Valbenazina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[(2R,3R,11bR)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-benzo[a]quinolizin-2-yl] (2S)-2-amino-3-methylbutanoate
PubChem
24795069
DrugBank
DB11915
ChemSpider
28536134
Código ATC
N07X
|
N07XX13
DCB
Sem informação.
UNII
54K37P50KH
KEGG
D10675
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL2364639
Fórmula química
C24H38N2O4
Massa molar
418.6
SMILES
CC(C)CC1CN2CCC3=CC(=C(C=C3C2CC1OC(=O)C(C(C)C)N)OC)OC
InChI
InChI=1S/C24H38N2O4/c1-14(2)9-17-13-26-8-7-16-10-21(28-5)22(29-6)11-18(16)19(26)12-20(17)30-24(27)23(25)15(3)4/h10-11,14-15,17,19-20,23H,7-9,12-13,25H2,1-6H3/t17-,19-,20-,23+/m1/s1
Key
GEJDGVNQKABXKG-CFKGEZKQSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Biodisponibilidade oral de 49%. Tmax de 0,5-1h.
Metabolismo
A valbenzina é extensivamente metabolizada em um metabólito activo [+]-α-di-hidrotetrabenazina ([+]-α-HTBZ) através da hidrólise do éster de valina atingindo Cmax dentro de 4-8 horas. Também é metabolizado via oxidação pelo CYP3A4/5 a um metabólito mono-oxidado NBI-136110 que também parece ser farmacologicamente activo. [+]-α-HTBZ é metabolizado pelo CYP2D6.
Semi-Vida
Tanto a valbenazina quanto seu metabólito activo [+]-α-HTBZ têm semi-vida de 15-22 horas.
Ligação plasmática
A valbenazina liga-se >99% às proteínas plasmáticas. Seu metabólito activo [+]-α-HTBZ está 64% ligado às proteínas plasmáticas.
Excreção
Aproximadamente 60% é excretado na urina e 30% nas fezes. Menos de 2% se o composto original ou metabólito activo foi excretado inalterado.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
