Risdiplam
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
7-(4,7-diazaspiro[2.5]octan-7-yl)-2-(2,8-dimethylimidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
PubChem
118513932
DrugBank
DB15305
ChemSpider
67886354
Código ATC
M09A
|
M09AX10
DCB
12380
UNII
76RS4S2ET1
KEGG
D11406
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4297528
Fórmula química
C22H23N7O
Massa molar
401.5
SMILES
CC1=CC(=NN2C1=NC(=C2)C)C3=CC(=O)N4C=C(C=CC4=N3)N5CCNC6(C5)CC6
InChI
InChI=1S/C22H23N7O/c1-14-9-18(26-29-11-15(2)24-21(14)29)17-10-20(30)28-12-16(3-4-19(28)25-17)27-8-7-23-22(13-27)5-6-22/h3-4,9-12,23H,5-8,13H2,1-2H3
Key
ASKZRYGFUPSJPN-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Risdiplam foi rapidamente absorvido em jejum com um ttmax no plasma variando entre 1 e 4 horas após a administração oral.
Metabolismo
Risdiplam é metabolizado principalmente pelas FMO1 e FMO3, e também pelos CYPs 1A1, 2J2, 3A4 e 3A7.
Semi-Vida
O tempo de semi-vida efectivo do risdiplam foi de aproximadamente 50 horas em doentes com AME.
Ligação plasmática
O risdiplam distribui-se de forma uniforme por todas as partes do corpo, incluindo o sistema nervoso central (SNC). Risdiplam liga-se predominantemente à albumina sérica, não se liga à glicoproteína ácida alfa-1 e a fração livre é de 11%.
Excreção
Aproximadamente 53% da dose (14% risdiplam inalterado) foi excretada nas fezes e 28% na urina (8% risdiplam inalterado). O fármaco original foi o principal componente encontrado no plasma, correspondendo a 83% do material em circulação relacionado com o fármaco. O metabólito farmacologicamente inativo M1 foi identificado como o principal metabólito circulante.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Evrysdi
Licença
Roche Registration GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
