Silodosina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]indoline-7-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
5312125
DrugBank
DB06207
ChemSpider
4471557
Código ATC
G04
|
G04CA04
DCB
08001
UNII
CUZ39LUY82
KEGG
D01965
ChEBI
CHEBI:135929
ChEMBL
CHEMBL24778
Fórmula química
C25H32F3N3O4
Massa molar
495.534 g/mol
SMILES
FC (F) (F) COc3ccccc3OCCN [C@H] (C) Cc1cc2c (c (c1) C (=O) N) N (CC2) CCCO
InChI
1S/C25H32F3N3O4/c1-17 (30-8-12-34-21-5-2-3-6-22 (21) 35-16-25 (26, 27) 28) 13-18-14-19-7-10-31 (9-4-11-32) 23 (19) 20 (15-18) 24 (29) 33/h2-3, 5-6, 14-15, 17, 30, 32H, 4, 7-13, 16H2, 1H3, (H2, 29, 33) /t17-/m1/s1
Key
PNCPYILNMDWPEY-QGZVFWFLSA-N
Ponto de fusão
105 - 109°C
Ponto de ebulição
601.4°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.11e-02 g/l
Biodisponibilidade
Silodosina é rapidamente absorvido e tem uma biodisponibilidade de 32% em 8mg/dia (dose terapêutica). Quando 8 mg de silodosina é tomada uma vez por dia, com alimentos, os parâmetros farmacocinéticos são os seguintes: Cmax = 61,6 ± 27,54 ng / mL; Tmax = 2,6 ± 0,90 horas; AUC (0h-24h) = 373 ng • h / mL. A AUC do seu metabólito, KMD3213G, é quatro vezes maior do que a silodosina.
Metabolismo
A Silodosina é extensivamente metabolizada pelo fígado. O principal metabólito é gerado via glucuronidação (KMD-3213G) por UDP-2B7. A oxidação do álcool e aldeído desidrogenases produz o segundo metabólito principal, KMD-3293. KMD-3213G acumula no plasma, uma vez que é muito hidrófilo. KMD-3213G também é um metabólito activo em que tem 50% da actividade inibitória da silodosina. KMD-3293 está inactivo. O citocromo P450 CYP3A4 também gera alguns metabólitos.
Semi-Vida
A semi-vida da Silodosina é de 13,3 ± 8,07 horas.
Ligação plasmática
97% da Silodosina está ligada às proteínas.
Excreção
A excreção da Silodosina é Fecal (54,9%); renal (33,5%).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Silodyx, Urorec
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não aplicável. Medicamento administrado só em homens.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2024
