Megestrol
O que é
Megestrol é um agente progestagénio sintético, antineoplásico e imunomodelador; Hormonas e anti-hormonas; Prostagénios.
Megestrol está indicado em neoplasias hormonossensíveis: cancro da mama avançado e carcinoma do endométrio metastizado.
Megestrol é também um agente antianorético e anticaquético (estimula o apetite) e é utilizado no tratamento paliativo de doentes com síndrome de caquexia-anorexia associada a neoplasias maligna avançadas.
Megestrol está indicado em neoplasias hormonossensíveis: cancro da mama avançado e carcinoma do endométrio metastizado.
Megestrol é também um agente antianorético e anticaquético (estimula o apetite) e é utilizado no tratamento paliativo de doentes com síndrome de caquexia-anorexia associada a neoplasias maligna avançadas.
Usos comuns
Neoplasias hormonossensíveis: cancro da mama avançado e carcinoma do endométrio metastizado.
Cancro da próstata e da mama, no homem.
Tratamento paliativo de doentes com síndrome de caquexia-anorexia associado a neoplasia maligna avançada.
Cancro da próstata e da mama, no homem.
Tratamento paliativo de doentes com síndrome de caquexia-anorexia associado a neoplasia maligna avançada.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Neoplasias hormonossensíveis: cancro da mama avançado e carcinoma do endométrio metastizado.
Cancro da próstata e da mama, no homem.
Tratamento paliativo de doentes com síndrome de caquexia-anorexia associado a neoplasia maligna avançada.
Cancro da próstata e da mama, no homem.
Tratamento paliativo de doentes com síndrome de caquexia-anorexia associado a neoplasia maligna avançada.
Classificação CFT
16.2.1.3 : Progestagénios
Mecanismo de ação
O acetato de megestrol é um derivado da síntese de progesterona.
Ao contrário da hormona natural, o acetato de megestrol é activo por via oral e é um agente progestagénico potente que desencadeia uma importante actividade antiestrogénica; possui apenas uma ligeira actividade glucocorticóide e mineralocorticóide, além de possuir efeitos antigonadotróficos e antiandrogénicos.
O elevado grau de tolerância, inclusive em tratamentos a longo prazo do acetato de megestrol permitiu conseguirem-se bons resultados na terapêutica paliativa de neoplasias hormonodependentes, tais como o carcinoma da mama e do endométrio em fase avançada.
Foi também demonstrado em diversos ensaios clínicos que o acetato de megestrol é útil no tratamento da caquexia paraneopásica.
Embora não se conheça com exactidão qual é o mecanismo de acção para produzir este efeito anticaquético, postula-se que poderia ser através da produção de um aumento do apetite e por outro lado, devido a um aumento da lipogénese.
Ao contrário da hormona natural, o acetato de megestrol é activo por via oral e é um agente progestagénico potente que desencadeia uma importante actividade antiestrogénica; possui apenas uma ligeira actividade glucocorticóide e mineralocorticóide, além de possuir efeitos antigonadotróficos e antiandrogénicos.
O elevado grau de tolerância, inclusive em tratamentos a longo prazo do acetato de megestrol permitiu conseguirem-se bons resultados na terapêutica paliativa de neoplasias hormonodependentes, tais como o carcinoma da mama e do endométrio em fase avançada.
Foi também demonstrado em diversos ensaios clínicos que o acetato de megestrol é útil no tratamento da caquexia paraneopásica.
Embora não se conheça com exactidão qual é o mecanismo de acção para produzir este efeito anticaquético, postula-se que poderia ser através da produção de um aumento do apetite e por outro lado, devido a um aumento da lipogénese.
Posologia orientativa
Patologia da mama: 160 mg/dia
Patologia do endométrio: 160 - 320 mg/dia, em duas tomas.
Cancro da próstata: 120 mg/dia
Caquexia-anorexia associada a neoplasia maligna avançada: recomenda-se iniciar o tratamento com 1 comprimido de 160 mg ao dia e aumentar a dose, segundo a resposta clínica do doente, até uma dose máxima de 800 mg por dia (5 comprimidos).
A dose habitual está entre 320-800 mg por dia.
Recomenda-se um tratamento contínuo de pelo menos dois meses para se avaliar a eficácia do tratamento.
Patologia do endométrio: 160 - 320 mg/dia, em duas tomas.
Cancro da próstata: 120 mg/dia
Caquexia-anorexia associada a neoplasia maligna avançada: recomenda-se iniciar o tratamento com 1 comprimido de 160 mg ao dia e aumentar a dose, segundo a resposta clínica do doente, até uma dose máxima de 800 mg por dia (5 comprimidos).
A dose habitual está entre 320-800 mg por dia.
Recomenda-se um tratamento contínuo de pelo menos dois meses para se avaliar a eficácia do tratamento.
Administração
Os comprimidos devem ver ingeridos inteiros, sem mastigar nem triturar, com o auxílio de um líquido.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Megestrol.
Não deve ser administrado durante os quatro primeiros meses de gravidez.
Não deve ser administrado durante os quatro primeiros meses de gravidez.
Efeitos indesejáveis/adversos
Os eventos adversos mais frequentes são:
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas:
Pouco frequentes: erupções cutâneas;
Raros: alopecia.
Cardiopatias e vasculopatias:
Raros: tromboembolia, tromboflebite das veias profundas, embolia pulmonar, sufocação, falência cardíaca, hipertensão.
Doenças gastrointestinais:
Pouco frequentes: intolerância gástrica, náusea, vómito, diarreia, obstipação.
Doenças endócrinas, do metabolismo e da nutrição: recidiva tumoral com ou sem hipercalcemia, hiperglicemia, fácies cushingóide, exacerbação de diabetes, aumento da tolerância à glucose e síndrome de Cushing.
Doenças renais e urinárias:
Raros - hemorragia vaginal spotting, frequência urinária.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas:
Pouco frequentes: erupções cutâneas;
Raros: alopecia.
Cardiopatias e vasculopatias:
Raros: tromboembolia, tromboflebite das veias profundas, embolia pulmonar, sufocação, falência cardíaca, hipertensão.
Doenças gastrointestinais:
Pouco frequentes: intolerância gástrica, náusea, vómito, diarreia, obstipação.
Doenças endócrinas, do metabolismo e da nutrição: recidiva tumoral com ou sem hipercalcemia, hiperglicemia, fácies cushingóide, exacerbação de diabetes, aumento da tolerância à glucose e síndrome de Cushing.
Doenças renais e urinárias:
Raros - hemorragia vaginal spotting, frequência urinária.
Advertências
Gravidez:Se a doente for exposta ao acetato de megestrol durante os primeiros quatro meses de gravidez, ou se engravidar enquanto está a tomar Megestrol, deve ser informada dos riscos potenciais para o feto.
Aleitamento:Devido ao potencial para ocorrência de efeitos secundários no recém-nascido, recomenda-se a interrupção da amamentação durante o tratamento com Megestrol.
Precauções gerais
O tratamento da caquexia-anorexia associada a neoplasia só se deve iniciar quando se tem a certeza de que estes doentes estão em condições para mastigar e/ou deglutir.
O medicamento pode modificar os resultados do teste de diagnóstico de gravidez.
Foram descritos casos de diabetes incipiente, exacerbações de diabetes persistente e síndrome de Cushing com a utilização de acetato de megestrol.
Nos casos de exacerbações de diabetes, as necessidades de insulina poderão estar aumentadas.
Recomenda-se precaução em doentes com história prévia de tromboembolias.
O tratamento deve suspender-se em caso de algum episódio de tromboembolia.
O medicamento pode modificar os resultados do teste de diagnóstico de gravidez.
Foram descritos casos de diabetes incipiente, exacerbações de diabetes persistente e síndrome de Cushing com a utilização de acetato de megestrol.
Nos casos de exacerbações de diabetes, as necessidades de insulina poderão estar aumentadas.
Recomenda-se precaução em doentes com história prévia de tromboembolias.
O tratamento deve suspender-se em caso de algum episódio de tromboembolia.
Cuidados com a dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Embora não se tenham observado efeitos secundários graves após administração nas doses recomendadas e até 800 mg/dia, em caso de ingestão acidental maciça, deve proceder-se à lavagem gástrica e tratamento sintomático.
Embora não se tenham observado efeitos secundários graves após administração nas doses recomendadas e até 800 mg/dia, em caso de ingestão acidental maciça, deve proceder-se à lavagem gástrica e tratamento sintomático.
Terapêutica interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.
Manter na embalagem de origem para proteger da luz e humidade.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter na embalagem de origem para proteger da luz e humidade.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Megestrol + Carbamazepina
Observações: As interações medicamentosas com Megestrol são idênticas às observadas com os progestagénios em geral, interferindo com as hormonas circulantes, bloqueando tanto a produção como a sua acção metabólica.Interacções: Indutores enzimáticos como a carbamazepina que pode aumentar a depuração dos progestagénios. - Carbamazepina
Megestrol + Antidiabéticos Orais
Observações: As interações medicamentosas com Megestrol são idênticas às observadas com os progestagénios em geral, interferindo com as hormonas circulantes, bloqueando tanto a produção como a sua acção metabólica.Interacções: Antidiabéticos, uma vez que os progestagénios podem alterar o controlo diabético podendo ser necessário o ajuste da dose destes medicamentos. - Antidiabéticos Orais
Megestrol + Ciclosporina
Observações: As interações medicamentosas com Megestrol são idênticas às observadas com os progestagénios em geral, interferindo com as hormonas circulantes, bloqueando tanto a produção como a sua acção metabólica.Interacções: Ciclosporina por inibirem o seu metabolismo aumentando o risco de toxicidade associado à ciclosporina. - Ciclosporina
Megestrol + Aminoglutetimida
Observações: As interações medicamentosas com Megestrol são idênticas às observadas com os progestagénios em geral, interferindo com as hormonas circulantes, bloqueando tanto a produção como a sua acção metabólica.Interacções: Aminoglutetimida: num estudo foram registadas diminuições dos níveis plasmáticos de progestagénios, com eventual perda da sua actividade terapêutica, por indução do seu metabolismo - Aminoglutetimida
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024