Rosuvastatina + Ezetimiba
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
384585496
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
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Código ATC
C10
|
C10BA06
DCB
Sem informação.
UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
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Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta da Rosuvastatina é aproximadamente de 20%.
Após administração oral, a ezetimiba é rapidamente absorvida e amplamente conjugada para formar um glucoronido fenólico farmacologicamente activo (glucuronido de ezetimiba). A biodisponibilidade absoluta da ezetimiba não pode ser determinada, uma vez que o composto é virtualmente insolúvel em meio aquoso apropriado para injecção.
Após administração oral, a ezetimiba é rapidamente absorvida e amplamente conjugada para formar um glucoronido fenólico farmacologicamente activo (glucuronido de ezetimiba). A biodisponibilidade absoluta da ezetimiba não pode ser determinada, uma vez que o composto é virtualmente insolúvel em meio aquoso apropriado para injecção.
Metabolismo
A Rosuvastatina sofre um metabolismo limitado (de aproximadamente 10%). Os estudos de metabolismo in vitro com a utilização de hepatócitos humanos indicam que a rosuvastatina é um mau substrato para o metabolismo mediado pelo citocromo P450. A CYP2C9 foi a principal isoenzima envolvida, com as 2C19, 3A4 e 2D6 envolvidas em menor grau. Os principais metabólitos identificados são o N-desmetil e a lactona. O metabólito N-desmetil é aproximadamente 50% menos activo do que a rosuvastatina, enquanto a forma lactona é considerada clinicamente inactiva. A rosuvastatina é responsável por mais de 90% da actividade inibidora da HMG-CoA redutase na circulação.
A Ezetimiba é metabolizada principalmente no intestino delgado e no fígado através da conjugação em glucuronido (reacção de fase II) com subsequente excreção biliar.r.
A Ezetimiba é metabolizada principalmente no intestino delgado e no fígado através da conjugação em glucuronido (reacção de fase II) com subsequente excreção biliar.r.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação plasmática da Rosuvastatina é de aproximadamente 19 horas.
A semi-vida da ezetimiba e do glucuronido de ezetimiba é de aproximadamente 22 horas.
A semi-vida da ezetimiba e do glucuronido de ezetimiba é de aproximadamente 22 horas.
Ligação plasmática
A ligação da Rosuvastatina é aproximadamente 90% às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.
Ezetimiba e glucuronido de ezetimiba ligam-se às proteínas plasmáticas humanas, respectivamente, em 99,7% e 88 a 92%.
Ezetimiba e glucuronido de ezetimiba ligam-se às proteínas plasmáticas humanas, respectivamente, em 99,7% e 88 a 92%.
Excreção
Aproximadamente 90% da dose de rosuvastatina é excretada sob a forma inalterada nas fezes (consistindo em substância activa absorvida e não absorvida) e o remanescente é excretado na urina. Aproximadamente 5% é excretada sob a forma inalterada na urina.
Durante um período de colheita de 10 dias, aproximadamente 78% e 11% da radioactividade da Ezetimiba administrada foram detectados, respectivamente, nas fezes e na urina.
Durante um período de colheita de 10 dias, aproximadamente 78% e 11% da radioactividade da Ezetimiba administrada foram detectados, respectivamente, nas fezes e na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Colroset; Lipocomb; Rosuvastatina + Ezetimiba BGP; Rosuvastatina + Ezetimiba Krka; Rozor; Twicor
Licença
Lusomedicamenta; EGIS Pharmaceutical, PLC; BGP Products, Unipessoal Lda.; KRKA d.d., Novo mesto; BGP Products, Unipessoal Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024
