Vadadustate
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino]acetic acid
PubChem
23634441
DrugBank
DB12255
ChemSpider
34958379
Código ATC
B03
|
B03XA08
DCB
Sem informação.
UNII
I60W9520VV
KEGG
D11078
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3646221
Fórmula química
C14H11ClN2O4
Massa molar
306.70
SMILES
C1=CC(=CC(=C1)Cl)C2=CC(=C(N=C2)C(=O)NCC(=O)O)O
InChI
InChI=1S/C14H11ClN2O4/c15-10-3-1-2-8(4-10)9-5-11(18)13(16-6-9)14(21)17-7-12(19)20/h1-6,18H,7H2,(H,17,21)(H,19,20)
Key
JGRXMPYUTJLTKT-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O vadadustate é rapidamente absorvido após doses orais únicas e repetidas. O tempo mediano até se atingirem concentrações plasmáticas máximas (Tmax) é de, aproximadamente, 2 a 3 horas.
Metabolismo
O vadadustate é primariamente metabolizado através de glucuronidação directa pelas enzimas UDP-glucuronosiltransferase (UGT) em conjugados O-glucurónido. O principal metabólito é o vadadustate-O-glucurónido (15% da AUC em termos de radioactividade no plasma). O vadadustate acil-glucurónido (0,047% da radioactividade total no plasma) é um metabólito menor. Os metabólitos do vadadustate não são activos.
Semi-Vida
A semi-vida do vadadustate em doentes com DRC-DD foi de 9,2 horas.
Ligação plasmática
O vadadustate apresenta uma elevada ligação às proteínas (maior ou igual a 99,5% no plasma humano).
Excreção
Após uma dose oral única de 650 mg de vadadustate radiomarcado em adultos saudáveis, 85,9% da dose foi recuperada (58,9% na urina e 26,9% nas fezes). A excreção de vadadustate (na forma inalterada) foi inferior a 1% na urina e foi de cerca de 9% nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Vafseo
Licença
AKEBIA EUROPE Limited
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Outubro de 2024
