Vardenafil
O que é
O Vardenafil é uma terapêutica oral para o tratamento da disfunção eréctil.
É um inibidor selectivo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).
A erecção do pénis é um processo hemodinâmico iniciada pelo relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e suas arteríolas associados.
Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é libertado de terminações nervosas e células endoteliais do corpo cavernoso.
O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da síntese do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) em células do músculo liso do corpo cavernoso.
O cGMP por sua vez, desencadeia o relaxamento do músculo liso, permitindo o aumento do fluxo sanguíneo para o pénis, resultando em erecção.
A concentração no tecido de cGMP é regulada por ambos as taxas de síntese e degradação via fosfodiesterases (PDEs).
O PDE mais abundante no corpo cavernoso humano é o cGMPspecific fosfodiesterase tipo 5 (PDE5 ), por isso, a inibição de PDE5 aumenta a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP.
É um inibidor selectivo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).
A erecção do pénis é um processo hemodinâmico iniciada pelo relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e suas arteríolas associados.
Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é libertado de terminações nervosas e células endoteliais do corpo cavernoso.
O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da síntese do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) em células do músculo liso do corpo cavernoso.
O cGMP por sua vez, desencadeia o relaxamento do músculo liso, permitindo o aumento do fluxo sanguíneo para o pénis, resultando em erecção.
A concentração no tecido de cGMP é regulada por ambos as taxas de síntese e degradação via fosfodiesterases (PDEs).
O PDE mais abundante no corpo cavernoso humano é o cGMPspecific fosfodiesterase tipo 5 (PDE5 ), por isso, a inibição de PDE5 aumenta a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP.
Usos comuns
Usado no tratamento da disfunção eréctil.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Disfunção eréctil.
Classificação CFT
7.4.3 : Medicamentos usados na disfunção eréctil
Mecanismo De Acção
Vardenafil inibe o cGMP específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc nos corpos cavernosos localizados ao redor do pénis.
A erecção peniana durante a estimulação sexual é causada pelo aumento do fluxo sanguíneo do pénis resultante do relaxamento das artérias do pénis e corpos cavernosos do músculo liso.
Esta resposta é mediada pela libertação de óxido nítrico (NO), a partir de terminações nervosas e células endoteliais, o que estimula a síntese de cGMP em células musculares lisas.
GMP cíclico provoca relaxamento da musculatura lisa e aumento do fluxo sanguíneo para o corpo cavernoso.
A inibição da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), por Vardenafil melhora a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP.
A erecção peniana durante a estimulação sexual é causada pelo aumento do fluxo sanguíneo do pénis resultante do relaxamento das artérias do pénis e corpos cavernosos do músculo liso.
Esta resposta é mediada pela libertação de óxido nítrico (NO), a partir de terminações nervosas e células endoteliais, o que estimula a síntese de cGMP em células musculares lisas.
GMP cíclico provoca relaxamento da musculatura lisa e aumento do fluxo sanguíneo para o corpo cavernoso.
A inibição da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), por Vardenafil melhora a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP.
Posologia Orientativa
Tomar 10 mg, cerca de 30 a 60 minutos antes da altura prevista para o acto sexual.
Em indivíduos mais idosos, com IH ou com IR, a dose deve ser apenas de 5 mg.
Em indivíduos mais idosos, com IH ou com IR, a dose deve ser apenas de 5 mg.
Administração
Via oral, aproximadamente 1 h antes da relação sexual.
Refeições ricas em gordura podem reduzir a quantidade da sua absorção.
Refeições ricas em gordura podem reduzir a quantidade da sua absorção.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Vardenafil.
Em doentes com IH ou IR graves, com história recente de acidente cardiovascular, angina instável, hipotensão (valores da tensão arterial inferiores a 90/50 mmHg), retinite pigmentar, em situações em que a actividade sexual seja desaconselhada, caso haja deformidades do pénis ou outras patologias que favoreçam ereções prolongadas.
Não associar a outros fármacos indicados para a disfunção eréctil.
Precauções em homens que estejam a tomar associações de anti-hipertensores ou que estejam expostos a écrans fluorescentes durante períodos prolongados (pilotos, controladores de tráfego aéreo, ...).
Em doentes com IH ou IR graves, com história recente de acidente cardiovascular, angina instável, hipotensão (valores da tensão arterial inferiores a 90/50 mmHg), retinite pigmentar, em situações em que a actividade sexual seja desaconselhada, caso haja deformidades do pénis ou outras patologias que favoreçam ereções prolongadas.
Não associar a outros fármacos indicados para a disfunção eréctil.
Precauções em homens que estejam a tomar associações de anti-hipertensores ou que estejam expostos a écrans fluorescentes durante períodos prolongados (pilotos, controladores de tráfego aéreo, ...).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Cefaleias, rubefação, dispepsia, vómitos e congestão nasal, alterações da visão e aumento da pressão intra-ocular.
Referida também a ocorrência de priapismo, conjuntivites e reacções de hipersensibilidade.
Referida também a ocorrência de priapismo, conjuntivites e reacções de hipersensibilidade.
Advertências
Condução:Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas.
Precauções Gerais
É importante que informe todos os seus médicos que toma Vardenafil.
Se precisar de atendimento médico de emergência para um problema de coração, é importante que o médico saiba quando tomou Vardenafil.
Se tiver uma erecção prolongada ou dolorosa durante 4 horas ou mais, contacte o médico imediatamente.
Esta condição pode requerer tratamento médico imediato para evitar danos graves e permanentes no pénis.
O Vardenafil não protege contra doenças sexualmente transmissíveis. Use medidas de protecção e pergunte ao Médico se tiver alguma dúvida sobre isso.
É importante informar o Médico sobre quaisquer problemas de coração que possa ter agora ou possa ter tido no passado. Vardenafil pode causar efeitos secundários graves em pacientes com problemas cardíacos.
Se tomar muito Vardenafil ou o tomar conjuntamente com outros medicamentos, a chance de efeitos colaterais será maior.
Não tomar outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico.
Isso inclui a prescrição ou sem receita [OTC´s], medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos.
Não tomar Vardenafil se estiver a usar qualquer fármaco contendo nitrato para dores no peito ou problemas cardíacos.
Isto inclui nitroglicerina, dinitrato de isossorbida e mononitrato de isossorbida.
Os nitratos também são encontrados em algumas drogas recreativas tais como o nitrato ou nitrito de amilo ("poppers").
Associar Vardenafil a um fármaco de nitrato pode causar uma diminuição súbita e grave da pressão arterial.
Não beber quantidades excessivas de álcool (por exemplo, 5 copos de vinho ou 5 doses de whisky) enquanto estiver a tomar Vardenafil.
Quando tomado em excesso, o álcool pode aumentar suas chances de ter dores de cabeça, tonturas, aumentar sua frequência cardíaca, ou baixar a pressão arterial.
Vardenafil pode diminuir o fluxo sanguíneo para o nervo óptico do olho, causando a perda repentina de visão. Isto ocorreu num pequeno número de pessoas que tomaram Vardenafil, a maioria dos quais também tinha doenças cardíacas, diabetes, pressão arterial alta, colesterol elevado, ou determinados problemas oculares pré-existentes, e naqueles que fumam e têm mais de 50 anos de idade.
Não está claro se o Vardenafil é a verdadeira causa da perda de visão. Suspender o uso de Vardenafil e procurar ajuda médica de emergência se tiver perda repentina de visão.
Para se certificar de que pode tomar com segurança Vardenafil, informe o médico se tiver algum destas situações:
– doenças do coração, problemas do ritmo cardíaco;
– história recente (nos últimos 6 meses) de um ataque cardíaco, derrame ou insuficiência cardíaca congestiva;
– uma história pessoal ou familiar de " síndrome do QT longo ";
– pressão arterial alta ou baixa;
– convulsões;
– doença hepática, doença renal (ou se faz diálise);
– doença associada a células sanguíneas como anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia;
– uma doença hemorrágica como hemofilia;
– uma úlcera de estômago;
– problemas de audição ou visão, história de perda de visão;
– doença ocular, como retinite pigmentosa (doença hereditária dos olhos);
– deformidade física do pénis (tais como a doença de Peyronie), ou
– se lhe foi dito que você não deve ter relações sexuais por motivos de saúde.
Se precisar de atendimento médico de emergência para um problema de coração, é importante que o médico saiba quando tomou Vardenafil.
Se tiver uma erecção prolongada ou dolorosa durante 4 horas ou mais, contacte o médico imediatamente.
Esta condição pode requerer tratamento médico imediato para evitar danos graves e permanentes no pénis.
O Vardenafil não protege contra doenças sexualmente transmissíveis. Use medidas de protecção e pergunte ao Médico se tiver alguma dúvida sobre isso.
É importante informar o Médico sobre quaisquer problemas de coração que possa ter agora ou possa ter tido no passado. Vardenafil pode causar efeitos secundários graves em pacientes com problemas cardíacos.
Se tomar muito Vardenafil ou o tomar conjuntamente com outros medicamentos, a chance de efeitos colaterais será maior.
Não tomar outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico.
Isso inclui a prescrição ou sem receita [OTC´s], medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos.
Não tomar Vardenafil se estiver a usar qualquer fármaco contendo nitrato para dores no peito ou problemas cardíacos.
Isto inclui nitroglicerina, dinitrato de isossorbida e mononitrato de isossorbida.
Os nitratos também são encontrados em algumas drogas recreativas tais como o nitrato ou nitrito de amilo ("poppers").
Associar Vardenafil a um fármaco de nitrato pode causar uma diminuição súbita e grave da pressão arterial.
Não beber quantidades excessivas de álcool (por exemplo, 5 copos de vinho ou 5 doses de whisky) enquanto estiver a tomar Vardenafil.
Quando tomado em excesso, o álcool pode aumentar suas chances de ter dores de cabeça, tonturas, aumentar sua frequência cardíaca, ou baixar a pressão arterial.
Vardenafil pode diminuir o fluxo sanguíneo para o nervo óptico do olho, causando a perda repentina de visão. Isto ocorreu num pequeno número de pessoas que tomaram Vardenafil, a maioria dos quais também tinha doenças cardíacas, diabetes, pressão arterial alta, colesterol elevado, ou determinados problemas oculares pré-existentes, e naqueles que fumam e têm mais de 50 anos de idade.
Não está claro se o Vardenafil é a verdadeira causa da perda de visão. Suspender o uso de Vardenafil e procurar ajuda médica de emergência se tiver perda repentina de visão.
Para se certificar de que pode tomar com segurança Vardenafil, informe o médico se tiver algum destas situações:
– doenças do coração, problemas do ritmo cardíaco;
– história recente (nos últimos 6 meses) de um ataque cardíaco, derrame ou insuficiência cardíaca congestiva;
– uma história pessoal ou familiar de " síndrome do QT longo ";
– pressão arterial alta ou baixa;
– convulsões;
– doença hepática, doença renal (ou se faz diálise);
– doença associada a células sanguíneas como anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia;
– uma doença hemorrágica como hemofilia;
– uma úlcera de estômago;
– problemas de audição ou visão, história de perda de visão;
– doença ocular, como retinite pigmentosa (doença hereditária dos olhos);
– deformidade física do pénis (tais como a doença de Peyronie), ou
– se lhe foi dito que você não deve ter relações sexuais por motivos de saúde.
Cuidados com a Dieta
Não comer toranja ou beber sumo de toranja enquanto estiver a utilizar o Vardenafil.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.
Evitar o congelamento.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Evitar o congelamento.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Antiarrítmicos Vardenafil
Observações: Aumentam a depressão do miocárdio quando são administrados com outros AA. Aumentam o risco de arritmias ventriculares quando são dados com AA que prolongam o intervalo QTInteracções: Disopiramido: Maior risco de arritmias ventriculares se associado a: - Vardenafil - Vardenafil
Macrólidos Vardenafil
Observações: Podem interferir com a absorção de outros fármacos, inibir as enzimas metabolizadoras com aumento da toxicidade de alguns fármacos e, com menos frequência, reduzir a concentração plasmática de outros, por aceleração do metabolismo. Os macrólidos envolvidos com mais frequência são a eritromicina (em particular por via parentérica) e a claritromicina. A eritromicina em aplicação tópica não origina interacções.Interacções: Por inibição enzimática, com aumento da concentração plasmática e da toxicidade respectiva interferem com - Vardenafil - Vardenafil
Doxazosina Vardenafil
Observações: Não foram realizados estudos com formulações de doxazosina de libertação prolongada. A maior parte da doxazosina plasmática (98%) está ligada às proteínas.Interacções: A utilização concomitante de inibidores da 5-fosfodiesterase (por ex. sildenafil, tadalafil, vardenafil) e doxazosina poderá desencadear hipotensão sintomática em alguns doentes. - Vardenafil
Nicorandilo Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de nicorandilo e de inibidores das fosfodiesterases de tipo 5, por exemplo sildenafil, tadalafil, vardenafil, está contra-indicada, dado poder originar uma descida grave da pressão arterial. As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão. - Vardenafil
Vardenafil Inibidores da Protease (IP)
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: A administração concomitante do inibidor das proteases do VIH indinavir (800 mg três vezes ao dia), um potente inibidor do CYP3A4, com vardenafil resultou num aumento de 16 vezes da AUC de vardenafil e de 7 vezes da Cmax de vardenafil. Ao fim de 24 horas, os níveis plasmáticos de vardenafil tinham diminuído para aproximadamente 4% dos níveis plasmáticos máximos de vardenafil (Cmax). A administração concomitante de vardenafil 5 mg com ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) resultou num aumento de 13 vezes da Cmax do vardenafil e num aumento de 49 vezes na AUC -24 do vardenafil. A interacção é uma consequência do bloqueio do metabolismo hepático do vardenafil pelo ritonavir, um inibidor do CYP3A4 muito potente, que também inibe o CYP2C9. O ritonavir prolongou significativamente a semivida do vardenafil para 25,7 horas. - Inibidores da Protease (IP)
Amprenavir Vardenafil
Observações: Foram realizados estudos de interacção com amprenavir como único inibidor da protease.Interacções: Poderá interagir com Amprenavir, quando administrados concomitantemente. Não se conhece, nem foi investigado, o significado clínico destas possíveis interacções. Portanto, os doentes devem ser monitorizados relativamente a reacções tóxicas associadas a estes medicamentos, quando os mesmos forem administrados em associação com Amprenavir. Medicamentos para a disfunção eréctil: Com base na informação relativa a outros inibidores da protease, recomenda-se precaução na prescrição de inibidores da PDE5 (por ex. sildenafil e vardenafil) a doentes em tratamento com Amprenavir. A administração concomitante com Amprenavir pode aumentar substancialmente as concentrações plasmáticas dos inibidores da PDE5 e provocar reacções adversas associadas aos inibidores da PDE5, incluindo hipotensão, alterações da visão e priapismo. - Vardenafil
Vardenafil Indinavir
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: A administração concomitante do inibidor das proteases do VIH indinavir (800 mg três vezes ao dia), um potente inibidor do CYP3A4, com vardenafil resultou num aumento de 16 vezes da AUC de vardenafil e de 7 vezes da Cmax de vardenafil. Ao fim de 24 horas, os níveis plasmáticos de vardenafil tinham diminuído para aproximadamente 4% dos níveis plasmáticos máximos de vardenafil (Cmax). - Indinavir
Vardenafil Ritonavir
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: A administração concomitante de vardenafil 5 mg com ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) resultou num aumento de 13 vezes da Cmax do vardenafil e num aumento de 49 vezes na AUC 0-24 do vardenafil. A interacção é uma consequência do bloqueio do metabolismo hepático do vardenafil pelo ritonavir, um inibidor do CYP3A4 muito potente, que também inibe o CYP2C9. O ritonavir prolongou significativamente a semivida do vardenafil para 25,7 horas. - Ritonavir
Vardenafil Cetoconazol
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: A administração concomitante de cetoconazol (200 mg), um potente inibidor do CYP3A4, com vardenafil (5 mg) resultou num aumento de 10 vezes da AUC do vardenafil e de 4 vezes da Cmax do vardenafil. A utilização concomitante de vardenafil com inibidores potentes do CYP3A4 tais como o itraconazol e o cetoconazol (via oral) deve ser evitada. A utilização concomitante de vardenafil com itraconazol ou cetoconazol é contra-indicada em homens com idade superior a 75 anos. - Cetoconazol
Vardenafil Inibidores do CYP3A4
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: A administração concomitante de cetoconazol (200 mg), um potente inibidor do CYP3A4, com vardenafil (5 mg) resultou num aumento de 10 vezes da AUC do vardenafil e de 4 vezes da Cmax do vardenafil. Embora não se tenham realizado estudos de interacção específicos, é previsível que a utilização concomitante de outros inibidores potentes do CYP3A4 (tais como o itraconazol) produzam níveis plasmáticos de vardenafil comparáveis aos produzidos pelo cetoconazol. A utilização concomitante de vardenafil com inibidores potentes do CYP3A4 tais como o itraconazol e o cetoconazol (via oral) deve ser evitada. A utilização concomitante de vardenafil com itraconazol ou cetoconazol é contra-indicada em homens com idade superior a 75 anos. Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interacção para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). - Inibidores do CYP3A4
Vardenafil Itraconazol
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Embora não se tenham realizado estudos de interacção específicos, é previsível que a utilização concomitante de outros inibidores potentes do CYP3A4 (tais como o itraconazol) produzam níveis plasmáticos de vardenafil comparáveis aos produzidos pelo cetoconazol. A utilização concomitante de vardenafil com inibidores potentes do CYP3A4 tais como o itraconazol e o cetoconazol (via oral) deve ser evitada. A utilização concomitante de vardenafil com itraconazol ou cetoconazol é contra-indicada em homens com idade superior a 75 anos. - Itraconazol
Vardenafil Eritromicina
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: A administração concomitante de eritromicina (500 mg três vezes ao dia), um inibidor do CYP3A4, com vardenafil (5 mg) resultou num aumento de 4 vezes da AUC do vardenafil e de 3 vezes da Cmax. Pode ser necessário ajustar a posologia de vardenafil quando usado em associação com um inibidor moderado do CYP3A4, tal como a eritromicina ou a claritromicina. - Eritromicina
Vardenafil Claritromicina
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Embora não tenha sido conduzido um estudo de interacção específica, prevê-se que a co-administração de claritromicina resulte em efeitos similares na AUC e Cmax do vardenafil. Pode ser necessário ajustar a posologia de vardenafil quando usado em associação com um inibidor moderado do CYP3A4, tal como a eritromicina ou a claritromicina. - Claritromicina
Vardenafil Cimetidina
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: A cimetidina (400 mg duas vezes ao dia), um inibidor não específico do citocromo P450, não exerceu efeito sobre a AUC e a Cmax do vardenafil, quando coadministrada com vardenafil (20 mg) a voluntários saudáveis. - Cimetidina
Vardenafil Sumo de toranja
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Sendo um inibidor fraco do metabolismo do CYP3A4 a nível da parede intestinal, o sumo de toranja poderá dar origem a aumentos modestos dos níveis plasmáticos de vardenafil. - Sumo de toranja
Vardenafil Ranitidina
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: A farmacocinética do vardenafil (20 mg) não foi afetada pela administração concomitante do antagonista-H2 ranitidina (150 mg duas vezes ao dia), digoxina, varfarina, glibenclamida, álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) ou doses únicas de antiácido (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio). - Ranitidina
Vardenafil Digoxina
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: A farmacocinética do vardenafil (20 mg) não foi afetada pela administração concomitante do antagonista-H2 ranitidina (150 mg duas vezes ao dia), digoxina, varfarina, glibenclamida, álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) ou doses únicas de antiácido (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio). Não foram demonstradas interacções significativas quando foi concomitantemente administrada varfarina (25 mg), a qual é metabolizada pelo CYP2C9, ou digoxina (0,375 mg) com vardenafil (20 mg). - Digoxina
Vardenafil Varfarina
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: A farmacocinética do vardenafil (20 mg) não foi afetada pela administração concomitante do antagonista-H2 ranitidina (150 mg duas vezes ao dia), digoxina, varfarina, glibenclamida, álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) ou doses únicas de antiácido (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio). Não foram demonstradas interacções significativas quando foi concomitantemente administrada varfarina (25 mg), a qual é metabolizada pelo CYP2C9, ou digoxina (0,375 mg) com vardenafil (20 mg). - Varfarina
Vardenafil Glibenclamida (gliburida)
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: A farmacocinética do vardenafil (20 mg) não foi afetada pela administração concomitante do antagonista-H2 ranitidina (150 mg duas vezes ao dia), digoxina, varfarina, glibenclamida, álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) ou doses únicas de antiácido (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio). A biodisponibilidade relativa da glibenclamida (3,5 mg) não foi afetada quando foi concomitantemente administrada com vardenafil (20 mg). - Glibenclamida (gliburida)
Vardenafil Álcool
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: A farmacocinética do vardenafil (20 mg) não foi afetada pela administração concomitante do antagonista-H2 ranitidina (150 mg duas vezes ao dia), digoxina, varfarina, glibenclamida, álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) ou doses únicas de antiácido (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio). Quando vardenafil (20 mg) e álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) foram simultaneamente ingeridos, o vardenafil não potenciou os efeitos do álcool sobre a pressão arterial e frequência cardíaca, nem alterou a farmacocinética do vardenafil. - Álcool
Vardenafil Hidróxido de magnésio
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: A farmacocinética do vardenafil (20 mg) não foi afetada pela administração concomitante do antagonista-H2 ranitidina (150 mg duas vezes ao dia), digoxina, varfarina, glibenclamida, álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) ou doses únicas de antiácido (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio). - Hidróxido de magnésio
Vardenafil Ácido Acetilsalicílico
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interacção para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). O vardenafil (10 mg) não potenciou o aumento do tempo de hemorragia provocado pelo ácido acetilsalicílico (2 x 81 mg). - Ácido Acetilsalicílico
Vardenafil Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interacção para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Vardenafil Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interacção para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Vardenafil Diuréticos
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interacção para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). - Diuréticos
Vardenafil Sulfonilureias
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interacção para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). - Sulfonilureias
Vardenafil Metformina
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interacção para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). - Metformina
Vardenafil Teofilina
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Não existem dados sobre a interacção do vardenafil e de inibidores não específicos da fosfodiesterase, tais como a teofilina ou o dipiridamol. - Teofilina
Vardenafil Dipiridamol
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Não existem dados sobre a interacção do vardenafil e de inibidores não específicos da fosfodiesterase, tais como a teofilina ou o dipiridamol. - Dipiridamol
Vardenafil Nitroglicerina
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Num estudo realizado em 18 voluntários saudáveis do sexo masculino não se observou potenciação do efeito hipotensor da nitroglicerina sublingual (0,4 mg) quando se administrou vardenafil (10 mg) a intervalos variáveis (de 1 h a 24 h) antes da dose de nitroglicerina. Em indivíduos saudáveis de meia idade vardenafil 20 mg comprimido revestido por película potenciou os efeitos hipotensores da nitroglicerina sublingual (0,4 mg) tomada 1 e 4 horas após a administração de vardenafil. Não se observou efeito sobre a pressão sanguínea quando a nitroglicerina foi tomada 24 horas após a administração de uma dose individual de 20 mg comprimido revestido por película de vardenafil. Contudo, não existe informação em doentes sobre a possível potenciação dos efeitos hipotensores dos nitratos pelo vardenafil, estando por isso contra-indicado o seu uso concomitante. - Nitroglicerina
Vardenafil Nicorandilo
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: O nicorandilo é um composto híbrido activador dos canais de potássio (abertura) e nitrato. Devido ao seu componente nitrato, este fármaco tem o potencial de gerar interacções graves com o vardenafil. - Nicorandilo
Vardenafil Bloqueadores adrenérgicos alfa
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Uma vez que a monoterapia com bloqueadores-alfa pode provocar uma acentuada descida da pressão sanguínea, especialmente hipotensão postural e síncope, realizaram-se estudos de interacção com vardenafil. Em dois estudos de interacções em voluntários saudáveis normotensos, após titulação forçada a doses elevadas dos bloqueadores - alfa tansulosina ou terazosina, foi notificada hipotensão (sintomática em alguns casos) num número significativo de indivíduos, após co-administração de vardenafil. Entre os indivíduos tratados com terazosina, observou- se com mais frequência hipotensão quando vardenafil e terazosina foram administrados simultaneamente, do que quando a administração foi separada por um intervalo de 6 horas. Com base em resultados de estudos de interacções conduzidos com vardenafil em doentes com hiperplasia benigna da próstata (HBP) com terapêutica estabilizada com tansulosina, terazosina ou alfuzosina: • Quando se administrou vardenafil em doses de 5, 10 ou 20 mg, num quadro de terapêutica estabilizada com tansulosina, não se verificou uma redução sintomática da pressão sanguínea, ainda que 3/21 dos indivíduos tratados com tansulosina tenham exibido uma pressão sanguínea sist ólica transitória inferior a 85 mmHg. • Quando se administrou 5 mg de vardenafil simultaneamente com 5 ou 10 mg de terazosina, um dos 21 doentes teve hipotensão postural sintomática. Não se verificou hipotensão quando a administração de 5 mg de vardenafil e terazosina foi separada por 6 horas. • Quando se administrou vardenafil em doses de 5 ou 10 mg com antecedentes de uma terapêutica estável com alfuzosina, em comparação com o placebo, não se observou uma redução sintomática da pressão sanguínea. Assim, o tratamento concomitante só deve ser iniciado se o doente estiver estabilizado na sua terapêutica com bloqueadores-alfa. Naqueles doentes que estão estabilizados sob terapêutica com bloqueador-alfa, vardenafil deve ser iniciado com a dose inicial recomendada mais baixa de 5 mg. Vardenafil pode ser administrado em qualquer altura com tansulosina ou alfuzosina. Deve-se considerar fazer um intervalo entre tomas quando vardenafil é prescrito concomitantemente com outros bloqueadores-alfa. - Bloqueadores adrenérgicos alfa
Vardenafil Alfuzosina
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Uma vez que a monoterapia com bloqueadores-alfa pode provocar uma acentuada descida da pressão sanguínea, especialmente hipotensão postural e síncope, realizaram-se estudos de interacção com vardenafil. Com base em resultados de estudos de interacções conduzidos com vardenafil em doentes com hiperplasia benigna da próstata (HBP) com terapêutica estabilizada com tansulosina, terazosina ou alfuzosina: • Quando se administrou vardenafil em doses de 5 ou 10 mg com antecedentes de uma terapêutica estável com alfuzosina, em comparação com o placebo, não se observou uma redução sintomática da pressão sanguínea. Assim, o tratamento concomitante só deve ser iniciado se o doente estiver estabilizado na sua terapêutica com bloqueadores-alfa. Naqueles doentes que estão estabilizados sob terapêutica com bloqueador-alfa, vardenafil deve ser iniciado com a dose inicial recomendada mais baixa de 5 mg. Vardenafil pode ser administrado em qualquer altura com tansulosina ou alfuzosina. Deve-se considerar fazer um intervalo entre tomas quando vardenafil é prescrito concomitantemente com outros bloqueadores-alfa. - Alfuzosina
Vardenafil Tansulosina
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Uma vez que a monoterapia com bloqueadores-alfa pode provocar uma acentuada descida da pressão sanguínea, especialmente hipotensão postural e síncope, realizaram-se estudos de interacção com vardenafil. Em dois estudos de interacções em voluntários saudáveis normotensos, após titulação forçada a doses elevadas dos bloqueadores - alfa tansulosina ou terazosina, foi notificada hipotensão (sintomática em alguns casos) num número significativo de indivíduos, após co-administração de vardenafil. Entre os indivíduos tratados com terazosina, observou- se com mais frequência hipotensão quando vardenafil e terazosina foram administrados simultaneamente, do que quando a administração foi separada por um intervalo de 6 horas. Com base em resultados de estudos de interacções conduzidos com vardenafil em doentes com hiperplasia benigna da próstata (HBP) com terapêutica estabilizada com tansulosina, terazosina ou alfuzosina: • Quando se administrou vardenafil em doses de 5, 10 ou 20 mg, num quadro de terapêutica estabilizada com tansulosina, não se verificou uma redução sintomática da pressão sanguínea, ainda que 3/21 dos indivíduos tratados com tansulosina tenham exibido uma pressão sanguínea sist ólica transitória inferior a 85 mmHg. Assim, o tratamento concomitante só deve ser iniciado se o doente estiver estabilizado na sua terapêutica com bloqueadores-alfa. Naqueles doentes que estão estabilizados sob terapêutica com bloqueador-alfa, vardenafil deve ser iniciado com a dose inicial recomendada mais baixa de 5 mg. Vardenafil pode ser administrado em qualquer altura com tansulosina ou alfuzosina. Deve-se considerar fazer um intervalo entre tomas quando vardenafil é prescrito concomitantemente com outros bloqueadores-alfa. - Tansulosina
Vardenafil Terazosina
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Uma vez que a monoterapia com bloqueadores-alfa pode provocar uma acentuada descida da pressão sanguínea, especialmente hipotensão postural e síncope, realizaram-se estudos de interacção com vardenafil. Em dois estudos de interacções em voluntários saudáveis normotensos, após titulação forçada a doses elevadas dos bloqueadores - alfa tansulosina ou terazosina, foi notificada hipotensão (sintomática em alguns casos) num número significativo de indivíduos, após co-administração de vardenafil. Entre os indivíduos tratados com terazosina, observou- se com mais frequência hipotensão quando vardenafil e terazosina foram administrados simultaneamente, do que quando a administração foi separada por um intervalo de 6 horas. Com base em resultados de estudos de interacções conduzidos com vardenafil em doentes com hiperplasia benigna da próstata (HBP) com terapêutica estabilizada com tansulosina, terazosina ou alfuzosina: • Quando se administrou 5 mg de vardenafil simultaneamente com 5 ou 10 mg de terazosina, um dos 21 doentes teve hipotensão postural sintomática. Não se verificou hipotensão quando a administração de 5 mg de vardenafil e terazosina foi separada por 6 horas. Assim, o tratamento concomitante só deve ser iniciado se o doente estiver estabilizado na sua terapêutica com bloqueadores-alfa. Naqueles doentes que estão estabilizados sob terapêutica com bloqueador-alfa, vardenafil deve ser iniciado com a dose inicial recomendada mais baixa de 5 mg. Deve-se considerar fazer um intervalo entre tomas quando vardenafil é prescrito concomitantemente com outros bloqueadores-alfa. - Terazosina
Vardenafil Nifedipina
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Num estudo específico em que vardenafil (20 mg) foi co-administrado com nifedipina de libertação lenta (30 mg ou 60 mg) a doentes hipertensos houve uma redução adicional de 6 mmHg da pressão arterial sistólica em supino e de 5 mmHg da pressão arterial diastólica em supino, acompanhada por um aumento de 4 bpm na frequência cardíaca. - Nifedipina
Mononitrato de isossorbida Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, Tadalafil, vardenafil) com Mononitrato de isossorbida potencia a diminuição da pressão arterial. Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. Doentes que realizem tratamento com Mononitrato de isossorbida não devem, por isso, utilizar inibidores da fosfodiesterase (sildenafil, taladafil, vardenafil). - Vardenafil
Nitroglicerina Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: interacções que resultam numa contraindicação de utilização concomitante: A administração concomitante de Nitroglicerina com outros vasodilatadores (p.ex. inibidores da PDE5 como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) pode potenciar o efeito de diminuição da pressão arterial de Nitroglicerina. - Vardenafil
Claritromicina Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: Efeitos da Claritromicina em outros medicamentos: Sildenafil, tadalafil e vardenafil: Cada um destes inibidores da fosfodiesterase é metabolizado, pelo menos em parte, pela CYP3A, e a CYP3A pode ser inibida pela claritromicina quando administrada concomitantemente. A administração concomitante de claritromicina com sildenafil, tadalafil ou vardenafil resultaria provavelmente numa exposição aumentada ao inibidor da fosfodiesterase. Deve ser considerada a redução da dose de sildenafil, tadalafil e vardenafil quando estes fármacos são administrados concomitantemente com a claritromicina. - Vardenafil
Isossorbida Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase, p. ex. citrato de sildenafil, tadalafil, vardenafil com Dinitrato de isossorbida, pode provocar uma hipotensão marcada que nalgumas situações pode ser grave. Esta reação deve-se à amplificação dos efeitos vasodilatadores de Dinitrato de isossorbida, pelos inibidores da fosfodiesterase, p.ex. citrato de sildenafil. Assim, os doentes que estão a seguir uma terapêutica com Dinitrato de isossorbida não devem usar inibidores da fosfodiesterase (p.ex. sildenafil, vardenafill, taladafil). Doentes que tenham recentemente recebido inibidores da fosfodiesterase (p.ex. sildenafil, vardenafil, taladafil), não devem efetuar um tratamento agudo com Dinitrato de isossorbida. - Vardenafil
Darunavir Vardenafil
Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.Interacções: INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE DE TIPO 5 (PDE-5): Para o tratamento da disfunção erétil: Avanafil, Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Num ensaio de interacção, observou-se uma exposição sistémica comparável ao sildenafil após a administração de uma dose única de 100 mg de sildenafil isoladamente e de uma dose única de 25 mg de sildenafil coadministrada com Darunavir com uma dose baixa de ritonavir. A combinação de avanafil e Darunavir potenciado está contra-indicada. Recomenda-se precaução ao utilizar outros inibidores da fosfodiesterase de tipo 5, para o tratamento da disfunção erétil, concomitantemente com Darunavir potenciado. Caso esteja indicada a utilização concomitante de Darunavir potenciado, com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se a administração de sildenafil numa dose única máxima de 25 mg em 48 horas, vardenafil numa dose única máxima de 2,5 mg dose em 72 horas ou tadalafil numa dose única máxima de 10 mg em 72 horas. - Vardenafil
Darunavir + Cobicistate Vardenafil
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5): Para o tratamento da disfunção eréctil: Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução com a administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento da disfunção eréctil com Darunavir / Cobicistate. Se for indicada a utilização concomitante de Darunavir / Cobicistate com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a dose única de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas. Para o tratamento da disfunção eréctil: Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução com a administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento da disfunção eréctil com Darunavir / Cobicistate. Se for indicada a utilização concomitante de Darunavir / Cobicistate com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a dose única de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas. - Vardenafil
Riociguat Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Inibidores da PDE5: Estudos pré-clínicos em modelos animais revelaram um efeito aditivo de diminuição da pressão arterial sistémica quando o riociguat foi associado ao sildenafil ou ao vardenafil. Com doses mais elevadas, observou-se, em alguns casos, um excesso dos efeitos aditivos sobre a pressão arterial sistémica. Num estudo exploratório de interacção realizado em 7 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia), doses únicas de riociguat (0,5 mg e 1 mg em sequência) revelaram efeitos hemodinâmicos aditivos. Neste estudo não foram investigadas doses de riociguat superiores a 1 mg. Foi realizado um estudo de associação durante 12 semanas em 18 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia) e riociguat (1,0 mg a 2,5 mg três vezes por dia) em comparação com sildenafil isolado. Na extensão a longo prazo deste estudo (não controlado), a utilização concomitante de sildenafil e riociguat resultou numa taxa elevada de descontinuação, predominantemente devida a hipotensão. Não se observou qualquer evidência de um efeito clínico favorável resultante da associação na população estudada. A utilização concomitante de riociguat com inibidores da PDE5 (como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) é contra-indicada. - Vardenafil
Lopinavir + Ritonavir Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: Os medicamentos que estão especificamente contra-indicados, por se esperar interacção importante e potencial para acontecimentos adversos graves: Vardenafil: Concentrações plasmáticas aumentadas de vardenafil. - Vardenafil
Terazosina Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de inibidores da fosfodiesterase-5 (p. ex., sildenafil, tadalafil, vardenafil) e terazosina pode conduzir a hipotensão sintomática em alguns doentes. - Vardenafil
Fosamprenavir Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: Sildenafil, Vardenafil e Tadalafil: O uso concomitante não é recomendado. Pode resultar num aumento das reacções adversas associadas ao inibidor de PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo (recorrer à informação de prescrição do inibidor da PDE5). Os doentes devem ser advertidos sobre estes possíveis efeitos secundários quando utilizam inibidores da PDE5 com Fosamprenavir/ritonavir. É contra-indicada a administração concomitante de Fosamprenavir com dose baixa de ritonavir com sildenafil utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar. - Vardenafil
Indinavir Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: INDINAVIR NÃO POTENCIADO INIBIDORES DA PDE5: Vardenafil 10 mg SD (Indinavir 800 mg TID) É provável que a administração concomitante de indinavir com vardenafil provoque um aumento de vardenafil através da inibição competitiva do metabolismo. A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 24 horas nos doentes em terapêutica concomitante com indinavir. INDINAVIR POTENCIADO COM RITONAVIR. INIBIDORES DA PDE5: Vardenafil: interacção não estudada. A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 72 horas, quando administrado com um inibidor da protease potenciado. - Vardenafil
Nelfinavir Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: Inibidores FDE-5 para o tratamento da disfunção eréctil (DE): Vardenafil: Não estudados. O uso concomitante de vardenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do vardenafil. Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao vardenafil. - Vardenafil
Rilpivirina Vardenafil
Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.Interacções: interacções E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Vardenafil, Tadalafil: Não foi estudado. Não é necessário qualquer ajuste da dose. - Vardenafil
Ritonavir Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não Antirretrovirais co-administrados: Vardenafil: O uso concomitante de vardenafil com ritonavir é contra-indicado. - Vardenafil
Saquinavir Vardenafil
Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 (IFDE5): Vardenafil (saquinavir/ritonavir) As concentrações do vardenafil podem ser aumentadas quando co-administrado com saquinavir/ritonavir. contra-indicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Vardenafil
Telaprevir Vardenafil
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: INIBIDORES DA PDE-5: Sildenafil, tadalafil, vardenafil: A administração concomitante de sildenafil e vardenafil com telaprevir não é recomendada. - Vardenafil
Tipranavir Vardenafil
Observações: Os estudos de interacção apenas foram realizados em adultos.Interacções: INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE 5 (PDE5): Sildenafil, Vardenafil Não foi realizado qualquer estudo de interacção. É esperado que a co-administração de tipranavir e ritonavir em dose baixa com inibidores da PDE5 aumente significativamente as concentrações de PDE5 e pode resultar num aumento dos efeitos adversos associados à inibição da PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo. Inibição da CYP 3A4 pelo tipranavir/r. Deve ser tomada especial atenção na prescrição dos inibidores da PDE5 sildenafil ou vardenafil em doentes a receber Tipranavir, co-administrado com ritonavir em dose baixa Não foi estabelecida uma dose segura e efetiva quando usados com Tipranavir, co-administrado com ritonavir em dose baixa. Existe um potencial aumentado para a ocorrência de acontecimentos adversos associados aos inibidores da PDE5 (que incluem perturbações visuais, hipotensão, ereção prolongada, e síncope). É contra-indicada a co-administração de Tipranavir/ritonavir com sildenafil, quando utilizado para tratamento da hipertensão arterial pulmonar. - Vardenafil
Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida Vardenafil
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5) Para o tratamentoda disfunção erétil Sildenafil Tadalafil Vardenafil Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução coma administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento dadisfunçãoerétil com este medicamento. Se for indicada a utilização concomitante de este medicamento com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a doseúnica de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas. - Vardenafil
Dolutegravir + Rilpivirina Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE-5) Vardenafil Tadalafil/Dolutegravir: Não é necessário ajuste da dose. Vardenafil Tadalafil/Rilpivirina: Não é necessário ajuste da dose. - Vardenafil
Duvelisib Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A co-administração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respectivamente. Deve evitar-se a co-administração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando co-administrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A co-administrado. Os exemplos de substratos sensíveis incluem: alfentanilo, avanafil, buspirona, conivaptano, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam, vardenafil, budesonida, dasatinib, dronedarona, eletriptano, eplerenona, felodipina, indinavir, lurasidona, maraviroc, quetiapina, sildenafil, ticagrelor, tolvaptano. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. - Vardenafil
Lefamulina Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução. A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. - Vardenafil
Selpercatinib Vardenafil
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respectivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil). - Vardenafil
Tucatinib Vardenafil
Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Vardenafil
Ácido acetilsalicílico + Mononitrato de isossorbida Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: Ácido acetilsalicílico + Mononitrato de isossorbida pode interagir com Sildenafil, tadalafil e vardenafil usados para tratar a disfunção eréctil masculina. - Vardenafil
Nitrito de Amila Vardenafil
Observações: n.d.Interacções: O uso de nitrito de amila não é recomendado com Vardenafil. - Vardenafil
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Vardenafil não está indicado para utilização pela mulher. Não existem estudos com vardenafil em mulheres grávidas. Não existem dados de fertilidade disponíveis.
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas.
Vardenafil não está indicado para utilização pela mulher. Não existem estudos com vardenafil em mulheres grávidas. Não existem dados de fertilidade disponíveis.
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021