: Aumento de Efeito: Doses elevadas de: Tiopental, metohexital, cetamina, fentanilo, gama-hidroxibutirato, etomidato e propofol. Após intubação com suxametónio. A administração concomitante e a longo prazo de corticosteróides e rocurónio na UCI pode resultar num prolongamento do bloqueio neuromuscular, ou miopatia. - Propofol
Propofol + Anestésicos inalatórios
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante com outros depressores do SNC tais como medicamentos de pré-medicação, agentes de inalação e agentes analgésicos pode aumentar os efeitos sedativos, anestésicos e cardio-respiratórios do propofol. O propofol tem sido utilizado em associação com anestesia espinal e epidural, com a pré-medicação habitual, com bloqueadores neuromusculares e com agentes inalatórios e analgésicos; não foi encontrada qualquer incompatibilidade farmacológica. Pode ser necessária a administração de doses mais baixas de Propofol quando a anestesia geral é utilizada acessoriamente a técnicas de anestesia regional. - Anestésicos inalatórios
Midazolam + Propofol
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: interacções Fármaco-Fármaco (IFF): A administração concomitante de midazolam com outros sedativos/hipnóticos e depressores do SNC, incluindo o álcool, pode provavelmente causar sedação acentuada e depressão respiratória. São exemplos os derivados opiáceos (sejam eles utilizados como analgésicos, antitússicos ou tratamentos de substituição), antipsicóticos, outras benzodiazepinas usadas como ansiolíticos ou hipnóticos, barbitúricos, propofol, cetamina, etomidato; antidepressivos sedativos, Anti-histamínicos-H1 e antihipertensores de acção central. - Propofol
Canabidiol + Propofol
Observações: n.d.Interacções: Potencial de canabidiol afectar outros medicamentos Substratos de CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, UGT1A9 e UGT2B7 Os dados in vitro preveem interacções medicamentosas com substratos de CYP1A2 (por exemplo, teofilina, cafeína), substratos de CYP2B6 (por exemplo, bupropiona, efavirenz), uridina 5'-difosfato glucuronosiltransferase 1A9 (UGT1A9) (por exemplo, diflunisal, propofol, fenofibrato) e UGT2B (por exemplo, gemfibrozil, morfina, lorazepam) quando co-administrados com canabidiol. Também se prevê que a co-administração de canabidiol provoque interacções clinicamente significativas com substratos de CYP2C8 (repaglinida) e CYP2C9 (por exemplo, varfarina). Os dados in vitro demonstraram que o canabidiol inibe o CYP2C19, o que poderá provocar o aumento de concentrações plasmáticas de medicamentos que são metabolizados por esta isoenzima, como clobazam e omeprazol. A redução da dose deverá ser considerada para os medicamentos concomitantes que sejam substratos de CYP2C19 sensíveis ou que tenham um índice terapêutico estreito. Devido ao potencial de inibição de actividade enzimática, a redução da dose de substratos de UGT1A9, UGT2B7, CYP2C8, e CYP2C9 deverá ser considerada, conforme clinicamente relevante, caso sejam observadas reacções adversas quando administrados concomitantemente com canabidiol. Devido ao potencial da indução e da inibição de actividade enzimática, deverá considerar-se o ajuste da dose de substratos de CYP1A2 e CYP2B6, conforme clinicamente adequado. - Propofol
Clormezanona + Diazepam + Propofol
Observações: n.d.Interacções: Devido ao diazepam: O efeito sedativo aumentou com: álcool, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol. - Propofol
Sacituzumab govitecano + Propofol
Observações: Não foram realizados estudos de interacção.Interacções: Inibidores da UGT1A1 A administração concomitante de sacituzumab govitecano com inibidores da UGT1A1 poderá aumentar a incidência de reacções adversas devido ao potencial aumento da exposição sistémica a SN-38. Sacituzumab govitecano deve ser utilizado com precaução em doentes que recebam inibidores da UGT1A1 (p. ex. propofol, cetoconazol, inibidores da tirosina cinase do Receptor do Factor de Crescimento Epidérmico (EGFR). - Propofol
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Junho de 2023