Rosuvastatina + Ácido acetilsalicílico
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
calcium;2-acetyloxybenzoic acid;(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-6-propan-2-ylpyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
62705023
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
C10B
|
C10BX05
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C53H62CaF2N6O16S2
Massa molar
1181.3
SMILES
CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(=O)O.[Ca+2]
InChI
InChI=1S/2C22H28FN3O6S.C9H8O4.Ca/c2*1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32;1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12;/h2*5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30);2-5H,1H3,(H,11,12);/q;;;+2/p-2/b2*10-9+;;/t2*16-,17-;;/m11../s1
Key
MAFDWCROUNMVHQ-SXSUPWAPSA-L
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
São atingidas concentrações plasmáticas máximas de rosuvastatina aproximadamente 5 horas após a administração oral. A biodisponibilidade absoluta é aproximadamente de 20%. Depois da administração oral, o AAS é rapidamente absorvido no lado proximal do intestino delgado. Os níveis plasmáticos máximos são atingidos após 0,5-2 horas.
Após administração oral, a absorção do AAS é geralmente rápida e completa.
Após administração oral, a absorção do AAS é geralmente rápida e completa.
Metabolismo
A rosuvastatina sofre um metabolismo limitado (cerca de 10%). Estudos de metabolismo in vitro utilizando hepatócitos humanos indicam que a rosuvastatina é um substrato fraco para o metabolismo mediado pelo citocromo P450. A CYP2C9 foi a principal isoenzima envolvida, com a 2C19, 3A4 e 2D6 envolvidas em menor extensão. Os principais metabólitos identificados foram o N-desmetil e a lactona. O metabólito N-desmetil é aproximadamente 50% menos activo do que a rosuvastatina, enquanto a lactona é considerada clinicamente inactiva. A rosuvastatina é responsável por mais de 90% da actividade inibidora da HMG-CoA redutase circulante.
O AAS é principalmente convertido em ácido salicílico por hidrólise. O ácido salicílico é posteriormente convertido em ácido glicínico e conjugados do ácido glucorónico e vestígios do ácido gentisínico.
O AAS é principalmente convertido em ácido salicílico por hidrólise. O ácido salicílico é posteriormente convertido em ácido glicínico e conjugados do ácido glucorónico e vestígios do ácido gentisínico.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação plasmática da rosuvastatina é cerca de 20 horas. A semi-vida de eliminação plasmática não aumenta com doses mais elevadas.
O tempo de semi-vida do AAS é curto, aproximadamente 15-20 minutos.
O tempo de semi-vida do AAS é curto, aproximadamente 15-20 minutos.
Ligação plasmática
A rosuvastatina apresenta uma ligação de aproximadamente 90% às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.
O primeiro metabólito formado a partir do AAS, o ácido salicílico com actividade anti-inflamatória, liga-se às proteínas do plasma, principalmente a albumina, a cerca de 90%.
O primeiro metabólito formado a partir do AAS, o ácido salicílico com actividade anti-inflamatória, liga-se às proteínas do plasma, principalmente a albumina, a cerca de 90%.
Excreção
Aproximadamente 90% da dose de rosuvastatina é excretada sob a forma inalterada nas fezes (consistindo em substância activa absorvida e não absorvida) e o remanescente é excretado na urina. Aproximadamente 5% da rosuvastatina é excretada sob a forma inalterada na urina.
A excreção do AAS é feita principalmente por via renal.
A excreção do AAS é feita principalmente por via renal.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Aspifox; Estasp
Licença
Teva B.V.; Laboratório Medinfar
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Outubro de 2024
