Risperidona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-1-piperidil]etil]-3-metil-2,6-diazabiciclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-ona
PubChem
5073
DrugBank
APRD00187
ChemSpider
4895
Código ATC
N05
|
N05AX08
DCB
07748
UNII
L6UH7ZF8HC
KEGG
D00426
ChEBI
CHEBI:8871
ChEMBL
CHEMBL85
Fórmula química
C23H27N4FO2
Massa molar
410,485 g/mol
SMILES
Cc1c (c (=O) n2c (n1) CCCC2) CCN3CCC (CC3) c4c5ccc (cc5on4) F
InChI
1S/C23H27FN4O2/c1-15-18 (23 (29) 28-10-3-2-4-21 (28) 25-15) 9-13-27-11-7-16 (8-12-27) 22-19-6-5-17 (24) 14-20 (19) 30-26-22/h5-6, 14, 16H, 2-4, 7-13H2, 1H3
Key
RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
170°C
Ponto de ebulição
572.4°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.71e-01 g/l
Biodisponibilidade
Risperidona é totalmente absorvida após administração por via oral, atingindo as concentrações plasmáticas máximas em 1 a 2 horas. A biodisponibilidade absoluta da risperidona é 70% (CV=25%). A biodisponibilidade oral relativa da risperidona a partir de um comprimido é de 94% (CV=10%) comparada com uma solução.
Metabolismo
Risperidona é metabolizada pelo CYP 2D6 em 9-hidroxi-risperidona, a qual apresenta uma actividade farmacológica idêntica à da risperidona.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação da 9-hidroxi-risperidona e da fracção antipsicótica activa é de 24 horas.
Ligação plasmática
No plasma, a risperidona liga-se à albumina e à alfa1-glicoproteína ácida. A ligação às proteínas plasmáticas da risperidona é de 90% e da 9-hidroxi-risperidona é de 77%.
Excreção
A risperidona é extensivamente metabolizada pelo fígado. Em idosos saudáveis, a depuração renal de ambos risperidona e 9-hidroxi-foi diminuída, e eliminação meias-vidas foram prolongadas em comparação com indivíduos saudáveis jovens.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Neclav, Risperdal
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral, IM.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Setembro de 2023
