Tafluprost + Timolol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
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PubChem
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DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
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Código ATC
S01
|
S01ED51
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10569
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
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InChI
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Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a instilação, tafluprost é absorvido através da córnea e é hidrolisado para o metabólito ácido biologicamente activo, ácido tafluprost. Tafluprost é um éster, que faz com que o fármaco lipofílico suficiente para ser rapidamente absorvida através. Quando administrado ao olho, o pico de concentração plasmática (Cmax) e o tempo para atingir a concentração máxima no plasma (Tmax) de ácido tafluprost em indivíduos saudáveis foi de 26 pg / mL e 10 minutos, respectivamente. uma pg AUC, tafluprost ácido = 394 * min / mL - 432 pg * min / mL.
Timolol é absorvido através da córnea até ao humor aquoso, e sistemicamente pelas veias conjuntivais e, após fluir através dos ductos nasolacrimais, pela mucosa nasal. Biodisponibilidade 60%.
Timolol é absorvido através da córnea até ao humor aquoso, e sistemicamente pelas veias conjuntivais e, após fluir através dos ductos nasolacrimais, pela mucosa nasal. Biodisponibilidade 60%.
Metabolismo
Tafluprost: é um pró-fármaco de éster que é rapidamente hidrolisado por esterases da córnea para formar o seu metabólito ácido biologicamente activo. Ácido Tafluprost é metabolizado via ácido graxo β-oxidação e conjugação de fase II em ácido 1,2,3,4-tetranor.
O timolol é extensamente metabolizado a nível hepático (80%).
O timolol é extensamente metabolizado a nível hepático (80%).
Semi-Vida
O tempo de semi-vida plasmática do timolol é de cerca de 6 horas.
Não existe informação disponível para o Tafluprost.
Não existe informação disponível para o Tafluprost.
Ligação plasmática
A ligação de ácido de tafluprost à albumina sérica humana, in vitro, foi de 99% com 500 ng/ml de ácido de tafluprost.
A ligação ás proteínas do timolol é de ~10%.
A ligação ás proteínas do timolol é de ~10%.
Excreção
As concentrações médias de ácido tafluprost plasma foram inferiores ao limite de quantificação do ensaio bioanalítico (10 pg / mL) aos 30 minutos após a administração ocular tópica de tafluprost solução oftálmica de 0,0015%. Nos ratos machos, observou-se que o tafluprost foi excretada nas fezes.
Os metabólitos são excretados na urina conjuntamente com alguma quantidade de timolol sob a forma não alterada.
Os metabólitos são excretados na urina conjuntamente com alguma quantidade de timolol sob a forma não alterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Taptiqom
Licença
Santen Oy
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oftálmico.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
