Reboxetina
O que é
A reboxetina e pertence a um grupo de medicamentos denominados antidepressores.
É utilizada no tratamento agudo da doença depressiva/depressão grave assim como na manutenção da melhoria dos sintomas quando respondeu inicialmente ao tratamento com reboxetina.
É utilizada no tratamento agudo da doença depressiva/depressão grave assim como na manutenção da melhoria dos sintomas quando respondeu inicialmente ao tratamento com reboxetina.
Usos comuns
Para o tratamento de depressão clínica.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
A reboxetina está indicada no tratamento agudo da doença depressiva/depressão major e no tratamento de manutenção de doentes que inicialmente respondem ao tratamento.
Classificação CFT
2.9.3 : Antidepressores
Mecanismo De Acção
A reboxetina é um inibidor potente e altamente selectivo da recaptação da noradrenalina.
Tem apenas um efeito fraco na recaptação do 5-HT e não afecta a captação de dopamina.
A inibição da recaptação da noradrenalina e consequente aumento da sua disponibilidade na fenda sináptica e modificação da transmissão noradrenérgica encontram-se entre os mecanismos de acção mais relevantes dos fármacos antidepressores.
Tem apenas um efeito fraco na recaptação do 5-HT e não afecta a captação de dopamina.
A inibição da recaptação da noradrenalina e consequente aumento da sua disponibilidade na fenda sináptica e modificação da transmissão noradrenérgica encontram-se entre os mecanismos de acção mais relevantes dos fármacos antidepressores.
Posologia Orientativa
Utilização em adultos
A dose terapêutica recomendada é de 4 mg duas vezes por dia, i.e., 8 mg por dia administrados por via oral.
A dose terapêutica total pode ser administrada desde o início do tratamento.
Após 3-4 semanas, esta dose pode ser aumentada para 10 mg por dia no caso de resposta clínica incompleta.
A dose máxima diária não deve exceder 12 mg.
A dose mínima eficaz não foi ainda estabelecida.
A dose terapêutica recomendada é de 4 mg duas vezes por dia, i.e., 8 mg por dia administrados por via oral.
A dose terapêutica total pode ser administrada desde o início do tratamento.
Após 3-4 semanas, esta dose pode ser aumentada para 10 mg por dia no caso de resposta clínica incompleta.
A dose máxima diária não deve exceder 12 mg.
A dose mínima eficaz não foi ainda estabelecida.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à reboxetina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários muito frequentes (mais de um em 10 doentes)
Dificuldade em adormecer (insónia)
Boca seca
Prisão de ventre
Náuseas
Suores
Efeitos secundários frequentes (menos de 1 em 10 doentes)
Dor de cabeça
Falta ou perda de apetite
Agitação, ansiedade
Tontura, parestesia (sensação de formigueiro), incapacidade de sentar ou permanecer quieto, alteração do paladar
Falta de focagem visual
Aumento do ritmo cardíaco, palpitações
Dilatação dos vasos sanguíneos, diminuição da pressão arterial ao levantar-se, aumento da pressão arterial
Vómitos
Erupção da pele
Sensação de esvaziamento incompleto ou lento da bexiga, infecção urinária, dor ao urinar, incapacidade de esvaziar completamente a bexiga
Disfunção eréctil (impotência), dor durante a ejaculação, ou atraso na ejaculação
Arrepios
Efeitos secundários pouco frequentes (entre 1 a 10 em 1.000 doentes)
Pupilas dilatadas
Sensação de vertigem
Efeitos secundários raros (entre 1 a 10 em 10.000 doentes)
Glaucoma (uma condição que resulta do aumento da pressão no olho)
Após comercialização da reboxetina, têm sido comunicados os seguintes efeitos secundários:
Hiponatremia (níveis muito reduzidos de sódio no sangue)
Comportamento agressivo, alucinação
Ideação suicida, comportamento suicida
Foram comunicados casos de ideação suicida e comportamentos suicidas durante o tratamento com reboxetina ou imediatamente após a sua interrupção
Extremidades frias, fenómeno de Raynaud (má circulação do sangue para as extremidades, habitualmente nos dedos dos pés e das mãos mas pode também afectar o nariz e as orelhas, a pele torna-se pálida e fica fria e dormente)
Inflamação alérgica da pele
Dor testicular
Irritabilidade
Aumento da pressão no olho
Dificuldade em adormecer (insónia)
Boca seca
Prisão de ventre
Náuseas
Suores
Efeitos secundários frequentes (menos de 1 em 10 doentes)
Dor de cabeça
Falta ou perda de apetite
Agitação, ansiedade
Tontura, parestesia (sensação de formigueiro), incapacidade de sentar ou permanecer quieto, alteração do paladar
Falta de focagem visual
Aumento do ritmo cardíaco, palpitações
Dilatação dos vasos sanguíneos, diminuição da pressão arterial ao levantar-se, aumento da pressão arterial
Vómitos
Erupção da pele
Sensação de esvaziamento incompleto ou lento da bexiga, infecção urinária, dor ao urinar, incapacidade de esvaziar completamente a bexiga
Disfunção eréctil (impotência), dor durante a ejaculação, ou atraso na ejaculação
Arrepios
Efeitos secundários pouco frequentes (entre 1 a 10 em 1.000 doentes)
Pupilas dilatadas
Sensação de vertigem
Efeitos secundários raros (entre 1 a 10 em 10.000 doentes)
Glaucoma (uma condição que resulta do aumento da pressão no olho)
Após comercialização da reboxetina, têm sido comunicados os seguintes efeitos secundários:
Hiponatremia (níveis muito reduzidos de sódio no sangue)
Comportamento agressivo, alucinação
Ideação suicida, comportamento suicida
Foram comunicados casos de ideação suicida e comportamentos suicidas durante o tratamento com reboxetina ou imediatamente após a sua interrupção
Extremidades frias, fenómeno de Raynaud (má circulação do sangue para as extremidades, habitualmente nos dedos dos pés e das mãos mas pode também afectar o nariz e as orelhas, a pele torna-se pálida e fica fria e dormente)
Inflamação alérgica da pele
Dor testicular
Irritabilidade
Aumento da pressão no olho
Advertências
Gravidez:A reboxetina apenas deverá ser utilizada durante a gravidez caso o benefício potencial do tratamento para a mãe se sobreponha aos riscos possíveis para o feto em desenvolvimento.
Aleitamento:A utilização de reboxetina durante a amamentação pode ser considerada caso os benefícios potenciais se sobreponham ao risco para a criança.
Insuf. Renal:Dose inicial – 2 mg, 2 vezes/ dia; aumentar de acordo com tolerância.
Condução:Os doentes deverão tomar precauções acerca da condução de veículos ou utilização de maquinaria perigosa até estarem, razoavelmente, certos que o seu desempenho não foi afectado.
Precauções Gerais
Utilização em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos
A reboxetina não deve ser utilizada no tratamento de crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Foram observados com maior frequência comportamentos relacionados com o suicídio (tentativa de suicídio e ideação suicida) e hostilidade (predominantemente agressão, comportamento de oposição e fúria) em ensaios clínicos com crianças e adolescentes que se encontravam a tomar antidepressores, em comparação com os que se encontravam a tomar placebo.
Se, não obstante, com base na necessidade clínica, a decisão de tratamento for tomada, o doente deve ser rigorosamente monitorizado em relação ao aparecimento de sintomas suicidas.
Não estão disponíveis dados de segurança a longo prazo em crianças e adolescentes no que se refere ao crescimento, à maturação e ao desenvolvimento cognitivo e comportamental.
Como a reboxetina não foi clinicamente avaliada em doentes com doença convulsiva, e uma vez que se notificaram casos raros de crises convulsivas nos ensaios clínicos, o tratamento deverá ser efectuado sob estreita vigilância em doentes com história de convulsões, devendo ser suspenso no caso de aparecimento das mesmas.
A utilização concomitante de inibidores da monoaminaoxidase (MAO) (incluindo a linezolida (um antibiótico que é um inibidor reversível e não selectivo da MAO I) e azul de metileno) e de reboxetina deve ser evitada, dado o risco potencial (efeito tipo tiramina) baseado nos seus mecanismos de ação.
A utilização concomitante de reboxetina com outros antidepressores (tricíclicos, inibidores da monoaminaoxidase, inibidores específicos da recaptação da serotonina (ISRS) e lítio) não foi avaliada nos ensaios clínicos.
Tal como com todos os antidepressores, registaram-se durante os ensaios clínicos mudanças para períodos de mania/hipomania.
Por conseguinte, recomenda-se a estreita vigilância dos doentes bipolares.
Suicídio/ideação suicida ou agravamento da situação clínica:
A depressão está associada ao aumento do risco de ideação suicida, auto-agressividade e suicídio (comportamentos relacionados com suicídio).
O risco prevalece até que ocorra remissão significativa dos sintomas.
Como durante as primeiras semanas, ou mais, de tratamento pode não se verificar qualquer melhoria, os doentes deverão ter uma vigilância mais rigorosa até que essa melhoria ocorra.
De acordo com a experiência clínica geral, o risco de suicídio pode aumentar nas fases iniciais da recuperação.
Os doentes com história de comportamentos relacionados com suicídio, ou que apresentem um grau significativo de ideação suicida antes do início do tratamento, apresentam também um maior risco de ideação suicida ou de tentativa de suicídio, devendo ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento.
Uma meta-análise de ensaios clínicos controlados com placebo de medicamentos antidepressores em adultos com perturbações do foro psiquiátrico demonstrou um aumento do risco de comportamentos relacionados com o suicídio, em doentes com menos de 25 anos a tomar antidepressores, comparativamente aos doentes a tomar placebo.
A terapêutica medicamentosa deverá ser acompanhada de uma monitorização rigorosa, em particular nos doentes de maior risco, especialmente na fase inicial do tratamento ou na sequência de alterações posológicas.
Os doentes (e os seus prestadores de cuidados de saúde) devem ser alertados para a necessidade de monitorização relativamente a qualquer agravamento da sua situação clínica, pensamentos/comportamentos relacionados com o suicídio e alterações de comportamento, para procurar assistência médica imediatamente, caso estes sintomas ocorram.
A experiência clínica com a reboxetina nos doentes com doenças sistémicas concomitantes graves é limitada.
Deverá efectuar-se uma vigilância estreita nos doentes com evidência actual de retenção urinária, hipertrofia prostática, glaucoma e história de doença cardíaca.
Para doses superiores às máximas recomendadas, observou-se com maior frequência a ocorrência de hipotensão ortostática, que o observado nas doses recomendadas.
Deverá ser prestada atenção particular aquando da administração de reboxetina com outros fármacos conhecidos por reduzir a pressão arterial.
A experiência clínica com reboxetina no tratamento de longa duração nos doentes idosos é actualmente limitada.
Nesta população, verificou-se uma redução nos níveis médios de potássio, com início na semana 14; a magnitude desta redução não excedeu 0,8 mmol/litro, nunca tendo havido uma redução dos níveis de potássio abaixo dos limites normais.
Foi notificada midríase em associação com a toma de reboxetina, assim sendo, a reboxetina deve ser prescrita com precaução em doentes com pressão intra-ocular aumentada ou em doentes com risco de glaucoma agudo de ângulo fechado.
A reboxetina não deve ser utilizada no tratamento de crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Foram observados com maior frequência comportamentos relacionados com o suicídio (tentativa de suicídio e ideação suicida) e hostilidade (predominantemente agressão, comportamento de oposição e fúria) em ensaios clínicos com crianças e adolescentes que se encontravam a tomar antidepressores, em comparação com os que se encontravam a tomar placebo.
Se, não obstante, com base na necessidade clínica, a decisão de tratamento for tomada, o doente deve ser rigorosamente monitorizado em relação ao aparecimento de sintomas suicidas.
Não estão disponíveis dados de segurança a longo prazo em crianças e adolescentes no que se refere ao crescimento, à maturação e ao desenvolvimento cognitivo e comportamental.
Como a reboxetina não foi clinicamente avaliada em doentes com doença convulsiva, e uma vez que se notificaram casos raros de crises convulsivas nos ensaios clínicos, o tratamento deverá ser efectuado sob estreita vigilância em doentes com história de convulsões, devendo ser suspenso no caso de aparecimento das mesmas.
A utilização concomitante de inibidores da monoaminaoxidase (MAO) (incluindo a linezolida (um antibiótico que é um inibidor reversível e não selectivo da MAO I) e azul de metileno) e de reboxetina deve ser evitada, dado o risco potencial (efeito tipo tiramina) baseado nos seus mecanismos de ação.
A utilização concomitante de reboxetina com outros antidepressores (tricíclicos, inibidores da monoaminaoxidase, inibidores específicos da recaptação da serotonina (ISRS) e lítio) não foi avaliada nos ensaios clínicos.
Tal como com todos os antidepressores, registaram-se durante os ensaios clínicos mudanças para períodos de mania/hipomania.
Por conseguinte, recomenda-se a estreita vigilância dos doentes bipolares.
Suicídio/ideação suicida ou agravamento da situação clínica:
A depressão está associada ao aumento do risco de ideação suicida, auto-agressividade e suicídio (comportamentos relacionados com suicídio).
O risco prevalece até que ocorra remissão significativa dos sintomas.
Como durante as primeiras semanas, ou mais, de tratamento pode não se verificar qualquer melhoria, os doentes deverão ter uma vigilância mais rigorosa até que essa melhoria ocorra.
De acordo com a experiência clínica geral, o risco de suicídio pode aumentar nas fases iniciais da recuperação.
Os doentes com história de comportamentos relacionados com suicídio, ou que apresentem um grau significativo de ideação suicida antes do início do tratamento, apresentam também um maior risco de ideação suicida ou de tentativa de suicídio, devendo ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento.
Uma meta-análise de ensaios clínicos controlados com placebo de medicamentos antidepressores em adultos com perturbações do foro psiquiátrico demonstrou um aumento do risco de comportamentos relacionados com o suicídio, em doentes com menos de 25 anos a tomar antidepressores, comparativamente aos doentes a tomar placebo.
A terapêutica medicamentosa deverá ser acompanhada de uma monitorização rigorosa, em particular nos doentes de maior risco, especialmente na fase inicial do tratamento ou na sequência de alterações posológicas.
Os doentes (e os seus prestadores de cuidados de saúde) devem ser alertados para a necessidade de monitorização relativamente a qualquer agravamento da sua situação clínica, pensamentos/comportamentos relacionados com o suicídio e alterações de comportamento, para procurar assistência médica imediatamente, caso estes sintomas ocorram.
A experiência clínica com a reboxetina nos doentes com doenças sistémicas concomitantes graves é limitada.
Deverá efectuar-se uma vigilância estreita nos doentes com evidência actual de retenção urinária, hipertrofia prostática, glaucoma e história de doença cardíaca.
Para doses superiores às máximas recomendadas, observou-se com maior frequência a ocorrência de hipotensão ortostática, que o observado nas doses recomendadas.
Deverá ser prestada atenção particular aquando da administração de reboxetina com outros fármacos conhecidos por reduzir a pressão arterial.
A experiência clínica com reboxetina no tratamento de longa duração nos doentes idosos é actualmente limitada.
Nesta população, verificou-se uma redução nos níveis médios de potássio, com início na semana 14; a magnitude desta redução não excedeu 0,8 mmol/litro, nunca tendo havido uma redução dos níveis de potássio abaixo dos limites normais.
Foi notificada midríase em associação com a toma de reboxetina, assim sendo, a reboxetina deve ser prescrita com precaução em doentes com pressão intra-ocular aumentada ou em doentes com risco de glaucoma agudo de ângulo fechado.
Cuidados com a Dieta
Reboxetina pode ser tomado com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Os estudos de toxicidade aguda efectuados em animais evidenciam uma toxicidade muito baixa, com uma margem de segurança muito ampla relativamente às doses farmacologicamente activas.
Os sinais clínicos e a causa de morte relacionaram-se com a estimulação do sistema nervoso central (principalmente sintomas convulsivos).
Em alguns casos, administraram-se aos doentes durante os ensaios clínicos doses superiores às recomendadas (12 mg a 20 mg por dia) durante um período variando entre poucos dias e algumas semanas: as queixas notificadas de novo incluíram hipotensão postural, ansiedade e hipertensão.
Os idosos podem ser particularmente vulneráveis à sobredosagem.
Nos estudos clínicos pré-comercialização ocorreram 5 notificações de sobredosagem com a reboxetina isolada ou em associação a outros agentes farmacológicos.
A quantidade de reboxetina ingerida por um doente foi de 52 mg como fármaco isolado e por outro doente foi de 20 mg em associação a outros fármacos.
Os restantes 3 doentes ingeriram quantidades não conhecidas de reboxetina.
Os cinco doentes recuperaram completamente.
Após a sobredosagem com a reboxetina isolada não houve notificações de anomalias no ECG, coma ou convulsões.
Durante a experiência pós-comercialização ocorreram poucas notificações de sobredosagem nos doentes a tomar reboxetina isolada, nenhuma destas provou ser fatal.
A sobredosagem não fatal nos doentes foi notificada em doentes a tomar até 240 mg de reboxetina.
Um caso de sobredosagem fatal foi notificado num doente que ingeriu reboxetina em associação com amitriptilina (doses desconhecidas).
No caso de sobredosagem, recomenda-se a monitorização da função cardíaca e dos sinais vitais.
Poderão ser necessárias medidas gerais de suporte sintomático e/ou o uso de eméticos.
Os estudos de toxicidade aguda efectuados em animais evidenciam uma toxicidade muito baixa, com uma margem de segurança muito ampla relativamente às doses farmacologicamente activas.
Os sinais clínicos e a causa de morte relacionaram-se com a estimulação do sistema nervoso central (principalmente sintomas convulsivos).
Em alguns casos, administraram-se aos doentes durante os ensaios clínicos doses superiores às recomendadas (12 mg a 20 mg por dia) durante um período variando entre poucos dias e algumas semanas: as queixas notificadas de novo incluíram hipotensão postural, ansiedade e hipertensão.
Os idosos podem ser particularmente vulneráveis à sobredosagem.
Nos estudos clínicos pré-comercialização ocorreram 5 notificações de sobredosagem com a reboxetina isolada ou em associação a outros agentes farmacológicos.
A quantidade de reboxetina ingerida por um doente foi de 52 mg como fármaco isolado e por outro doente foi de 20 mg em associação a outros fármacos.
Os restantes 3 doentes ingeriram quantidades não conhecidas de reboxetina.
Os cinco doentes recuperaram completamente.
Após a sobredosagem com a reboxetina isolada não houve notificações de anomalias no ECG, coma ou convulsões.
Durante a experiência pós-comercialização ocorreram poucas notificações de sobredosagem nos doentes a tomar reboxetina isolada, nenhuma destas provou ser fatal.
A sobredosagem não fatal nos doentes foi notificada em doentes a tomar até 240 mg de reboxetina.
Um caso de sobredosagem fatal foi notificado num doente que ingeriu reboxetina em associação com amitriptilina (doses desconhecidas).
No caso de sobredosagem, recomenda-se a monitorização da função cardíaca e dos sinais vitais.
Poderão ser necessárias medidas gerais de suporte sintomático e/ou o uso de eméticos.
Terapêutica Interrompida
Caso se tenha esquecido de tomar os comprimidos, tome a dose seguinte no horário habitual conforme lhe foi prescrita.
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Reboxetina Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro de metabolismo indicaram que a reboxetina é principalmente metabolizada pela isoenzima CYP3A4 do citocromo P450; a reboxetina não é metabolizada pela CYP2D6. Por conseguinte, espera-se que inibidores potentes da CYP3A4 (cetoconazol, nefazodona, eritromicina e fluvoxamina) aumentem a concentração plasmática de reboxetina. Num estudo realizado em voluntários saudáveis, o cetoconazol, um potente inibidor da CYP3A4, aumentou a concentração plasmática dos enantiómeros da reboxetina, em aproximadamente 50%. - Inibidores do CYP3A4
Furazolidona Reboxetina
Observações: n.d.Interacções: A utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos não é geralmente recomendada, mas pode ser necessária em alguns casos. - Salbutamol (albuterol) - Altretamina - Anfetamina - Formoterol (Arformoterol) - Abacate - Bambuterol - Laranja amarga - Clenbuterol - Difenoxina - Difenoxilato - Dolasetrona - Droperidol - Efedrina - Etcorvinol - Fenoterol - Fentanilo - Formoterol - Frovatriptano - Granisetron - Guaraná - Hexoprenalina - Hidrocodona - Hidromorfona - Indacaterol - Iobenguano (123I) - Isoetarina - Kava - Levalbuterol - Alcaçuz - Lisdexanfetamina - Lorcaserina - Ma Huang - Meperidina - Metaproterenol - Metaraminol - Morfina - Naratriptano - Norepinefrina - Olodaterol - Oxicodona - Palonossetrom - Fenilefrina - Fenilpropanolamina - Pirbuterol - Procaterol - Reboxetina - Reproterol - Ritodrina - Salmeterol - Erva de São João (Hipericão) - Terbutalina - Tretoquinol - Tulobuterol - Tirosina - Vilanterol - Ziprasidona - Reboxetina
Bendroflumetiazida Reboxetina
Observações: n.d.Interacções: Antidepressivos: Existe um risco aumentado de hipotensão postural se a bendroflumetiazida for administrada com antidepressivos tricíclicos. Pode haver risco de hipocaliemia se as tiazidas forem administradas com reboxetina. O uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), pode resultar num efeito hipotensor aumentado. - Reboxetina
Reboxetina Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro de metabolismo indicaram que a reboxetina é principalmente metabolizada pela isoenzima CYP3A4 do citocromo P450; a reboxetina não é metabolizada pela CYP2D6. Por conseguinte, espera-se que inibidores potentes da CYP3A4 (cetoconazol, nefazodona, eritromicina e fluvoxamina) aumentem a concentração plasmática de reboxetina. Num estudo realizado em voluntários saudáveis, o cetoconazol, um potente inibidor da CYP3A4, aumentou a concentração plasmática dos enantiómeros da reboxetina, em aproximadamente 50%. - Cetoconazol
Reboxetina Nefazodona
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro de metabolismo indicaram que a reboxetina é principalmente metabolizada pela isoenzima CYP3A4 do citocromo P450; a reboxetina não é metabolizada pela CYP2D6. Por conseguinte, espera-se que inibidores potentes da CYP3A4 (cetoconazol, nefazodona, eritromicina e fluvoxamina) aumentem a concentração plasmática de reboxetina. Num estudo realizado em voluntários saudáveis, o cetoconazol, um potente inibidor da CYP3A4, aumentou a concentração plasmática dos enantiómeros da reboxetina, em aproximadamente 50%. - Nefazodona
Reboxetina Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro de metabolismo indicaram que a reboxetina é principalmente metabolizada pela isoenzima CYP3A4 do citocromo P450; a reboxetina não é metabolizada pela CYP2D6. Por conseguinte, espera-se que inibidores potentes da CYP3A4 (cetoconazol, nefazodona, eritromicina e fluvoxamina) aumentem a concentração plasmática de reboxetina. Num estudo realizado em voluntários saudáveis, o cetoconazol, um potente inibidor da CYP3A4, aumentou a concentração plasmática dos enantiómeros da reboxetina, em aproximadamente 50%. A inibição da eliminação é uma importante preocupação devido à margem terapêutica estreita da reboxetina. Por conseguinte, a reboxetina não deve ser administrada em conjunto com medicamentos que inibam a CYP3A4, tais como fármacos antifúngicos do grupo azol, antibióticos macrólidos, como a eritromicina ou a fluvoxamina. - Eritromicina
Reboxetina Fluvoxamina
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro de metabolismo indicaram que a reboxetina é principalmente metabolizada pela isoenzima CYP3A4 do citocromo P450; a reboxetina não é metabolizada pela CYP2D6. Por conseguinte, espera-se que inibidores potentes da CYP3A4 (cetoconazol, nefazodona, eritromicina e fluvoxamina) aumentem a concentração plasmática de reboxetina. Num estudo realizado em voluntários saudáveis, o cetoconazol, um potente inibidor da CYP3A4, aumentou a concentração plasmática dos enantiómeros da reboxetina, em aproximadamente 50%. A inibição da eliminação é uma importante preocupação devido à margem terapêutica estreita da reboxetina. Por conseguinte, a reboxetina não deve ser administrada em conjunto com medicamentos que inibam a CYP3A4, tais como fármacos antifúngicos do grupo azol, antibióticos macrólidos, como a eritromicina ou a fluvoxamina. - Fluvoxamina
Reboxetina Antifúngicos (Azol)
Observações: n.d.Interacções: A inibição da eliminação é uma importante preocupação devido à margem terapêutica estreita da reboxetina. Por conseguinte, a reboxetina não deve ser administrada em conjunto com medicamentos que inibam a CYP3A4, tais como fármacos antifúngicos do grupo azol, antibióticos macrólidos, como a eritromicina ou a fluvoxamina. - Antifúngicos (Azol)
Reboxetina Macrólidos
Observações: n.d.Interacções: A inibição da eliminação é uma importante preocupação devido à margem terapêutica estreita da reboxetina. Por conseguinte, a reboxetina não deve ser administrada em conjunto com medicamentos que inibam a CYP3A4, tais como fármacos antifúngicos do grupo azol, antibióticos macrólidos, como a eritromicina ou a fluvoxamina. - Macrólidos
Reboxetina Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Foram notificados níveis séricos baixos de reboxetina com a administração concomitante de indutores da CYP3A4 como o fenobarbital e a carbamazepina. Exemplos de outros indutores CYP3A4 que podem reduzir os níveis séricos de reboxetina incluem, mas não são limitados a, fenitoína, rifampicina e Erva de S. João (Hypericum perforatum). - Indutores do CYP3A4
Reboxetina Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: Foram notificados níveis séricos baixos de reboxetina com a administração concomitante de indutores da CYP3A4 como o fenobarbital e a carbamazepina. Exemplos de outros indutores CYP3A4 que podem reduzir os níveis séricos de reboxetina incluem, mas não são limitados a, fenitoína, rifampicina e Erva de S. João (Hypericum perforatum). - Fenobarbital
Reboxetina Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Foram notificados níveis séricos baixos de reboxetina com a administração concomitante de indutores da CYP3A4 como o fenobarbital e a carbamazepina. Exemplos de outros indutores CYP3A4 que podem reduzir os níveis séricos de reboxetina incluem, mas não são limitados a, fenitoína, rifampicina e Erva de S. João (Hypericum perforatum). - Carbamazepina
Reboxetina Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Foram notificados níveis séricos baixos de reboxetina com a administração concomitante de indutores da CYP3A4 como o fenobarbital e a carbamazepina. Exemplos de outros indutores CYP3A4 que podem reduzir os níveis séricos de reboxetina incluem, mas não são limitados a, fenitoína, rifampicina e Erva de S. João (Hypericum perforatum). - Fenitoína
Reboxetina Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Foram notificados níveis séricos baixos de reboxetina com a administração concomitante de indutores da CYP3A4 como o fenobarbital e a carbamazepina. Exemplos de outros indutores CYP3A4 que podem reduzir os níveis séricos de reboxetina incluem, mas não são limitados a, fenitoína, rifampicina e Erva de S. João (Hypericum perforatum). - Rifampicina (rifampina)
Reboxetina Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: Foram notificados níveis séricos baixos de reboxetina com a administração concomitante de indutores da CYP3A4 como o fenobarbital e a carbamazepina. Exemplos de outros indutores CYP3A4 que podem reduzir os níveis séricos de reboxetina incluem, mas não são limitados a, fenitoína, rifampicina e Erva de S. João (Hypericum perforatum). - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Reboxetina Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro demonstraram que a reboxetina não inibe a actividade das seguintes isoenzimas do P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2E1. Não são esperadas interacções farmacocinéticas com compostos metabolizados por estas enzimas. Em concentrações superiores às de utilização clínica, a reboxetina inibe a CYP2D6 e CYP3A4, contudo resultados de estudos in vivo sugerem que não são prováveis interacções com outros fármacos metabolizados por estas enzimas. - Outros medicamentos
Reboxetina Lorazepam
Observações: n.d.Interacções: Não se observaram interacções farmacocinéticas recíprocas significativas entre a reboxetina e o lorazepam. Durante a sua administração concomitante em voluntários saudáveis, observou-se sonolência ligeira a moderada e aceleração ortostática de curta duração da frequência cardíaca. - Lorazepam
Reboxetina Álcool
Observações: n.d.Interacções: A reboxetina não parece potenciar o efeito do álcool sobre as funções cognitivas em voluntários saudáveis. - Álcool
Reboxetina Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de inibidores da Monoaminoxidase (incluindo a linezolida (um antibiótico que é um inibidor reversível não seletivo da MAO I) e azul de metileno) e da reboxetina deve ser evitada dado o risco potencial (efeito tipo tiramina), com base nos seus mecanismos de ação. A utilização concomitante de reboxetina com outros antidepressores (tricíclicos, inibidores da monoaminoxidase, ISRS e lítio) não foi avaliada nos ensaios clínicos. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Reboxetina Cloreto de metiltionina (Azul de metileno)
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de inibidores da Monoaminoxidase (incluindo a linezolida (um antibiótico que é um inibidor reversível não seletivo da MAO I) e azul de metileno) e da reboxetina deve ser evitada dado o risco potencial (efeito tipo tiramina), com base nos seus mecanismos de ação. - Cloreto de metiltionina (Azul de metileno)
Reboxetina Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de reboxetina com outros antidepressores (tricíclicos, inibidores da monoaminoxidase, ISRS e lítio) não foi avaliada nos ensaios clínicos. - Antidepressores (Tricíclicos)
Reboxetina Alcalóides da cravagem do centeio
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de derivados dos alcaloides da cravagem do centeio e reboxetina pode dar origem a aumento da pressão arterial. - Alcalóides da cravagem do centeio
Reboxetina Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de reboxetina com outros antidepressores (tricíclicos, inibidores da monoaminoxidase, ISRS e lítio) não foi avaliada nos ensaios clínicos. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Reboxetina Lítio
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de reboxetina com outros antidepressores (tricíclicos, inibidores da monoaminoxidase, ISRS e lítio) não foi avaliada nos ensaios clínicos. - Lítio
Reboxetina Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Observações: n.d.Interacções: A ingestão de alimentos retarda a absorção da reboxetina, mas não influencia significativamente a extensão da absorção. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Reboxetina Diuréticos
Observações: n.d.Interacções: Embora não se encontrem disponíveis dados de estudos clínicos, a possibilidade de ocorrência de hipocaliemia com a utilização concomitante de diuréticos espoliadores de potássio deverá ser considerada. Num estudo, in vivo, de dose múltipla realizado em voluntários saudáveis, não foi observada interacção clinicamente significativa entre a fluoxetina e a reboxetina. Não se pode excluir um efeito e perfil de segurança diferentes em doentes após a combinação da reboxetina e fluoxetina. - Diuréticos
Reboxetina Fluoxetina
Observações: n.d.Interacções: Embora não se encontrem disponíveis dados de estudos clínicos, a possibilidade de ocorrência de hipocaliemia com a utilização concomitante de diuréticos espoliadores de potássio deverá ser considerada. Num estudo, in vivo, de dose múltipla realizado em voluntários saudáveis, não foi observada interacção clinicamente significativa entre a fluoxetina e a reboxetina. Não se pode excluir um efeito e perfil de segurança diferentes em doentes após a combinação da reboxetina e fluoxetina. - Fluoxetina
Itraconazol Reboxetina
Observações: n.d.Interacções: Efeito do itraconazol no metabolismo de outros medicamentos: Os seguintes medicamentos devem ser utilizados com precaução e as suas concentrações plasmáticas, efeitos e efeitos secundários monitorizados. Pode ser necessária a diminuição da dose destes fármacos se se administram conjuntamente com itraconazol. - Outros: buspirona, alfentanil, alprazolam, brotizolam, metilprednisolona, ebastina, reboxetina. - Reboxetina
Lidocaína + Fenilefrina Reboxetina
Observações: n.d.Interacções: Antidepressivos: A lidocaína deve ser usada com cautela se os pacientes estiverem sendo tratados com a reboxitina. Os produtos que contêm simpatomiméticos devem ser usados com muito cuidado em pacientes que recebem fenotiazinas ou antidepressivos tricíclicos. - Reboxetina
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A reboxetina apenas deverá ser utilizada durante a gravidez caso o benefício potencial do tratamento para a mãe se sobreponha aos riscos possíveis para o feto em desenvolvimento.
A utilização de reboxetina durante a amamentação pode ser considerada caso os benefícios potenciais se sobreponham ao risco para a criança.
Os doentes deverão tomar precauções acerca da condução de veículos ou utilização de maquinaria perigosa até estarem, razoavelmente, certos que o seu desempenho não foi afectado.
A reboxetina apenas deverá ser utilizada durante a gravidez caso o benefício potencial do tratamento para a mãe se sobreponha aos riscos possíveis para o feto em desenvolvimento.
A utilização de reboxetina durante a amamentação pode ser considerada caso os benefícios potenciais se sobreponham ao risco para a criança.
Os doentes deverão tomar precauções acerca da condução de veículos ou utilização de maquinaria perigosa até estarem, razoavelmente, certos que o seu desempenho não foi afectado.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
