Vareniclina
O que é
A Vareniclina é um medicamento de prescrição médica obrigatória usado para tratar o vício de fumar.
Este medicamento é o primeiro receptor nicotínico agonista parcial aprovado.
Especificamente, Vareniclina é um agonista parcial do subtipo alpha4 / beta2 do receptor de acetilcolina nicotínica.
Além disso, actua sobre alpha3 / beta4 e fracamente em alpha3 / beta2 e receptores contendo alfa6.
Um agonismo completo é apresentado nos receptores alpha7.
Este medicamento é o primeiro receptor nicotínico agonista parcial aprovado.
Especificamente, Vareniclina é um agonista parcial do subtipo alpha4 / beta2 do receptor de acetilcolina nicotínica.
Além disso, actua sobre alpha3 / beta4 e fracamente em alpha3 / beta2 e receptores contendo alfa6.
Um agonismo completo é apresentado nos receptores alpha7.
Usos comuns
A Vareniclina é usada juntamente com um programa de apoio para o ajudá a parar de fumar.
O programa incluirá aconselhamento e materiais educativos.
O programa incluirá aconselhamento e materiais educativos.
Tipo
Molécula pequena.
História
O uso da planta Cytisus como substituto de fumar durante a 2 ª Guerra Mundial levou a usá-la como uma ajuda à cessação na Europa Oriental e extração de cytisine. Análogos da cytisine levaram à Vareniclina na Pfizer.
A Vareniclina recebeu uma "revisão prioritária" pela Food and Drug Administration (FDA) em fevereiro de 2006, com a redução do período normal de revisão de 10 para 6 meses por causa da sua eficácia demonstrada em ensaios clínicos e a ausência de questões de segurança.
A aprovação da droga pela Agência veio a verificar-se em 11 de maio de 2006. Em 1 de agosto de 2006, a Vareniclina foi disponibilizada para venda nos Estados Unidos e em 29 de setembro de 2006, foi aprovada para venda na União Europeia.
A Vareniclina recebeu uma "revisão prioritária" pela Food and Drug Administration (FDA) em fevereiro de 2006, com a redução do período normal de revisão de 10 para 6 meses por causa da sua eficácia demonstrada em ensaios clínicos e a ausência de questões de segurança.
A aprovação da droga pela Agência veio a verificar-se em 11 de maio de 2006. Em 1 de agosto de 2006, a Vareniclina foi disponibilizada para venda nos Estados Unidos e em 29 de setembro de 2006, foi aprovada para venda na União Europeia.
Indicações
Para o uso como auxiliar na cessação do tabagismo.
Classificação CFT
2.13.3 : Medicamentos para o tratamento da dependência de drogas
Mecanismo De Acção
A Vareniclina é uma alfa-4 beta-2 do receptor de acetilcolina nicotínico neuronal agonista parcial.
O fármaco apresenta uma elevada selectividade para esta subclasse de receptor, em relação a outros receptores nicotínicos (> 500 vezes alfa-3-beta 4,> 3500 vezes alfa-7,> 20.000 vezes alfa-1 beta gama delta) ou não-nicotínico receptores e transportadores (> 2000 vezes).
O fármaco inibe competitivamente a capacidade da nicotina para liga-ser e activar o receptor beta 2-alfa-4.
A droga exerce actividade agonística leve neste local, embora a um nível muito mais baixo do que a nicotina, presume-se que esta activação alivia os sintomas de abstinência.
O fármaco apresenta uma elevada selectividade para esta subclasse de receptor, em relação a outros receptores nicotínicos (> 500 vezes alfa-3-beta 4,> 3500 vezes alfa-7,> 20.000 vezes alfa-1 beta gama delta) ou não-nicotínico receptores e transportadores (> 2000 vezes).
O fármaco inibe competitivamente a capacidade da nicotina para liga-ser e activar o receptor beta 2-alfa-4.
A droga exerce actividade agonística leve neste local, embora a um nível muito mais baixo do que a nicotina, presume-se que esta activação alivia os sintomas de abstinência.
Posologia Orientativa
Dose habitual para Cessação do Tabagismo:
Dias 1-3: 0,5 mg por via oral uma vez por dia
Dias 4 a 7: 0,5 mg por via oral duas vezes por dia
Dias 8 a final do tratamento: 1 mg por via oral duas vezes por dia
Dias 1-3: 0,5 mg por via oral uma vez por dia
Dias 4 a 7: 0,5 mg por via oral duas vezes por dia
Dias 8 a final do tratamento: 1 mg por via oral duas vezes por dia
Administração
Via oral, com alimentos ou com água para diminuir o desconforto no TGI.
Contra-Indicações
Não use a Vareniclina se:
– é alérgico à Vareniclina ou se desenvolveu uma reacção da pele (por exemplo, pele vermelha, inchada, com bolhas ou descamação) ao tomá-la.
– é alérgico à Vareniclina ou se desenvolveu uma reacção da pele (por exemplo, pele vermelha, inchada, com bolhas ou descamação) ao tomá-la.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Pare de usar este medicamento e consulte o médico imediatamente se tiver alguma mudança de humor de comportamento, confusão, ansiedade, ataques de pânico, alucinações, medo extremo, ou se se sente impulsivo, agitado, agressivo, inquieto, hostil, deprimido, hiperactivo (mentalmente ou fisicamente), ou tem pensamentos suicidas ou se automutilação.
A sua família ou outros cuidadores devem também estar atentos a mudanças em seu humor ou comportamento.
Contacte o médico imediatamente se tiver qualquer um destes outros efeitos colaterais graves:
– dor no peito ou pressão, sensação de aperto no pescoço ou maxilar, dor que se estende para o braço ou ombro, vómitos, sudorese, sensação de mal estar geral;
– sensação de tontura ou falta de ar;
– dormência ou fraqueza repentina, especialmente num lado do corpo;
– dor de cabeça súbita e grave, confusão, problemas com a visão, discurso, ou equilíbrio;
– nódoas negras facilmente, sangramento anormal, sangue na urina ou fezes, tosse com sangue ou vómito que se parece com borras de café;
– febre, dor de garganta e dor de cabeça com bolhas, descamação, e erupções vermelhas na pele, ou
– ao primeiro sinal de qualquer tipo de bolhas de erupção cutânea, mesmo suaves.
Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– náuseas (podem persistir por vários meses);
– dor de estômago, indigestão, prisão de ventre, gases;
– fraqueza, sensação de cansaço;
– boca seca, sabor desagradável na boca;
– dor de cabeça, ou
– problemas de sono (insónia ) ou sonhos anormais.
Pare de usar este medicamento e consulte o médico imediatamente se tiver alguma mudança de humor de comportamento, confusão, ansiedade, ataques de pânico, alucinações, medo extremo, ou se se sente impulsivo, agitado, agressivo, inquieto, hostil, deprimido, hiperactivo (mentalmente ou fisicamente), ou tem pensamentos suicidas ou se automutilação.
A sua família ou outros cuidadores devem também estar atentos a mudanças em seu humor ou comportamento.
Contacte o médico imediatamente se tiver qualquer um destes outros efeitos colaterais graves:
– dor no peito ou pressão, sensação de aperto no pescoço ou maxilar, dor que se estende para o braço ou ombro, vómitos, sudorese, sensação de mal estar geral;
– sensação de tontura ou falta de ar;
– dormência ou fraqueza repentina, especialmente num lado do corpo;
– dor de cabeça súbita e grave, confusão, problemas com a visão, discurso, ou equilíbrio;
– nódoas negras facilmente, sangramento anormal, sangue na urina ou fezes, tosse com sangue ou vómito que se parece com borras de café;
– febre, dor de garganta e dor de cabeça com bolhas, descamação, e erupções vermelhas na pele, ou
– ao primeiro sinal de qualquer tipo de bolhas de erupção cutânea, mesmo suaves.
Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– náuseas (podem persistir por vários meses);
– dor de estômago, indigestão, prisão de ventre, gases;
– fraqueza, sensação de cansaço;
– boca seca, sabor desagradável na boca;
– dor de cabeça, ou
– problemas de sono (insónia ) ou sonhos anormais.
Advertências
Gravidez:Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de vareniclina durante a gravidez.
Aleitamento:A decisão de continuar/descontinuar o aleitamento ou de continuar/interromper a terapêutica com vareniclina deve ser tomada tendo em conta o benefício da amamentação para a criança, e o benefício da terapêutica com vareniclina para a mulher.
Insuf. Renal:Dose inicial – 0,5 mg, 1 vez por dia, durante os 3 primeiros dias, para Cl cr < 30 ml/min; aumentar posteriormente para 1 mg, 1 vez por dia. Não recomendado na IR terminal.
Condução:Vareniclina pode ter uma influência ligeira ou moderada sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Vareniclina pode causar tonturas, sonolência e perda transitória de consciência e, por esse motivo, pode influenciar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Os doentes são aconselhados a não conduzir, utilizar maquinaria complexa ou dedicar-se a outras actividades potencialmente perigosas, até saber se este medicamento afecta a sua capacidade de desempenhar estas actividades.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico acompanhe o seu progresso em visitas regulares, especialmente durante as primeiras semanas em que toma a Vareniclina. Isto irá permitir mudanças na dose e ajudar a reduzir os efeitos colaterais.
A Vareniclina pode aumentar o risco de ataque cardíaco em alguns Pacientes com doenças cardíacas ou dos vasos sanguíneos.
Contacte o médico imediatamente se tem dor no peito ou desconforto, dor ou desconforto nos braços, maxilares, costas ou pescoço, dor nas pernas ao caminhar; falta de ar, sudorese, ou respiração agitada.
A Vareniclina pode causar algumas pessoas para ser agitação, irritação, ou outros comportamentos anormais. Também pode levar algumas pessoas a terem pensamentos e tendências suicidas ou tornarem-se mais deprimidas.
Se perceber algum destes efeitos secundários, pare de tomar Vareniclina e informe o médico imediatamente.
Vareniclina pode causar graves tipos de reacções alérgicas, incluindo angioedema. Pare de tomar a Vareniclina e informe o médico imediatamente se tiver uma erupção cutânea, comichão, um grande inchaço tipo colmeia na face, pálpebras, lábios, língua, garganta, mãos, pernas, pés, ou órgãos sexuais; problemas com a respiração; ou aperto no peito, enquanto estiver usando a Vareniclina.
Reacções cutâneas graves podem ocorrer com Vareniclina. Pare de usá-la e fale com o médico imediatamente se tem bolhas, descamação ou afrouxamento da pele, lesões vermelhas na pele; acne grave ou erupção cutânea; feridas ou úlceras na pele, ou febre ou arrepios, enquanto estiver a usar a Vareniclina.
Vareniclina pode causar algumas pessoas para se tornar sonolento ou com tonturas, ou ter problemas de concentração. Certifique-se de que sabe como reagir aos efeitos da Vareniclina antes de conduzir, utilizar máquinas, ou executar tarefas que possam ser perigosas se não está alerta ou a pensar claramente.
Informe o médico se tiver náuseas ou problemas de sono (dificuldade em dormir ou sonhos anormais), enquanto estiver a usar a Vareniclina. A dose a usar pode necessitar de ser ajustada.
A Vareniclina pode aumentar o risco de ataque cardíaco em alguns Pacientes com doenças cardíacas ou dos vasos sanguíneos.
Contacte o médico imediatamente se tem dor no peito ou desconforto, dor ou desconforto nos braços, maxilares, costas ou pescoço, dor nas pernas ao caminhar; falta de ar, sudorese, ou respiração agitada.
A Vareniclina pode causar algumas pessoas para ser agitação, irritação, ou outros comportamentos anormais. Também pode levar algumas pessoas a terem pensamentos e tendências suicidas ou tornarem-se mais deprimidas.
Se perceber algum destes efeitos secundários, pare de tomar Vareniclina e informe o médico imediatamente.
Vareniclina pode causar graves tipos de reacções alérgicas, incluindo angioedema. Pare de tomar a Vareniclina e informe o médico imediatamente se tiver uma erupção cutânea, comichão, um grande inchaço tipo colmeia na face, pálpebras, lábios, língua, garganta, mãos, pernas, pés, ou órgãos sexuais; problemas com a respiração; ou aperto no peito, enquanto estiver usando a Vareniclina.
Reacções cutâneas graves podem ocorrer com Vareniclina. Pare de usá-la e fale com o médico imediatamente se tem bolhas, descamação ou afrouxamento da pele, lesões vermelhas na pele; acne grave ou erupção cutânea; feridas ou úlceras na pele, ou febre ou arrepios, enquanto estiver a usar a Vareniclina.
Vareniclina pode causar algumas pessoas para se tornar sonolento ou com tonturas, ou ter problemas de concentração. Certifique-se de que sabe como reagir aos efeitos da Vareniclina antes de conduzir, utilizar máquinas, ou executar tarefas que possam ser perigosas se não está alerta ou a pensar claramente.
Informe o médico se tiver náuseas ou problemas de sono (dificuldade em dormir ou sonhos anormais), enquanto estiver a usar a Vareniclina. A dose a usar pode necessitar de ser ajustada.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. Não tome a dose esquecida se for quase hora da sua próxima dose. Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa. Evite congelamento.
Guarde-o entre 15° a 30° C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Guarde-o entre 15° a 30° C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Vareniclina Citocromo P450
Observações: n.d.Interacções: Com base nas características da vareniclina e na experiência clínica até à data, Vareniclina não apresenta interacções clínicas significativas com outros fármacos. Não se recomenda o ajuste da dose de Vareniclina ou dos medicamentos abaixo listados quando administrados concomitantemente. Estudos in vitro indicam que é pouco provável que a vareniclina altere a farmacocinética de compostos que são primariamente metabolizados por enzimas do citocromo P450. Além disso, uma vez que o metabolismo da vareniclina representa menos de 10% da sua depuração, é pouco provável que as substâncias activas que afectam o sistema do citocromo P450 alterem a farmacocinética da vareniclina e, deste modo, não é necessário fazer ajuste de dose de Vareniclina. Estudos in vitro demonstram que a vareniclina não inibe o transporte renal de proteínas humanas, em concentrações terapêuticas. Deste modo, é pouco provável que as substâncias activas que são depuradas por secreção renal (por exemplo, a metformina) sejam afetadas pela vareniclina. - Citocromo P450
Ranolazina Vareniclina
Observações: n.d.Interacções: Fármacos transportados pelo Transporte Orgânico de Catiões-2 (OCT2): A exposição plasmática da metformina (administração de 1000 mg duas vezes ao dia) aumentou em 1,4 e 1,8 vezes em indivíduos com diabetes mellitus tipo 2 quando coadministrada com Ranolazina 500 mg e 1000 mg duas vezes ao dia respectivamente. A exposição a outros substratos do OCT2, incluindo, mas não apenas, o pindolol e a vareniciclina, pode ser afetada em grau semelhante. - Vareniclina
Vareniclina Metformina
Observações: n.d.Interacções: Metformina: A vareniclina não afecta a farmacocinética da metformina. A metformina não teve efeito na farmacocinética da vareniclina. - Metformina
Vareniclina Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: Cimetidina: A co-administração de cimetidina com vareniclina aumenta a exposição sistémica da vareniclina em 29%, devido a uma redução da depuração renal da vareniclina. Com base na administração concomitante de cimetidina em indivíduos com função renal normal ou em doentes com insuficiência ligeira a moderada, não se recomenda ajuste da dose. Em doentes com compromisso renal grave, a administração concomitante de cimetidina e vareniclina deve ser evitada. - Cimetidina
Vareniclina Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Digoxina: A vareniclina não alterou a farmacocinética em estado de equilíbrio da digoxina. - Digoxina
Vareniclina Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Varfarina: A vareniclina não alterou a farmacocinética da varfarina. O tempo de protrombina (INR) não foi afectado pela vareniclina. A própria cessação tabágica pode levar a alterações na farmacocinética da varfarina. - Varfarina
Vareniclina Álcool
Observações: n.d.Interacções: Álcool: Os dados clínicos relativos a qualquer potencial interacção entre o álcool e a vareniclina são limitados. - Álcool
Vareniclina Bupropiom (Bupropiona)
Observações: n.d.Interacções: Utilização com outras terapêuticas para a cessação tabágica: Bupropiona: A vareniclina não alterou a farmacocinética em estado de equilíbrio da bupropiona. - Bupropiom (Bupropiona)
Vareniclina Terapêutica de substituição de nicotina (TSN)
Observações: n.d.Interacções: Utilização com outras terapêuticas para a cessação tabágica: Terapêutica de substituição de nicotina (TSN): Quando a vareniclina e a TSN transdérmica foram coadministradas a fumadores, durante 12 dias, ocorreu uma diminuição estatisticamente significativa na média da pressão sistólica sanguínea (média de 2,6 mmHg) medida no último dia do estudo. Neste estudo, a incidência de náuseas, cefaleias, vómitos, tonturas, dispepsia e fadiga foi superior para a associação do que para a TSN isolada. A segurança e eficácia de Vareniclina em associação com outras terapêuticas para a cessação tabágica não foram estudadas. - Terapêutica de substituição de nicotina (TSN)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Uma quantidade moderada de dados em mulheres grávidas indicam ausência de malformações ou toxicidade fetal/neonatal com vareniclina.
Os estudos em animais demonstraram toxicidade reprodutiva.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de vareniclina durante a gravidez.
Desconhece-se se a vareniclina é excretada no leite materno.
Estudos em animais sugerem que a vareniclina é excretada no leite materno.
A decisão de continuar/descontinuar o aleitamento ou de continuar/interromper a terapêutica com vareniclina deve ser tomada tendo em conta o benefício da amamentação para a criança, e o benefício da terapêutica com vareniclina para a mulher.
Vareniclina pode ter uma influência ligeira ou moderada sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Vareniclina pode causar tonturas, sonolência e perda transitória de consciência e, por esse motivo, pode influenciar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Os doentes são aconselhados a não conduzir, utilizar maquinaria complexa ou dedicar-se a outras actividades potencialmente perigosas, até saber se este medicamento afecta a sua capacidade de desempenhar estas actividades.
Uma quantidade moderada de dados em mulheres grávidas indicam ausência de malformações ou toxicidade fetal/neonatal com vareniclina.
Os estudos em animais demonstraram toxicidade reprodutiva.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de vareniclina durante a gravidez.
Desconhece-se se a vareniclina é excretada no leite materno.
Estudos em animais sugerem que a vareniclina é excretada no leite materno.
A decisão de continuar/descontinuar o aleitamento ou de continuar/interromper a terapêutica com vareniclina deve ser tomada tendo em conta o benefício da amamentação para a criança, e o benefício da terapêutica com vareniclina para a mulher.
Vareniclina pode ter uma influência ligeira ou moderada sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Vareniclina pode causar tonturas, sonolência e perda transitória de consciência e, por esse motivo, pode influenciar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Os doentes são aconselhados a não conduzir, utilizar maquinaria complexa ou dedicar-se a outras actividades potencialmente perigosas, até saber se este medicamento afecta a sua capacidade de desempenhar estas actividades.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
