Riluzol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
6-(trifluoromethoxy)benzothiazol-2-amine
PubChem
5070
DrugBank
DB00740
ChemSpider
4892
Código ATC
N07
|
N07XX02
DCB
07729
UNII
7LJ087RS6F
KEGG
D00775
ChEBI
CHEBI:8863
ChEMBL
CHEMBL744
Fórmula química
C8H5F3N2OS
Massa molar
234.199 g/mol
SMILES
FC (F) (F) Oc1ccc2nc (sc2c1) N
InChI
1S/C8H5F3N2OS/c9-8 (10, 11) 14-4-1-2-5-6 (3-4) 15-7 (12) 13-5/h1-3H, (H2, 12, 13)
Key
FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
116-118°C
Ponto de ebulição
296.3°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 3.95e-02 g/l
Biodisponibilidade
O Riluzol é rapidamente absorvido após administração oral. Cerca de 90% da dose é absorvida e a biodisponibilidade absoluta é 60 ± 18%.
Metabolismo
O riluzol inalterado é o principal composto no plasma e é extensamente metabolizado pelo citocromo P450, sofrendo subsequentemente glucoronidação. Estudos in vitro utilizando preparações de fígado humano demonstraram que o citocromo P450 1A2 é a principal isoenzima envolvida no metabolismo do riluzol. Os metabólitos identificados na urina são três derivados fenólicos, um derivado ureido e riluzol inalterado
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação do Riluzol varia de 9 a 15 horas.
Ligação plasmática
O Riluzol liga-se às proteínas plasmáticas em cerca de 97%, principalmente à albumina sérica e às lipoproteínas.
Excreção
O Riluzol é eliminado principalmente na urina. A excreção urinária total representa cerca de 90% da dose. Os glucoronidos representam mais de 85% dos metabólitos na urina. Apenas 2% da dose de riluzol foi recuperada na urina sob a forma inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Rilutek
Licença
Aventis Pharma S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea b) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Novembro de 2022