Regorafenib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[4-({[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}amino)-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide hydrate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11167602
DrugBank
DB08896
ChemSpider
28295228
Código ATC
L01XE21
|
L01
DCB
10672
UNII
24T2A1DOYB
KEGG
D10138
ChEBI
CHEBI:68647
ChEMBL
CHEMBL1946170
Fórmula química
C21H15ClF4N4O3
Massa molar
482.82 g mol
SMILES
CNC (=O) c1cc (ccn1) Oc2ccc (c (c2) F) NC (=O) Nc3ccc (c (c3) C (F) (F) F) Cl.O
InChI
1S/C21H15ClF4N4O3. H2O/c1-27-19 (31) 18-10-13 (6-7-28-18) 33-12-3-5-17 (16 (23) 9-12) 30-20 (32) 29-11-2-4-15 (22) 14 (8-11) 21 (24, 25) 26;/h2-10H, 1H3, (H, 27, 31) (H2, 29, 30, 32); 1H2
Key
ZOPOQLDXFHBOIH-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
513.4°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.02e-03 g/l
Biodisponibilidade
Cmax = 2,5 mg/mL; Tmax = 4 horas; AUC = 70,4 mg * h/mL; Cmax, o estado estacionário = 3,9 mg/mL; AUC, o estado estacionário = 58,3 mg * h/mL; A biodisponibilidade relativa média de comprimidos de Regorafenib em comparação com uma solução oral é de 69% para 83%.
Metabolismo
O Regorafenib é metabolizado principalmente no fígado por um metabolismo oxidativo mediado pelo CYP3A4, assim como por glucuronidação mediada pela UGT1A9.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação média do regorafenib e do seu metabólito M-2 no plasma varia entre 20 e 30 horas em diferentes estudos. A semi-vida de eliminação média do metabólito M-5 é de aproximadamente 60 horas (intervalo de 40 a 100 horas).
Ligação plasmática
O Regorafenib está altamente ligado (99,5%) às proteínas plasmáticas humanas.
Excreção
Aproximadamente 90% da dose radioativa do Regorafenib foi recuperada no período de 12 dias após a administração, com cerca de 71% da dose excretada nas fezes (47% do composto de origem, 24% na forma de metabólitos) e cerca de 19% da dose excretada na urina na forma de glucurónidos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Stivarga
Licença
Bayer Pharma A.G.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
