Turoctocog alfa pegol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
295369348
DrugBank
DB14738
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
12629
UNII
9Y9727LS4D
KEGG
D10758
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL2108292
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Estudos determinaram que a farmacocinética do turoctocog alfa pegol (N8-GP) é linear. Em particular, a área sob a curva de actividade plasmática da administração ao infinito foi uma média de 14,74 +/- 5,35 (Uh mL ^ -1), 38,85 +/- 11,41 (Uh mL ^ -1), e 46,76 +/- 20,56 (U h mL ^ -1) nas dosagens de 25 U / kg, 50 U / kg e 75 U / kg, respectivamente. Além disso, a actividade plasmática do factor VIII C (30 min) 30 minutos após a administração para as mesmas três categorias de dosagem foi documentada como sendo 0,65 +/- 0,12 U / mL, 1,24 +/- 0,28 U / mL, e 1,93 +/- 0,58. U / mL, respectivamente.
Metabolismo
Uma vez activado pela trombina (fator de coagulação IIa), o factor VIII dissocia-se do complexo estável não covalente com o factor de von Willebrand (FvW), que geralmente circula no sangue. Separado da proteção de sua complexação com o vWF, acredita-se que o factor VIII sofre proteólise nos seus componentes aminoácidos por proteases de ligação a fosfolipídios como a proteína C e o factor activado Xa antes de serem eliminados da corrente sanguínea.
Semi-Vida
A semi-vida de Turoctocog alfa pegol foi 1,6 vezes mais longa em comparação com a dos medicamentos de factor VIII não modificado. A semi-vida plasmática média registada para o turoctocog alfa pegol (N8-GP) é de 19,04 +/- 5,53 horas. Independentemente disso, o N8-GP é considerado uma molécula prolongada do factor VIII da semi-vida que oferece uma extensão de semi-vida de 1,6 vezes em adultos e adolescentes e uma extensão de semi-vida de 1,9 vezes em crianças quando comparada a semi-vida dos medicamentos padrão de factor VIII 10.
Ligação plasmática
Informação não disponível.
Excreção
Estudos sobre a eliminação e depuração do factor VIII propõem que o factor de coagulação provavelmente sofra desobstrução por meio de mecanismos teciduais, como endocitose mediada por receptor, seguida de catabolismo, em vez de metabolismo hepático e excreção renal. Em particular, acredita-se que a depuração mediada por receptor de moléculas de factor VIII livre está associada a estruturas como proteína relacionada com o receptor de lipoproteína de baixa densidade (LDL) (LRP1), receptores de LDL (LDLRs), proteoglicanos de sulfato de heparano (HSPG), receptores de megalina, receptores de asialoglicoproteínas (ASGPRs) e vários receptores de carboidratos ainda não identificados. Alguns desses receptores podem operar em associação uns com os outros, alguns podem ser capazes de internalizar o factor VIII por si mesmos, e alguns podem ser expressos em hepatócitos enquanto outros ainda podem ser expressos em macrófagos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Esperoct
Licença
Novo Nordisk, A/S
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Intravenosa.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
