Vandetanib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine
Número CAS
Sem informação.
PubChem
3081361
DrugBank
DB08764
ChemSpider
2338979
Código ATC
L01
|
L01XE12
DCB
09966
UNII
YO460OQ37K
KEGG
D06407
ChEBI
CHEBI:49960
ChEMBL
CHEMBL24828
Fórmula química
C22H24BrFN4O2
Massa molar
475.354 g/mol
SMILES
COC1=CC2=C (NC=N\C2=N/C2=CC=C (Br) C=C2F) C=C1OCC1CCN (C) CC1
InChI
1S/C22H24BrFN4O2/c1-28-7-5-14 (6-8-28) 12-30-21-11-19-16 (10-20 (21) 29-2) 22 (26-13-25-19) 27-18-4-3-15 (23) 9-17 (18) 24/h3-4, 9-11, 13-14H, 5-8, 12H2, 1-2H3, (H, 25, 26, 27)
Key
UHTHHESEBZOYNR-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
240-243°C (prevista)
Ponto de ebulição
488,2-588,2°C a 760 mmHg (prevista)
Solubilidade
Solúvel em metanol, DMSO (4 mg / ml a 25°C), água (<1 mg / ml a 25°C), e etanol (<1 mg / ml a 25°C).
Biodisponibilidade
Após administração oral de vandetanib a absorção é lenta com o pico de concentração plasmática tipicamente alcançado numa média de 6 horas, intervalo 4-10 horas após administração. Vandetanib acumula-se aproximadamente 8 vezes mais com múltiplas dosagens atingindo o estado estacionário a partir de aproximadamente 2 meses.
Metabolismo
Vandentanib inalterado e seus metabólitos N-óxido de vandetanibe e N-desmetil vandetanib foram detectados no plasma, urina e fezes. O N-desmetil-vandetanib é produzido principalmente pelo CYP3A4, e o vandetanib-N-óxido é produzido principalmente pelas enzimas monooxigenase contendo flavina, FMO1 e FMO3.
Semi-Vida
A semi-vida do Vandetanib é de 19 dias (média).
Ligação plasmática
A ligação plasmática do Vandetanib é de 90%.
Excreção
A excreção do Vandetanib é de 44% nas fezes, 25% na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Caprelsa
Licença
AstraZeneca AB
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
