Tizanidina
O que é
A tizanidina pertence a um grupo de medicamentos denominados relaxantes musculares esqueléticos.
Tizanidina é um medicamento de acção rápida para a gestão da espasticidade.
Tizanidina é um agonista nos receptores a2-adrenérgicos e, presumivelmente, reduz a espasticidade pelo aumento da inibição pré-sináptica dos neurónios motores.
Em modelos animais, Tizanidina não tem efeito directo sobre as fibras musculares esqueléticas ou junção neuromuscular, e nenhum efeito importante sobre reflexos espinhais monosinápticos.
Os efeitos da Tizanidina são maiores nas vias polissinápticos.
O efeito geral dessas acções é pensado para reduzir a facilitação dos neurónios motores da coluna vertebral.
Tizanidina é um medicamento de acção rápida para a gestão da espasticidade.
Tizanidina é um agonista nos receptores a2-adrenérgicos e, presumivelmente, reduz a espasticidade pelo aumento da inibição pré-sináptica dos neurónios motores.
Em modelos animais, Tizanidina não tem efeito directo sobre as fibras musculares esqueléticas ou junção neuromuscular, e nenhum efeito importante sobre reflexos espinhais monosinápticos.
Os efeitos da Tizanidina são maiores nas vias polissinápticos.
O efeito geral dessas acções é pensado para reduzir a facilitação dos neurónios motores da coluna vertebral.
Usos comuns
O medicamento é usado para aliviar os sintomas de rigidez e restrição dos músculos resultante da esclerose multipla, dano e doenças da espinal medula.
Tipo
Molécula pequena.
História
A tizanidina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1996.
Indicações
Tratamentos dos espasmos associados à esclerose múltipla ou com a doença e dano da medula espinal.
Classificação CFT
2.3.1 : acção central
Mecanismo De Acção
A tizanidina é um relaxante muscular esquelético de acção central.
O seu principal local de acção é a medula espinal, onde existem evidências de que, por estimulação dos receptores alfa-2 pré-sinápticos, a tizanidina inibe a libertação de aminoácidos excitatórios que estimulam os receptores N-metil-D-aspartato (NMDA).
A transmissão do sinal polissináptico ao nível dos neurónios intermédios espinais, que é responsável pelo tónus muscular excessivo, é assim inibida e o tónus muscular é reduzido.
A tizanidina não tem um efeito directo sobre o músculo-esquelético, a junção neuromuscular ou sobre os reflexos espinhais monosinápticos.
Para além das suas propriedades relaxantes musculares, a tizanidina exerce também um efeito analgésico central moderado.
No humano, a tizanidina reduz o tónus muscular aumentado patologicamente, incluindo a resistência aos movimentos passivos e alivia a dor dos espasmos e o clónus.
O seu principal local de acção é a medula espinal, onde existem evidências de que, por estimulação dos receptores alfa-2 pré-sinápticos, a tizanidina inibe a libertação de aminoácidos excitatórios que estimulam os receptores N-metil-D-aspartato (NMDA).
A transmissão do sinal polissináptico ao nível dos neurónios intermédios espinais, que é responsável pelo tónus muscular excessivo, é assim inibida e o tónus muscular é reduzido.
A tizanidina não tem um efeito directo sobre o músculo-esquelético, a junção neuromuscular ou sobre os reflexos espinhais monosinápticos.
Para além das suas propriedades relaxantes musculares, a tizanidina exerce também um efeito analgésico central moderado.
No humano, a tizanidina reduz o tónus muscular aumentado patologicamente, incluindo a resistência aos movimentos passivos e alivia a dor dos espasmos e o clónus.
Posologia Orientativa
Adultos:
O médico iniciará o tratamento com uma dose única de 2 mg, a qual será depois gradualmente aumentada.
A sua dose não deve aumentar mais frequentemente do que três a quatro dias.
Se a dose for aumentada, o médico irá aconselhá-lo a dividir a dose em três a quatro vezes por dia.
A dose habitual é entre 12 e 24 mg.
A dose máxima diária é 36 mg.
O médico iniciará o tratamento com uma dose única de 2 mg, a qual será depois gradualmente aumentada.
A sua dose não deve aumentar mais frequentemente do que três a quatro dias.
Se a dose for aumentada, o médico irá aconselhá-lo a dividir a dose em três a quatro vezes por dia.
A dose habitual é entre 12 e 24 mg.
A dose máxima diária é 36 mg.
Administração
Via oral.
Os comprimidos devem ser engolidos com um copo com água.
Os comprimidos devem ser engolidos com um copo com água.
Contra-Indicações
A utilização de tizanidina em doentes com insuficiência significativa da função hepática está contra-indicada pois a tizanidina é extensamente metabolizada pelo fígado.
O uso concomitante da tizanidina com fortes inibidores do CYP1A2 tais como a fluvoxamina ou com a ciprofloxacina está contra-indicado.
Hipersensibilidade à tizanidina.
A utilização de tizanidina não é recomendada em crianças e adolescentes.
O uso concomitante da tizanidina com fortes inibidores do CYP1A2 tais como a fluvoxamina ou com a ciprofloxacina está contra-indicado.
Hipersensibilidade à tizanidina.
A utilização de tizanidina não é recomendada em crianças e adolescentes.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Cardiopatias
Frequentes: bradicardia, taquicardia
Desconhecidos: foi reportado prolongamento do intervalo QT na farmacovigilancia pós-marketing
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: sonolência**, fadiga**, tonturas**
Raros: problemas relacionados com o sono, insónias
Desconhecidos: cefaleias, ataxia
Afecções oculares
Desconhecidos: problemas de acomodação
Doenças gastrointestinais
Frequentes: xerostomia**, náuseas**, distúrbios gastrointestinais**
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Raros: reacções alérgicas (e.g. prurido e rash)
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Raros: fraqueza muscular
Vasculopatias
Frequentes: redução da pressão arterial**, hipertensão rebound
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Desconhecidos: falta de apetite
Afecções haepatobiliares
Raros: aumento das transaminases séricas hepáticas
Muito Raros: hepatite, insuficiência hepática
Perturbações do foro psiquiátrico
Raros: alucinações*
Desconhecidos: problemas de ansiedade
* As alucinações são auto-limitadas, sem evidência de psicose e ocorreram invariavelmente em doentes que estavam concorrentemente a tomar substâncias potencialmente halucinogénicas, e.g. antidepressivos.
** Com um ajuste lento e crescente da dose de tizanidina, estes efeitos não são suficientemente graves para se requerer a suspensão do tratamento.
Frequentes: bradicardia, taquicardia
Desconhecidos: foi reportado prolongamento do intervalo QT na farmacovigilancia pós-marketing
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: sonolência**, fadiga**, tonturas**
Raros: problemas relacionados com o sono, insónias
Desconhecidos: cefaleias, ataxia
Afecções oculares
Desconhecidos: problemas de acomodação
Doenças gastrointestinais
Frequentes: xerostomia**, náuseas**, distúrbios gastrointestinais**
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Raros: reacções alérgicas (e.g. prurido e rash)
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Raros: fraqueza muscular
Vasculopatias
Frequentes: redução da pressão arterial**, hipertensão rebound
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Desconhecidos: falta de apetite
Afecções haepatobiliares
Raros: aumento das transaminases séricas hepáticas
Muito Raros: hepatite, insuficiência hepática
Perturbações do foro psiquiátrico
Raros: alucinações*
Desconhecidos: problemas de ansiedade
* As alucinações são auto-limitadas, sem evidência de psicose e ocorreram invariavelmente em doentes que estavam concorrentemente a tomar substâncias potencialmente halucinogénicas, e.g. antidepressivos.
** Com um ajuste lento e crescente da dose de tizanidina, estes efeitos não são suficientemente graves para se requerer a suspensão do tratamento.
Advertências
Gravidez:Este medicamento não deve ser usado durante a gravidez a não ser que o benefício compense claramente o risco.
Aleitamento:A tizanidina não deve ser tomada por mulheres que estejam a amamentar.
Insuf. Renal:Iniciar terapêutica com 2 mg, 1 vez/dia para Cl cr < 25 ml/minuto; aumentar gradualmente a dose de acordo com resposta antes de passar a administração 2 vezes/dia.
Condução:Os efeitos de Tizanidina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos ou moderados: os doentes que experimentem sonolência ou tonturas devem evitar actividades que exijam um elevado grau de vigília.
Precauções Gerais
Inibidores do citocromo P450(CYP)
O uso concomitante da tizanidina com os inibidores da CYP1A2 não é recomendado.
Hipotensão
Pode ocorrer hipotensão durante o tratamento com tizanidina e também como resultado de interacções com os inibidores do CYP1A2 e/ou agentes anti-hipertensivos.
Foram observadas manifestações graves de hipotensão como perda de consciência e colapso circulatório.
Síndrome de abstinência
Foi observada hipertensão rebound e taquicardia após a abstinência repentina de tizinadina quando esta foi usada cronicamente e/ou em doses diárias elevadas, e/ou concomitantemente com fármacos anti-hipertensivos.
Em casos extremos a hipertensão rebound pode levar a acidente cerebrovascular.
A tizanidina não deve ser interrompida abruptamente, mas de preferência gradualmente.
Utilização na insuficiência renal
Doentes com insuficiência renal podem requerer doses baixas e por isto deve ser tida precaução quando se usa tizanidina nestes doentes.
Problemas renais, hepáticos e cardiovasculares
Deve ser tida precaução em doentes com problemas cardiovasculares, perturbações arteriais coronárias ou problemas renais ou hepáticos.
É recomendada a monitorização laboratorial clínica regular bem como ECG regular durante o tratamento com tizanidina.
Disfunção hepática
Foi reportada disfunção hepática em associação com a tizanidina.
É recomendado para todos os doentes, que antes do início da terapia sejam efectuados testes da função hepática de forma a estabelecer um suporte e a excluir problemas hepáticos pré-existentes ou insuficiência significativa da função hepática.
Os testes da função hepática devem ser monitorizados mensalmente durante os primeiros quatro meses de tratamento para todos os doentes e para aqueles que desenvolveram sintomas sugestivos de disfunção hepática, tais como náuseas inexplicáveis, anorexia ou cansaço.
O tratamento com tizanidina deve ser descontinuado se os níveis séricos de TGPS (Transaminase glutâmico-pirúvica sérica) estiverem persistentemente 3 vezes acima do limite superior do intervalo normal.
A tizanidina deve ser descontinuada em doentes com sintomas compatíveis com hepatite ou quando ocorre icterícia.
Tizanidina não deve ser tomada se estiver a tomar ao mesmo tempo fluvoxamina (para tratar a depressão) ou ciprofloxacina (um antibiótico)
Informe por favor o médico ou farmacêutico se estiver a tomar:
- algum medicamento para tratar o ritmo anormal do coração, tal como amiodarona, mexiletina ou propafenona
- cimetidina (para a indigestão e úlceras digestivas)
- alguns antibióticos conhecidos como fluoroquinolonas, tais como enoxacina, pefloxacina ou norfloxacina
- rofecoxib (para aliviar a dor)
- a pílula contraceptiva. Pode responder a uma baixa dose de tizanidina se estiver a tomar a pílula.
- ticlopidina (para prevenir a formação de coágulos sanguíneos)
- algum medicamento para o tratamento da pressão arterial elevada, incluindo diuréticos(comprimidos aquosos).
- bloquedores beta, e.g. atenolol, propanolol
- digoxina (usado para tratar a insuficiencia cardíaca congestiva e problemas relacionados com o ritmo cardíaco)
- quaisquer sedativos (comprimidos para dormir ou medicamentos para a ansiedade), e.g. temazepam
- quaisquer outros medicamentos, quando tomados com tizanidina, possam afectar o seu ritmo cardíaco: informe-se com o médico ou farmacêutico.
O uso concomitante da tizanidina com os inibidores da CYP1A2 não é recomendado.
Hipotensão
Pode ocorrer hipotensão durante o tratamento com tizanidina e também como resultado de interacções com os inibidores do CYP1A2 e/ou agentes anti-hipertensivos.
Foram observadas manifestações graves de hipotensão como perda de consciência e colapso circulatório.
Síndrome de abstinência
Foi observada hipertensão rebound e taquicardia após a abstinência repentina de tizinadina quando esta foi usada cronicamente e/ou em doses diárias elevadas, e/ou concomitantemente com fármacos anti-hipertensivos.
Em casos extremos a hipertensão rebound pode levar a acidente cerebrovascular.
A tizanidina não deve ser interrompida abruptamente, mas de preferência gradualmente.
Utilização na insuficiência renal
Doentes com insuficiência renal podem requerer doses baixas e por isto deve ser tida precaução quando se usa tizanidina nestes doentes.
Problemas renais, hepáticos e cardiovasculares
Deve ser tida precaução em doentes com problemas cardiovasculares, perturbações arteriais coronárias ou problemas renais ou hepáticos.
É recomendada a monitorização laboratorial clínica regular bem como ECG regular durante o tratamento com tizanidina.
Disfunção hepática
Foi reportada disfunção hepática em associação com a tizanidina.
É recomendado para todos os doentes, que antes do início da terapia sejam efectuados testes da função hepática de forma a estabelecer um suporte e a excluir problemas hepáticos pré-existentes ou insuficiência significativa da função hepática.
Os testes da função hepática devem ser monitorizados mensalmente durante os primeiros quatro meses de tratamento para todos os doentes e para aqueles que desenvolveram sintomas sugestivos de disfunção hepática, tais como náuseas inexplicáveis, anorexia ou cansaço.
O tratamento com tizanidina deve ser descontinuado se os níveis séricos de TGPS (Transaminase glutâmico-pirúvica sérica) estiverem persistentemente 3 vezes acima do limite superior do intervalo normal.
A tizanidina deve ser descontinuada em doentes com sintomas compatíveis com hepatite ou quando ocorre icterícia.
Tizanidina não deve ser tomada se estiver a tomar ao mesmo tempo fluvoxamina (para tratar a depressão) ou ciprofloxacina (um antibiótico)
Informe por favor o médico ou farmacêutico se estiver a tomar:
- algum medicamento para tratar o ritmo anormal do coração, tal como amiodarona, mexiletina ou propafenona
- cimetidina (para a indigestão e úlceras digestivas)
- alguns antibióticos conhecidos como fluoroquinolonas, tais como enoxacina, pefloxacina ou norfloxacina
- rofecoxib (para aliviar a dor)
- a pílula contraceptiva. Pode responder a uma baixa dose de tizanidina se estiver a tomar a pílula.
- ticlopidina (para prevenir a formação de coágulos sanguíneos)
- algum medicamento para o tratamento da pressão arterial elevada, incluindo diuréticos(comprimidos aquosos).
- bloquedores beta, e.g. atenolol, propanolol
- digoxina (usado para tratar a insuficiencia cardíaca congestiva e problemas relacionados com o ritmo cardíaco)
- quaisquer sedativos (comprimidos para dormir ou medicamentos para a ansiedade), e.g. temazepam
- quaisquer outros medicamentos, quando tomados com tizanidina, possam afectar o seu ritmo cardíaco: informe-se com o médico ou farmacêutico.
Cuidados com a Dieta
A tizanidina pode ser tomada independentemente das refeições.
O álcool pode aumentar o efeito sedativo da tizanidina.
Recomenda-se a não ingestão de álcool enquanto estiver a tomar Tizanidina.
O álcool pode aumentar o efeito sedativo da tizanidina.
Recomenda-se a não ingestão de álcool enquanto estiver a tomar Tizanidina.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
A experiência clínica é limitada.
No caso de um adulto que ingeriu 400 mg de tizanidina, a recuperação processou-se sem problemas. Este doente recebeu manitol e furosemida.
Sintomas: náuseas, vómitos, hipotensão, bradicardia, prolongamento QT, tonturas, miose, dificuldade respiratória, coma, agitação, sonolência.
Tratamento: são indicadas as medidas gerais de suporte e deve ser feita uma tentativa para remover a substância não ingerida do tracto gastrointestinal fazendo uma lavagem gástrica ou pela administração repetida de doses elevadas de carvão activado.
O doente deve ser bem hidratado.
O restante tratamento deve ser sintomático.
A experiência clínica é limitada.
No caso de um adulto que ingeriu 400 mg de tizanidina, a recuperação processou-se sem problemas. Este doente recebeu manitol e furosemida.
Sintomas: náuseas, vómitos, hipotensão, bradicardia, prolongamento QT, tonturas, miose, dificuldade respiratória, coma, agitação, sonolência.
Tratamento: são indicadas as medidas gerais de suporte e deve ser feita uma tentativa para remover a substância não ingerida do tracto gastrointestinal fazendo uma lavagem gástrica ou pela administração repetida de doses elevadas de carvão activado.
O doente deve ser bem hidratado.
O restante tratamento deve ser sintomático.
Terapêutica Interrompida
Se se esqueceu de tomar um ou mais comprimidos, certifique-se na altura da próxima toma, que está a ingerir apenas o seu número habitual de comprimidos.
Não tome comprimidos em excesso.
Se se esqueceu de tomar um comprimido, tome um tão rapidamente quanto possivel, a não ser que esteja próximo da hora da toma seguinte.
Nunca tome duas doses juntamente.
Tome as doses seguintes na altura correcta.
Não tome comprimidos em excesso.
Se se esqueceu de tomar um comprimido, tome um tão rapidamente quanto possivel, a não ser que esteja próximo da hora da toma seguinte.
Nunca tome duas doses juntamente.
Tome as doses seguintes na altura correcta.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 30ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Antagonistas dos Receptores da Angiotensina II (ARA II) Tizanidina
Observações: Por aumento do risco de hipercaliemiaInteracções: Aumentam o efeito hipotensor quando associados a ARA II - Tizanidina - Tizanidina
Tizanidina Ciprofloxacina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A administração concomitante de agentes conhecidos por inibirem a actividade do CYP1A2 pode aumentar os níveis plasmáticos de tizanidina. A utilização concomitante de tizanidina com fluvoxamina ou ciprofloxacina, ambos inibidores do CYP1A2 no Homem, está contra-indicado por resultar num aumento da AUC de 33 vezes e 10 vezes respectivamente. Pode ser verificada hipotensão prolongada e clinicamente significativa juntamente com sonolência, tonturas e diminuição da performance psicomotora. - Ciprofloxacina
Baclofeno Tizanidina
Observações: Os fármacos ou medicamentos que têm um impacto significativo na função renal poderão reduzir a excreção do baclofeno levando a efeitos tóxicos.Interacções: Pode ocorrer um aumento da sedação quando baclofeno é administrado concomitantemente com outros medicamentos que provocam depressão do SNC incluindo outros relaxantes musculares (como a tizanidina), com opiáceos sintéticos ou com álcool. O risco de depressão respiratória aumenta igualmente. Além disso, foi notificada hipotensão com o uso concomitante de morfina e baclofeno intratecal. É essencial proceder-se à monitorização cuidadosa das funções respiratória e cardiovascular, em especial em doentes com patologias cardiopulmonares e debilidade muscular respiratória. - Tizanidina
Desferrasirox Tizanidina
Observações: n.d.Interacções: Num estudo com voluntários saudáveis, a administração concomitante de Desferrasirox como um inbidor do CYP1A2 (dose repetida de 30 mg/kg/dia) e o substrato de teofilina do CYP1A2 (dose única de 120 mg), resultou num aumento de 84% da AUC da teofilina (90% IC: 73%-95%). A Cmax da dose única não foi afetada, mas deverá ocorrer um aumento da Cmax de teofilina com a administração crónica. Portanto, não é recomendada a utilização concomitante de Desferrasirox com teofilina. Se Desferrasirox e teofilina são utilizadas concomitantemente, devem ser consideradas a monitorização da concentração de teofilina e a redução da dose de teofilina. Não pode ser excluída uma interacção entre Desferrasirox e outros substratos de CYP1A2. Para substâncias que são predominantemente metabolizadas pelo CYP1A2 e que têm um índice terapêutico estreito (ex. clozapina, tizanidina) aplicam-se as mesmas recomendações que para a teofilina. - Tizanidina
Pefloxacina Tizanidina
Observações: n.d.Interacções: A pefloxacina inibe o CYP1A2 o que pode determinar o aumento das concentrações séricas de outras substâncias administradas concomitantemente e também metabolizadas por esta enzima (ex. teofilina, clozapina, tacrina, ropinirol, tizanidina). Os doentes que tomam estas substâncias concomitantemente com a pefloxacina deverão ser cuidadosamente vigiados relativamente aos sinais clínicos de sobredosagem, podendo revelar-se necessária a monitorização sérica, especialmente no caso da teofilina. - Tizanidina
Ácido obeticólico Tizanidina
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ácido obeticólico interacção com substratos da CYP1A2 com índice terapêutico estreito: O ácido obeticólico pode aumentar a exposição a medicamentos administrados concomitantemente que sejam substratos da CYP1A2. Recomenda-se a monitorização terapêutica dos substratos da CYP1A2 com índice terapêutico estreito (p. ex., teofilina e tizanidina). - Tizanidina
Ciprofloxacina Tizanidina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos da ciprofloxacina noutros medicamentos: Tizanidina: A tizanidina não deve ser administrada conjuntamente com a ciprofloxacina. Num estudo clínico com indivíduos saudáveis ocorreu um aumento na concentração sérica de tizanidina (aumento da Cmax: 7 vezes, intervalo: 4 a 21 vezes; aumento da AUC: 10 vezes, intervalo: 6 a 24 vezes) quando administrada concomitantemente com ciprofloxacina. A concentração sérica aumentada de tizanidina está associada a um efeito hipotensivo potenciado e sedativo. - Tizanidina
Norfloxacina Tizanidina
Observações: n.d.Interacções: A norfloxacina inibe o CYP1A2 o que pode determinar o aumento das concentrações séricas de outras substâncias administradas concomitantemente e também metabolizadas por esta enzima (por exemplo, teofilina, clozapina, tacrina, ropinirol, tizanidina). Os doentes que tomam estas substâncias concomitantemente com a norfloxacina deverão ser cuidadosamente vigiados relativamente aos sinais clínicos de sobredosagem, podendo revelar-se necessária a monitorização sérica, especialmente no caso da teofilina. - Tizanidina
Teriflunomida Tizanidina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre o substrato do CYP1A2: Cafeína: A administração de doses repetidas de teriflunomida diminuiu a Cmax média e AUC da cafeína (substrato do CYP1A2) em 18% e 55%, respectivamente, sugerindo que a teriflunomida pode ser um indutor fraco do CYP1A2 in vivo. Por este motivo, os medicamentos metabolizados pela CYP1A2 (p.ex., duloxetina, alosetron, teofilina e tizanidina) devem ser utilizados com precaução durante o tratamento com teriflunomida, uma vez que esta pode reduzir a eficácia destes produtos. - Tizanidina
Tizanidina Inibidores do CYP1A2
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A administração concomitante de agentes conhecidos por inibirem a actividade do CYP1A2 pode aumentar os níveis plasmáticos de tizanidina. A utilização concomitante de tizanidina com fluvoxamina ou ciprofloxacina, ambos inibidores do CYP1A2 no Homem, está contra-indicado por resultar num aumento da AUC de 33 vezes e 10 vezes respectivamente. Pode ser verificada hipotensão prolongada e clinicamente significativa juntamente com sonolência, tonturas e diminuição da performance psicomotora. - Inibidores do CYP1A2
Tizanidina Fluvoxamina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A administração concomitante de agentes conhecidos por inibirem a actividade do CYP1A2 pode aumentar os níveis plasmáticos de tizanidina. A utilização concomitante de tizanidina com fluvoxamina ou ciprofloxacina, ambos inibidores do CYP1A2 no Homem, está contra-indicado por resultar num aumento da AUC de 33 vezes e 10 vezes respectivamente. Pode ser verificada hipotensão prolongada e clinicamente significativa juntamente com sonolência, tonturas e diminuição da performance psicomotora. - Fluvoxamina
Tizanidina Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A co-administração de tizanidina com outros inibidores do CYP1A2 tais como alguns antiarritmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, Contraceptivos orais e ticlopidina não são recomendados. - Antiarrítmicos
Tizanidina Amiodarona
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A co-administração de tizanidina com outros inibidores do CYP1A2 tais como alguns antiarritmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, Contraceptivos orais e ticlopidina não são recomendados. - Amiodarona
Tizanidina Mexiletina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A co-administração de tizanidina com outros inibidores do CYP1A2 tais como alguns antiarritmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, Contraceptivos orais e ticlopidina não são recomendados. - Mexiletina
Tizanidina Propafenona
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A co-administração de tizanidina com outros inibidores do CYP1A2 tais como alguns antiarritmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, Contraceptivos orais e ticlopidina não são recomendados. - Propafenona
Tizanidina Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A co-administração de tizanidina com outros inibidores do CYP1A2 tais como alguns antiarritmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, Contraceptivos orais e ticlopidina não são recomendados. - Cimetidina
Tizanidina Fluoroquinolonas
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A co-administração de tizanidina com outros inibidores do CYP1A2 tais como alguns antiarritmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, Contraceptivos orais e ticlopidina não são recomendados. - Fluoroquinolonas
Tizanidina Enoxacina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A co-administração de tizanidina com outros inibidores do CYP1A2 tais como alguns antiarritmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, Contraceptivos orais e ticlopidina não são recomendados. - Enoxacina
Tizanidina Pefloxacina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A co-administração de tizanidina com outros inibidores do CYP1A2 tais como alguns antiarritmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, Contraceptivos orais e ticlopidina não são recomendados. - Pefloxacina
Tizanidina Norfloxacina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A co-administração de tizanidina com outros inibidores do CYP1A2 tais como alguns antiarritmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, Contraceptivos orais e ticlopidina não são recomendados. - Norfloxacina
Tizanidina Rofecoxib
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A co-administração de tizanidina com outros inibidores do CYP1A2 tais como alguns antiarritmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, Contraceptivos orais e ticlopidina não são recomendados. - Rofecoxib
Tizanidina Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A co-administração de tizanidina com outros inibidores do CYP1A2 tais como alguns antiarritmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, Contraceptivos orais e ticlopidina não são recomendados. Após uma dose única e múltipla de tizanidina, os dados farmacocinéticos sugerem que a depuração da tizanidina foi reduzida em aproximadamente 50% na mulher quando esta estava concorrentemente a tomar Contraceptivos orais. Apesar de não ter sido efectuado um estudo farmacocinético especifico para investigar a potencial interacção entre Contraceptivos orais e a tizanidina, a de uma resposta clínica e/ou efeito adverso ocorrer a baixas doses de tizanidina dever ser tido em conta quando se prescreve tizanidina a um doente que está a tomar uma pílula contraceptiva. Não foram reportadas interacções clinicamente significativas nos ensaios clínicos. - Contraceptivos orais
Tizanidina Ticlopidina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: A co-administração de tizanidina com outros inibidores do CYP1A2 tais como alguns antiarritmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, Contraceptivos orais e ticlopidina não são recomendados. - Ticlopidina
Tizanidina Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Observações: n.d.Interacções: Inibidores CYP: Deve ser tida precaução quando a tizanidina é prescrita com substâncias conhecidas por aumentarem o intervalo QT. Pode ser aconselhável a monitorização electrocardiográfica. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Tizanidina Anti-hipertensores
Observações: n.d.Interacções: Antihipertensores: Tal como a tizanidina pode induzir hipotensão, esta pode potenciar o efeito de medicamentos anti-hipertensivos, incluindo diuréticos, desta forma deve ser tida precaução em doentes que estejam a tomar medicamentos que diminuem a pressão arterial. - Anti-hipertensores
Tizanidina Diuréticos
Observações: n.d.Interacções: Antihipertensores: Tal como a tizanidina pode induzir hipotensão, esta pode potenciar o efeito de medicamentos anti-hipertensivos, incluindo diuréticos, desta forma deve ser tida precaução em doentes que estejam a tomar medicamentos que diminuem a pressão arterial. - Diuréticos
Tizanidina Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Deve ser tida também precaução quando a tizanidina é usada em concorrência com substâncias que bloqueiam os adrenoreceptores-β ou digoxina pois a combinação pode potenciar hipotensão ou bradicardia. Em alguns doentes foram observadas hipertensão rebound e taquicardia após abrupta descontinuação da tizanidina quando usada concomitantemente com fármacos anti-hipertensivos. Em casos extremos, a hipertensão rebound pode levar a acidente cerebrovascular. - Digoxina
Tizanidina Álcool
Observações: n.d.Interacções: O álcool ou os agentes de acção central podem aumentar a acção sedativa da tizanidina. - Álcool
Tizanidina Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: O álcool ou os agentes de acção central podem aumentar a acção sedativa da tizanidina. - Depressores do SNC
Midostaurina Tizanidina
Observações: A midostaurina sofre uma extensa metabolização hepática principalmente através das enzimas CYP3A4 que são induzidas ou inibidas por alguns medicamentos concomitantes.Interacções: Efeito de Midostaurina sobre outros medicamentos Midostaurina não é um inibidor da CYP3A4 in vivo. A farmacocinética de midazolam (sonda CYP3A4 sensíveis) não foi afetada após três dias de administração de midostaurina a indivíduos saudáveis. Com base em dados in vitro, a midostaurina e/ou os seus metabólitos têm o potencial de inibir as enzimas CYP1A2, CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2E1 e CYP3A4/5. Com base em dados in vitro, a midostaurina e/ou os seus metabólitos têm o potencial de induzir as enzimas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4. A midostaurina inibiu OATP1B1, BCRP e glicoproteína-p (P-gp) in vitro. A combinação dos dados de auto indução de midostaurina in vivo após administração repetida e o aumento dos níveis de colesterol 4β-OH no plasma sugerem que a midostaurina pode ser pelo menos um indutor moderado da CYP3A4 in vivo. Não foram realizados estudo in vivo para investigar a indução e inibição de enzimas e transportadores pela midostaurina e pelos metabólitos ativos. Os medicamentos com uma margem terapêutica estreita que são substratos da CYP1A2 (p.ex. tizanidina), CYP2D6 (p. ex. codeína) CYP2C8 (p.ex. paclitaxel), CYP2C9 (p.ex. varfarina), CYP2C19 (e.g. omeprazol), CYP2E1 (p.ex. clorzoxazona), CYP3A4/5 (p.ex. tacrolímus), CYP2B6 (p.ex. efavirenz), Gp-p (p.ex. paclitaxel), BCRP (p.ex. atorvastatina) ou OATP1B1 (p. ex. digoxina) devem ser utilizados com precaução quando administrados concomitantemente com midostaurina, e podem necessitar de ajuste de dose para manter uma exposição ótima. Atualmente desconhece-se se a midostaurina pode reduzir a eficácia de Contraceptivos hormonais e portanto as mulheres a utilizar Contraceptivos hormonais devem também utilizar um método anticoncecional de barreira. - Tizanidina
Osilodrostate Tizanidina
Observações: n.d.Interacções: Osilodrostate deve ser utilizado com precaução quando co-administrado com substratos sensíveis da CYP1A2 com índice terapêutico estreito, como a teofilina e a tizanidina. - Tizanidina
Abrocitinib Tizanidina
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um indutor da CYP2B6 e da CYP1A2 e um indutor e inibidor da enzima CYP2C19. Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética com substratos da CYP2B6, CYP1A2 e CYP2C19. A exposição a medicamentos metabolizados pela CYP2B6 (por ex., bupropiom, efavirenz) e pela CYP1A2 (por ex., alosetron, duloxetina, ramelteon, tizanidina) pode diminuir, e a de medicamentos metabolizados pela CYP2C19 (por ex., S-mefenitoína) poderá estar aumentada inicialmente e, em seguida, diminuída quando utilizados concomitantemente com abrocitinib. - Tizanidina
Rucaparib Tizanidina
Observações: Rucaparib é um inibidor fraco de CYP2C8, CYP2D6 e UGT1A1. Rucaparib é um potente inibidor de MATE1 e MATE2-K, um inibidor moderado de OCT1 e um inibidor fraco de OCT2.Interacções: Efeitos de rucaparib em outros medicamentos: Substratos CYP1A2: O rucaparib não mostrou efeito na Cmax da cafeína enquanto aumentava moderadamente a AUCinf da cafeína em 2,55 vezes (IC 90%: 2,12, 3,08). Ao co-administrar medicamentos metabolizados pelo CYP1A2, particularmente medicamentos com índice terapêutico estreito (por exemplo, tizanidina, teofilina), ajustes de dose podem ser considerados com base no monitoramento clínico apropriado. - Tizanidina
Maribavir Tizanidina
Observações: n.d.Interacções: Maribavir actuou como indutor da enzima CYP1A2 in vitro. Não existem dados clínicos disponíveis para excluir um risco de interacção através da indução do CYP1A2 in vivo. Por conseguinte, deve ser evitada a co-administração de maribavir e medicamentos que são substratos sensíveis do CYP1A2 com uma margem terapêutica estreita (por exemplo, tizanidina e teofilina) devido ao risco de falta de eficácia dos substratos da CYP1A2. - Tizanidina
Momelotinibe Tizanidina
Observações: O momelotinib é metabolizado através de diversas enzimas CYP (incluindo CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 e CYP1A2) e aldeído oxidase, tendo o CYP3A4 a maior contribuição. O momelotinib é um substrato dos transportadores OATP1B1 e OATP1B3. O momelotinib é um inibidor da BCRP in vitro.Interacções: O momelotinib pode induzir o CYP1A2 e o CYP2B6 e pode inibir o CYP2B6. Portanto, medicamentos com índice terapêutico estreito ou medicamentos substratos sensíveis do CYP1A2 (por ex. teofilina, tizanidina) ou do CYP2B6 (por ex. ciclofosfamida) devem ser co-administrados com momelotinib com precaução. - Tizanidina
Aprocitentano Tizanidina
Observações: n.d.Interacções: Potencial indução das enzimas CYP2B6 e CYP1A2. Os estudos in vitro são inconclusivos quanto ao potencial do aprocitentano para induzir o CYP2B6 e o CYP1A2. A indução in vivo não pode ser excluída. Recomenda-se precaução quando o aprocitentano é co-administrado com substratos do CYP1A2 com um índice terapêutico estreito (por exemplo, tizanidina). - Tizanidina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento não deve ser usado durante a gravidez a não ser que o benefício compense claramente o risco.
A tizanidina não deve ser tomada por mulheres que estejam a amamentar.
Os efeitos de Tizanidina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos ou moderados: os doentes que experimentem sonolência ou tonturas devem evitar actividades que exijam um elevado grau de vigília.
Este medicamento não deve ser usado durante a gravidez a não ser que o benefício compense claramente o risco.
A tizanidina não deve ser tomada por mulheres que estejam a amamentar.
Os efeitos de Tizanidina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos ou moderados: os doentes que experimentem sonolência ou tonturas devem evitar actividades que exijam um elevado grau de vigília.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
