Sitagliptina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine
PubChem
4369359
DrugBank
DB01261
ChemSpider
3571948
Código ATC
A10
|
A10BH01
DCB
Sem informação.
UNII
QFP0P1DV7Z
KEGG
D08516
ChEBI
CHEBI:40237
ChEMBL
CHEMBL1422
Fórmula química
C16H15F6N5O
Massa molar
407.314 g/mol
SMILES
Fc1cc (c (F) cc1F) C [C@@H] (N) CC (=O) N3Cc2nnc (n2CC3) C (F) (F) F
InChI
1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12 (19) 11 (18) 4-8 (10) 3-9 (23) 5-14 (28) 26-1-2-27-13 (7-26) 24-25-15 (27) 16 (20, 21) 22/h4, 6, 9H, 1-3, 5, 7, 23H2/t9-/m1/s1
Key
MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N
Ponto de fusão
181.62°C
Ponto de ebulição
529.9°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 3,40 E-02 g/l
Biodisponibilidade
A Sitagliptina é rapidamente absorvida após administração oral, com uma biodisponibilidade absoluta de 87%.
Metabolismo
A sitagliptina não sofre metabolismo extenso. Em estudos in vitro indicam que a principal enzima responsável pelo limitado metabolismo da sitagliptina foi o CYP3A4 (oxidação), com contribuição do CYP2C8.
Semi-Vida
A semi-vida terminal (t1/2) aparente após a administração de uma dose oral de 100mg de sitagliptina foi, aproximadamente, 12,4 horas.
Ligação plasmática
A fracção da sitagliptina reversível às proteínas plasmáticas é baixa (38%).
Excreção
Após a administração oral de uma dose de sitagliptina [14C] a indivíduos saudáveis, aproximadamente 100% da radioactividade administrada foi eliminada nas fezes (13%) ou na urina (87%) no prazo de uma semana após a administração.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Januvia, Ristaben, Tesavel
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
