Ulipristal (Acetato de ulipristal)
O que é
Ulipristal é um contraceptivo de emergência.
Ele funciona através de paragem ou atraso na libertação de um óvulo do ovário.
Ulipristal também pode tornar mais difícil para um óvulo fertilizado se anexar ao útero.
Ulipristal é usado para evitar a gravidez depois de fazer sexo sem usar um preservativo ou outro método de controle de natalidade eficaz.
Ulipristal também é utilizado para prevenir a gravidez após uma forma regular de controle de natalidade ter falhado.
Ulipristal não é para ser utilizado como uma forma regular de controlo diário, semanal ou mensal nascimento.
Ele funciona através de paragem ou atraso na libertação de um óvulo do ovário.
Ulipristal também pode tornar mais difícil para um óvulo fertilizado se anexar ao útero.
Ulipristal é usado para evitar a gravidez depois de fazer sexo sem usar um preservativo ou outro método de controle de natalidade eficaz.
Ulipristal também é utilizado para prevenir a gravidez após uma forma regular de controle de natalidade ter falhado.
Ulipristal não é para ser utilizado como uma forma regular de controlo diário, semanal ou mensal nascimento.
Usos comuns
Contracepção de emergência até 120 horas (5 dias) após uma relação sexual não protegida ou em caso de falha do método contraceptivo.
É indicado para tratamento pré-operatório de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em mulheres adultas em idade reprodutiva.
OU
O acetato de ulipristal é indicado para tratamento pré-operatório de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em mulheres adultas em idade reprodutiva.
O acetato de ulipristal é indicado para tratamento intermitente de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em mulheres adultas em idade reprodutiva.
É indicado para tratamento pré-operatório de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em mulheres adultas em idade reprodutiva.
OU
O acetato de ulipristal é indicado para tratamento pré-operatório de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em mulheres adultas em idade reprodutiva.
O acetato de ulipristal é indicado para tratamento intermitente de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em mulheres adultas em idade reprodutiva.
Tipo
Molécula pequena.
História
O acetato de ulipristal stá na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Para melhorar o acesso, alguns recomendam que todas as que podem engravidar recebam uma receita para uso, se necessário.
Entrou em comercialização em Portugal em março de 2010, sob prescrição médica.
O primeiro país que comercializou a pílula dos 5 dias foi a França.
Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2010.
Para melhorar o acesso, alguns recomendam que todas as que podem engravidar recebam uma receita para uso, se necessário.
Entrou em comercialização em Portugal em março de 2010, sob prescrição médica.
O primeiro país que comercializou a pílula dos 5 dias foi a França.
Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2010.
Indicações
Contracepção de emergência até 120 horas (5 dias) após uma relação sexual não protegida ou em caso de falha do método contraceptivo.
É indicado para tratamento pré-operatório de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em mulheres adultas em idade reprodutiva.
OU
O acetato de ulipristal é indicado para tratamento pré-operatório de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em mulheres adultas em idade reprodutiva.
O acetato de ulipristal é indicado para tratamento intermitente de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em mulheres adultas em idade reprodutiva.
É indicado para tratamento pré-operatório de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em mulheres adultas em idade reprodutiva.
OU
O acetato de ulipristal é indicado para tratamento pré-operatório de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em mulheres adultas em idade reprodutiva.
O acetato de ulipristal é indicado para tratamento intermitente de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em mulheres adultas em idade reprodutiva.
Classificação CFT
8.5.1.3 : Progestagénios
20.9 : Outros Produtos e Medicamentos
Mecanismo De Acção
O acetato de ulipristal é um modulador selectivo sintético, oralmente activo, do receptor da progesterona caracterizado por um efeito antagonista parcial na progesterona específica do tecido.
O acetato de ulipristal exerce um efeito directo no endométrio.
Quando a administração diária de uma dose de 5 mg é iniciada durante um ciclo menstrual, a maior parte das mulheres (incluindo doentes com mioma) concluirá a sua primeira menstruação, mas não irá voltar a menstruar até o tratamento ser interrompido.
Quando o tratamento com o acetato de ulipristal for interrompido, os ciclos menstruais retomam, geralmente, dentro de 4 semanas.
A acção directa no endométrio resulta em alterações específicas da classe em termos histológicos, alterações do endométrio associadas ao modulador receptor da progesterona (PAEC).
Tipicamente, a aparência histológica é um epitélio inactivo e com fraca proliferação associado a assimetria do estroma e do crescimento epitelial que resulta em proeminentes glândulas dilatadas com quistos com efeitos epiteliais de estrogénio introduzido (mitóticos) e progestina (secretórios).
Tal padrão foi observado em aproximadamente 60% das doentes tratadas com acetato de ulipristal durante 3 meses.
Essas alterações são reversíveis após o término do tratamento.
Essas alterações não devem ser confundidas com hiperplasia do endométrio.
Cerca de 5% das doentes em idade reprodutiva que experienciam fortes hemorragias menstruais têm uma espessura do endométrio superior a 16 mm.
Em cerca de 10–15% das doentes tratadas com acetato de ulipristal o endométrio pode aumentar de espessura (> 16 mm) durante o primeiro período de tratamento de 3 meses.
Em caso de períodos de tratamento repetidos, a espessura do endométrio foi menos frequentemente observada (4,9% das doentes após o segundo período de tratamento e 3,5% após o quarto período de tratamento).
Este aumento de espessura desaparece após o tratamento ser descontinuado e a menstruação ocorrer.
Se a espessura do endométrio persistir após voltar a menstruação durante os períodos sem tratamento ou mais de 3 meses após o final do tratamento, isto pode ter de ser investigado através dos procedimentos clínicos habituais para excluir outras patologias subjacentes.
O acetato de ulipristal exerce uma acção directa sobre os miomas reduzindo o seu tamanho através da inibição da proliferação das células e da indução de apoptose.
Hipófise:
Uma dose diária de acetato de ulipristal de 5 mg inibe a ovulação na maioria das doentes, conforme indicado pelos níveis de progesterona mantidos em cerca de 0,3 ng/ml.
Uma dose diária de acetato de ulipristal de 5 mg suprime parcialmente os níveis da FSH, mas os níveis de estradiol no soro são mantidos no intervalo folicular médio na maioria das doentes e são semelhantes aos níveis das doentes que receberam placebo.
O acetato de ulipristal não afecta os níveis no soro de TSH, ACTH ou prolactina.
O acetato de ulipristal exerce um efeito directo no endométrio.
Quando a administração diária de uma dose de 5 mg é iniciada durante um ciclo menstrual, a maior parte das mulheres (incluindo doentes com mioma) concluirá a sua primeira menstruação, mas não irá voltar a menstruar até o tratamento ser interrompido.
Quando o tratamento com o acetato de ulipristal for interrompido, os ciclos menstruais retomam, geralmente, dentro de 4 semanas.
A acção directa no endométrio resulta em alterações específicas da classe em termos histológicos, alterações do endométrio associadas ao modulador receptor da progesterona (PAEC).
Tipicamente, a aparência histológica é um epitélio inactivo e com fraca proliferação associado a assimetria do estroma e do crescimento epitelial que resulta em proeminentes glândulas dilatadas com quistos com efeitos epiteliais de estrogénio introduzido (mitóticos) e progestina (secretórios).
Tal padrão foi observado em aproximadamente 60% das doentes tratadas com acetato de ulipristal durante 3 meses.
Essas alterações são reversíveis após o término do tratamento.
Essas alterações não devem ser confundidas com hiperplasia do endométrio.
Cerca de 5% das doentes em idade reprodutiva que experienciam fortes hemorragias menstruais têm uma espessura do endométrio superior a 16 mm.
Em cerca de 10–15% das doentes tratadas com acetato de ulipristal o endométrio pode aumentar de espessura (> 16 mm) durante o primeiro período de tratamento de 3 meses.
Em caso de períodos de tratamento repetidos, a espessura do endométrio foi menos frequentemente observada (4,9% das doentes após o segundo período de tratamento e 3,5% após o quarto período de tratamento).
Este aumento de espessura desaparece após o tratamento ser descontinuado e a menstruação ocorrer.
Se a espessura do endométrio persistir após voltar a menstruação durante os períodos sem tratamento ou mais de 3 meses após o final do tratamento, isto pode ter de ser investigado através dos procedimentos clínicos habituais para excluir outras patologias subjacentes.
O acetato de ulipristal exerce uma acção directa sobre os miomas reduzindo o seu tamanho através da inibição da proliferação das células e da indução de apoptose.
Hipófise:
Uma dose diária de acetato de ulipristal de 5 mg inibe a ovulação na maioria das doentes, conforme indicado pelos níveis de progesterona mantidos em cerca de 0,3 ng/ml.
Uma dose diária de acetato de ulipristal de 5 mg suprime parcialmente os níveis da FSH, mas os níveis de estradiol no soro são mantidos no intervalo folicular médio na maioria das doentes e são semelhantes aos níveis das doentes que receberam placebo.
O acetato de ulipristal não afecta os níveis no soro de TSH, ACTH ou prolactina.
Posologia Orientativa
Contracepção de emergência:
O tratamento consiste na administração oral de um comprimido, logo que possível, o mais tardar até às 120 horas (5 dias) após a relação sexual não protegida ou a falha do contraceptivo.
Miomas uterinos:
O tratamento consiste na administração oral de um comprimido de 5 mg uma vez por dia para períodos de tratamento de até 3 meses cada.
Os tratamentos só devem iniciar-se quando a menstruação tiver ocorrido:
- o primeiro tratamento deve iniciar durante a primeira semana de menstruação.
- os novos tratamentos devem iniciar-se o mais cedo possível durante a primeira semana da segunda menstruação após à conclusão do período de tratamento anterior.
O tratamento consiste na administração oral de um comprimido, logo que possível, o mais tardar até às 120 horas (5 dias) após a relação sexual não protegida ou a falha do contraceptivo.
Miomas uterinos:
O tratamento consiste na administração oral de um comprimido de 5 mg uma vez por dia para períodos de tratamento de até 3 meses cada.
Os tratamentos só devem iniciar-se quando a menstruação tiver ocorrido:
- o primeiro tratamento deve iniciar durante a primeira semana de menstruação.
- os novos tratamentos devem iniciar-se o mais cedo possível durante a primeira semana da segunda menstruação após à conclusão do período de tratamento anterior.
Administração
Uso oral.
O comprimido pode ser tomado com ou sem alimentos.
O comprimido pode ser tomado com ou sem alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Ulipristal.
Gravidez e aleitamento.
Hemorragia genital de etiologia desconhecida ou por motivos que não sejam miomas uterinos.
Cancro do útero, do colo do útero, dos ovários ou da mama.
Gravidez e aleitamento.
Hemorragia genital de etiologia desconhecida ou por motivos que não sejam miomas uterinos.
Cancro do útero, do colo do útero, dos ovários ou da mama.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Como contraceptivo de emergência:
Alguns sintomas como sensibilidade mamária e dores abdominais (estômago), vómitos, mau estar (náuseas) são também possíveis sinais de gravidez. Se o seu período não vier e experienciar esses sintomas depois de tomar este medicamento, deve fazer um teste de gravidez.
Efeitos secundários frequentes (estes podem afectar 1 em cada 10 pessoas):
- náuseas, dores ou desconforto abdominal (estômago), vómitos
- períodos dolorosos, dores pélvicas, sensibilidade mamária
- dores de cabeça, tonturas, alterações do humor
- dores musculares, lombalgia (dor nas costas), cansaço
Efeitos secundários pouco frequentes (estes podem afectar 1 em cada 100 pessoas):
- diarreia, azia, gases, boca seca
- hemorragia vaginal invulgar ou irregular, menstruação intensa/prolongada, síndrome pré-menstrual), irritação ou corrimento vaginal, menor ou maior desejo sexual
- afrontamentos
- alterações do apetite, perturbações emocionais, ansiedade, agitação, dificuldade em dormir, sonolência, enxaquecas, perturbações visuais
- gripe
- acne, lesões na pele, comichão
- febre, arrepios, mal-estar
Efeitos secundários raros (estes podem afectar 1 em cada 1000 pessoas):
- dor ou comichão genital, dores durante a relação sexual, ruptura de quisto ovárico, período invulgarmente ligeiro
- perda de concentração, vertigens, tremores, desorientação, desmaio
- sensação invulgar nos olhos, olhos vermelhos, sensibilidade à luz
- garganta seca, perturbações do paladar
- erupção na pele (urticária), sensação de sede
Miomas uterinos:
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais do que 1 em cada 10 pessoas):
- redução ou ausência de hemorragia menstrual (amenorreia)
- espessamento do revestimento do útero (espessamento do endométrio).
Efeitos secundários frequentes (podem afectar 1 em cada 10 pessoas):
- dor de cabeça
- sensação de andar à roda (vertigens)
- dor de estômago, mal-estar (náuseas)
- acne
- dor muscular e dos ossos (musculosquelética)
- saco de fluido nos ovários (quisto do ovário), dor/sensibilidade mamária, dor abdominal inferior (pélvica)
- afrontamentos
- cansaço (fadiga)
- aumento de peso.
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas):
- ansiedade
- alterações de humor
- tonturas
- boca seca, prisão de ventre
- perda de cabelo, pele seca, aumento da transpiração
- dor de costas
- perda de urina
- hemorragia do útero (hemorragia uterina), corrimento vaginal, hemorragia vaginal anormal
- desconforto mamário
- inchaço devido a retenção de líquidos (edema)
- cansaço extremo (astenia)
- aumento do colesterol no sangue visto em análises ao sangue, aumento da gordura (triglicéridos) no sangue observado em análises ao sangue.
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em cada 1.000 pessoas):
- hemorragia nasal
- indigestão, inchaço (gases)
- rompimento do saco de fluido nos ovários (rutura de quisto do ovário)
- inchaço da mama.
Alguns sintomas como sensibilidade mamária e dores abdominais (estômago), vómitos, mau estar (náuseas) são também possíveis sinais de gravidez. Se o seu período não vier e experienciar esses sintomas depois de tomar este medicamento, deve fazer um teste de gravidez.
Efeitos secundários frequentes (estes podem afectar 1 em cada 10 pessoas):
- náuseas, dores ou desconforto abdominal (estômago), vómitos
- períodos dolorosos, dores pélvicas, sensibilidade mamária
- dores de cabeça, tonturas, alterações do humor
- dores musculares, lombalgia (dor nas costas), cansaço
Efeitos secundários pouco frequentes (estes podem afectar 1 em cada 100 pessoas):
- diarreia, azia, gases, boca seca
- hemorragia vaginal invulgar ou irregular, menstruação intensa/prolongada, síndrome pré-menstrual), irritação ou corrimento vaginal, menor ou maior desejo sexual
- afrontamentos
- alterações do apetite, perturbações emocionais, ansiedade, agitação, dificuldade em dormir, sonolência, enxaquecas, perturbações visuais
- gripe
- acne, lesões na pele, comichão
- febre, arrepios, mal-estar
Efeitos secundários raros (estes podem afectar 1 em cada 1000 pessoas):
- dor ou comichão genital, dores durante a relação sexual, ruptura de quisto ovárico, período invulgarmente ligeiro
- perda de concentração, vertigens, tremores, desorientação, desmaio
- sensação invulgar nos olhos, olhos vermelhos, sensibilidade à luz
- garganta seca, perturbações do paladar
- erupção na pele (urticária), sensação de sede
Miomas uterinos:
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais do que 1 em cada 10 pessoas):
- redução ou ausência de hemorragia menstrual (amenorreia)
- espessamento do revestimento do útero (espessamento do endométrio).
Efeitos secundários frequentes (podem afectar 1 em cada 10 pessoas):
- dor de cabeça
- sensação de andar à roda (vertigens)
- dor de estômago, mal-estar (náuseas)
- acne
- dor muscular e dos ossos (musculosquelética)
- saco de fluido nos ovários (quisto do ovário), dor/sensibilidade mamária, dor abdominal inferior (pélvica)
- afrontamentos
- cansaço (fadiga)
- aumento de peso.
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas):
- ansiedade
- alterações de humor
- tonturas
- boca seca, prisão de ventre
- perda de cabelo, pele seca, aumento da transpiração
- dor de costas
- perda de urina
- hemorragia do útero (hemorragia uterina), corrimento vaginal, hemorragia vaginal anormal
- desconforto mamário
- inchaço devido a retenção de líquidos (edema)
- cansaço extremo (astenia)
- aumento do colesterol no sangue visto em análises ao sangue, aumento da gordura (triglicéridos) no sangue observado em análises ao sangue.
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em cada 1.000 pessoas):
- hemorragia nasal
- indigestão, inchaço (gases)
- rompimento do saco de fluido nos ovários (rutura de quisto do ovário)
- inchaço da mama.
Advertências
Gravidez:Não utilizar durante a gravidez.
Aleitamento:Não utilizar durante a amamentação.
Condução:Os efeitos do Ulipristal sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas poderão ser reduzidos ou moderados: tonturas ligeiras a moderadas são frequentes após a administração de Ulipristal, sonolência e visão turva são pouco frequentes; foram notificadas raramente perturbações da atenção. O doente deve ser informado de que não deve conduzir nem utilizar máquinas se tiver esses sintomas.
Precauções Gerais
Como contraceptivo de emergência:
Fale com o farmacêutico, médico ou outro profissional de saúde antes de tomar este medicamento
- se o seu período estiver atrasado ou se tiver sintomas de gravidez (peito pesado, enjoos matinais), pois pode já estar grávida;
- se sofrer de asma grave;
- se sofrer de uma doença grave do fígado.
Em todas as mulheres, a Contracepção de emergência deve ser tomada assim que possível após a relação sexual não protegida.
Há indícios de que Ulipristal pode ser menos eficaz com o aumento do peso corporal ou do índice de massa corporal (IMC), mas estes dados foram limitados e inconclusivos.
Como tal, Ulipristal continua a ser recomendado para todas as mulheres, independentemente do seu peso corporal ou IMC.
É aconselhável que fale com um profissional de saúde, se tiver alguma preocupação quanto a questões relacionadas com a toma de Contracepção de emergência.
Se ficar grávida apesar de tomar Ulipristal, é importante que consulte o médico.
Miomas uterinos:
- Se estiver actualmente a tomar um contraceptivo hormonal (por exemplo, a pílula) deverá utilizar um método contraceptivo de barreira alternativo fiável (como, por exemplo, um preservativo) enquanto tomar Ulipristal.
- Se tiver alguma doença do fígado ou dos rins, informe o médico ou farmacêutico antes de tomar Ulipristal.
- Se tiver asma grave, o tratamento com Ulipristal pode não ser adequado para si.
O tratamento com o Ulipristal leva, normalmente, a uma redução significativa da perda de sangue menstrual (o seu ‘período’) ou pode até interrompê-la nos primeiros 10 dias de tratamento.
Todavia, se continuar a experienciar hemorragia excessiva consulte o médico.
O seu período deve regressar habitualmente dentro de 4 semanas após o tratamento com Ulipristal ser interrompido.
O revestimento do útero pode aumentar de espessura ou alterar-se em resultado de tomar Ulipristal.
Estas alterações voltam ao normal depois de o tratamento ser interrompido e o seu período regressar.
Ulipristal não deve ser tomado por crianças com menos de 18 anos.
Fale com o farmacêutico, médico ou outro profissional de saúde antes de tomar este medicamento
- se o seu período estiver atrasado ou se tiver sintomas de gravidez (peito pesado, enjoos matinais), pois pode já estar grávida;
- se sofrer de asma grave;
- se sofrer de uma doença grave do fígado.
Em todas as mulheres, a Contracepção de emergência deve ser tomada assim que possível após a relação sexual não protegida.
Há indícios de que Ulipristal pode ser menos eficaz com o aumento do peso corporal ou do índice de massa corporal (IMC), mas estes dados foram limitados e inconclusivos.
Como tal, Ulipristal continua a ser recomendado para todas as mulheres, independentemente do seu peso corporal ou IMC.
É aconselhável que fale com um profissional de saúde, se tiver alguma preocupação quanto a questões relacionadas com a toma de Contracepção de emergência.
Se ficar grávida apesar de tomar Ulipristal, é importante que consulte o médico.
Miomas uterinos:
- Se estiver actualmente a tomar um contraceptivo hormonal (por exemplo, a pílula) deverá utilizar um método contraceptivo de barreira alternativo fiável (como, por exemplo, um preservativo) enquanto tomar Ulipristal.
- Se tiver alguma doença do fígado ou dos rins, informe o médico ou farmacêutico antes de tomar Ulipristal.
- Se tiver asma grave, o tratamento com Ulipristal pode não ser adequado para si.
O tratamento com o Ulipristal leva, normalmente, a uma redução significativa da perda de sangue menstrual (o seu ‘período’) ou pode até interrompê-la nos primeiros 10 dias de tratamento.
Todavia, se continuar a experienciar hemorragia excessiva consulte o médico.
O seu período deve regressar habitualmente dentro de 4 semanas após o tratamento com Ulipristal ser interrompido.
O revestimento do útero pode aumentar de espessura ou alterar-se em resultado de tomar Ulipristal.
Estas alterações voltam ao normal depois de o tratamento ser interrompido e o seu período regressar.
Ulipristal não deve ser tomado por crianças com menos de 18 anos.
Cuidados com a Dieta
Os comprimidos podem ser tomados com ou sem alimentos.
Deve evitar beber sumo de toranja durante o tratamento
Deve evitar beber sumo de toranja durante o tratamento
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Não há antídotos e o restante tratamento deve ser assintomático.
Não há antídotos e o restante tratamento deve ser assintomático.
Terapêutica Interrompida
Se o doente se esquecer de tomar uma dose, o doente deve tomar o acetato de ulipristal assim que possível.
Se a dose foi esquecida há mais de 12 horas, o doente não deve tomar a dose esquecida e deve retomar o horário de dosagem habitual.
Caso ocorra o vómito até 3 horas após a ingestão deste medicamento, deverá tomar-se outro comprimido.
Se a dose foi esquecida há mais de 12 horas, o doente não deve tomar a dose esquecida e deve retomar o horário de dosagem habitual.
Caso ocorra o vómito até 3 horas após a ingestão deste medicamento, deverá tomar-se outro comprimido.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25°C.
Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.
Manter o blister dentro da embalagem exterior para proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.
Manter o blister dentro da embalagem exterior para proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Inibidores do CYP3A4: Os resultados in vivo revelam que a administração do acetato de ulipristal com um potente e um moderado inibidor do CYP3A4 aumentou a Cmax e a AUC do acetato de ulipristal num máximo de 2 e 5,9 vezes, respectivamente. É improvável que os efeitos dos inibidores de CYP3A4 tenham quaisquer consequências clínicas. O inibidor do CYP3A4 ritonavir pode também ter um efeito indutor no CYP3A4 quando o ritonavir é utilizado durante um período mais longo. Nesses casos, o ritonavir pode reduzir as concentrações de plasma do acetato de ulipristal. A utilização concomitante não é assim recomendada. A indução da enzima reduz-se lentamente, e os efeitos sobre as concentrações plasmáticas de acetato de ulipristal podem ocorrer mesmo quando uma mulher tenha deixado de tomar um indutor enzimático nas 2-3 semanas anteriores. - Inibidores do CYP3A4
Levonorgestrel Ulipristal (Acetato de ulipristal)
Observações: n.d.Interacções: O acetato de ulipristal é um modulador do receptor da progesterona que pode interagir com a actividade progestacional do levonorgestrel. Por conseguinte, a utilização concomitante de levonorgestrel e medicamentos contendo acetato de ulipristal não é recomendada. - Ulipristal (Acetato de ulipristal)
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Inibidores do CYP3A4: Os resultados in vivo revelam que a administração do acetato de ulipristal com um potente e um moderado inibidor do CYP3A4 aumentou a Cmax e a AUC do acetato de ulipristal num máximo de 2 e 5,9 vezes, respectivamente. É improvável que os efeitos dos inibidores de CYP3A4 tenham quaisquer consequências clínicas. O inibidor do CYP3A4 ritonavir pode também ter um efeito indutor no CYP3A4 quando o ritonavir é utilizado durante um período mais longo. Nesses casos, o ritonavir pode reduzir as concentrações de plasma do acetato de ulipristal. A utilização concomitante não é assim recomendada. A indução da enzima reduz-se lentamente, e os efeitos sobre as concentrações plasmáticas de acetato de ulipristal podem ocorrer mesmo quando uma mulher tenha deixado de tomar um indutor enzimático nas 2-3 semanas anteriores. - Ritonavir
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Indutores do CYP3A4: Os resultados in vivo revelam que a administração do acetato de ulipristal com um forte indutor do CYP3A4 como a rifampicina diminui marcadamente a Cmax e a AUC do acetato de ulipristal em 90% ou mais e diminuia semivida do acetato de ulipristal em 2,2 vezes correspondendo a uma diminuição em aproximadamente 10 vezes da exposição ao acetato de ulipristal. A utilização concomitante de Ulipristal com indutores do CYP3A4 (por ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, hipericão/Hypericum perforatum) reduz, assim, as concentrações de plasma do acetado de ulipristal e pode resultar numa diminuição da eficácia de Ulipristal, logo não é recomendada. Efeitos potenciais do acetato de ulipristal sobre outros medicamentos: Os dados in vitro indicam que o acetato de ulipristal e seu metabólito activo não inibem significativamente o CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 a concentrações clinicamente relevantes. Após uma administração de dose única, não é provável a indução do CYP1A2 e do CYP3A4 pelo acetato de ulipristal ou seu metabólito ativo. Por conseguinte, é improvável que a administração do acetato de ulipristal altere a depuração dos medicamentos que são metabolizados por estas enzimas. - Indutores do CYP3A4
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Indutores do CYP3A4: Os resultados in vivo revelam que a administração do acetato de ulipristal com um forte indutor do CYP3A4 como a rifampicina diminui marcadamente a Cmax e a AUC do acetato de ulipristal em 90% ou mais e diminuia semivida do acetato de ulipristal em 2,2 vezes correspondendo a uma diminuição em aproximadamente 10 vezes da exposição ao acetato de ulipristal. A utilização concomitante de Ulipristal com indutores do CYP3A4 (por ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, hipericão/Hypericum perforatum) reduz, assim, as concentrações de plasma do acetado de ulipristal e pode resultar numa diminuição da eficácia de Ulipristal, logo não é recomendada. - Rifampicina (rifampina)
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Indutores do CYP3A4: Os resultados in vivo revelam que a administração do acetato de ulipristal com um forte indutor do CYP3A4 como a rifampicina diminui marcadamente a Cmax e a AUC do acetato de ulipristal em 90% ou mais e diminuia semivida do acetato de ulipristal em 2,2 vezes correspondendo a uma diminuição em aproximadamente 10 vezes da exposição ao acetato de ulipristal. A utilização concomitante de Ulipristal com indutores do CYP3A4 (por ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, hipericão/Hypericum perforatum) reduz, assim, as concentrações de plasma do acetado de ulipristal e pode resultar numa diminuição da eficácia de Ulipristal, logo não é recomendada. - Fenitoína
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Indutores do CYP3A4: Os resultados in vivo revelam que a administração do acetato de ulipristal com um forte indutor do CYP3A4 como a rifampicina diminui marcadamente a Cmax e a AUC do acetato de ulipristal em 90% ou mais e diminuia semivida do acetato de ulipristal em 2,2 vezes correspondendo a uma diminuição em aproximadamente 10 vezes da exposição ao acetato de ulipristal. A utilização concomitante de Ulipristal com indutores do CYP3A4 (por ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, hipericão/Hypericum perforatum) reduz, assim, as concentrações de plasma do acetado de ulipristal e pode resultar numa diminuição da eficácia de Ulipristal, logo não é recomendada. - Fenobarbital
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Indutores do CYP3A4: Os resultados in vivo revelam que a administração do acetato de ulipristal com um forte indutor do CYP3A4 como a rifampicina diminui marcadamente a Cmax e a AUC do acetato de ulipristal em 90% ou mais e diminuia semivida do acetato de ulipristal em 2,2 vezes correspondendo a uma diminuição em aproximadamente 10 vezes da exposição ao acetato de ulipristal. A utilização concomitante de Ulipristal com indutores do CYP3A4 (por ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, hipericão/Hypericum perforatum) reduz, assim, as concentrações de plasma do acetado de ulipristal e pode resultar numa diminuição da eficácia de Ulipristal, logo não é recomendada. - Carbamazepina
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Efavirenz
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Indutores do CYP3A4: Os resultados in vivo revelam que a administração do acetato de ulipristal com um forte indutor do CYP3A4 como a rifampicina diminui marcadamente a Cmax e a AUC do acetato de ulipristal em 90% ou mais e diminuia semivida do acetato de ulipristal em 2,2 vezes correspondendo a uma diminuição em aproximadamente 10 vezes da exposição ao acetato de ulipristal. A utilização concomitante de Ulipristal com indutores do CYP3A4 (por ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, hipericão/Hypericum perforatum) reduz, assim, as concentrações de plasma do acetado de ulipristal e pode resultar numa diminuição da eficácia de Ulipristal, logo não é recomendada. - Efavirenz
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Fosfenitoína
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Indutores do CYP3A4: Os resultados in vivo revelam que a administração do acetato de ulipristal com um forte indutor do CYP3A4 como a rifampicina diminui marcadamente a Cmax e a AUC do acetato de ulipristal em 90% ou mais e diminuia semivida do acetato de ulipristal em 2,2 vezes correspondendo a uma diminuição em aproximadamente 10 vezes da exposição ao acetato de ulipristal. A utilização concomitante de Ulipristal com indutores do CYP3A4 (por ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, hipericão/Hypericum perforatum) reduz, assim, as concentrações de plasma do acetado de ulipristal e pode resultar numa diminuição da eficácia de Ulipristal, logo não é recomendada. - Fosfenitoína
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Nevirapina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Indutores do CYP3A4: Os resultados in vivo revelam que a administração do acetato de ulipristal com um forte indutor do CYP3A4 como a rifampicina diminui marcadamente a Cmax e a AUC do acetato de ulipristal em 90% ou mais e diminuia semivida do acetato de ulipristal em 2,2 vezes correspondendo a uma diminuição em aproximadamente 10 vezes da exposição ao acetato de ulipristal. A utilização concomitante de Ulipristal com indutores do CYP3A4 (por ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, hipericão/Hypericum perforatum) reduz, assim, as concentrações de plasma do acetado de ulipristal e pode resultar numa diminuição da eficácia de Ulipristal, logo não é recomendada. - Nevirapina
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Oxcarbazepina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Indutores do CYP3A4: Os resultados in vivo revelam que a administração do acetato de ulipristal com um forte indutor do CYP3A4 como a rifampicina diminui marcadamente a Cmax e a AUC do acetato de ulipristal em 90% ou mais e diminuia semivida do acetato de ulipristal em 2,2 vezes correspondendo a uma diminuição em aproximadamente 10 vezes da exposição ao acetato de ulipristal. A utilização concomitante de Ulipristal com indutores do CYP3A4 (por ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, hipericão/Hypericum perforatum) reduz, assim, as concentrações de plasma do acetado de ulipristal e pode resultar numa diminuição da eficácia de Ulipristal, logo não é recomendada. - Oxcarbazepina
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Primidona
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Indutores do CYP3A4: Os resultados in vivo revelam que a administração do acetato de ulipristal com um forte indutor do CYP3A4 como a rifampicina diminui marcadamente a Cmax e a AUC do acetato de ulipristal em 90% ou mais e diminuia semivida do acetato de ulipristal em 2,2 vezes correspondendo a uma diminuição em aproximadamente 10 vezes da exposição ao acetato de ulipristal. A utilização concomitante de Ulipristal com indutores do CYP3A4 (por ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, hipericão/Hypericum perforatum) reduz, assim, as concentrações de plasma do acetado de ulipristal e pode resultar numa diminuição da eficácia de Ulipristal, logo não é recomendada. - Primidona
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Rifabutina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Indutores do CYP3A4: Os resultados in vivo revelam que a administração do acetato de ulipristal com um forte indutor do CYP3A4 como a rifampicina diminui marcadamente a Cmax e a AUC do acetato de ulipristal em 90% ou mais e diminuia semivida do acetato de ulipristal em 2,2 vezes correspondendo a uma diminuição em aproximadamente 10 vezes da exposição ao acetato de ulipristal. A utilização concomitante de Ulipristal com indutores do CYP3A4 (por ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, hipericão/Hypericum perforatum) reduz, assim, as concentrações de plasma do acetado de ulipristal e pode resultar numa diminuição da eficácia de Ulipristal, logo não é recomendada. - Rifabutina
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Indutores do CYP3A4: Os resultados in vivo revelam que a administração do acetato de ulipristal com um forte indutor do CYP3A4 como a rifampicina diminui marcadamente a Cmax e a AUC do acetato de ulipristal em 90% ou mais e diminuia semivida do acetato de ulipristal em 2,2 vezes correspondendo a uma diminuição em aproximadamente 10 vezes da exposição ao acetato de ulipristal. A utilização concomitante de Ulipristal com indutores do CYP3A4 (por ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, hipericão/Hypericum perforatum) reduz, assim, as concentrações de plasma do acetado de ulipristal e pode resultar numa diminuição da eficácia de Ulipristal, logo não é recomendada. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais de outros medicamentos sobre o acetato de ulipristal: O acetato de ulipristal é metabolizado in vitro pelo CYP3A4. Medicamentos que afectam o pH gástrico: A administração do acetato de ulipristal (10 mg comprimidos) concomitante com o inibidor da bomba de protões ezomeprazol (20 mg por dia durante 6 dias) resultou, aproximadamente, numa Cmax média 65% inferior, num tmax atrasado (a partir de uma mediana de 0,75 horas a 1,0 horas) e uma AUC média 13% superior. Não se conhece a relevância clínica desta interacção para a administração de uma dose única de acetato de ulipristal como contracepção de emergência. - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Indutores do CYP1A2
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais do acetato de ulipristal sobre outros medicamentos: Os dados in vitro indicam que o acetato de ulipristal e seu metabólito activo não inibem significativamente o CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 a concentrações clinicamente relevantes. Após uma administração de dose única, não é provável a indução do CYP1A2 e do CYP3A4 pelo acetato de ulipristal ou seu metabólito ativo. Por conseguinte, é improvável que a administração do acetato de ulipristal altere a depuração dos medicamentos que são metabolizados por estas enzimas. - Indutores do CYP1A2
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais do acetato de ulipristal sobre outros medicamentos: Substratos de P-gp: Os dados in vitro indicam que o acetato de ulipristal pode ser um inibidor do P-gp em concentrações clinicamente relevantes. Os resultados in vivo com o substrato de P-gp fexofenadina foram inconclusivos. É improvável que os efeitos dos substratos de P-gp tenham quaisquer consequências clínicas. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Contraceptivos hormonais
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais do acetato de ulipristal sobre outros medicamentos: Contraceptivos hormonais: Dado que o acetato de ulipristal se liga ao receptor da progesterona com elevada afinidade, poderá interferir com a acção de medicamentos que contêm progestagénios: - A acção contraceptiva de Contraceptivos hormonais combinados e Contraceptivos com base apenas em progestagénios poderá ser diminuída - A utilização concomitante de acetato de ulipristal e de Contraceptivos de emergência contendo levonorgestrel não é recomendada. - Contraceptivos hormonais
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Progestagénios
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais do acetato de ulipristal sobre outros medicamentos: Contraceptivos hormonais: Dado que o acetato de ulipristal se liga ao receptor da progesterona com elevada afinidade, poderá interferir com a acção de medicamentos que contêm progestagénios: - A acção contraceptiva de Contraceptivos hormonais combinados e Contraceptivos com base apenas em progestagénios poderá ser diminuída - A utilização concomitante de acetato de ulipristal e de Contraceptivos de emergência contendo levonorgestrel não é recomendada. - Progestagénios
Ulipristal (Acetato de ulipristal) Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais do acetato de ulipristal sobre outros medicamentos: Contraceptivos hormonais: Dado que o acetato de ulipristal se liga ao receptor da progesterona com elevada afinidade, poderá interferir com a acção de medicamentos que contêm progestagénios: - A acção contraceptiva de Contraceptivos hormonais combinados e Contraceptivos com base apenas em progestagénios poderá ser diminuída - A utilização concomitante de acetato de ulipristal e de Contraceptivos de emergência contendo levonorgestrel não é recomendada. - Levonorgestrel
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não utilizar durante a gravidez e amamentação.
Os efeitos do Ulipristal sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas poderão ser reduzidos ou moderados: tonturas ligeiras a moderadas são frequentes após a administração de Ulipristal, sonolência e visão turva são pouco frequentes; foram notificadas raramente perturbações da atenção.
O doente deve ser informado de que não deve conduzir nem utilizar máquinas se tiver esses sintomas.
Não utilizar durante a gravidez e amamentação.
Os efeitos do Ulipristal sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas poderão ser reduzidos ou moderados: tonturas ligeiras a moderadas são frequentes após a administração de Ulipristal, sonolência e visão turva são pouco frequentes; foram notificadas raramente perturbações da atenção.
O doente deve ser informado de que não deve conduzir nem utilizar máquinas se tiver esses sintomas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
