Rilmenidina
O que é
Rilmenidina é um medicamento de prescrição para o tratamento da hipertensão.
A rilmenidina, um composto da oxazolina com propriedades anti-hipertensivas, actua nas estruturas vasomotoras medulares e periféricas.
A rilmenidina, um composto da oxazolina com propriedades anti-hipertensivas, actua nas estruturas vasomotoras medulares e periféricas.
Usos comuns
A rilmenidina é utilizada para tratar a pressão arterial elevada (hipertensão essencial).
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento da Hipertensão arterial.
Classificação CFT
3.4.4.3 : Agonistas alfa 2 centrais
Mecanismo De Acção
A rilmenidina, um composto da oxazolina com propriedades anti-hipertensivas, actua nas estruturas vasomotoras medulares e periféricas.
A rilmenidina mostra uma maior selectividade para os receptores imidazólicos do que para os adrenoreceptores alfa 2 cerebrais, o que o distingue dos agonistas alfa 2 de referência.
A rilmenidina exerce um efeito anti-hipertensor dose-dependente, nos ratos geneticamente hipertensos.
A rilmenidina não é acompanhada pelos efeitos neurofarmacológicos centrais habitualmente observados com os agonistas alfa 2, excepto em doses superiores à dose anti-hipertensiva no animal.
Particularmente, o efeito sedativo central parece ser menos nítido.
Esta dissociação entre a actividade anti-hipertensiva e os efeitos neurofarmacológicos é confirmada no homem.
A rilmenidina exerce uma actividade anti-hipertensiva dose-dependente sobre a pressão arterial sistólica e diastólica tanto em posição supina como em pé.
Nas doses terapêuticas, 1 mg/dia uma vez por dia ou 2 mg/dia em duas doses divididas, os estudos em dupla ocultação controlados versus placebo e comparador demonstraram a eficácia anti-hipertensiva da rilmenidina na hipertensão arterial ligeira a moderada.
Esta eficácia mantém-se durante 24 horas e em esforço.
Estes resultados foram confirmados a longo prazo sem nenhum fenómeno de fuga terapêutica.
Com a dose de 1 mg uma vez por dia, estudos em dupla ocultação, controlados com placebo, mostraram que a rilmenidina não modificou os testes do estado de vigilância; a incidência de efeitos adversos (sonolência, boca seca, obstipação) não diferiu da observada com placebo.
Com a dose de 2 mg por dia, os estudos em dupla ocultação versus um comparador agonista alfa 2 administrados em doses equi-hipotensivas mostraram que a incidência e a gravidade destes efeitos adversos foi significativamente mais baixa com rilmenidina.
Em doses terapêuticas, a rilmenidina não altera a função cardíaca, não influencia a retenção de fluidos e não altera o equilíbrio metabólico:
A rilmenidina mantém uma actividade anti-hipertensiva significativa 24 horas após a dose, com uma redução da resistência periférica total sem qualquer alteração no débito cardíaco.
Os índices de contractilidade e a electrofisiologia cardíaca não são modificados.
A rilmenidina preserva a adaptação ao ortostatismo, em particular no idoso e a adaptação fisiológica da frequência cardíaca ao esforço.
A rilmenidina não induz qualquer variação do débito sanguíneo renal, da filtração glomerular ou da fracção de filtração e não modifica a função renal.
A rilmenidina não interfere com a regulação da glucose incluindo em diabéticos insulinodependentes ou não insulinodependentes, e não modifica os parâmetros do metabolismo lipídico.
A rilmenidina mostra uma maior selectividade para os receptores imidazólicos do que para os adrenoreceptores alfa 2 cerebrais, o que o distingue dos agonistas alfa 2 de referência.
A rilmenidina exerce um efeito anti-hipertensor dose-dependente, nos ratos geneticamente hipertensos.
A rilmenidina não é acompanhada pelos efeitos neurofarmacológicos centrais habitualmente observados com os agonistas alfa 2, excepto em doses superiores à dose anti-hipertensiva no animal.
Particularmente, o efeito sedativo central parece ser menos nítido.
Esta dissociação entre a actividade anti-hipertensiva e os efeitos neurofarmacológicos é confirmada no homem.
A rilmenidina exerce uma actividade anti-hipertensiva dose-dependente sobre a pressão arterial sistólica e diastólica tanto em posição supina como em pé.
Nas doses terapêuticas, 1 mg/dia uma vez por dia ou 2 mg/dia em duas doses divididas, os estudos em dupla ocultação controlados versus placebo e comparador demonstraram a eficácia anti-hipertensiva da rilmenidina na hipertensão arterial ligeira a moderada.
Esta eficácia mantém-se durante 24 horas e em esforço.
Estes resultados foram confirmados a longo prazo sem nenhum fenómeno de fuga terapêutica.
Com a dose de 1 mg uma vez por dia, estudos em dupla ocultação, controlados com placebo, mostraram que a rilmenidina não modificou os testes do estado de vigilância; a incidência de efeitos adversos (sonolência, boca seca, obstipação) não diferiu da observada com placebo.
Com a dose de 2 mg por dia, os estudos em dupla ocultação versus um comparador agonista alfa 2 administrados em doses equi-hipotensivas mostraram que a incidência e a gravidade destes efeitos adversos foi significativamente mais baixa com rilmenidina.
Em doses terapêuticas, a rilmenidina não altera a função cardíaca, não influencia a retenção de fluidos e não altera o equilíbrio metabólico:
A rilmenidina mantém uma actividade anti-hipertensiva significativa 24 horas após a dose, com uma redução da resistência periférica total sem qualquer alteração no débito cardíaco.
Os índices de contractilidade e a electrofisiologia cardíaca não são modificados.
A rilmenidina preserva a adaptação ao ortostatismo, em particular no idoso e a adaptação fisiológica da frequência cardíaca ao esforço.
A rilmenidina não induz qualquer variação do débito sanguíneo renal, da filtração glomerular ou da fracção de filtração e não modifica a função renal.
A rilmenidina não interfere com a regulação da glucose incluindo em diabéticos insulinodependentes ou não insulinodependentes, e não modifica os parâmetros do metabolismo lipídico.
Posologia Orientativa
Adultos:
A posologia recomendada é de 1 comprimido uma vez por dia de manhã.
Se o resultado for insuficiente após 1 mês de tratamento, a posologia pode ser aumentada para 2 comprimidos por dia, em 2 doses divididas (1 comprimido de manhã e à noite) no início das refeições.
A posologia recomendada é de 1 comprimido uma vez por dia de manhã.
Se o resultado for insuficiente após 1 mês de tratamento, a posologia pode ser aumentada para 2 comprimidos por dia, em 2 doses divididas (1 comprimido de manhã e à noite) no início das refeições.
Administração
Via oral.
Tomar no início das refeições.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Tomar no início das refeições.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à rilmenidina.
Depressão grave.
Insuficiência renal grave (depuração da creatinina< 15 ml/min), como uma precaução devido à falta de pesquisa disponível.
Gravidez.
Amamentação.
Toma concomitante de medicamentos contendo sultoprida.
Depressão grave.
Insuficiência renal grave (depuração da creatinina< 15 ml/min), como uma precaução devido à falta de pesquisa disponível.
Gravidez.
Amamentação.
Toma concomitante de medicamentos contendo sultoprida.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Na dose de 1 mg uma vez por dia, em ensaios controlados, a incidência de efeitos adversos foi comparável à observada com placebo.
Na dose de 2 mg por dia de rilmenidina, os estudos controlados comparativos versus clonidina na dose de 0,15 a 0,30 mg/dia ou alfa-metildopa na dose de 500 a 1000 mg/dia, mostraram que a incidência de efeitos adversos com rilmenidina foi significativamente mais baixa do que a observada com clonidina ou alfa-metildopa.
Doenças cardíacas
Frequentes: palpitações
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: sonolência
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Frequentes: prurido, erupção cutânea
Doenças dos órgãos genitais e da mama
Frequentes: disfunção sexual
Doenças gastrointestinais
Frequentes: dor de estômago, boca seca, diarreia, obstipação
Pouco frequentes: náuseas
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Frequentes: cãibras musculares
Perturbações do foro psiquiátrico
Frequentes: ansiedade, depressão, insónia
Vasculopatias
Frequentes: extremidades frias, edema
Pouco frequentes: rubor, hipotensão ortostática
Perturbações gerais e alterações do local de administração
Frequentes: astenia, fadiga aquando da realização de esforços
Na dose de 2 mg por dia de rilmenidina, os estudos controlados comparativos versus clonidina na dose de 0,15 a 0,30 mg/dia ou alfa-metildopa na dose de 500 a 1000 mg/dia, mostraram que a incidência de efeitos adversos com rilmenidina foi significativamente mais baixa do que a observada com clonidina ou alfa-metildopa.
Doenças cardíacas
Frequentes: palpitações
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: sonolência
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Frequentes: prurido, erupção cutânea
Doenças dos órgãos genitais e da mama
Frequentes: disfunção sexual
Doenças gastrointestinais
Frequentes: dor de estômago, boca seca, diarreia, obstipação
Pouco frequentes: náuseas
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Frequentes: cãibras musculares
Perturbações do foro psiquiátrico
Frequentes: ansiedade, depressão, insónia
Vasculopatias
Frequentes: extremidades frias, edema
Pouco frequentes: rubor, hipotensão ortostática
Perturbações gerais e alterações do local de administração
Frequentes: astenia, fadiga aquando da realização de esforços
Advertências
Gravidez:A administração deste medicamento deve ser evitada em mulheres grávidas.
Aleitamento:A administração deste medicamento não é recomendada durante a amamentação.
Condução:Em casos de doses mais elevadas ou em associação com outros medicamentos capazes de comprometer o estado de consciência, os condutores devem ser avisados sobre o risco de sonolência.
Precauções Gerais
O tratamento não deve ser interrompido repentinamente, mas a dose deve ser diminuída gradualmente.
Como com todos os anti-hipertensivos, rilmenidina deve ser administrada sob supervisão médica regular em doentes com histórico cardiovascular recente (acidente vascular cerebral, enfarte do miocárdio).
Não se recomenda o consumo de álcool durante o tratamento.
Este medicamento não deve normalmente ser utilizado se o doente sofrer de insuficiência cardíaca tratada com bloqueadores beta.
Em doentes com insuficiência renal, com depuração da creatinina superior a 15 ml/min, não é necessário nenhum ajuste posológico.
Devido à falta de experiência documentada não deve ser prescrito a crianças.
Como com todos os anti-hipertensivos, rilmenidina deve ser administrada sob supervisão médica regular em doentes com histórico cardiovascular recente (acidente vascular cerebral, enfarte do miocárdio).
Não se recomenda o consumo de álcool durante o tratamento.
Este medicamento não deve normalmente ser utilizado se o doente sofrer de insuficiência cardíaca tratada com bloqueadores beta.
Em doentes com insuficiência renal, com depuração da creatinina superior a 15 ml/min, não é necessário nenhum ajuste posológico.
Devido à falta de experiência documentada não deve ser prescrito a crianças.
Cuidados com a Dieta
Recomenda-se que seja tomado com água, antes da refeição.
Desaconselha-se a ingestão de álcool durante o tratamento.
Desaconselha-se a ingestão de álcool durante o tratamento.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Não foram descritos casos de sobredosagem.
Sintomas:
Os sintomas previsíveis de sobredosagem seriam hipotensão marcada e estado de vigilância comprometido.
Tratamento:
O tratamento recomendado, para além da lavagem gástrica, é a utilização de simpaticomiméticos.
A rilmenidina é pobremente dialisável.
Não foram descritos casos de sobredosagem.
Sintomas:
Os sintomas previsíveis de sobredosagem seriam hipotensão marcada e estado de vigilância comprometido.
Tratamento:
O tratamento recomendado, para além da lavagem gástrica, é a utilização de simpaticomiméticos.
A rilmenidina é pobremente dialisável.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Continue a tomar os seus comprimidos à hora habitual.
Continue a tomar os seus comprimidos à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 30º C.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Metoprolol Rilmenidina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Anti-hipertensivos de acção central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): A retirada abrupta, particularmente antes da interrupção de um beta-bloqueador, pode aumentar o risco de "hipertensão rebound". - Rilmenidina
Rilmenidina Álcool
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendado o uso concomitante: Álcool: O efeito sedativo destas substâncias é aumentado por álcool. O comprometimento do estado de consciência pode fazer com que conduzir e utilizar máquinas seja perigoso. Evitar bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool. - Álcool
Rilmenidina Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendado o uso concomitante: Bloqueadores beta utilizados na insuficiência cardíaca: Uma redução central no tónus simpático e o efeito vasodilatador dos fármacos anti-hipertensivos centrais pode ser prejudicial em casos de insuficiência cardíaca tratada com bloqueadores beta e vasodilatadores. Medicamentos concomitantes que necessitam de certas precauções: Bloqueadores beta (exceto esmolol): Aumento significativo na pressão arterial se o tratamento com um fármaco anti-hipertensivo de acção central for interrompido abruptamente. Evitar interromper abruptamente o tratamento com um fármaco anti-hipertensivo de acção central. A monitorização clínica é necessária. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Rilmenidina Baclofeno
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos concomitantes que necessitam de certas precauções: Baclofeno: Aumento do risco de hipotensão, especialmente hipotensão ortostática. Se necessário, monitorizar a pressão arterial e ajustar a dose anti-hipertensiva. - Baclofeno
Rilmenidina Bloqueadores adrenérgicos alfa
Observações: n.d.Interacções: Medicações concomitantes que devem ser tidas em consideração: Bloqueadores alfa (exceto doxazosina): Aumento do risco de hipotensão, especialmente hipotensão ortostática. - Bloqueadores adrenérgicos alfa
Rilmenidina Doxazosina
Observações: n.d.Interacções: Medicações concomitantes que devem ser tidas em consideração: Doxazosina: Aumento do risco de hipotensão, especialmente hipotensão ortostática grave. - Doxazosina
Rilmenidina Amifostina
Observações: n.d.Interacções: Medicações concomitantes que devem ser tidas em consideração: Amifostina: Aumento do risco do efeito anti-hipertensivo. - Amifostina
Rilmenidina Glucocorticóides (Glicocorticoide)
Observações: n.d.Interacções: Medicações concomitantes que devem ser tidas em consideração: Glucocorticoides (exceto hidrocortisona utilizada como terapêutica de substituição): Redução do efeito anti-hipertensivo (retenção de fluidos induzida pelos corticosteróides) - Glucocorticóides (Glicocorticoide)
Rilmenidina Mineralocorticóides
Observações: n.d.Interacções: Medicações concomitantes que devem ser tidas em consideração: Mineralocorticoides: Redução do efeito anti-hipertensivo (retenção de fluidos induzida pelos corticosteróides). - Mineralocorticóides
Rilmenidina Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: Medicações concomitantes que devem ser tidas em consideração: Antidepressivos tricíclicos: Aumento do risco de hipotensão, especialmente hipotensão ortostática. - Antidepressores (Tricíclicos)
Rilmenidina Neurolépticos
Observações: n.d.Interacções: Medicações concomitantes que devem ser tidas em consideração: Neurolépticos: Aumento do risco de hipotensão, especialmente hipotensão ortostática. - Neurolépticos
Rilmenidina Nitratos
Observações: n.d.Interacções: Medicações concomitantes que devem ser tidas em consideração: Derivados dos nitratos: Aumento do risco de hipotensão, especialmente hipotensão ortostática. - Nitratos
Rilmenidina Sedativos
Observações: n.d.Interacções: Medicações concomitantes que devem ser tidas em consideração: Outros sedativos: Aumentado na depressão central. O efeito na concentração pode fazer com que seja perigoso conduzir veículos e operar máquinas. - Sedativos
Bisoprolol Rilmenidina
Observações: n.d.Interacções: Associações não recomendadas: Aplica-se a todas as indicações: Medicamentos antihipertensores com acção central, como a clonidina e outros (p.ex., metildopa, moxonodina, rilmenidina): A utilização concomitante de antihipertensores com acção central pode agravar a insuficiência cardíaca pela diminuição do tónus simpático central (diminuição da frequência e débito cardíacos, vasodilatação). A interrupção abrupta, especialmente se anterior à descontinuação do bloqueador beta, pode aumentar o risco de “hipertensão por reativação (rebound)”. - Rilmenidina
Bisoprolol + Hidroclorotiazida Rilmenidina
Observações: n.d.Interacções: Associações NÃO RECOMENDADAS: Fármacos antihipertensores com acção central (como por exemplo clonidina, metildopa, moxonodina, rilmenidina): O uso concomitante de medicamentos antihipertensores com acção central pode conduzir a uma redução da frequência e output cardíacos, bem como a vasodilatação. A interrupção abrupta, especialmente se anterior à descontinuação do bloqueador dos receptores adrenérgicos beta, pode aumentar o risco de "hipertensão rebound". - Rilmenidina
Bisoprolol + Perindopril Rilmenidina
Observações: Num estudo de interacção conduzido em voluntários sãos, não foram observadas interações entre o bisoprolol e o perindopril.Interacções: Utilização concomitante não recomendada: Relacionada com o BISOPROLOL: Fármacos antihipertensores de acção central tais como a clonidina e outros (ex: metildopa, moxonodina, rilmenidina): O uso concomitante de fármacos antihipertensores. de acção central pode provocar um agravamento da insuficiência cardíaca por diminuição do tónus simpático central (diminuição da frequência e do debito cardíaco, vasodilatação). A interrupção abrupta, particularmente antes da sub-titulação da terapêutica com betabloqueador, pode aumentar o risco de hipertensão por efeito “rebound”. - Rilmenidina
Nebivolol Rilmenidina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: As interacções seguintes são as geralmente aplicáveis aos antagonistas beta-adrenérgicos. Associações não recomendadas: Antihipertensores de acção central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): O uso concomitante de medicamentos antihipertensores de acção central pode agravar a insuficiência cardíaca devido a uma diminuição do tónus simpático central (redução da frequência cardíaca e débito cardíaco, vasodilatação). A suspensão abrupta, principalmente se for anterior à descontinuação do beta-bloqueador, pode aumentar o risco de hipertensão reactiva. - Rilmenidina
Nebivolol + Hidroclorotiazida Rilmenidina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: NEBIVOLOL: As seguintes interacções são as geralmente aplicáveis aos antagonistas beta-adrenérgicos. Associações não recomendadas: Antihipertensores de acção central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): O uso concomitante de medicamentos antihipertensores de acção central pode agravar a insuficiência cardíaca devido a uma diminuição do tónus simpático central (redução da frequência cardíaca e débito cardíaco, vasodilatação). A suspensão abrupta, principalmente se for anterior à descontinuação do β-bloqueador, pode aumentar o risco de hipertensão recidiva. - Rilmenidina
Bisoprolol + Ácido acetilsalicílico Rilmenidina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção.Interacções: Bisoprolol Associações não recomendadas Fármacos anti-hipertensores com acção central (por exemplo, clonidina, metildopa, moxonidina, rilmenidina): a utilização concomitante de fármacos anti-hipertensores de acção central pode levar a uma maior diminuição do tónus simpático central e deste modo conduzir a uma diminuição da frequência e do débito cardíaco e a uma vasodilatação. A interrupção abrupta, particularmente se anterior à descontinuação dos bloqueadores adrenérgicos beta, pode aumentar o risco de “hipertensão rebound”. - Rilmenidina
Ramipril + Bisoprolol Rilmenidina
Observações: n.d.Interacções: Anti-hipertensores de acção central, como clonidina e outros (como por exemplo, metildopa, moxonidina, rilmenidina): A utilização concomitante de anti-hipertensores de acção central pode agravar a insuficiência cardíaca ao diminuindo o tónus simpático central (redução da frequência cardíaca e débito cardíaco, vasodilatação). A interrupção súbita, especialmente antes da titulação descendente da terapêutica com betabloqueador, pode aumentar o risco de hipertensão compensatória. - Rilmenidina
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A administração deste medicamento deve ser evitada em mulheres grávidas.
A administração deste medicamento não é recomendada durante a amamentação.
Em casos de doses mais elevadas ou em associação com outros medicamentos capazes de comprometer o estado de consciência, os condutores e os operadores de máquinas devem ser avisados sobre o risco de sonolência.
A administração deste medicamento deve ser evitada em mulheres grávidas.
A administração deste medicamento não é recomendada durante a amamentação.
Em casos de doses mais elevadas ou em associação com outros medicamentos capazes de comprometer o estado de consciência, os condutores e os operadores de máquinas devem ser avisados sobre o risco de sonolência.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
