Tianeptina
O que é
Tianeptina, é um composto tricíclico, facilitador selectivo de 5-HT (serotonina; sc-201146) a captação in vitro e in vivo.
Além disso, é relatado que a Tianeptina age como um inibidor selectivo da recaptação de dopamina e é semelhante à amineptina.
Tianeptina não tem um efeito notável sobre a captação de monoamina.
Num estudo utilizando sinaptosomas purificados a partir de cérebro de rato, foi relatado que a Tianeptina aumenta a absorção de serotonina em regiões cerebrais selectivas.
Sinaptossomas purificados foram obtidos a partir de ratos e incubados com 5-H e Tianeptina in vitro marcado com trítio.
Os sinaptossomas foram então analisados para a absorção e libertação de 5-HT, através de um contador de cintilação líquida.
Além disso, é relatado que a Tianeptina age como um inibidor selectivo da recaptação de dopamina e é semelhante à amineptina.
Tianeptina não tem um efeito notável sobre a captação de monoamina.
Num estudo utilizando sinaptosomas purificados a partir de cérebro de rato, foi relatado que a Tianeptina aumenta a absorção de serotonina em regiões cerebrais selectivas.
Sinaptossomas purificados foram obtidos a partir de ratos e incubados com 5-H e Tianeptina in vitro marcado com trítio.
Os sinaptossomas foram então analisados para a absorção e libertação de 5-HT, através de um contador de cintilação líquida.
Usos comuns
Tianeptina é utilizado em estados de depressão ligeiros, moderados ou graves.
Tipo
Molécula pequena.
História
Tianeptina foi descoberta e patenteada pela Sociedade Francesa de Pesquisa Médica na década de 1960.
Actualmente, a tianeptina é aprovada na França e fabricada e comercializada por Laboratories Servier SA; também é comercializado em vários outros países europeus sob o nome comercial Coaxil, bem como na Ásia (incluindo Singapura) e na América Latina como Stablon e Tatinol, mas não está disponível na Austrália, Canadá, Nova Zelândia, Reino Unido ou os Estados Unidos.
Actualmente, a tianeptina é aprovada na França e fabricada e comercializada por Laboratories Servier SA; também é comercializado em vários outros países europeus sob o nome comercial Coaxil, bem como na Ásia (incluindo Singapura) e na América Latina como Stablon e Tatinol, mas não está disponível na Austrália, Canadá, Nova Zelândia, Reino Unido ou os Estados Unidos.
Indicações
Tianeptina está indicada para o tratamento da depressão em adultos.
Classificação CFT
2.9.3 : Antidepressores
Mecanismo De Acção
A tianeptina é um fármaco antidepressor tricíclico.
Em estudos com animais, observaram-se as seguintes propriedades da tianeptina:
- aumento da actividade eléctrica das células piramidais do hipocampo e aceleração do recobro da sua actividade após inibição funcional;
- aumento da recaptação de serotonina nos neurónios do córtex e do hipocampo;
- ao contrário de outros antidepressivos tricíclicos, a tianeptina aumenta a recaptação da serotonina (5-HT) pelos neurónios.
Este mecanismo questiona as teorias convencionais da depressão.
Além disso, a tianeptina aumenta o metabolismo cerebral da dopamina e diminui a libertação de acetilcolina, embora as contribuições destes efeitos para a eficácia antidepressora da tianeptina não tenham sido devidamente esclarecidas.
Em estudos com animais, observaram-se as seguintes propriedades da tianeptina:
- aumento da actividade eléctrica das células piramidais do hipocampo e aceleração do recobro da sua actividade após inibição funcional;
- aumento da recaptação de serotonina nos neurónios do córtex e do hipocampo;
- ao contrário de outros antidepressivos tricíclicos, a tianeptina aumenta a recaptação da serotonina (5-HT) pelos neurónios.
Este mecanismo questiona as teorias convencionais da depressão.
Além disso, a tianeptina aumenta o metabolismo cerebral da dopamina e diminui a libertação de acetilcolina, embora as contribuições destes efeitos para a eficácia antidepressora da tianeptina não tenham sido devidamente esclarecidas.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de 12,5 mg, 3 vezes ao dia (manhã, meio-dia e noite), antes das refeições.
Não é necessário um ajuste da dose em doentes com dependência do álcool, com ou sem cirrose.
Em doentes com mais de 70 anos ou com insuficiência renal, a posologia deverá ser reduzida para dois comprimidos por dia.
Não é necessário um ajuste da dose em doentes com dependência do álcool, com ou sem cirrose.
Em doentes com mais de 70 anos ou com insuficiência renal, a posologia deverá ser reduzida para dois comprimidos por dia.
Administração
Via oral.
Os comprimidos devem ser tomados inteiros com a ajuda de um pouco de água.
Pode tomar este medicamento com as refeições.
Os comprimidos devem ser tomados inteiros com a ajuda de um pouco de água.
Pode tomar este medicamento com as refeições.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à tianeptina sódica.
Administração concomitante de inibidores da MAO não selectivos.
Administração concomitante de inibidores da MAO não selectivos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Foram referidos os seguintes efeitos secundários para o medicamento Tianeptina.
Frequentes:
Anorexia (transtorno alimentar)
Pesadelos
Dificuldade em dormir
Sonolência
Tonturas
Dor de cabeça
Colapso
Tremores
Transtornos da visão
Calores
Ritmo cardíaco acelerado ou anormal, dor no peito
Dificuldade em respirar
Secura da boca, obstipação, dor abdominal, enjoos, vómitos, gazes intestinais, diarreia, azia
Dor nas costas, dor muscular
Sensação de fraqueza
Sensação de ter algo na garganta
Pouco frequentes:
Comichão, urticária (erupção cutânea)
Raros:
Abuso e dependência de drogas, especialmente em doentes com menos de 50 anos e com uma história clínica de abuso de drogas ou álcool.
Desconhecidos:
Suicídio ou comportamentos suicidas
Frequentes:
Anorexia (transtorno alimentar)
Pesadelos
Dificuldade em dormir
Sonolência
Tonturas
Dor de cabeça
Colapso
Tremores
Transtornos da visão
Calores
Ritmo cardíaco acelerado ou anormal, dor no peito
Dificuldade em respirar
Secura da boca, obstipação, dor abdominal, enjoos, vómitos, gazes intestinais, diarreia, azia
Dor nas costas, dor muscular
Sensação de fraqueza
Sensação de ter algo na garganta
Pouco frequentes:
Comichão, urticária (erupção cutânea)
Raros:
Abuso e dependência de drogas, especialmente em doentes com menos de 50 anos e com uma história clínica de abuso de drogas ou álcool.
Desconhecidos:
Suicídio ou comportamentos suicidas
Advertências
Gravidez:Tianeptina não deve ser utilizado durante a gravidez.
Aleitamento:Tianeptina não deve ser utilizado durante o aleitamento.
Condução:Em alguns doentes, este medicamento pode afectar adversamente as actividades que requeiram maior atenção, coordenação de movimentos e toma rápida de decisões (tais como conduzir veículos, utilizar máquinas, trabalhar em altura, etc.).
Precauções Gerais
Suicídio/ideação suicida/agravamento da situação clínica: A depressão está associada ao aumento do risco de ideação suicida, autoagressividade e suicídio (pensamentos/comportamentos relacionados com o suicídio).
O risco prevalece até que ocorra remissão significativa dos sintomas.
Como durante as primeiras semanas ou mais de tratamento pode não se verificar qualquer melhoria, os doentes deverão ter uma vigilância mais rigorosa até que essa melhoria ocorra.
De acordo com a prática clínica, em geral o risco de suicídio pode aumentar nas fases iniciais da recuperação.
Os doentes com história de pensamentos/comportamentos relacionados com o suicídio, que apresentem um grau significativo destes sintomas antes do início do tratamento, apresentam também um maior risco de ideação suicida ou de tentativa de suicídio, devendo por este motivo ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento.
Uma meta-análise de estudos clínicos controlados com placebo em adultos com distúrbios psiquiátricos demonstrou um aumento do risco de comportamentos relacionados com o suicídio em doentes com menos de 25 anos a tomar antidepressivos, comparativamente aos doentes a tomar placebo.
A terapêutica medicamentosa deverá ser acompanhada de uma monitorização rigorosa em particular nos doentes de maior risco especialmente na fase inicial do tratamento ou na sequência de alterações posológicas.
Os doentes, e os prestadores de cuidados de saúde, devem ser alertados para a necessidade de monitorização relativamente a qualquer agravamento da sua situação clínica, pensamentos/comportamentos relacionados com o suicídio e para procurar assistência médica imediatamente, caso estes ocorram.
Se o doente necessitar duma anestesia geral, o anestesista deve ser informado do tratamento, e o medicamento interrompido 24 ou 48 horas antes da intervenção.
Em caso de urgência, a intervenção poderá efectuar-se sem interrupção prévia; deve ser realizada a monitorização pré-operatória.
Tal como com todos os medicamentos psicotrópicos, se se pretender interromper o tratamento, a dosagem deve ser reduzida gradualmente durante um período de 7 a 14 dias.
Os doentes com história de dependência de drogas ou álcool têm de ser mantidos sob vigilância apertada para evitar o aumento da dosagem.
Não exceda as doses recomendadas.
Tianeptina não deve ser administrado com inibidores da monoaminoxidase (MAO) utilizados, por exemplo, para o tratamento da depressão ou da Doença de Parkinson (tais como a selegelina ou a moclobemida).
Devem passar pelo menos duas semanas entre a administração de inibidores da monoaminoxidase e o tratamento com Tianeptina.
Demonstrou-se que a administração concomitante com mianserina (um antidepressivo) diminui a eficácia.
O risco prevalece até que ocorra remissão significativa dos sintomas.
Como durante as primeiras semanas ou mais de tratamento pode não se verificar qualquer melhoria, os doentes deverão ter uma vigilância mais rigorosa até que essa melhoria ocorra.
De acordo com a prática clínica, em geral o risco de suicídio pode aumentar nas fases iniciais da recuperação.
Os doentes com história de pensamentos/comportamentos relacionados com o suicídio, que apresentem um grau significativo destes sintomas antes do início do tratamento, apresentam também um maior risco de ideação suicida ou de tentativa de suicídio, devendo por este motivo ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento.
Uma meta-análise de estudos clínicos controlados com placebo em adultos com distúrbios psiquiátricos demonstrou um aumento do risco de comportamentos relacionados com o suicídio em doentes com menos de 25 anos a tomar antidepressivos, comparativamente aos doentes a tomar placebo.
A terapêutica medicamentosa deverá ser acompanhada de uma monitorização rigorosa em particular nos doentes de maior risco especialmente na fase inicial do tratamento ou na sequência de alterações posológicas.
Os doentes, e os prestadores de cuidados de saúde, devem ser alertados para a necessidade de monitorização relativamente a qualquer agravamento da sua situação clínica, pensamentos/comportamentos relacionados com o suicídio e para procurar assistência médica imediatamente, caso estes ocorram.
Se o doente necessitar duma anestesia geral, o anestesista deve ser informado do tratamento, e o medicamento interrompido 24 ou 48 horas antes da intervenção.
Em caso de urgência, a intervenção poderá efectuar-se sem interrupção prévia; deve ser realizada a monitorização pré-operatória.
Tal como com todos os medicamentos psicotrópicos, se se pretender interromper o tratamento, a dosagem deve ser reduzida gradualmente durante um período de 7 a 14 dias.
Os doentes com história de dependência de drogas ou álcool têm de ser mantidos sob vigilância apertada para evitar o aumento da dosagem.
Não exceda as doses recomendadas.
Tianeptina não deve ser administrado com inibidores da monoaminoxidase (MAO) utilizados, por exemplo, para o tratamento da depressão ou da Doença de Parkinson (tais como a selegelina ou a moclobemida).
Devem passar pelo menos duas semanas entre a administração de inibidores da monoaminoxidase e o tratamento com Tianeptina.
Demonstrou-se que a administração concomitante com mianserina (um antidepressivo) diminui a eficácia.
Cuidados com a Dieta
Tianeptina pode ser tomado com alimentos.
Deve evitar o consumo de álcool quando estiver a tomar Tianeptina.
Deve evitar o consumo de álcool quando estiver a tomar Tianeptina.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Sempre que houver um caso de sobredosagem, o tratamento deverá ser imediatamente interrompido e o doente deverá ser monitorizado atentamente.
Deverão tomar-se as seguintes medidas:
- lavagem gástrica;
- monitorização das constantes cardíacas e vitais, da função renal e dos parâmetros metabólicos;
- caso se observem sintomas clínicos, deverão aplicar-se medidas de apoio sintomático, tais como respiração assistida e correcção das funções metabólicas e renais.
Sempre que houver um caso de sobredosagem, o tratamento deverá ser imediatamente interrompido e o doente deverá ser monitorizado atentamente.
Deverão tomar-se as seguintes medidas:
- lavagem gástrica;
- monitorização das constantes cardíacas e vitais, da função renal e dos parâmetros metabólicos;
- caso se observem sintomas clínicos, deverão aplicar-se medidas de apoio sintomático, tais como respiração assistida e correcção das funções metabólicas e renais.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Se se esqueceu de tomar uma dose do medicamento, tome-a assim que se lembrar.
Se faltar pouco para a dose seguinte, tome-a à hora habitual.
Se se esqueceu de tomar uma dose do medicamento, tome-a assim que se lembrar.
Se faltar pouco para a dose seguinte, tome-a à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Tianeptina Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: n.d.Interacções: Combinações não recomendadas: A tianeptina não deve ser utilizada concomitantemente com inibidores da MAO devido ao risco de colapso circulatório, hipertensão paroxística, hipertermia, convulsões e morte. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Tianeptina Mianserina
Observações: n.d.Interacções: Combinações não recomendadas: Mianserina: Devido ao efeito antagonista observado em modelos animais. - Mianserina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informe o médico se estiver grávida ou tiver intenção de engravidar.
Excepto se o seu médico lhe indicar o contrário, Tianeptina não deve ser utilizado durante a gravidez e o aleitamento.
Em alguns doentes, este medicamento pode afectar adversamente as actividades que requeiram maior atenção, coordenação de movimentos e toma rápida de decisões (tais como conduzir veículos, utilizar máquinas, trabalhar em altura, etc.).
Estas actividades só deverão ser realizadas quando o seu médico o aprovar.
Informe o médico se estiver grávida ou tiver intenção de engravidar.
Excepto se o seu médico lhe indicar o contrário, Tianeptina não deve ser utilizado durante a gravidez e o aleitamento.
Em alguns doentes, este medicamento pode afectar adversamente as actividades que requeiram maior atenção, coordenação de movimentos e toma rápida de decisões (tais como conduzir veículos, utilizar máquinas, trabalhar em altura, etc.).
Estas actividades só deverão ser realizadas quando o seu médico o aprovar.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
