Tigeciclina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-[amino(hydroxy)methylidene]-4,7-bis(dimethylamino)-1,10a,12-trihydroxy-8,10,11-trioxo-5,5a,6,6a,7,8,9,10,10a,11-decahydrotetracen-2-yl]-2-(tert-butylamino)acetamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
54686904
DrugBank
DB00560
ChemSpider
10482314
Código ATC
J01
|
J01AA12
DCB
09535
UNII
70JE2N95KR
KEGG
D01079
ChEBI
CHEBI:149836
ChEMBL
CHEMBL376140
Fórmula química
C29H39N5O8
Massa molar
585.65 g/mol
SMILES
CC (C) (C) NCC (=O) Nc1cc (c2C [C@H] 3C [C@H] 4 [C@H] (N (C) C) C (\O) =C (\C (N) =O) C (=O) [C@@] 4 (O) C (/O) =C3/C (=O) c2c1O) N (C) C
InChI
1S/C29H39N5O8/c1-28 (2, 3) 31-11-17 (35) 32-15-10-16 (33 (4) 5) 13-8-12-9-14-21 (34 (6) 7) 24 (38) 20 (27 (30) 41) 26 (40) 29 (14, 42) 25 (39) 18 (12) 23 (37) 19 (13) 22 (15) 36/h10, 12, 14, 21, 31, 36, 38-39, 42H, 8-9, 11H2, 1-7H3, (H2, 30, 41) (H, 32, 35) /t12-, 14-, 21-, 29-/m0/s1
Key
FPZLLRFZJZRHSY-HJYUBDRYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
890.922°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 4.50e-01 g/l
Biodisponibilidade
A tigeciclina é administrada por via intravenosa tendo uma biodisponibilidade de 100%.
Metabolismo
Em média estima-se que menos de 20% de tigeciclina é metabolizada antes da excreção.
Semi-Vida
Tigeciclina tem uma semi-vida terminal de eliminação média, após doses múltiplas, de 42 horas.
Ligação plasmática
A ligação in vitro da tigeciclina às proteínas plasmáticas varia aproximadamente entre 71% a 89% em concentrações observadas em ensaios clínicos (0,1 a 1,0 μg/ml).
Excreção
A recuperação da totalidade da radioactividade nas fezes e urina após a administração de 14C-tigeciclina indica que 59% da dose é eliminada através de excreção biliar/fecal e 33% é excretada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Tygacil
Licença
Pfizer, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021