Voxelotor
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-hydroxy-6-[[2-(2-propan-2-ylpyrazol-3-yl)pyridin-3-yl]methoxy]benzaldehyde
PubChem
71602803
DrugBank
DB14975
ChemSpider
37999268
Código ATC
B06
|
B06AX03
DCB
Sem informação.
UNII
3ZO554A4Q8
KEGG
D11330
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4101807
Fórmula química
C19H19N3O3
Massa molar
337.4
SMILES
CC(C)N1C(=CC=N1)C2=C(C=CC=N2)COC3=CC=CC(=C3C=O)O
InChI
InChI=1S/C19H19N3O3/c1-13(2)22-16(8-10-21-22)19-14(5-4-9-20-19)12-25-18-7-3-6-17(24)15(18)11-23/h3-11,13,24H,12H2,1-2H3
Key
FWCVZAQENIZVMY-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
80-82
Ponto de ebulição
539.2±50.0
Solubilidade
Insolúvel em água
Biodisponibilidade
Voxelotor é rapidamente absorvido após administração oral, com Tmáx plasmático de 2 horas. Tmáx nas hemácias varia de 17 a 24 horas. A Cmáx, em média no sangue total e nas hemácias, ocorre em 6 e 18 horas após uma dose oral, respectivamente. O consumo de uma refeição rica em gordura com voxelotor aumentou significativamente a exposição ao medicamento durante os ensaios clínicos. A Cmax para as respectivas doses foi medida em 4950, 9610 e 14.000 μg*h mL−1, respectivamente.
Metabolismo
Voxeletor é fortemente metabolizado através de 2 fases. A fase I consiste em oxidação e redução, enquanto a fase II consiste em glucuronidação. Voseletor é oxidado principalmente pelo CYP3A4 e, em menor grau, pelas enzimas hepáticas do citocromo CYP2C19, CYP2B6 e CYP2C9.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação plasmática do voxelotor em pacientes com doença falciforme é de cerca de 35,5 horas. A semi-vida média na hemácia é de 60 dias. A semi-vida plasmática média do voxelotor foi de 50 horas em pacientes com doença falciforme, em comparação com 61-85 horas em pacientes saudáveis, em um estudo clínico.
Ligação plasmática
A ligação proteica do voxeletor é de 99,8%, de acordo com estudos in vitro.
Excreção
62,6% da dose de voxelotor administrada por via oral, bem como seus metabólitos, são encontrados nas fezes (com 33,3% como droga inalterada) e 35,5% na urina (com apenas 0,08% de droga inalterada).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Oxbryta
Licença
Pfizer Europe MA EEIG
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Janeiro de 2024
