Tiocolquicosido
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[(7S)-3-(beta-D-glucopyranosyloxy)-1,2-dimethoxy-10-(methylsulfanyl)-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydrobenzo[a]heptalen-7-yl]acetamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
72067
DrugBank
DB11582
ChemSpider
8091534
Código ATC
M03
|
M03BX05
DCB
08626
UNII
T1X8S697GT
KEGG
D07276
ChEBI
CHEBI:94557
ChEMBL
CHEMBL1705373
Fórmula química
C27H33NO10S
Massa molar
563.618 g/mol
SMILES
O=C (N [C@@H] 4C1=C\C (=O) C (/SC) =C\C=C1c3c (cc (O [C@@H] 2O [C@@H] ( [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 2O) CO) c (OC) c3OC) CC4) C
InChI
1S/C27H33NO10S/c1-12 (30) 28-16-7-5-13-9-18 (37-27-24 (34) 23 (33) 22 (32) 19 (11-29) 38-27) 25 (35-2) 26 (36-3) 21 (13) 14-6-8-20 (39-4) 17 (31) 10-15 (14) 16/h6, 8-10, 16, 19, 22-24, 27, 29, 32-34H, 5, 7, 11H2, 1-4H3, (H, 28, 30) /t16?, 19-, 22-, 23+, 24-, 27-/m1/s1
Key
LEQAKWQJCITZNK-MSQQGMGVSA-N
Ponto de fusão
220°C (dec.)
Ponto de ebulição
929.624°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solúvel em água e etanol 100%. Insolúvel em éter, acetona e.
Biodisponibilidade
Após administração oral, o Tiocolquicosido é rapidamente absorvido.
Metabolismo
O Tiocolquicosido é metabolizado em 3 metabólitos principais. Os dois principais metabólitos circulantes são o tiocolquicosido aglucónico e o derivado glucorónico, que é activo. O derivado glucorónico activo também se detecta após administração intramuscular.
Semi-Vida
Após administração IM, o t1/2 aparente de tiocolquicosido é de 1,5 h e a depuração plasmática é de 19,2 l/h. Após a administração oral de tiocolquicosido, o metabólito SL18.0740 é eliminado com um t1/2 aparente variando entre 3,2 a 7 horas e o metabólito SL59.0955 tem um t1/2 médio de 0,8 h.
Ligação plasmática
No Homem, a ligação do tiocolquicosido às proteínas plasmáticas é baixa (13%), não dependendo da concentração terapêutica do tiocolquicosido, e a albumina sérica tem uma acção predominante na ligação às proteínas plasmáticas.
Excreção
Após administração oral do tiocolquicosido a radioactividade total é sobretudo excretada nas fezes (79%), enquanto a excreção urinária representa apenas 20%. Não é excretado qualquer tiocolquicosido inalterado quer na urina quer nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Coltramyl, Relmus
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral, IM.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024
