Rufinamida
O que é
A Rufinamida é um derivado triazol e um medicamento anticonvulsivante para tratar distúrbios convulsivos, como a síndrome de Lennox-Gastaut, uma forma de epilepsia infantil.
Ensaios clínicos sugerem a sua eficácia no tratamento de ataques parciais.
Ensaios clínicos sugerem a sua eficácia no tratamento de ataques parciais.
Usos comuns
Rufinamida é utilizado com outros medicamentos para tratar crises associadas ao síndroma de Lennox-Gastaut em adultos, adolescentes e crianças com mais de 4 anos de idade.
O síndroma de Lennox-Gastaut é o nome dado a um grupo de epilepsias graves nas quais pode ter crises convulsivas repetidas de vários tipos.
O síndroma de Lennox-Gastaut é o nome dado a um grupo de epilepsias graves nas quais pode ter crises convulsivas repetidas de vários tipos.
Tipo
Molécula pequena.
História
Rufinamida, um derivado triazol, foi desenvolvida em 2004 pela Novartis Pharma AG, e é fabricado pela Eisai.
A rufinamida foi aprovada pela Food and Drug Administration, EUA, em 14 de novembro de 2008 em tratamento adjuvante de convulsões associadas à síndrome de Lennox-Gastaut em crianças de 4 anos ou mais e adultos.
A rufinamida foi aprovada pela Food and Drug Administration, EUA, em 14 de novembro de 2008 em tratamento adjuvante de convulsões associadas à síndrome de Lennox-Gastaut em crianças de 4 anos ou mais e adultos.
Indicações
Terapia adjuvante para o tratamento de convulsões associadas à síndrome de Lennox-Gastaut.
Classificação CFT
2.6 : Antiepilépticos e anticonvulsivantes
Mecanismo De Acção
A rufinamida modula a actividade dos canais de sódio, prolongando o seu estado inactivo.
A rufinamida demonstrou ser activa numa variedade de modelos animais de epilepsia.
A rufinamida demonstrou ser activa numa variedade de modelos animais de epilepsia.
Posologia Orientativa
Crianças com quatro anos ou mais de idade com menos de 30 kg de peso (que não estão a tomar valproato)
A dose inicial recomendada é de 200 mg por dia tomada em duas doses.
A sua dose será ajustada pelo médico e pode ser aumentada em 200 mg em intervalos de dois dias, até uma dose diária não superior a 1000 mg.
Crianças com quatro anos ou mais de idade com menos de 30 kg de peso (que estão a tomar valproato)
Em crianças com menos de 30 kg de peso que estão a tomar valproato (um medicamento para a epilepsia), a dose diária máxima recomendada de Rufinamida é de 600 mg por dia.
A dose inicial recomendada é 200 mg por dia tomadaem duas doses.
A sua dose será ajustada pelo médico e pode ser aumentada em 200 mg em intervalos de dois dias, até à dose máxima recomendada de 600 mg por dia.
Adultos e crianças com 30 kg de peso ou mais.
A dose inicial habitual em é de 400 mg por dia tomada em duas doses.
A sua dose será ajustada pelo médico e pode ser aumentada em 400 mg em intervalosde dois dias, até uma dose diária não superior a 3200 mg, dependendo do seu peso.
Alguns doentes podem responder a doses mais baixas e o seu médico pode ajustar a dose dependendo da maneira como responde ao tratamento.
Se tiver efeitos secundários o médico pode aumentar a dose mais lentamente.
A dose inicial recomendada é de 200 mg por dia tomada em duas doses.
A sua dose será ajustada pelo médico e pode ser aumentada em 200 mg em intervalos de dois dias, até uma dose diária não superior a 1000 mg.
Crianças com quatro anos ou mais de idade com menos de 30 kg de peso (que estão a tomar valproato)
Em crianças com menos de 30 kg de peso que estão a tomar valproato (um medicamento para a epilepsia), a dose diária máxima recomendada de Rufinamida é de 600 mg por dia.
A dose inicial recomendada é 200 mg por dia tomadaem duas doses.
A sua dose será ajustada pelo médico e pode ser aumentada em 200 mg em intervalos de dois dias, até à dose máxima recomendada de 600 mg por dia.
Adultos e crianças com 30 kg de peso ou mais.
A dose inicial habitual em é de 400 mg por dia tomada em duas doses.
A sua dose será ajustada pelo médico e pode ser aumentada em 400 mg em intervalosde dois dias, até uma dose diária não superior a 3200 mg, dependendo do seu peso.
Alguns doentes podem responder a doses mais baixas e o seu médico pode ajustar a dose dependendo da maneira como responde ao tratamento.
Se tiver efeitos secundários o médico pode aumentar a dose mais lentamente.
Administração
Os comprimidos devem ser tomados duas vezes por dia, de manhã e à noite, com água.
Deve ser tomado com alimentos.
Caso tenha dificuldades em engolir, pode esmagar os comprimidos.
Misture depois o pó com cerca de meiocopo de água (100 ml) e beba imediatamente.
Deve ser tomado com alimentos.
Caso tenha dificuldades em engolir, pode esmagar os comprimidos.
Misture depois o pó com cerca de meiocopo de água (100 ml) e beba imediatamente.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Rufinamida.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os seguintes efeitos secundários podem ser muito graves:
Erupção da pele e/ou febre
Estes podem ser sinais de uma reacção alérgica
Se estes ocorrerem informe imediatamente o médico ou dirija-se a um hospital.
Alteração do tipo de crises convulsivas que tem /estado de mal epiléptico mais frequente (crises convulsivas mais prolongadas, crises convulsivas repetidas)
Informe imediatamente o médico.
Um pequeno número de pessoas que está a ser tratada com antiepilépticos como Inovelon teve pensamentos de autolesão ou de se matarem.
Se em qualquer altura tiver estes pensamentos contacte imediatamente o médico
Pode ter os seguintes efeitos secundários com este medicamento:
Informe o médico caso apresente algum dos seguintes:
Efeitos secundários muito frequentes (mais de 1 em cada 10 doentes) são: Tonturas, dores de cabeça, náuseas, vómitos, sonolência, cansaço
Efeitos secundários frequentes (mais de 1 em cada 100 doentes) são: Problemas relacionados com o sistema nervoso incluindo: dificuldade em caminhar, movimento anormal, convulsões/crises, movimentosoculares anormais, visão turva, tremores
Problemas relacionados com o sistema digestivo incluindo: dor de estômago, obstipação, indigestão, fezes moles (diarreia), perda ou alteração do apetite, perda de peso
Infecções: Otite, gripe, congestão nasal, infecção respiratória
Adicionalmente, os doentes experimentaram também: ansiedade, insónia, hemorragias nasais, acne, erupção cutânea, dores nas costas, períodos pouco frequentes, nódoas negras, lesões na cabeça (em consequência de lesão acidental durante uma crise convulsiva)
Erupção da pele e/ou febre
Estes podem ser sinais de uma reacção alérgica
Se estes ocorrerem informe imediatamente o médico ou dirija-se a um hospital.
Alteração do tipo de crises convulsivas que tem /estado de mal epiléptico mais frequente (crises convulsivas mais prolongadas, crises convulsivas repetidas)
Informe imediatamente o médico.
Um pequeno número de pessoas que está a ser tratada com antiepilépticos como Inovelon teve pensamentos de autolesão ou de se matarem.
Se em qualquer altura tiver estes pensamentos contacte imediatamente o médico
Pode ter os seguintes efeitos secundários com este medicamento:
Informe o médico caso apresente algum dos seguintes:
Efeitos secundários muito frequentes (mais de 1 em cada 10 doentes) são: Tonturas, dores de cabeça, náuseas, vómitos, sonolência, cansaço
Efeitos secundários frequentes (mais de 1 em cada 100 doentes) são: Problemas relacionados com o sistema nervoso incluindo: dificuldade em caminhar, movimento anormal, convulsões/crises, movimentosoculares anormais, visão turva, tremores
Problemas relacionados com o sistema digestivo incluindo: dor de estômago, obstipação, indigestão, fezes moles (diarreia), perda ou alteração do apetite, perda de peso
Infecções: Otite, gripe, congestão nasal, infecção respiratória
Adicionalmente, os doentes experimentaram também: ansiedade, insónia, hemorragias nasais, acne, erupção cutânea, dores nas costas, períodos pouco frequentes, nódoas negras, lesões na cabeça (em consequência de lesão acidental durante uma crise convulsiva)
Advertências
Gravidez:A rufinamida não deverá ser utilizada durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.
Aleitamento:A amamentação deve ser evitada durante o tratamento materno com rufinamida.
Insuf. Hepática:Precaução.
Condução:A rufinamida pode causar tonturas, sonolência e visão turva. Dependendo da sensibilidade individual, o rufinamida pode ter uma influência menor a maior sobre a capacidade para conduzir e utilizar máquinas. Os doentes têm de ser avisados para ter cuidado durante a execução de actividades que requeiram um elevado grau de alerta como, p. ex., conduzir ou operar maquinaria.
Precauções Gerais
Estado de mal epiléptico
Foram observados casos de estado de mal epiléptico durante os estudos de desenvolvimento clínico com a rufinamida, os quais não foram observados nos doentes a tomar placebo. Estes episódios levaram à suspensão da rufinamida em 20% dos casos. Caso os doentes venham a desenvolver novos tipos de convulsões e/ou experimentem um aumento na frequência de ocorrência de estado de mal epiléptico, a razão benefício/risco da terapêutica deve ser reavaliada.
Suspensão de rufinamida
A rufinamida deve ser retirada gradualmente para reduzir a possibilidade de ocorrência de crises epilépticas na paragem do tratamento. Em ensaios clínicos, a interrupção foi feita reduzindo a dose, aproximadamente, 25% em cada dois dias. Não existem dados suficientes sobre a remoção de medicamentos antiepilépticos concomitantes depois de se conseguir controlar as crises com a introdução de rufinamida.
Reacções do sistema nervoso central
O tratamento com rufinamida tem sido associado a tonturas, sonolência, ataxia e perturbações no andar susceptíveis de aumentar a ocorrência de que das acidentais nesta população. Os doentes e seus prestadores de cuidados devem ter cuidado até estarem familiarizados com os efeitos potenciais deste medicamento.
Reacções de hipersensibilidade
Ocorreram casos graves de síndroma de hipersensibilidade a medicamentos antiepilépticos incluindo DRESS (Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) e síndroma de Stevens-Johnson associados à terapêutica com rufinamida. Os sinais e sintomas desta disfunção foram diversos; no entanto, os doentes apresentavam tipicamente, apesar de não exclusivamente, febre e erupção cutânea associados ao envolvimento de um outro sistema de órgãos. Outras manifestações associadas incluíram linfadenopatia, resultados anormais nos testes da função hepática e hematúria. Uma vez que a disfunção é variável na sua expressão, podem ocorrer outros sinais e sintomas de sistemas de órgãos para além dos aqui mencionados. A síndroma de hipersensibilidade a medicamentos antiepilépticos ocorreu numa associação temporal próxima do início da terapêutica com rufinamida e na população pediátrica. No caso de se suspeitar desta reacção, a rufinamida deve ser interrompida e deve iniciar-se um tratamento alternativo. Todos os doentes que desenvolvam erupção cutânea enquanto estiverem a tomar rufinamida, devem ser monitorizados de perto.
Encurtamento do intervalo QT
Num estudo exaustivo sobre o intervalo QT a rufinamida produziu uma diminuição no intervalo QTc numa relação proporcional à sua concentração. Apesar de não se conhecer o mecanismo subjacente a este efeito bem como a sua relevância para a segurança do medicamento, os médicos devem utilizar o seu julgamento clínico ao prescrever a rufinamida a doentes em risco de sofrer de um encurtamento adicional na duração do seu intervalo QTc (por exemplo, Síndroma QT-curto Congénito ou doentes com antecedentes familiares deste síndroma).
Mulheres com potencial para engravidar
As mulheres em idade fértil devem utilizar contracepção eficaz durante o tratamento com Rufinamida. Os médicos devem tentar assegurar que é utilizada contracepção apropriada e devem utilizar o seu juízo clínico para avaliar se os contraceptivos orais, ou as doses dos componentes dos contraceptivos orais, são adequados com base na situação clínica individual dos doentes.
Ideação suicída
Foram notificados ideação e comportamento suicidas em doentes tratados com antiepilépticos em várias indicações. Uma meta-análise de ensaios aleatorizados, controlados com placebo de medicamentos antiepilépticos também demonstrou um pequeno aumento do risco de ideação e comportamento suicidas. O mecanismo deste risco não é conhecido e os dados disponíveis não excluem a possibilidade de um risco acrescido com Rufinamida.
Por conseguinte, os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de ideação e comportamentos suicidas e o tratamento apropriado deve ser considerado. Os doentes (e os prestadores de cuidados dos doentes) devem ser aconselhados a consultar um médico se surgirem sinais de ideação ou comportamento suicidas.
Foram observados casos de estado de mal epiléptico durante os estudos de desenvolvimento clínico com a rufinamida, os quais não foram observados nos doentes a tomar placebo. Estes episódios levaram à suspensão da rufinamida em 20% dos casos. Caso os doentes venham a desenvolver novos tipos de convulsões e/ou experimentem um aumento na frequência de ocorrência de estado de mal epiléptico, a razão benefício/risco da terapêutica deve ser reavaliada.
Suspensão de rufinamida
A rufinamida deve ser retirada gradualmente para reduzir a possibilidade de ocorrência de crises epilépticas na paragem do tratamento. Em ensaios clínicos, a interrupção foi feita reduzindo a dose, aproximadamente, 25% em cada dois dias. Não existem dados suficientes sobre a remoção de medicamentos antiepilépticos concomitantes depois de se conseguir controlar as crises com a introdução de rufinamida.
Reacções do sistema nervoso central
O tratamento com rufinamida tem sido associado a tonturas, sonolência, ataxia e perturbações no andar susceptíveis de aumentar a ocorrência de que das acidentais nesta população. Os doentes e seus prestadores de cuidados devem ter cuidado até estarem familiarizados com os efeitos potenciais deste medicamento.
Reacções de hipersensibilidade
Ocorreram casos graves de síndroma de hipersensibilidade a medicamentos antiepilépticos incluindo DRESS (Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) e síndroma de Stevens-Johnson associados à terapêutica com rufinamida. Os sinais e sintomas desta disfunção foram diversos; no entanto, os doentes apresentavam tipicamente, apesar de não exclusivamente, febre e erupção cutânea associados ao envolvimento de um outro sistema de órgãos. Outras manifestações associadas incluíram linfadenopatia, resultados anormais nos testes da função hepática e hematúria. Uma vez que a disfunção é variável na sua expressão, podem ocorrer outros sinais e sintomas de sistemas de órgãos para além dos aqui mencionados. A síndroma de hipersensibilidade a medicamentos antiepilépticos ocorreu numa associação temporal próxima do início da terapêutica com rufinamida e na população pediátrica. No caso de se suspeitar desta reacção, a rufinamida deve ser interrompida e deve iniciar-se um tratamento alternativo. Todos os doentes que desenvolvam erupção cutânea enquanto estiverem a tomar rufinamida, devem ser monitorizados de perto.
Encurtamento do intervalo QT
Num estudo exaustivo sobre o intervalo QT a rufinamida produziu uma diminuição no intervalo QTc numa relação proporcional à sua concentração. Apesar de não se conhecer o mecanismo subjacente a este efeito bem como a sua relevância para a segurança do medicamento, os médicos devem utilizar o seu julgamento clínico ao prescrever a rufinamida a doentes em risco de sofrer de um encurtamento adicional na duração do seu intervalo QTc (por exemplo, Síndroma QT-curto Congénito ou doentes com antecedentes familiares deste síndroma).
Mulheres com potencial para engravidar
As mulheres em idade fértil devem utilizar contracepção eficaz durante o tratamento com Rufinamida. Os médicos devem tentar assegurar que é utilizada contracepção apropriada e devem utilizar o seu juízo clínico para avaliar se os contraceptivos orais, ou as doses dos componentes dos contraceptivos orais, são adequados com base na situação clínica individual dos doentes.
Ideação suicída
Foram notificados ideação e comportamento suicidas em doentes tratados com antiepilépticos em várias indicações. Uma meta-análise de ensaios aleatorizados, controlados com placebo de medicamentos antiepilépticos também demonstrou um pequeno aumento do risco de ideação e comportamento suicidas. O mecanismo deste risco não é conhecido e os dados disponíveis não excluem a possibilidade de um risco acrescido com Rufinamida.
Por conseguinte, os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de ideação e comportamentos suicidas e o tratamento apropriado deve ser considerado. Os doentes (e os prestadores de cuidados dos doentes) devem ser aconselhados a consultar um médico se surgirem sinais de ideação ou comportamento suicidas.
Cuidados com a Dieta
Deve ser tomado com alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Após uma sobredosagem aguda, o estômago pode ser esvaziado por lavagem gástrica ou por indução de emese.
Não existe qualquer antídoto específico para a rufinamida.
O tratamento deve ser de suporte e pode incluir hemodiálise.
A administração de doses múltiplas de 7200 mg/dia não foram associadas a quaisquer sinais ou sintomas importantes.
Após uma sobredosagem aguda, o estômago pode ser esvaziado por lavagem gástrica ou por indução de emese.
Não existe qualquer antídoto específico para a rufinamida.
O tratamento deve ser de suporte e pode incluir hemodiálise.
A administração de doses múltiplas de 7200 mg/dia não foram associadas a quaisquer sinais ou sintomas importantes.
Terapêutica Interrompida
Caso se tenha esquecido de tomar uma dose, continue a tomar o medicamento como habitual.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose quese esqueceu de tomar.
Caso se tenha esquecido de tomar mais de uma dose, aconselhe-se com o médico.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose quese esqueceu de tomar.
Caso se tenha esquecido de tomar mais de uma dose, aconselhe-se com o médico.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Rufinamida Antiepilépticos (AEs)
Observações: n.d.Interacções: Outros medicamentos antiepiléticos: As concentrações de rufinamida não são sujeitas a alterações clinicamente relevantes quando coadministrada com medicamentos antiepiléticos que se sabe serem indutores de enzimas. O início da administração de valproato a doentes em terapêutica com Rufinamida pode levar a um aumento significativo nas concentrações plasmáticas de rufinamida. Os aumentos mais pronunciados foram observados em doentes com baixo peso corpor al (<30 kg). Desta forma, deve ser considerada uma redução na dose de Rufinamida em doentes com menos de 30 kg que iniciem a terapêutica com valproato. A adição ou descontinuação destes medicamentos ou o ajuste da sua dose durante a terapêutica com rufinamida pode requerer um ajuste na posologia de rufinamida. Não foram observadas alterações significativas na concentração de rufinamida após co-administração com lamotrigina, topiramato ou benzodiazepinas. As interacções farmacocinéticas entre a rufinamida e outros medicamentos antiepiléticos foram avaliadas em doentes com epilepsia utilizando modelação farmacocinética populacional. A rufinamida não aparenta ter qualquer efeito clinicamente relevante nas concentrações de estado estacionário da carbamazepina, lamotrigina, fenobarbital, topiramato, fenitoina ou valproato. - Antiepilépticos (AEs)
Etinilestradiol + Norelgestromina Rufinamida
Observações: As interacções entre contracetivos orais e outros medicamentos podem conduzir a hemorragias intra cíclicas e/ou falência do contracetivo.Interacções: Metabolismo hepático: Podem ocorrer interacções medicamentosas com medicamentos que induzem a actividade das enzimas hepáticas, o que pode resultar num aumento da depuração das hormonas sexuais (por exemplo: fenobarbital, primidona, rifampicina, rifabutina, bosentano, (fos)aprepitant, alguns anti-epileticos (por exemplo: carbamazepina, a cetato de eslicarbazepina, felbamato, oxcarbazepina, fenitoína, rufinamida, topiramato) e alguns medicamentos para a infecção pelo VIH ( nelfinavir, ritonavir, nevirapina, efavirenz e possivelmente também, griseofulvina e preparações à base de plantas contendo hipericão (Hypericum perforatum). A indução enzimática máxima é, geralmente, observada em 10 dias, mas pode ser mantida durante pelo menos 4 semanas após cessação da terapia. As mulheres em tratamento de curto prazo com qualquer das classes terapêuticas ou substâncias activas individuais supracitadas que induzem as enzimas hepáticas (exceto a rifampicina), devem utilizar, temporariamente, um método de barreira para além de Etinilestradiol + Norelgestromina, durante o período da administração concomitante e durante 7 dias após a sua descontinuação. No caso das mulheres em terapêutica prolongada com qualquer uma das classes terapêuticas supracitadas, é recomendada a utilização de outro método de contraceção não hormonal fiável. As mulheres em tratamento com antibióticos (exceto a rifampicina) devem utilizar o método de barreira até 7 dias após a descontinuação. Se a administração concomitante de medicamentos se prolongar para além do final do período de utilização correspondente a uma semana, deve aplicar-se o próximo sistema transdérmico, sem o habitual intervalo livre de sistema transdérmico. - Rufinamida
Rufinamida Ácido Valpróico (Valproato de sódio)
Observações: n.d.Interacções: Outros medicamentos antiepiléticos: As concentrações de rufinamida não são sujeitas a alterações clinicamente relevantes quando coadministrada com medicamentos antiepiléticos que se sabe serem indutores de enzimas. O início da administração de valproato a doentes em terapêutica com Rufinamida pode levar a um aumento significativo nas concentrações plasmáticas de rufinamida. Os aumentos mais pronunciados foram observados em doentes com baixo peso corpor al (<30 kg). Desta forma, deve ser considerada uma redução na dose de Rufinamida em doentes com menos de 30 kg que iniciem a terapêutica com valproato. A adição ou descontinuação destes medicamentos ou o ajuste da sua dose durante a terapêutica com rufinamida pode requerer um ajuste na posologia de rufinamida. Não foram observadas alterações significativas na concentração de rufinamida após co-administração com lamotrigina, topiramato ou benzodiazepinas. As interacções farmacocinéticas entre a rufinamida e outros medicamentos antiepiléticos foram avaliadas em doentes com epilepsia utilizando mode lação farmacocinética populacional. A rufinamida não aparenta ter qualquer efeito clinicamente relevante nas concentrações de estado estacionário da carbamazepina, lamotrigina, fenobarbital, topiramato, fenitoina ou valproato. - Ácido Valpróico (Valproato de sódio)
Rufinamida Topiramato
Observações: n.d.Interacções: Outros medicamentos antiepiléticos: As concentrações de rufinamida não são sujeitas a alterações clinicamente relevantes quando coadministrada com medicamentos antiepiléticos que se sabe serem indutores de enzimas. O início da administração de valproato a doentes em terapêutica com Rufinamida pode levar a um aumento significativo nas concentrações plasmáticas de rufinamida. Os aumentos mais pronunciados foram observados em doentes com baixo peso corpor al (<30 kg). Desta forma, deve ser considerada uma redução na dose de Rufinamida em doentes com menos de 30 kg que iniciem a terapêutica com valproato. A adição ou descontinuação destes medicamentos ou o ajuste da sua dose durante a terapêutica com rufinamida pode requerer um ajuste na posologia de rufinamida. Não foram observadas alterações significativas na concentração de rufinamida após co-administração com lamotrigina, topiramato ou benzodiazepinas. As interacções farmacocinéticas entre a rufinamida e outros medicamentos antiepiléticos foram avaliadas em doentes com epilepsia utilizando mode lação farmacocinética populacional. A rufinamida não aparenta ter qualquer efeito clinicamente relevante nas concentrações de estado estacionário da carbamazepina, lamotrigina, fenobarbital, topiramato, fenitoina ou valproato. - Topiramato
Rufinamida Lamotrigina
Observações: n.d.Interacções: Outros medicamentos antiepiléticos: As concentrações de rufinamida não são sujeitas a alterações clinicamente relevantes quando coadministrada com medicamentos antiepiléticos que se sabe serem indutores de enzimas. O início da administração de valproato a doentes em terapêutica com Rufinamida pode levar a um aumento significativo nas concentrações plasmáticas de rufinamida. Os aumentos mais pronunciados foram observados em doentes com baixo peso corpor al (<30 kg). Desta forma, deve ser considerada uma redução na dose de Rufinamida em doentes com menos de 30 kg que iniciem a terapêutica com valproato. A adição ou descontinuação destes medicamentos ou o ajuste da sua dose durante a terapêutica com rufinamida pode requerer um ajuste na posologia de rufinamida. Não foram observadas alterações significativas na concentração de rufinamida após co-administração com lamotrigina, topiramato ou benzodiazepinas. As interacções farmacocinéticas entre a rufinamida e outros medicamentos antiepiléticos foram avaliadas em doentes com epilepsia utilizando mode lação farmacocinética populacional. A rufinamida não aparenta ter qualquer efeito clinicamente relevante nas concentrações de estado estacionário da carbamazepina, lamotrigina, fenobarbital, topiramato, fenitoina ou valproato. - Lamotrigina
Rufinamida Benzodiazepinas
Observações: n.d.Interacções: Outros medicamentos antiepiléticos: As concentrações de rufinamida não são sujeitas a alterações clinicamente relevantes quando coadministrada com medicamentos antiepiléticos que se sabe serem indutores de enzimas. O início da administração de valproato a doentes em terapêutica com Rufinamida pode levar a um aumento significativo nas concentrações plasmáticas de rufinamida. Os aumentos mais pronunciados foram observados em doentes com baixo peso corpor al (<30 kg). Desta forma, deve ser considerada uma redução na dose de Rufinamida em doentes com menos de 30 kg que iniciem a terapêutica com valproato. A adição ou descontinuação destes medicamentos ou o ajuste da sua dose durante a terapêutica com rufinamida pode requerer um ajuste na posologia de rufinamida. Não foram observadas alterações significativas na concentração de rufinamida após co-administração com lamotrigina, topiramato ou benzodiazepinas. - Benzodiazepinas
Rufinamida Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Outros medicamentos antiepiléticos: As interacções farmacocinéticas entre a rufinamida e outros medicamentos antiepiléticos foram avaliadas em doentes com epilepsia utilizando mode lação farmacocinética populacional. A rufinamida não aparenta ter qualquer efeito clinicamente relevante nas concentrações de estado estacionário da carbamazepina, lamotrigina, fenobarbital, topiramato, fenitoina ou valproato. - Carbamazepina
Rufinamida Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Outros medicamentos antiepiléticos: As interacções farmacocinéticas entre a rufinamida e outros medicamentos antiepiléticos foram avaliadas em doentes com epilepsia utilizando mode lação farmacocinética populacional. A rufinamida não aparenta ter qualquer efeito clinicamente relevante nas concentrações de estado estacionário da carbamazepina, lamotrigina, fenobarbital, topiramato, fenitoina ou valproato. - Fenitoína
Rufinamida Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: Outros medicamentos antiepiléticos: As interacções farmacocinéticas entre a rufinamida e outros medicamentos antiepiléticos foram avaliadas em doentes com epilepsia utilizando mode lação farmacocinética populacional. A rufinamida não aparenta ter qualquer efeito clinicamente relevante nas concentrações de estado estacionário da carbamazepina, lamotrigina, fenobarbital, topiramato, fenitoina ou valproato. - Fenobarbital
Rufinamida Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: Contraceptivos orais: A co-administração de rufinamida 800 mg b.i.d. e um contraceptivo oral combinado (etinilestradiol 35 μ g e noretindrona 1 mg) durante 14 dias resultou numa diminuição média da AUC 0-24 do etinilestradiol em 22% e da AUC 0-24 da noretindrona em 14%. Não foram realizados estudos com outros Contraceptivos orais ou implantes. As mulheres em idade fértil a utilizar Contraceptivos hormonais são aconselhadas a utilizar um método contraceptivo adicional que seja seguro e eficaz. - Contraceptivos orais
Rufinamida Etinilestradiol + Noretisterona
Observações: n.d.Interacções: Contraceptivos orais: A co-administração de rufinamida 800 mg b.i.d. e um contraceptivo oral combinado (etinilestradiol 35 μ g e noretindrona 1 mg) durante 14 dias resultou numa diminuição média da AUC 0-24 do etinilestradiol em 22% e da AUC 0-24 da noretindrona em 14%. Não foram realizados estudos com outros Contraceptivos orais ou implantes. As mulheres em idade fértil a utilizar Contraceptivos hormonais são aconselhadas a utilizar um método contraceptivo adicional que seja seguro e eficaz. - Etinilestradiol + Noretisterona
Rufinamida Citocromo P450
Observações: n.d.Interacções: Enzimas do citocromo P450: A rufinamida é metabolizada por hidrólise, não sendo metabolizada em grau apreciável pelas enzimas do citocromo P450. Adicionalmente, a rufinamida não inibe a actividade das enzimas do citocromo P450. Desta forma, não é provável que ocorram interacções clinicamente significativas da rufinamida mediadas pela inibição do sistema do citocromo P450. Demonstrou-se que a rufinamida induz a enzima CYP3A4 do citocromo P450 podendo, desta forma, reduzir as concentrações plasmáticas de substâncias metabolizadas por esta enzima. O efeito é modesto a moderado. A actividade média da CYP3A4, tal como avaliada pela depuração do triazolam, aumentou 55% após 11 dias de tratamento com rufinamida 400 mg b.i.d. A exposição do triazolam foi reduzida em 36%. Doses mais elevadas de rufinamida podem resultar numa indução mais pronunciada. - Citocromo P450
Rufinamida Triazolam
Observações: n.d.Interacções: Enzimas do citocromo P450: A rufinamida é metabolizada por hidrólise, não sendo metabolizada em grau apreciável pelas enzimas do citocromo P450. Adicionalmente, a rufinamida não inibe a actividade das enzimas do citocromo P450. Desta forma, não é provável que ocorram interacções clinicamente significativas da rufinamida mediadas pela inibição do sistema do citocromo P450. Demonstrou-se que a rufinamida induz a enzima CYP3A4 do citocromo P450 podendo, desta forma, reduzir as concentrações plasmáticas de substâncias metabolizadas por esta enzima. O efeito é modesto a moderado. A actividade média da CYP3A4, tal como avaliada pela depuração do triazolam, aumentou 55% após 11 dias de tratamento com rufinamida 400 mg b.i.d. A exposição do triazolam foi reduzida em 36%. Doses mais elevadas de rufinamida podem resultar numa indução mais pronunciada. - Triazolam
Rufinamida Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Não é de excluir que a rufinamida possa também diminuir a exposição de substâncias metabolizadas por outras enzimas ou transportados por outras proteínas transportadoras tais como a glicoproteína P. Recomenda-se que os doentes tratados com substâncias que são metabolizadas pelo complexo enzimático CYP3A4 sejam cuidadosamente monitorizados durante duas semanas no início ou após o fim do tratamento com rufinamida, ou após qualquer alteração significativa da dose. Pode ser necessário considerar um ajuste na dose do medicamento concomitantemente administrado. Estas recomendações devem também ser consideradas quando a rufinamida é utilizada concomitantemente com substâncias com um intervalo terapêutico estreito como a varfarina e a digoxina. Um estudo específico de interacção em indivíduos saudáveis não revelou qualquer influência da rufinamida numa dose de 400 mg b.i.d. na farmacocinética da olanzapina, um substrato da CYP1A2. - Outros medicamentos
Rufinamida Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Não é de excluir que a rufinamida possa também diminuir a exposição de substâncias metabolizadas por outras enzimas ou transportados por outras proteínas transportadoras tais como a glicoproteína P. Recomenda-se que os doentes tratados com substâncias que são metabolizadas pelo complexo enzimático CYP3A4 sejam cuidadosamente monitorizados durante duas semanas no início ou após o fim do tratamento com rufinamida, ou após qualquer alteração significativa da dose. Pode ser necessário considerar um ajuste na dose do medicamento concomitantemente administrado. Estas recomendações devem também ser consideradas quando a rufinamida é utilizada concomitantemente com substâncias com um intervalo terapêutico estreito como a varfarina e a digoxina. Um estudo específico de interacção em indivíduos saudáveis não revelou qualquer influência da rufinamida numa dose de 400 mg b.i.d. na farmacocinética da olanzapina, um substrato da CYP1A2. - Digoxina
Rufinamida Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Não é de excluir que a rufinamida possa também diminuir a exposição de substâncias metabolizadas por outras enzimas ou transportados por outras proteínas transportadoras tais como a glicoproteína P. Recomenda-se que os doentes tratados com substâncias que são metabolizadas pelo complexo enzimático CYP3A4 sejam cuidadosamente monitorizados durante duas semanas no início ou após o fim do tratamento com rufinamida, ou após qualquer alteração significativa da dose. Pode ser necessário considerar um ajuste na dose do medicamento concomitantemente administrado. Estas recomendações devem também ser consideradas quando a rufinamida é utilizada concomitantemente com substâncias com um intervalo terapêutico estreito como a varfarina e a digoxina. Um estudo específico de interacção em indivíduos saudáveis não revelou qualquer influência da rufinamida numa dose de 400 mg b.i.d. na farmacocinética da olanzapina, um substrato da CYP1A2. - Varfarina
Rufinamida Álcool
Observações: n.d.Interacções: Não estão disponíveis dados relativos à interacção da rufinamida com o álcool. - Álcool
Lurasidona Rufinamida
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas: Outros potenciais medicamentos que podem afectar a lurasidona: Tanto a lurasidona como o seu metabólito activo ID-14283 contribuem para o efeito farmacodinâmico nos receptores dopaminérgicos e serotoninérgicos. A lurasidona e seu metabólitoativo ID-14283 são principalmente metabolizados pelo CYP3A4. Indutores do CYP3A4: A lurasidona é contra-indicada em concomitância com indutores fortes do CYP3A4 (por exemplo, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hipericão (Hypericum perforatum)). A administração concomitante de lurasidona como indutor forte do CYP3A4 rifampicina resultou numa redução de 6 vezes na exposição da lurasidona. É esperado que a administração concomitante de lurasidona com indutores fracos (por exemplo, armodafinil, amprenavir, aprepitante, prednisona, rufinamida) ou moderados (por exemplo, bosentano, efavirenz, etravirina, modafinil, nafcilina) do CYP3A4 origine uma redução <2 vezes na exposição da lurasidona durante a administração concomitante e até 2 semanas após a interrupção de indutores fracos ou moderados do CYP3A4. Quando a lurasidona é coadministrada com indutores fracos ou moderados do CYP3A4, a eficácia da lurasidona deve ser cuidadosamente monitorizada e pode ser necessário um ajuste da dose. - Rufinamida
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A rufinamida não deverá ser utilizada durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário, nem em mulheres em idade fértil que não estejam a utilizar medidas contraceptivas.
Mulheres em idade fértil devem usar medidas contraceptivas durante o tratamento com rufinamida.
No caso de uma mulher em tratamento com rufinamida planear ficar grávida, a indicação deste produto deve ser cuidadosamente ponderada.
Durante a gravidez, a terapêutica antiepilética eficaz com rufinamida não pode ser interrompida, uma vez que o agravamento da doença é prejudicial, tanto para a mãe como para o feto.
A amamentação deve ser evitada durante o tratamento materno com rufinamida.
A rufinamida pode causar tonturas, sonolência e visão turva.
Dependendo da sensibilidade individual, o rufinamida pode ter uma influência menor a maior sobre a capacidade para conduzir e utilizar máquinas.
Os doentes têm de ser avisados para ter cuidado durante a execução de actividades que requeiram um elevado grau de alerta como, p. ex., conduzir ou operar maquinaria.
A rufinamida não deverá ser utilizada durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário, nem em mulheres em idade fértil que não estejam a utilizar medidas contraceptivas.
Mulheres em idade fértil devem usar medidas contraceptivas durante o tratamento com rufinamida.
No caso de uma mulher em tratamento com rufinamida planear ficar grávida, a indicação deste produto deve ser cuidadosamente ponderada.
Durante a gravidez, a terapêutica antiepilética eficaz com rufinamida não pode ser interrompida, uma vez que o agravamento da doença é prejudicial, tanto para a mãe como para o feto.
A amamentação deve ser evitada durante o tratamento materno com rufinamida.
A rufinamida pode causar tonturas, sonolência e visão turva.
Dependendo da sensibilidade individual, o rufinamida pode ter uma influência menor a maior sobre a capacidade para conduzir e utilizar máquinas.
Os doentes têm de ser avisados para ter cuidado durante a execução de actividades que requeiram um elevado grau de alerta como, p. ex., conduzir ou operar maquinaria.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
